Tabletas Pharmstandart de ácido acetilsalicílico 500 mg N10
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Ingredientes activos
Acido acetilsalicilico
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Ácido acetilsalicílico (ácido acetilsalicílico) Concentración del ingrediente activo (mg): 500
Efecto farmacologico
AINE. Tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, además de inhibir la agregación plaquetaria. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la actividad de la COX, la principal enzima en el metabolismo del ácido araquidónico, que es un precursor de las prostaglandinas, que desempeña un papel importante en la patogénesis de la inflamación, el dolor y la fiebre. La disminución en el contenido de prostaglandinas (principalmente E1) en el centro de la termorregulación conduce a una disminución de la temperatura corporal debido a la expansión de los vasos sanguíneos de la piel y un aumento de la sudoración. El efecto analgésico se debe tanto a los efectos centrales como a los periféricos. Reduce la agregación, la adhesión de plaquetas y la formación de trombos debido a la supresión de la síntesis de tromboxano A2 en plaquetas, reduce la mortalidad y el riesgo de infarto de miocardio con angina inestable. Es eficaz en la prevención primaria de enfermedades del sistema cardiovascular y en la prevención secundaria de infarto de miocardio. A una dosis diaria de 6 go más, suprime la síntesis de protrombina en el hígado y aumenta el tiempo de protrombina. Aumenta la actividad fibrinolítica del plasma y reduce la concentración de los factores de coagulación dependientes de la vitamina K (II, VII, IX, X). Aumenta las complicaciones hemorrágicas durante las intervenciones quirúrgicas, aumenta el riesgo de sangrado durante el tratamiento con anticoagulantes. Estimula la excreción de ácido úrico (viola su reabsorción en los túbulos renales), pero en dosis altas. El bloqueo de COX-1 en la mucosa gástrica conduce a la inhibición de las prostaglandinas gastroprotectoras, lo que puede conducir a la ulceración de la membrana mucosa y al sangrado posterior.
Farmacocinética
Cuando la ingestión se absorbe rápidamente, principalmente desde el intestino delgado proximal y en menor medida desde el estómago. La presencia de alimentos en el estómago altera significativamente la absorción del ácido acetilsalicílico, se metaboliza en el hígado mediante hidrólisis para formar ácido salicílico, seguido de conjugación con glicina o glucurónido.La concentración de salicilatos en el plasma sanguíneo es variable. Alrededor del 80% del ácido salicílico está unido a las proteínas plasmáticas. Los salicilatos penetran fácilmente en muchos tejidos y fluidos corporales, incluidos En fluidos espinales, peritoneales y sinoviales. En pequeñas cantidades, los salicilatos se encuentran en el tejido cerebral, trazas, en la bilis, el sudor, las heces. Atraviesa rápidamente la barrera placentaria, se excreta en pequeñas cantidades con la leche materna. En los recién nacidos, los salicilatos pueden desplazar la bilirrubina de la albúmina y contribuir al desarrollo de la encefalopatía bilirrubina. La penetración en la cavidad articular se acelera en presencia de hiperemia y edema y disminuye en la fase proliferativa de la inflamación. la mayor parte del salicilato se convierte en ácido no ionizado, que penetra bien en los tejidos, incl. En el cerebro. Se excreta principalmente por secreción activa en los túbulos de los riñones en forma inalterada (60%) y en forma de metabolitos. La excreción de salicilato sin cambios depende del pH de la orina (cuando la alcalinización de la orina aumenta, la ionización de los salicilatos aumenta, su reabsorción empeora y la excreción aumenta significativamente). T1 / 2 de ácido acetilsalicílico es de aproximadamente 15 minutos. El salicilato T1 / 2 cuando se toma en dosis bajas es de 2 a 3 horas, con un aumento de la dosis que puede aumentar a 15 a 30 horas. En los recién nacidos, la eliminación del salicilato es mucho más lenta que en los adultos.
Indicaciones
Reumatismo, artritis reumatoide, miocarditis infecciosa alérgica; fiebre en enfermedades infecciosas e inflamatorias; síndrome de dolor de intensidad débil y media de diversas génesis (incluyendo neuralgia, mialgia, cefalea); prevención de trombosis y embolia; prevención primaria y secundaria del infarto de miocardio; Prevención de trastornos circulatorios cerebrales de tipo isquémico.
Contraindicaciones
Erosiva y lesiones ulcerosas del tracto gastrointestinal en la fase aguda, sangrado gastrointestinal, tríada aspirina, un urticaria indicación historia, rinitis, causada por la ingesta de aspirina y otros AINE, hemofilia, diátesis hemorrágica, hipoprotrombinemia, aneurisma disecante de aorta, hipertensión portal, la deficiencia de vitamina K, insuficiencia hepática y / o renal, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, síndrome de Reye, niñez (hasta 15 años: riesgo de síndrome de Reye en niños con hipertermia en presencia de enfermedades virales) uany), I y III trimestres de embarazo, lactancia, hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y otros salicilatos.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado para su uso en los trimestres I y III del embarazo. En el segundo trimestre del embarazo, una admisión de una sola vez es posible según indicaciones estrictas. Tiene un efecto teratogénico: cuando se aplica en el primer trimestre, causa la división del paladar superior; vasos sanguíneos e hipertensión en la circulación pulmonar. El ácido acetilsalicílico se excreta en la leche materna, lo que aumenta el riesgo de sangrado en un niño debido a Función de las plaquetas, por lo que no use ácido acetilsalicílico en la madre durante la lactancia
Posología y administración.
Por dentro El régimen de dosificación es individual. Para los adultos, una dosis única de ácido acetilsalicílico varía de 40 mg a 1 g, diariamente, de 150 mg a 8 g; Frecuencia de uso - 2-6 veces / día.
Efectos secundarios
Náuseas, vómitos, anorexia, dolor epigástrico, diarrea; raramente - la aparición de lesiones erosivas y ulcerativas, sangrado del tracto gastrointestinal, función hepática anormal, mareos, dolor de cabeza, trastornos visuales reversibles, tinnitus, meningitis aséptica, trombocitopenia, anemia, síndrome hemorrágico, alargamiento del sangrado, insuficiencia renal; con uso prolongado: insuficiencia renal aguda, síndrome nefrótico, erupción cutánea, angioedema, broncoespasmo, tríada de aspirina.
Sobredosis
No hay datos disponibles.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de antiácidos que contienen magnesio y / o hidróxido de aluminio, disminuya y disminuya la absorción de ácido acetilsalicílico. El uso simultáneo de bloqueadores de los canales de calcio significa que limita la ingesta de calcio o aumenta la excreción de calcio del cuerpo y aumenta el riesgo de sangrado. Efecto de la heparina y anticoagulantes indirectos, agentes hipoglucemiantes de derivados de sulfonilurea, insulinas, metotrexato, fenitoína, ácido valproico. Cuando se usa simultáneamente con GCS, el riesgo de acción ulcerogénica y la aparición de hemorragia gastrointestinal aumenta. Si se usa simultáneamente, la efectividad de los diuréticos (espironolactona, furosemida) disminuye. Si se usan otros AINE de forma simultánea, el riesgo de efectos secundarios aumenta.El ácido acetilsalicílico puede reducir las concentraciones plasmáticas de indometacina, piroxicam. Cuando se usa simultáneamente con oro, el ácido acetilsalicílico puede provocar daños en el hígado. Con el uso simultáneo, la eficacia de los medicamentos uricosúricos (incluido el probenecid, la sulfinpirazona, la benzbromarona) disminuye. y el alendronato sódico puede desarrollar esofagitis grave. Con el uso simultáneo de griseofulvina, la absorción de acetal puede verse afectada. Ácido ilalicílico: se describe un caso de hemorragia espontánea en el iris cuando se toma un extracto de ginkgo biloba en el contexto del uso prolongado de ácido acetilsalicílico a una dosis de 325 mg / día. Se cree que esto puede deberse a un efecto inhibitorio aditivo sobre la agregación plaquetaria. Con el uso simultáneo de dipiridamol, es posible un aumento del salicilato de Cmax en plasma sanguíneo y AUC. Si se usa simultáneamente con ácido acetilsalicílico, aumentan las concentraciones de digoxina, barbitúricos y sales de litio en el plasma sanguíneo. En dosis altas con inhibidores de la anhidrasa carbónica, es posible la intoxicación por salicilato. El ácido acetilsalicílico en dosis de menos de 300 mg / día tiene un ligero efecto es decir, la eficacia de captopril y enalapril. Con el uso de ácido acetilsalicílico en dosis altas, es posible disminuir la efectividad del captopril y el enalapril. Con el uso simultáneo, la cafeína aumenta la tasa de absorción, la concentración plasmática y la biodisponibilidad del ácido acetilsalicílico. El uso simultáneo del metoprolol puede aumentar la cantidad de salmiclato en el plasma sanguíneo. El ácido acetilsalicílico en dosis altas corre el riesgo de reacciones adversas graves en los riñones. Con el uso simultáneo de phenylb Tazon reduce urikozurii causados por el uso simultáneo de acetilsalicílico etanol kislotoy.Pri puede mejorar el efecto del ácido acetilsalicílico en el tracto digestivo.
Instrucciones especiales
Con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y renales, con asma bronquial, lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal en la historia,con sangrado aumentado o con terapia de anticoagulación simultánea, insuficiencia cardíaca crónica descompensada El ácido acetilsalicílico, incluso en pequeñas dosis, reduce la excreción de ácido úrico del cuerpo, lo que puede causar un ataque agudo de gota en pacientes susceptibles. Cuando se realiza una terapia a largo plazo y / o se usa ácido acetilsalicílico en dosis altas, es necesario consultar a un médico y controlar regularmente los niveles de hemoglobina. El uso de ácido acetilsalicílico como agente antiinflamatorio en una dosis diaria de 5-8 g está limitado debido a la alta probabilidad de efectos secundarios del tracto gastrointestinal. Intervención quirúrgica para reducir el sangrado durante la cirugía y en el período postoperatorio, debe cancelar la recepción de salicilatos durante 5 a 7 días. Durante la terapia prolongada y es necesario realizar un hemograma completo y un examen de las heces en busca de sangre oculta. El uso de ácido acetilsalicílico en pediatría está contraindicado porque en el caso de infección viral en niños bajo la influencia del ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. Los síntomas del síndrome de Reye son vómitos prolongados, encefalopatía aguda, agrandamiento del hígado, la duración del tratamiento (sin consultar con un médico) no debe exceder de 7 días cuando se prescribe como analgésico y más de 3 días como antipirético. Durante el período de tratamiento, el paciente debe abstenerse de consumir alcohol.