Tabletki Velaksin 37,5 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Wenlafaksyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Wenlafaksyna (w postaci chlorowodorku) 37,5 mg. Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 84,93 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 36 mg, glikolan sodowo-skrobiowy (typ A) - 12,6 mg, bezwodny koloidalny ditlenek krzemu - 1,35 mg, stearynian magnezu - 2,7 mg.
Efekt farmakologiczny
Antydepresant. Struktury chemicznej wenlafaksyny nie można przypisać żadnej znanej klasy antydepresantów (trójcyklicznych, tetracyklicznych lub innych). Jest racematem dwóch aktywnych enancjomerów. Mechanizm działania przeciwdepresyjnego leku jest związany z jego zdolnością do wzmacniania przekazywania impulsów nerwowych do ośrodkowego układu nerwowego. Wenlafaksyna i jej główny metabolit O-desmethylvenlafaxine (EFA) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabymi inhibitorami wychwytu zwrotnego dopaminy. Ponadto wenlafaksyna i EFA zmniejszają aktywność beta-adrenergiczną, zarówno po pojedynczym wstrzyknięciu, jak i przy stałym przyjęciu. Wenlafaksyna i EFA równie skutecznie wpływają na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników. Wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów m- i n-cholinergicznych, receptorów histaminowych H1 i receptorów 1-adrenergicznych mózgu. Wenlafaksyna nie hamuje aktywności MAO. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów opioidowych, benzodiazepinowych, fencyklidynowych lub NMDA.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po wlewie doustnym wenlafaksyna jest dobrze wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego. Po podaniu pojedynczej dawki w dawkach 25-150 mg Cmax w osoczu występuje w ciągu około 2,4 godziny i wynosi 33-172 ng / ml. Wenlafaksyna jest w znacznym stopniu metabolizowana podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Cmax EFA w osoczu osiąga około 4,3 godziny po podaniu i wynosi 61-325 ng / ml. W zakresie dziennych dawek 75-450 mg, wenlafaksyna i EFA mają liniową kinetykę. Po przyjęciu leku podczas jedzenia, czas osiągnięcia Cmax w osoczu krwi zwiększa się o 20-30 minut, ale wartości Cmax i wchłanianie się nie zmieniają; Dystrybucja: Wiązanie wenlafaksyny i EFA z białkami osocza wynosi odpowiednio 27% i 30%; Przy wielokrotnym przyjmowaniu Css, wenlafaksyna i EFA są osiągane w ciągu 3 dni. Metabolizm i wydalanie; Głównym metabolitem jest O-demetylenlafaksyna (EFA). T1 / 2 wenlafaksyna i EFA wynoszą odpowiednio 5 i 11 godzin; EFA i inne metabolityjak również niezmienionej wenlafaksyny wydalanej przez nerki; Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U pacjentów z marskością wątroby stężenie wenlafaksyny w osoczu i EFA w osoczu wzrasta, a ich szybkość eliminacji jest zmniejszona; Przy umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek całkowity klirens wenlafaksyny i EFA zmniejsza się, a T1 / 2 wydłuża się. Spadek całkowitego klirensu obserwuje się głównie u pacjentów z szybkością filtracji kłębuszkowej (GFR) mniejszą niż 30 ml / min; Wiek i płeć pacjenta nie wpływają na farmakokinetykę leku.
Wskazania
Depresja różnych etiologii (leczenie i profilaktyka).
Przeciwwskazania
Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml / min). Ciężka nieprawidłowa czynność wątroby. Jednoczesne podawanie inhibitorów MAO. • Dzieci i młodzież do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność dla tej kategorii pacjentów nie zostało udowodnione). ; Ustalona lub podejrzewana ciąża. Okres laktacji (karmienie piersią). Nadwrażliwość na lek. ; Lek należy przepisać ostrożnie w następujących przypadkach: Niedawny zawał mięśnia sercowego. ; Niestabilna dławica piersiowa. Nadciśnienie tętnicze. ; Tachykardia. Konwulsje w historii. Nadciśnienie wewnątrzgałkowe. Jaskra pod kątem. Historia maniakalna w historii. ; Predyspozycja do krwawienia ze skóry i błon śluzowych. ; Początkowo zmniejszona masa ciała.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Bezpieczeństwo leku Velaksin; podczas ciąży nie jest udowodnione. Dlatego stosowanie w czasie ciąży (lub planowanej ciąży) jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przeważa nad możliwym ryzykiem dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji w okresie leczenia farmakologicznego i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w przypadku ciąży lub planowania ciąży. Wenlafaksyna i jej metabolit przenikają do mleka kobiecego. Bezpieczeństwo tych substancji dla noworodków nie zostało udowodnione, więc jeśli musisz zażywać lek podczas laktacji, powinieneś zdecydować o zakończeniu karmienia piersią. Jeśli leczenie matki zostało zakończone na krótko przed porodem, noworodek może odczuwać objawy odstawienia.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki Velexin zaleca się przyjmować podczas posiłków. ; Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg w 2 dawkach (37,5 mg 2 razy na dobę) na dobę. Jeśli po kilku tygodniach leczenia nie nastąpi znacząca poprawa, dawkę dzienną można zwiększyć do 150 mg (75 mg 2 razy / dobę). Jeśli, zdaniem lekarza, konieczna jest wyższa dawka (ciężkie zaburzenia depresyjne lub inne stany wymagające hospitalizacji), 150 mg można przepisać natychmiast w 2 dawkach (75 mg 2 razy / dobę). Następnie dawkę dzienną można zwiększyć o 75 mg co 2-3 dni, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Maksymalna dzienna dawka leku Velaksin wynosi 375 mg. Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego dawkę dzienną można stopniowo zmniejszać do minimalnego skutecznego poziomu. Czas trwania okresu wymaganego do zmniejszenia dawki zależy od dawki, czasu trwania leczenia, a także od indywidualnej wrażliwości pacjenta. ; Pod koniec podawania Velaxinu zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku, przynajmniej w ciągu tygodnia, i monitorowanie stanu pacjenta, aby zminimalizować ryzyko związane z odstawieniem leku. Czas trwania okresu wymaganego do zmniejszenia dawki zależy od dawki, czasu trwania leczenia, a także od indywidualnej wrażliwości pacjenta. Wspomagająca opieka i zapobieganie nawrotom. Leczenie podtrzymujące może trwać 6 miesięcy lub dłużej. Lek jest przepisywany w minimalnych skutecznych dawkach stosowanych w leczeniu epizodu depresyjnego. ; Stosowanie z naruszeniem funkcji wątroby: W przypadku łagodnej niewydolności wątroby (czas protrombinowy krótszy niż 14 sekund), schemat dawkowania nie wymaga korekty. Przy umiarkowanej niewydolności wątroby (czas protrombinowy od 14 do 18 sekund) dawkę należy zmniejszyć o 50%. Nie zaleca się stosowania wenlafaksyny w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat bezpieczeństwa takiej terapii. ; Stosowanie z naruszeniem funkcji nerek: W przypadku niewydolności nerek o łagodnym nasileniu (klirens kreatyniny (QC) powyżej 30 ml / min), nie jest wymagana korekta dawkowania. W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (CC 10-30 ml / min) dawkę należy zmniejszyć o 25-50%.W związku z wydłużeniem T 1/2 wenlafaksyny i jej czynnego metabolitu (EFA), tacy pacjenci powinni przyjmować całą dawkę 1 raz na dobę. Wenlafaksyna nie jest zalecana w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min), ponieważ nie ma wiarygodnych danych dotyczących bezpieczeństwa takiego leczenia. ; Pacjenci poddawani hemodializie mogą otrzymać 50% zwykłej dawki dobowej wenlafaksyny po zakończeniu hemodializy. ; Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku: U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie w związku z możliwością upośledzenia czynności nerek. Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę. Przy wyższych dawkach pacjent musi znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza.
Efekty uboczne
Większość działań niepożądanych zależy od dawki. W przypadku przedłużonego leczenia, nasilenie i częstość większości z tych objawów są zmniejszone i nie ma potrzeby, aby przerwać terapię. ; Po nagłym odstawieniu Velaxin lub zmniejszeniu dawki, zmęczenie, senność, ból głowy, nudności, wymioty, jadłowstręt, suchość w ustach, zawroty głowy, biegunka, bezsenność, lęk, nerwowość, dezorientacja, hipomanja, parestezje, pocenie się są możliwe. Objawy te są zwykle łagodne i ustępują bez leczenia. Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów bardzo ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku (jak każdego innego leku antydepresyjnego), szczególnie po przyjęciu go w dużych dawkach. ; Na części układu pokarmowego: utrata apetytu, zaparcia, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej. Rzadko - zapalenie wątroby. ; Z wymiany substancji: wzrost cholesterolu w surowicy, utrata masy ciała. Rzadko - naruszenie funkcjonalnych próbek wątroby, hiponatremia, zespół niewystarczającego wydzielania ADH. ; Od układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie, przekrwienie skóry. Rzadko - niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia. ; Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: nietypowe sny, zawroty głowy, bezsenność, nerwowa drażliwość, parestezje, odrętwienie, zwiększone napięcie mięśni, drżenie, ziewanie. Rzadko - apatia, halucynacje, skurcze mięśni, zespół serotoninergiczny. Rzadko - napady padaczkowe, reakcje maniakalne, a także objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny.; Z układu moczowego: dysuria (głównie - trudności na początku oddawania moczu). Rzadko - zatrzymywanie moczu. ; Ze strony układu rozrodczego: upośledzony wytrysk, erekcja, anorgazmia. Rzadko - zmniejszenie libido, menorrhagia. ; Z narządów zmysłów: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia. Rzadko - naruszenie gustu. ; Reakcje dermatologiczne: pocenie się. Rzadko - światłoczułość. ; Z układu krwiotwórczego: sporadycznie - wylewy do skóry (wybroczyny) i błony śluzowe, małopłytkowość. Rzadko - wydłużając czas krwawienia. ; Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna. Rzadko - rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona. Bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne. ; Inne: osłabienie, zmęczenie.
Przedawkowanie
Objawy: zmiany EKG (wydłużenie odstępu QT, blokada wiązki His, rozszerzenie kompleksu QRS), tachykardia zatokowa lub komorowa, bradykardia, niedociśnienie, stany drgawkowe, zmiana świadomości (zmniejszenie czuwania). W przypadku przedawkowania wenlafaksyny podczas przyjmowania go z alkoholem i (lub) innymi lekami psychotropowymi zgłaszano zgon. Leczenie: leczenie objawowe. Specyficzne antidotum nie są znane. Zalecane jest ciągłe monitorowanie funkcji życiowych (oddychanie i krążenie). Powołanie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania leku. Nie wywoływać wymiotów z powodu ryzyka aspiracji. Wenlafaksyna i EFA nie są wyświetlane podczas dializy.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie Velaxin z inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. Zastosowanie leku Velaksin; Możesz rozpocząć co najmniej 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. W przypadku zastosowania odwracalnego inhibitora MAO (moccobemid) odstęp ten może być krótszy (24 godziny). Terapia inhibitorami MAO może rozpocząć się nie później niż 7 dni po odstawieniu leku Velaksin; Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę litu. Przy równoczesnym stosowaniu z imipraminą nie zmienia się farmakokinetyka wenlafaksyny i jej metabolitu EFA. Możliwe jest zwiększenie efektów haloperidolu ze względu na wzrost jego stężenia we krwi w połączeniu z Velaksinom. Przy jednoczesnym stosowaniu z diazepamem farmakokinetyka leków i ich głównych metabolitów nie zmienia się znacząco.Nie stwierdzono również wpływu na psychomotoryczne i psychometryczne działanie diazepamu; Przy równoczesnym stosowaniu z klozapiną można obserwować zwiększenie stężenia w osoczu krwi i rozwój działań niepożądanych (na przykład napadów padaczkowych); Przy jednoczesnym stosowaniu z rysperydonem (pomimo zwiększenia AUC rysperydonu), farmakokinetyka sumy aktywnych składników (rysperydon i jego czynny metabolit) nie zmieniła się znacząco. Wzmacnia działanie etanolu na reakcje psychomotoryczne. Metabolizm wenlafaksyny z wytworzeniem aktywnego metabolitu EFA następuje z udziałem izoenzymu CYP2D6. W przeciwieństwie do wielu innych leków przeciwdepresyjnych, dawka wenlafaksyny nie może być zmniejszona podczas stosowania z inhibitorami CYP2D6 lub u pacjentów z genetycznie ustalonym zmniejszeniem aktywności CYP2D6, ponieważ całkowite stężenie substancji czynnej i metabolitu (wenlafaksyna i EFA) nie zmienia się; Główna droga eliminacji wenlafaksyny obejmuje metabolizm obejmujący CYP2D6 i CYP3A4, dlatego należy zachować szczególną ostrożność przepisując wenlafaksynę w połączeniu z lekami, które są inhibitorami tych dwóch enzymów. Natura tej interakcji nie została jeszcze zbadana; Wenlafaksyna jest względnie słabym inhibitorem CYP2D6 i nie hamuje aktywności izoenzymów CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4; dlatego nie należy spodziewać się jego interakcji z innymi lekami, w metabolizmie których zaangażowane są te enzymy wątrobowe; Cymetydyna hamuje metabolizm wenlafaksyny podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę i nie wpływa na farmakokinetykę EFA. U większości pacjentów spodziewany jest jedynie niewielki wzrost całkowitej aktywności farmakologicznej wenlafaksyny i EFA (nasilony u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby); Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji wenlafaksyny z lekami przeciwnadciśnieniowymi (w tym beta-blokerami, inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi) i hipoglikemizującymi; Ponieważ wiązanie białek osocza wenlafaksyny i EFA wynosi odpowiednio 27% i 30%, zakłada się, że nie ma interakcji leku z powodu osłabionego wiązania z białkami osocza; W przypadku jednoczesnego stosowania z warfaryną, działanie przeciwzakrzepowe tego ostatniego może być zwiększone. Podczas jednoczesnego stosowania z indynawirem następuje zmniejszenie AUC indynawiru o 28% i zmniejszenie jego wartości Cmax o 36%, podczas gdy parametry farmakokinetyczne wenlafaksyny i EFA nie ulegają zmianie. Znaczenie kliniczne tego efektu nie jest znane.
Instrukcje specjalne
Nagłe przerwanie leczenia Velaksyną (a także innymi lekami przeciwdepresyjnymi), szczególnie po zastosowaniu w dużych dawkach, może powodować objawy odstawienne, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przed odstawieniem leku. Czas trwania okresu wymaganego do zmniejszenia dawki zależy od dawki, czasu trwania leczenia, a także od indywidualnej wrażliwości pacjenta; U pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi należy rozważyć prawdopodobieństwo prób samobójczych przed rozpoczęciem leczenia farmakologicznego. Dlatego, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania na początku leczenia, lek powinien być w miarę możliwości stosowany w minimalnej skutecznej dawce, a pacjent powinien być pod ścisłym nadzorem lekarza. Pacjenci z zaburzeniami afektywnymi w leczeniu leków przeciwdepresyjnych (w tym wenlafaksyny) mogą odczuwać hipomanię lub manię. Podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z manią w wywiadzie. Tacy pacjenci potrzebują nadzoru medycznego. Velaksin; (podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne) należy zachować ostrożność u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać w przypadku napadów padaczkowych. Pacjentów należy ostrzec przed koniecznością natychmiastowego skonsultowania się z lekarzem, jeśli wystąpią wysypka, pokrzywka lub inne reakcje alergiczne. U niektórych pacjentów podczas stosowania wenlafaksyny obserwowano zależny od dawki wzrost ciśnienia krwi, dlatego zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie w okresie klarowania lub zwiększania dawki. Zaleca się ostrożne stosowanie leku u pacjentów z tachyarytmią. Podczas leczenia lekiem możliwe jest zwiększenie częstości akcji serca, szczególnie podczas przyjmowania leku w dużych dawkach. Pacjenci, szczególnie osoby starsze, powinni zostać ostrzeżeni o możliwości zawrotów głowy i braku równowagi. Podobnie jak inne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksyna może zwiększać ryzyko krwotoków w skórze i błonach śluzowych. Podczas leczenia pacjentów podatnych na takie schorzenia należy zachować ostrożność. Podczas stosowania wenlafaksyny, szczególnie w warunkach odwodnienia lub redukcji BCC (w tymu pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów przyjmujących leki moczopędne) można obserwować hiponatremię i (lub) zespół niedostatecznej sekrecji ADH; Podczas stosowania leku można obserwować rozszerzenie źrenic, dlatego zaleca się kontrolować ciśnienie śródgałkowe u pacjentów ze skłonnością do jego zwiększenia lub cierpiących na jaskrę o zamkniętym kącie. Ostrożność należy zwrócić na Velaksin; pacjenci, którzy niedawno przeszli zawał mięśnia sercowego i cierpią na niewyrównaną niewydolność serca, ponieważ bezpieczeństwo leku w tej kategorii pacjentów nie było badane; Przeprowadzone do tej pory badania kliniczne nie wykazały tolerancji na wenlafaksynę ani na uzależnienie od niej. Mimo to, podobnie jak w przypadku innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy, lekarz powinien starannie monitorować pacjentów pod kątem oznak nadużywania narkotyków. Uważne monitorowanie i obserwacja jest konieczna u pacjentów, u których w przeszłości występowały takie objawy. Podczas przepisywania leku Velaksin; pacjenci z nietolerancją laktozy powinni wziąć pod uwagę zawartość laktozy (84,93 mg w każdej tabletce 37,5 mg, 169,86 mg w każdej tabletce 75 mg); Podczas stosowania wenlafaksyny należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia terapii elektrowstrząsami, ponieważ w tych warunkach nie ma doświadczenia z wenlafaksyną; W okresie leczenia lekiem Velaksin; należy unikać alkoholu; Stosowanie w pediatrii, Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie były badane; Wpływanie na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne, chociaż wenlafaksyna nie wpływa na funkcje psychomotoryczne i poznawcze, należy pamiętać, że każda terapia farmakologiczna lekami psychoaktywnymi może zmniejszać zdolność do osądzania, myślenia lub wykonywania czynności motorycznych. Powinno to ostrzec pacjenta przed rozpoczęciem leczenia. W przypadku wystąpienia takich naruszeń lekarz musi ustalić zakres i czas trwania ograniczeń.
Recepta
Tak