Acetylsalicylsäure Pharmstandart Tabletten 500 mg N10
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Wirkstoffe
Acetylsalicylsäure
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Acetylsalicylsäure (Acetylsalicylsäure) Wirkstoffkonzentration (mg): 500
Pharmakologische Wirkung
NSAIDs. Es hat entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen und hemmt die Blutplättchenaggregation. Der Wirkungsmechanismus ist mit der Hemmung der Aktivität von COX verbunden - dem Hauptenzym im Metabolismus von Arachidonsäure, einer Vorstufe von Prostaglandinen, die eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von Entzündungen, Schmerzen und Fieber spielen. Die Abnahme des Prostaglandingehalts (hauptsächlich E1) im Zentrum der Thermoregulation führt zu einer Abnahme der Körpertemperatur aufgrund der Ausdehnung der Blutgefäße der Haut und einer Zunahme des Schwitzens. Der analgetische Effekt beruht sowohl auf zentralen als auch auf peripheren Effekten. Reduziert Aggregation, Blutplättchenadhäsion und Thrombusbildung aufgrund der Unterdrückung der Thromboxansynthese A2 in Blutplättchen, verringert die Mortalität und das Risiko eines Herzinfarkts bei instabiler Angina pectoris. Es ist wirksam bei der Primärprävention von Erkrankungen des Herz-Kreislaufsystems und bei der Sekundärprävention eines Herzinfarkts. Bei einer täglichen Dosis von 6 g oder mehr unterdrückt es die Prothrombinsynthese in der Leber und erhöht die Prothrombinzeit. Erhöht die fibrinolytische Aktivität im Plasma und verringert die Konzentration von Vitamin K-abhängigen Gerinnungsfaktoren (II, VII, IX, X). Es erhöht hämorrhagische Komplikationen während chirurgischer Eingriffe, erhöht das Blutungsrisiko während der Therapie mit Antikoagulanzien. Regt die Ausscheidung von Harnsäure an (verstößt gegen die Rückresorption in den Nierentubuli), jedoch in hohen Dosen. COX-1-Blockade in der Magenschleimhaut führt zu einer Hemmung der gastroprotektiven Prostaglandine, die zu Schleimhautgeschwüren und nachfolgenden Blutungen führen können.
Pharmakokinetik
Bei Einnahme wird schnell hauptsächlich aus dem proximalen Dünndarm und zu einem geringeren Ausmaß aus dem Magen aufgenommen. Die Anwesenheit von Nahrungsmitteln im Magen verändert die Resorption von Acetylsalicylsäure signifikant: Metabolisiert sich in der Leber durch Hydrolyse zu Salicylsäure, gefolgt von einer Konjugation mit Glycin oder Glucuronid.Die Konzentration der Salicylate im Blutplasma ist variabel: Etwa 80% der Salicylsäure sind an Plasmaproteine gebunden. Salicylate dringen leicht in viele Gewebe und Körperflüssigkeiten ein in spinalen, peritonealen und synovialen Flüssigkeiten. Salicylate finden sich in geringen Mengen im Gehirngewebe, Spuren - in der Galle, im Schweiß, im Kot. Durchquert schnell die Plazentaschranke, wird in geringen Mengen mit der Muttermilch ausgeschieden Salicylate können bei Neugeborenen Bilirubin aus dem Albumin verdrängen und zur Entstehung der Bilirubin-Enzephalopathie beitragen, das Eindringen in die Gelenkhöhle wird beschleunigt und die proliferative Entzündungsphase verlangsamt. das meiste des salicylats wird in nicht ionisierte säure umgewandelt, die gut in gewebe eindringt. Es wird hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Nierenröhrchen in unveränderter Form (60%) und in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Ausscheidung von unverändertem Salicylat hängt vom pH-Wert des Harns ab (wenn die Alkalisierung des Urins zunimmt, steigt die Ionisierung der Salicylate, ihre Reabsorption verschlechtert sich und die Ausscheidung steigt signifikant an). T1 / 2 von Acetylsalicylsäure beträgt ungefähr 15 Minuten. T1 / 2-Salicylat beträgt in niedrigen Dosen 2-3 Stunden, wobei die Dosissteigerung auf 15-30 Stunden ansteigen kann Bei Neugeborenen ist die Eliminierung von Salicylat viel langsamer als bei Erwachsenen.
Hinweise
Rheuma, rheumatoide Arthritis, infektiös-allergische Myokarditis; Fieber bei Infektions- und Entzündungskrankheiten; Schmerzsyndrom mit schwacher und mittlerer Intensität verschiedener Genese (einschließlich Neuralgie, Myalgie, Kopfschmerzen); Prävention von Thrombose und Embolie; primäre und sekundäre Prävention eines Herzinfarkts; Prävention von zerebralen Durchblutungsstörungen ischämischen Typs.
Gegenanzeigen
Erosive und Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt in der akuten Phase, Magen-Darm-Blutungen, Aspirin Trias, eine Geschichte Anzeige Urtikaria, Rhinitis, verursacht durch die Einnahme von Aspirin und andere NSAIDs, Hämophilie, hämorrhagische Diathese, Hypoprothrombinämie, sezieren Aortenaneurysma, portale Hypertension, Vitaminmangel K, Leber- und / oder Nierenversagen, Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase, Reye-Syndrom, Kindheit (bis zu 15 Jahre - das Risiko für das Reye-Syndrom bei Kindern mit Hyperthermie bei viralen Erkrankungen) uany), I und III Trimester der Schwangerschaft, Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure und andere Salicylate.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert für die Anwendung in den Schwangerschaftstrimestern I und III der Schwangerschaft. Im zweiten Schwangerschaftsdrittel ist eine einmalige Aufnahme nach strengen Indikationen möglich und hat eine teratogene Wirkung: Wenn sie im ersten Trimester angewendet wird, führt dies zu einer Spaltung des oberen Gaumens; Gefäße und Bluthochdruck im Lungenkreislauf: Acetylsalicylsäure wird in die Muttermilch ausgeschieden, was das Blutungsrisiko bei einem Kind aufgrund von erhöhtem Blutdruck erhöht Funktion der Blutplättchen, verwenden Sie während der Stillzeit keine Acetylsalicylsäure bei der Mutter.
Dosierung und Verabreichung
Innen Dosierungsschema ist individuell. Bei Erwachsenen variiert eine Einzeldosis Acetylsalicylsäure täglich von 40 mg bis 1 g - von 150 mg bis 8 g; Nutzungshäufigkeit - 2-6 mal pro Tag.
Nebenwirkungen
Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, epigastrische Schmerzen, Durchfall; selten - Auftreten von erosiven und ulzerativen Läsionen, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, Leberfunktionsstörungen, Schwindel, Kopfschmerzen, reversible Sehstörungen, Tinnitus, aseptische Meningitis, Thrombozytopenie, Anämie, hämorrhagisches Syndrom, verlängerte Blutungszeit, beeinträchtigte Nierenfunktion; bei längerer Anwendung - akutes Nierenversagen, nephrotisches Syndrom, Hautausschlag, Angioödem, Bronchospasmus, Aspirin-Triade.
Überdosis
Keine Daten verfügbar
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Antazida, die Magnesium und / oder Aluminiumhydroxid enthalten, verlangsamen und reduzieren sie die Resorption von Acetylsalicylsäure. Bei gleichzeitiger Verwendung von Calcium-Kanalblockern bedeutet dies, dass die Calciumzufuhr begrenzt oder die Calciumausscheidung im Körper erhöht wird, und das Blutungsrisiko steigt, wenn gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure verwendet wird Wirkung von Heparin und indirekten Antikoagulanzien, hypoglykämischen Mitteln von Sulfonylharnstoffderivaten, Insulinen, Methotrexat, Phenytoin, Valproinsäure: Bei gleichzeitiger Anwendung mit GCS steigt das Risiko einer ulzerogenen Wirkung und des Auftretens von gastrointestinalen Blutungen Bei gleichzeitiger Anwendung nimmt die Wirksamkeit von Diuretika (Spironolacton, Furosemid) ab, bei gleichzeitiger Anwendung anderer NSAIDs steigt das Risiko von Nebenwirkungen.Acetylsalicylsäure kann die Plasmakonzentrationen von Indomethacin, Piroxicam, reduzieren.Acetylsalicylsäure kann bei gleichzeitiger Anwendung zu Goldschäden in der Leber auslösen, bei gleichzeitiger Anwendung nimmt die Wirksamkeit von Uricosuric-Arzneimitteln (einschließlich Probenecid, Sulfinpyrazon, Benzbromaron) ab. und Alendronat-Natrium kann eine schwere Ösophagitis entwickeln Bei gleichzeitiger Anwendung von Griseofulvin kann die Aufnahme von Essigsäure beeinträchtigt sein. ilsalicylsäure Ein Fall von spontaner Blutung in die Iris wird beschrieben, wenn ein Extrakt aus Ginkgo biloba vor dem Hintergrund einer längeren Anwendung von Acetylsalicylsäure mit einer Dosis von 325 mg / Tag eingenommen wird. Es wird angenommen, dass dies auf einen additiven Hemmeffekt bei der Thrombozytenaggregation zurückzuführen sein kann Bei gleichzeitiger Verwendung von Dipyridamol ist eine Erhöhung des C max von Salicylat im Blutplasma und der AUC möglich Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure steigen die Konzentrationen von Digoxin, Barbituraten und Lithiumsalzen im Blutplasma. In hohen Dosen mit Carboanhydrase-Inhibitoren ist eine Salicylatvergiftung möglich, Acetylsalicylsäure in Dosen von weniger als 300 mg / Tag wirkt sich geringfügig aus dh die Wirksamkeit von Captopril und Enalapril. Durch die Verwendung von Acetylsalicylsäure in hohen Dosen kann die Wirksamkeit von Captopril und Enalapril herabgesetzt werden: Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht Koffein die Absorptionsrate, die Plasmakonzentration und die Bioverfügbarkeit von Acetylsalicylsäure. Bei gleichzeitiger Anwendung kann Metoprolol die Cmax von Salicylat im Plasma erhöhen. Acetylsalicylsäure in hohen Dosen besteht die Gefahr schwerwiegender Nebenwirkungen der Nieren bei gleichzeitiger Anwendung von Phenylb Tazon reduziert durch die gleichzeitige Verwendung von Acetylsalicylsäure kislotoy.Pri Ethanol verursacht urikozurii kann die Wirkung von Acetylsalicylsäure auf den Verdauungstrakt verbessern.
Besondere Anweisungen
Mit Vorsicht bei Patienten mit Leber- und Nierenerkrankungen, Bronchialasthma, erosiven und ulzerativen Läsionen sowie Blutungen aus dem Magen-Darm-Trakt in der Vergangenheit.mit erhöhter Blutung oder gleichzeitiger Antikoagulationstherapie, dekompensierter chronischer Herzinsuffizienz Acetylsalicylsäure reduziert bereits in kleinen Dosen die Ausscheidung von Harnsäure aus dem Körper, was bei empfindlichen Patienten zu einem akuten Gichtanfall führen kann. Bei der Langzeittherapie und / oder der Verwendung von Acetylsalicylsäure in hohen Dosen ist es erforderlich, einen Arzt zu konsultieren und die Hämoglobinwerte regelmäßig zu überwachen.Die Verwendung von Acetylsalicylsäure als entzündungshemmendes Mittel in einer Tagesdosis von 5-8 g ist aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Gastrointestinaltrakt begrenzt. Chirurgische Eingriffe zur Verringerung der Blutung während der Operation und in der postoperativen Phase sollten die Aufnahme von Salicylaten für 5 bis 7 Tage unterbrechen Es ist notwendig, ein vollständiges Blutbild und eine Untersuchung des Stuhls auf okkultes Blut durchzuführen.Die Verwendung von Acetylsalicylsäure in der Pädiatrie ist kontraindiziert, da bei einer Virusinfektion bei Kindern unter dem Einfluss von Acetylsalicylsäure das Risiko für die Entwicklung des Reye-Syndroms steigt. Symptome des Reye-Syndroms sind anhaltendes Erbrechen, akute Enzephalopathie und Lebervergrößerung Die Behandlungsdauer (ohne Rücksprache mit einem Arzt) sollte 7 Tage nicht überschreiten, wenn sie als Analgetikum verschrieben wird, und mehr als 3 Tage als Antipyretikum. Während der Behandlung sollte der Patient auf Alkohol verzichten.