טבליות Velaksin 37,5mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Venlafaxine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Venlafaxine (בצורה של הידרוכלוריד) 37.5 מ"ג. מרכיבים: מונוהידראט לקטוז - 84.93 מ"ג, תאית microcrystalline - 36 מ"ג, נתרן עמילן גליקולאט (סוג A) - 12.6 מ"ג, דו חמצני סיליקון קולואידאלמי נטול מים - 1.35 מ"ג, סטיארט מגנזיום - 2.7 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
נוגדי דיכאון. המבנה הכימי של venlafaxine לא ניתן לייחס כל סוג ידוע של תרופות נוגדות דיכאון (טריציקלי, tetracyclic, או אחרים). זהו חברו של שני אננטיומרים פעילים. מנגנון הפעולה של נוגדי דיכאון של התרופה קשור ליכולתה להעצים את העברת הדחפים העצביים למערכת העצבים המרכזית. Venlafaxine ואת המטבוליטים העיקריים שלה O-desmethylvenlafaxine (EFA) הם מעכבים חזק של סרוטונין reuptake ו noradrenaline ו מעכבי חלש של reopptake דופאמין. בנוסף, venlafaxine ו- EFA מפחיתות פעילות בטא-אדרנרגית, הן לאחר הזרקה אחת והן עם כניסה קבועה. Venlafaxine ו- EFA משפיעים באופן יעיל על החזרת הנוירוטרנסמיטורים. ל- Venlafaxine אין זיקה לרצפטורים מסוג m ו- n-cholinergic, לרצפטורים H1 של histamine ולקולטנים של אדרנרגי 1 של המוח. Venlafaxine אינו מעכב את הפעילות של MAO. אין לו זיקה של קולטנים אופיואידים, בנזודיאזפינים, phencyclidine או NMDA.
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר מתן אוראלי, venlafaxine נספג היטב בדרכי העיכול. לאחר מנה בודדת במינונים של 25-150 מ"ג Cmax בפלסמה, הוא הגיע בתוך כ 2.4 שעות הוא 33-172 ng / ml. Venlafaxine הוא metabolized בהרחבה במהלך "לעבור הראשון" דרך הכבד. CMAX EFA בפלזמה הוא הגיע כ 4.3 שעות לאחר הממשל מסתכם 61-325 ng / ml. בטווח של מינון יומי של 75-450 מ"ג, venlafaxine ו- EFA יש קינטיקה ליניארית. לאחר נטילת התרופה בזמן האכילה, הזמן להגיע ל- Cmax בדם הדם הוא גדל ב 20-30 דקות, אבל הערכים של Cmax והקליטה לא משתנים. התפלגות, מחייב של venlafaxine ו EFA כדי חלבונים פלזמה הוא 27% ו 30%, בהתאמה; עם צריכת חוזרת ונשנית של Css, venlafaxine ו- EFA מושגות תוך 3 ימים. מטבוליזם והפרשה: המטבוליט העיקרי הוא O-desmethylvenlafaxine (EFA); T1 / 2 venlafaxine ו- EFA הוא 5 ו -11 שעות בהתאמה; EFA ומטבוליטים אחריםכמו גם venlafaxine ללא הפרשת על ידי הכליות. פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים: בחולים עם שחמת כבד, ריכוזי פלסמה פלזמה של venlafaxine ו- EFA גדלים, וקצב ההפחתה שלהם מצטמצם. עם אי ספיקת כליות מתונה או חמורה, הסליקה הכוללת של venlafaxine ו- EFA יורדת, ו- T1 / 2 ממושך. ירידה בסליקה הכוללת נצפתה בעיקר בחולים עם סינון גלומרולרי (GFR) של פחות מ -30 מ"ל / דקה; הגיל והמין של המטופל אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה של התרופה.
אינדיקציות
דיכאון של אטיולוגיות שונות (טיפול ומניעה).
התוויות נגד
הפרעה בתפקוד כלייתי חמור (קריאטינין פחות מ -10 מ"ל / דקה). תפקוד כבד חריף של הכבד. ניהול סימולטני של מעכבי MAO. ילדים ובני נוער עד גיל 18 (בטיחות ויעילות לקטגוריה זו של חולים לא הוכח). : היריון שהוקם או חשוד. תקופת ההנקה (הנקה). , רגישות יתר לתרופה. ; התרופה צריכה להיות שנקבעו בזהירות במקרים הבאים: אוטם שריר הלב לאחרונה. , אנגינה לא יציבה. , לחץ דם עורקי. טכיקרדיה. עוויתות בהיסטוריה. לחץ דם תוך עיני. זווית זווית זווית. היסטוריה מאנית בהיסטוריה. : נטייה לדימום מן העור וממברנות הרירי. , בתחילה מופחת משקל הגוף.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
הבטיחות של התרופה Velaksin; במהלך ההריון לא הוכח. לכן, השימוש במהלך ההריון (או הריון המיועד) אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר. נשים בגיל הפוריות צריכות לחול על אמצעי מניעה אמינים במהלך תקופת הטיפול התרופתי ומיד להתייעץ עם רופא במקרה של הריון או תכנון הריון. Venlafaxine ו EFA מטבוליטים מופרשים בחלב אם. הבטיחות של חומרים אלה עבור תינוקות לא הוכח, אז אם אתה צריך לקחת את התרופה במהלך ההנקה, אתה צריך להחליט על הפסקת ההנקה. אם הטיפול של האם הושלם זמן קצר לפני הלידה, התינוק עלול לחוות תסמיני גמילה.
מינון ומינהל
טבליות velexin מומלץ לקחת עם הארוחות. ; המינון הראשוני המומלץ הוא 75 מ"ג בשתי מנות (37.5 מ"ג 2 פעמים ביום) מדי יום. אם לאחר מספר שבועות של טיפול אין שיפור משמעותי, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -150 מ"ג (75 מ"ג 2 פעמים ביום). אם, לדעת הרופא, יש צורך במינון גבוה יותר (הפרעה דיכאונית חמורה או תנאים אחרים הדורשים טיפול באשפוז), ניתן לקבוע מינון מיידי של 2 מ"ג (75 מ"ג 2 פעמים ביום). לאחר מכן, ניתן להגדיל את המינון היומי ב -75 מ"ג כל 2-3 ימים עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המרבי של התרופה Velaksin הוא 375 מ"ג. לאחר השיג את האפקט הטיפולי הרצוי, את המינון היומי יכול להיות מופחת בהדרגה עד לרמה האפקטיבית המינימום. משך הזמן הנדרש כדי להפחית את המינון תלוי במינון, משך הטיפול, כמו גם הרגישות האישית של המטופל. ; בסוף הטיפול ב - Velaxin מומלץ להפחית בהדרגה את המינון של התרופה, לפחות במהלך השבוע, ולפקח על מצבו של המטופל על מנת למזער את הסיכון הכרוך בהפסקת התרופה. משך הזמן הנדרש כדי להפחית את המינון תלוי במינון, משך הטיפול, כמו גם הרגישות האישית של המטופל. : טיפול תומך ומניעת הישנות. טיפול תחזוקה עשוי להימשך 6 חודשים או יותר. התרופה נקבעת במינונים היעילים ביותר המשמשים לטיפול באפיזודה דיכאונית. ; שימוש בהפרה של תפקוד הכבד: במקרה של אי ספיקת כבד קלה (זמן פרותרמבין פחות מ -14 שניות), משטר המינון אינו חייב להיות מותאם. בכבד כבד מתון (פרותרומבין בין 14 ל -18 שניות), יש להפחית את המינון ב -50%. לא מומלץ להשתמש ב- venlafaxine במקרה של אי-ספיקת כבד חמורה, שכן אין נתונים מהימנים על בטיחות הטיפול. ; שימוש בהפרה של תפקוד הכליות: במקרה של אי ספיקת כליות של חומרת קלה (קריאטינין ניקוי (QC) של יותר מ -30 מ"ל / דקה), אין צורך בתיקון משטר המינון. במקרה של אי ספיקת כליות בינונית (CC 10-30 ml / min), המינון צריך להיות מופחת על ידי 25-50%.בקשר עם הארכת T 1/2 של venlafaxine וחילוף החומרים הפעיל (EFA), חולים אלה צריכים לקחת את המינון כולו פעם אחת ביום. Venlafaxine אינו מומלץ עבור אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ 10 מ"ל / דקות), שכן נתונים מהימנים על בטיחות של טיפול כזה אינם זמינים. ; חולי המודיאליזה יכולים לקבל 50% מהמנה היומית הרגילה של venlafaxine לאחר סיום הטיפול בהמודיאליזה. ; שימוש בחולים מבוגרים: בחולים מבוגרים, יש להשתמש בתרופה בזהירות ביחס לאפשרות של תפקוד כלייתי לקוי. יש להחיל את המינון היעיל הקטן ביותר. במינונים גבוהים יותר, החולה חייב להיות תחת פיקוח רפואי צמוד.
תופעות לוואי
רוב תופעות הלוואי הן תלות מינון. עם טיפול ממושך, החומרה והתדירות של רוב ההשפעות הללו מצטמצמות, ואין צורך לבטל את הטיפול. ; לאחר נסיגה פתאומית של Velaxin או ירידה במינון, עייפות, נמנום, כאבי ראש, בחילות, הקאות, אנורקסיה, יובש בפה, סחרחורות, שלשול, נדודי שינה, חרדה, עצבנות עצבים, דיסאוריינטציה, היפומניה, פרסטזיה, הזעה. תסמינים אלה הם בדרך כלל מתון וללכת ללא טיפול. בגלל הסבירות לתסמינים אלו, חשוב מאוד להפחית בהדרגה את המינון של התרופה (כמו כל תרופה נוגדת דיכאון אחרת), במיוחד לאחר נטילה במינון גבוה. ; על החלק של מערכת העיכול: אובדן תיאבון, עצירות, בחילה, הקאות, יובש בפה. לעיתים נדירות - הפטיטיס. ; החלפה של חומרים: עלייה של כולסטרול בסרום, ירידה במשקל. לעתים רחוקות - הפרה של דגימות כבד תפקודית, hyponatremia, תסמונת הפרשת מספיק של ADH. ; מאז מערכת הלב וכלי הדם: יתר לחץ דם, hyperemia של העור. לעתים רחוקות - תת לחץ דם, טכיקרדיה. ; מצדם של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: חלומות יוצאי דופן, סחרחורת, נדודי שינה, עצבנות עצבים, פרסטזיות, קהות חושים, טונוס שרירים מוגבר, רעד, פיהוק. לעתים רחוקות - אדישות, הזיות, התכווצויות שרירים, תסמונת סרוטונרגית. לעיתים רחוקות - התקפים אפילפטיים, תגובות מאניות, כמו גם סימפטומים הדומים לתסמונת ממאירה נוירופלאטית.; מתוך מערכת השתן: דיסוריה (בעיקר - קושי בהתחלה של שתן). לעתים רחוקות - שימור שתן. ; מצידה של מערכת הרבייה: פגיעה בשפיכה, זיקפה, אנורגזמה. לעתים רחוקות - ירידה בליבידו, מנורורגיה. ; מתוך איברי החישה: הפרעות לינה, mydriasis, הפרעות חזותיות. לעתים רחוקות - הפרת הטעם. ; תגובות דרמטולוגיות: הזעה. לעתים רחוקות - רגישות לאור. ; מן המערכת hemopoietic: לעתים רחוקות - דימומים לתוך העור (אקכימוזיס) ו ריריות, thrombocytopopenia. לעיתים נדירות - הארכת זמן הדימום. ; תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור. לעתים רחוקות - אריתמה multiforme, תסמונת סטיבנס ג 'ונסון. לעתים רחוקות מאוד - תגובות אנפילקטיות. ; אחר: חולשה, עייפות.
מנת יתר
סימפטומים: שינויי אק"ג (הארכת מרווח QT, המצור על צרור הצרור שלו, הרחבת מתחם QRS), סינוס או טכיקרדיה חדרית, ברדיקרדיה, לחץ דם, מצבי עווית, שינוי תודעה (ירידה בערות). עם מנת יתר של venlafaxine בעת נטילת אותו עם אלכוהול ו / או תרופות פסיכוטרופיות אחרות, המוות דווח. טיפול: טיפול סימפטומטי. תרופות נוגדות ספציפיות אינן ידועות. ניטור רציף של פונקציות חיוניות (נשימה ומחזור הדם) מומלץ. מינוי של פחמן פעיל כדי להפחית את ספיגת התרופה. אין לגרום להקאה בשל הסיכון של שאיפה. Venlafaxine ו- EFA לא מוצגים במהלך דיאליזה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
שימוש בו-זמני בוולאקסין עם מעכבי MAO הוא התווית. שימוש של התרופה Velaksin; אתה יכול להתחיל לפחות 14 ימים לאחר תום הטיפול עם מעכבי MAO. אם מעכב MAO הפיך (moccobemide) שימש, מרווח זה עשוי להיות קצר יותר (24 שעות). טיפול עם מעכבי MAO יכול להתחיל לא פחות מ -7 ימים לאחר הפסקת התרופה Velaksin; Venlafaxine אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של ליתיום. עם שימוש בו זמנית עם imipramine, פרמקוקינטיקה של venlafaxine ואת המטבוליט EFA שלה לא משתנים. ניתן לשפר את ההשפעות של Haloperidol עקב עלייה בריכוז שלה בדם בשילוב עם Velaksinom. עם שימוש בו זמנית עם pharmacokinetics diazepam של סמים המטבוליטים העיקריים שלהם לא השתנו באופן משמעותי.כמו כן לא נמצא אפקט על diazepam פסיכומוטורי ואפקטים פסיכומטריים.; בעוד השימוש קלוזאפין אפשר לראות עלייה של רמות הפלזמה שלה לבין התפתחות של תופעות לוואי (לדוגמה, התקפים אפילפטיים).; בעוד שימוש ריספרידון (למרות גידול של AUC ריספרידון) הפרמקוקינטיקה של מרכיבים פעילים הכוללים (ריספרידון ואת המטבוליט הפעיל שלו) לא שונה באופן משמעותי.; מחזק את ההשפעה של אתנול על תגובות פסיכומוטורי.; המטבוליזם venlafaxine אל המטבוליט הפעיל של EFA להתרחש בהשתתפות איזואנזים CYP2D6. בניגוד תרופות נוגדות דיכאון רבים אחרים, מינון venlafaxine לא יכול להקטין בעוד השימוש מעכבי של CYP2D6, או בחולים עם פעילות CYP2D6 הפחתה נקבע גנטית, שכן ריכוז מוחלט של החומר הפעיל מטבוליט (venlafaxine ו- EFA) אינו משתנה.; המסלול העיקרי של חיסול של venlafaxine כולל המטבוליזם המעורב CYP2D6 ו CYP3A4, ולכן יש להיזהר נצפה בעת הקצאת venlafaxine בשילוב עם תרופות, אשר מעכבים של שני אנזימים אלה. אופי האינטראקציה הזו טרם נחקר. Venlafaxine הוא מעכב חלשה יחסית של CYP2D6 ו מעכב את הפעילות של isozymes CYP1A2, CYP2C9 ו CYP3A4; אז אל תצפו האינטראקציה שלה עם תרופות אחרות במטבוליזם מעורבים אנזימים בכבד.; Cimetidine מעכב את חילוף החומרים של venlafaxine ב "לעבור הראשון" דרך הכבד ויש לו השפעה על הפרמקוקינטיקה של EFA. רוב החולים צפויים רק עלייה קלה בפעילות התרופתית הכוללת של venlafaxine ו- EFA (יותר בולט אצל חולים מבוגרים עם תפקודי כבד חריגים).; לא זוהה קשר משמעותי קלינית עם venlafaxine נגד יתר לחץ דם (כולל חוסמי בטא, מעכבי ACE ומשתנים) ותרופות היפוגליקמיות.; מאז חלבון פלזמה מחייב של venlafaxine ו- EFA הינו בהתאמה 27% ו 30% לא צפויים בין תרופתיות בשל הפרה של חלבון פלזמה מחייב.; כאשר במקביל בקומדין עלול להגביר את ההשפעה נוגדת קרישה של זה האחרון.; יחד עם indinavir הודאה IDV AUC שנצפתה ירידה של 28% ולהפחית CMAX שלה על ידי 36%, הפרמטרים pharmacokinetic של venlafaxine ו- EFA אינם משתנים. המשמעות הקלינית של השפעה זו אינה ידועה.
הוראות מיוחדות
הפסקה פתאומית של טיפול עם Velaxine (כמו גם תרופות נוגדות דיכאון אחרות), במיוחד לאחר שימוש במינונים גבוהים, עלולה לגרום לתסמיני גמילה, ולכן מומלץ להפחית בהדרגה את המינון לפני הפסקת התרופה. משך הזמן הדרוש להקטנת המינון תלוי במינון, משך הטיפול, וכן הרגישות האישית של המטופל. בחולים עם הפרעות דיכאון, יש לשקול את הסבירות לניסיונות אובדניים לפני תחילת הטיפול התרופתי. לכן, כדי להפחית את הסיכון של מנת יתר בתחילת הטיפול, התרופה צריכה, אם אפשר, להשתמש במינון המינימלי האפקטיבי, ועל המטופל להיות תחת פיקוח רפואי צמוד. חולים עם הפרעות רגשיות בטיפול בנוגדי דיכאון (כולל venlafaxine) עלולים לחוות היפומניה או מאניה. כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות, Venlafaxine יש להשתמש בזהירות בחולים עם היסטוריה של מאניה. חולים כאלה זקוקים לפיקוח רפואי; Velaksin; (כמו תרופות נוגדות דיכאון אחרות) יש להקפיד על זהירות בחולים עם היסטוריה של התקפים אפילפטיים. טיפול עם venlafaxine צריך להיות מופרע כאשר התקפים אפילפטיים להתרחש. יש להזהיר את המטופלים מהצורך להתייעץ מיידית עם רופא אם הם מפתחים תגובות פריחה, אורטיקריה או אלרגיות אחרות. אצל חלק מהמטופלים נצפתה עליה מוגברת בלחץ הדם במהלך השימוש ב- venlafaxine, לכן מומלץ לבצע ניטור קבוע של לחץ הדם, במיוחד במהלך תקופת ההבהרה או העלייה במינון. מומלץ להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם tachyarrhythmia. במהלך הטיפול בתרופה, ניתן להגביר את קצב הלב, במיוחד כאשר לוקחים אותו במינונים גבוהים. חולים, במיוחד קשישים, צריך להיות הזהיר על האפשרות של סחרחורת וחוסר איזון. כמו מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, venlafaxine עשוי להגביר את הסיכון לדימומים בעור ובריריות. כאשר מטפלים בחולים המועדים לתנאים כאלה, יש צורך בזהירות. במהלך היישום של venlafaxine, במיוחד בתנאים של התייבשות או הפחתה של BCC (כוללבחולים קשישים וחולים הנוטלים משתנים), hyponatremia ו / או תסמונת של הפרשת מספיק של ADH ניתן לראות. במהלך השימוש בתרופה, ניתן לראות מיידראזיס, ולכן מומלץ לשלוט בלחץ תוך עיני במטופלים בעלי נטייה לגדילה או לסבול מגלאוקומה עם זווית זווית. זהירות צריך להינתן Velaksin; חולים אשר סבלו לאחרונה מאוטם שריר הלב וסובלים מאי ספיקת לב לא מפוקחת, מאחר והבטיחות של התרופה בקטגוריה זו של המטופלים לא נחקרה. עד כה, ניסויים קליניים לא חשפו סובלנות ל- venlafaxine או לתלות בו. למרות זאת, כמו בטיפול בסמים אחרים הפועלים על מערכת העצבים המרכזית, על הרופא לקבוע ניטור זהיר של המטופלים לזהות סימנים להתעללות בסמים. ניטור זהיר ותצפית יש צורך בחולים עם היסטוריה של סימפטומים כאלה. כאשר מרשם את התרופה Velaksin; חולים עם אי סבילות ללקטוז צריכים לשקול את תוכן הלקטוז (84.93 מ"ג בכל טבליה 37.5 מ"ג, 169.86 מ"ג בכל טבליה 75 מ"ג). כאשר לוקחים Venlafaxine, טיפול מיוחד יש לנקוט בעת ביצוע טיפול electroconvulsive, מאז ניסיון עם venlafaxine בתנאים אלה נעדר. במהלך תקופת הטיפול עם התרופה Velaksin; אלכוהול יש להימנע. שימוש בילדים, בטיחות ויעילות של התרופה בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 לא נחקרו. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה, למרות ש- venlafaxine אינו משפיע על תפקודים פסיכו-מוטוריים וקוגניטיביים, יש לזכור כי כל טיפול תרופתי בתרופות פסיכואקטיביות עשוי להפחית את היכולת לבצע שיפוט, חשיבה או ביצוע תפקודים מוטוריים. זה צריך להזהיר את החולה לפני תחילת הטיפול. כאשר מתרחשות הפרות כאלה, יש לקבוע את דרגת הגבלתן ואת משך הזמן.
מרשם
כן