アセチルサリチル酸ファルマスタット錠500mg N10
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有効成分
アセチルサリチル酸
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丸薬
構成
活性成分：アセチルサリチル酸（アセチルサリチル酸）活性成分の濃度（mg）：500
薬理効果
NSAIDs。それは、抗炎症、鎮痛および解熱効果を有し、血小板凝集を阻害する。作用機序は、炎症、痛みおよび発熱の病因に重要な役割を果たすプロスタグランジンの前駆体であるアラキドン酸の代謝における主要な酵素であるCOXの活性の阻害に関連する。体温調節の中心におけるプロスタグランジン（主にE1）の含有量の減少は、皮膚の血管の拡張および発汗の増加による体温の低下をもたらす。鎮痛効果は、中枢効果および末梢効果の両方に起因する。血小板におけるトロンボキサンA2の合成の抑制による凝集、血小板接着および血栓形成を減少させ、不安定狭心症による死亡率および心筋梗塞の危険性を減少させる。心血管系の疾患の一次予防および二次的な心筋梗塞の予防に有効である。 6g以上の1日用量で、それは肝臓におけるプロトロンビンの合成を阻害し、プロトロンビン時間を増加させる。血漿線維素溶解活性を増加させ、ビタミンK依存性凝固因子（II、VII、IX、X）の濃度を低下させる。外科的介入中に出血性合併症を増加させ、抗凝固剤による治療中に出血のリスクを増加させる。尿酸の排泄を刺激し（腎尿細管での再吸収を妨げる）が、高用量で起こる。胃粘膜におけるCOX-1遮断は、胃保護性プロスタグランジンの阻害をもたらし、粘膜の潰瘍化およびその後の出血をもたらし得る。
薬物動態
摂取が主に近位の小腸から急速に吸収され、胃からの吸収がより少ない。胃の中に食物が存在すると、アセチルサリチル酸の吸収が著しく変化し、加水分解によって肝臓で代謝されてサリチル酸が生成され、続いてグリシンまたはグルクロニドと結合する。血漿中のサリチル酸塩の濃度は可変であり、サリチル酸の約80％が血漿タンパク質に結合している。サリチル酸塩は、多くの組織および体液に容易に浸透します。脊髄、腹膜及び滑液において発現する。サリチル酸塩は、胆汁、汗、糞便の脳組織、痕跡に少量含まれています。新生児では、サリチル酸塩がアルブミンからビリルビンを置換し、ビリルビン脳症の発症に寄与することができます。関節腔への浸透は、充血および浮腫の存在下で加速され、炎症の増殖期において減速する。サリチル酸塩のほとんどは非イオン化酸に変換され、これは組織によく浸透します。主に腎臓の尿細管における活性型分泌によって、未変化の形態（60％）および代謝産物の形で排泄される。変化しないサリチル酸の排泄は、尿のpHに依存する（尿のアルカリ化、サリチル酸のイオン化が増加し、その再吸収が悪化し排泄が著しく増加する）。アセチルサリチル酸のT1 / 2は約15分である。低用量で服用した場合のT1 / 2サリチル酸塩は2〜3時間であり、投与量の増加は15〜30時間に増加する可能性があります。新生児では、サリチル酸の排泄は成人よりもはるかに遅いです。
適応症
リウマチ、関節リウマチ、感染性アレルギー性心筋炎;感染性および炎症性疾患における発熱;種々の起源（神経痛、筋肉痛、頭痛を含む）の弱いおよび中程度の強度の疼痛症候群;血栓症および塞栓症の予防;心筋梗塞の一次および二次予防;虚血性タイプの脳循環障害の予防。
禁忌
びらん性および急性期、消化管出血、アスピリンのトライアド、履歴表示蕁麻疹、鼻炎、アスピリンおよび他のNSAIDの摂取によって引き起こされる、血友病、出血性素因、低プロトロンビン血症、大動脈瘤を切開し、門脈高血圧症、ビタミン欠乏症における消化管の潰瘍性病変K、肝臓および/または腎不全、グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼの欠乏、ライ症候群、小児期（15歳まで - ウィルス性疾患の存在下での高熱症の小児におけるライ症候群のリスク）妊娠、乳汁分泌、アセチルサリチル酸および他のサリチル酸塩に対する過敏症のIおよびIIIトリメスターである。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠のIおよびIIIトリメスターで使用するための禁忌。妊娠第2期には、厳しい徴候に従って1回入院することが可能で、催奇形性の効果があります：最初の妊娠時に施用すると、それは上部口蓋の分裂を引き起こします。肺循環中の血管および高血圧症。アセチルサリチル酸は母乳中に排泄され、これにより子供の出血の危険性が増加する。授乳中に母親にアセチルサリチル酸を使用しないでください。
投与量および投与
内部投与レジメンは個々である。成人の場合、アセチルサリチル酸の単回投与量は40mg〜1g、毎日 - 150mg〜8g、使用頻度 - 2〜6回/日。
副作用
吐き気、嘔吐、食欲不振、上腹部痛、下痢、肝機能異常、めまい、頭痛、可逆性視覚障害、耳鳴り、無菌性髄膜炎、血小板減少症、貧血、出血性症候群、出血時間の延長、腎機能の障害;急性腎不全、ネフローゼ症候群、皮膚発疹、血管浮腫、気管支痙攣、アスピリントライアドを長期間使用している。
過剰摂取
データがありません。
他の薬との相互作用
同時にカルシウムチャネルブロッカーを使用すると、カルシウム摂取を制限するか、または体内からのカルシウムの排出を増加させることがあり、出血の危険性が増加する。アセチルサリチル酸と同時に使用される場合、アセチルサリチル酸ヘパリンおよび間接的抗凝固剤の効果、スルホニルウレア誘導体の血糖降下剤、インスリン、メトトレキセート、フェニトイン、バルプロ酸と併用すると、潰瘍形成作用のリスクと胃腸出血のリスクが増加します。同時に使用すると、利尿薬（スピロノラクトン、フロセミド）の有効性が低下します。金製剤とインドメタシンpiroksikama.Pri同時出願の血漿濃度を減少させることができるアセチルサリチル酸は損傷pecheni.Pri同時利用効率を誘導することができるアセチルサリチル酸は、アセチルサリチル酸の同時適用.IF（プロベネシド、スルフィンピラゾン、ベンズブロマロンを含む）尿酸排泄促進剤を減少させますアレンドロネートナトリウムは重度の食道炎を発症することがあります。グリセオフルビンを併用すると、酢酸の吸収が阻害されることがあります。アシルサリチル酸の長期使用を背景に、イチョウの抽出物を325mg /日の用量で摂取すると、虹彩への自発的出血の1例が記載されている。血漿及びアセチルサリチル酸と同時出願AUC.PriでのCmaxサリチル酸を増大させることができるジピリダモールの凝集trombotsitov.Pri同時アプリケーションに対する阻害効果を添加剤に起因し得ると考えられ、バルビツール酸塩及びリチウム塩プラズマkrovi.Pri同時アプリケーションサリチル酸ジゴキシンの濃度を増加さ炭酸脱水酵素阻害剤による高用量では、サリチル酸塩中毒が可能である.300mg /日未満の用量のアセチルサリチル酸は、わずかな効果を有するカプトプリル及びエナラプリルの効果、すなわち。カプトプリル及びenalaprila.Pri同時出願のカフェインの効果を減少させることができる、高用量でアセチルサリチル酸のアプリケーションで吸収速度、長い受信アミドのCmax血漿サリチル酸krovi.Priアプリケーションペンタゾシンを増大させることができるメトプロロールのアセチルサリチルkisloty.Pri同時出願の血漿濃度およびバイオアベイラビリティを増加させますアセチルサリチル酸を高用量で投与すると、腎臓からの重篤な副作用のリスクがあります。フェニルb tazonは、消化管のアセチルサリチル酸の効果を高めることができ、アセチルサリチルkislotoy.Priエタノールの同時使用によるurikozuriiを低減します。
注意事項
肝臓や腎臓の病気、気管支喘息、びらん性潰瘍性病変、胃腸管からの出血などの患者さんには注意が必要です。出血が増えたり、抗凝固療法が併用されたりすると代償不全の慢性心不全が起こり、アセチルサリチル酸が少量であっても尿酸の体内排泄が減少し、感受性患者の痛風の急性発作を引き起こす可能性があります。長期間の治療やアセチルサリチル酸の高用量投与の場合、医師の診察を受け、ヘモグロビン値を定期的に監視する必要があります。手術中および手術後の出血を減らすための外科的介入では、サリチル酸塩の受容を5-7日間中止する必要があります。小児におけるアセチルサリチル酸の使用は禁忌であり、アセチルサリチル酸の影響下にある小児のウイルス感染の場合には、ライ症候群の発症リスクが増大するためである。 Reye症候群の症状は、嘔吐、急性脳症、肝臓肥大の延長であり、鎮痛薬として処方された場合は7日を超え、解熱薬として処方される場合は3日を超えてはならない。