Albareltabletten 30 Stück
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Wirkstoffe
Rilmenidin
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Rilmenidin (Rilmenidin); Wirkstoffkonzentration (mg): 1
Pharmakologische Wirkung
Ein Antihypertensivum, ein Oxazolinderivat. Selektiv interagiert mit dem Imidazolinrezeptor (I1) der kortikalen und peripheren vasomotorischen Zentren, insbesondere der Nierenzentren. Die Bindung von Rilmenidin an Imidazolinrezeptoren hemmt die sympathomimetische Aktivität sowohl der kortikalen als auch der peripheren Zentren, was zu einer Senkung des Blutdrucks führt. Albarel; hat einen dosisabhängigen blutdrucksenkenden Effekt auf den systolischen und diastolischen Blutdruck in Rückenlage und im Stehen. Es wird gezeigt, dass die Ernennung des Medikaments Albarel; in therapeutischen Dosen (1 oder 2 mg / Tag) ist wirksam bei der Behandlung von leichter und mäßiger arterieller Hypertonie. Die Wirkung des Medikaments hält 24 Stunden an und ist bei körperlicher Anstrengung wirksam. Bei langfristiger Nutzung entwickelt sich keine Sucht. In therapeutischen Dosen Albarel; verursacht keine Verzögerung von Elektrolyten und Wasser, stört das Stoffwechselgleichgewicht nicht; Albarel; OPSS unverändert Herzleistung. Die myokardiale Kontraktilität und die elektrophysiologischen Indizes bleiben unverändert. Albarel; verursacht keine orthostatische Hypotonie (auch bei älteren Menschen); verletzt die kompensatorische physiologische Reaktion des Herzrhythmus auf körperliche Aktivität nicht; beeinflusst den renalen Blutfluss, die glomeruläre Filtration oder die Filtrationsfraktion nicht; beeinflusst den Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel nicht (auch bei Patienten mit Typ-1- und Typ-2-Diabetes).
Pharmakokinetik
Resorption: Nach der Einnahme des Arzneimittels wird Rilmenidin schnell resorbiert. Nach einer Einzeldosis von Rilmenidin in einer Dosis von 1 mg wird die Cmax im Plasma in 1,5 bis 2 Stunden erreicht und beträgt 3,5 ng / ml. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 100%. nicht betroffen vom „first pass“ -Effekt durch die Leber. Die gleichzeitige Verwendung des Arzneimittels zusammen mit Nahrungsmitteln hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Verteilung: Die Plasmaproteinbindung beträgt weniger als 10%. Vd - 5 l / kg. Es wird in die Muttermilch ausgeschieden. Css wird nach 3 Tagen regelmäßiger Einnahme erreicht. Bei hypertensiven Patienten, die Albarel erhalten; für 2 Jahre bleibt die Plasmakonzentration des Arzneimittels stabil. Metabolismus: Metaboliten werden in Spuren im Urin gefunden und sind das Ergebnis der Hydrolyse oder Oxidation des Oxazolinrings.Diese Metaboliten sind keine Agonisten von 2-Adrenorezeptoren. Rücknahme: 65% der eingenommenen Dosis werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die renale Clearance beträgt 2/3 der gesamten Clearance. T1 / 2 beträgt 8 Stunden und ändert sich nicht bei Dosisänderung oder wiederholter Anwendung des Arzneimittels. Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen: T1 / 2 bei Patienten ab 70 Jahren beträgt 13 ± 1 h; Bei Patienten mit Leberinsuffizienz beträgt T1 / 2 12 ± 1 h; Da die Ausscheidung des Arzneimittels hauptsächlich durch die Nieren erfolgt, verlangsamt sich die Ausscheidung des Arzneimittels bei Patienten mit Nierenversagen, was mit dem CC-Wert korreliert. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 15 ml / min) beträgt T1 / 2 etwa 35 Stunden.
Hinweise
Hypertonie
Gegenanzeigen
Schwere Depression Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance <15 ml / min). Schwangerschaft Stillzeit (Stillen). ; Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Aufgrund des Mangels an ausreichenden klinischen Daten, die Verwendung des Medikaments Albarel; in der Schwangerschaft kontraindiziert, obwohl in Tierversuchen keine teratogenen und embryotoxischen Wirkungen beobachtet wurden; Es ist nicht bekannt, ob Rilmenidin oder seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen. Die verfügbaren experimentellen und toxikologischen Daten haben gezeigt, dass Rilmenidin und seine Metaboliten bei Tieren in die Muttermilch übergehen. Risiken für Säuglinge und Babys können nicht ausgeschlossen werden. Droge Albarel; Nicht für die Anwendung während der Stillzeit empfohlen. Studien zur Reproduktionsfunktion von Ratten zeigten nicht den Einfluss von Rilmenidin auf die Fertilität.
Dosierung und Verabreichung
Die empfohlene Dosis von Albarel beträgt 1 mg / Tag (1 Tab.) Morgens. Wenn der Blutdruck nach einem Behandlungsmonat nicht genug abfällt, kann die Dosis in 2 Dosen auf 2 mg / Tag erhöht werden (1 Tablette morgens und 1 Tablette abends während der Mahlzeit). Patienten mit Niereninsuffizienz mit leichter bis mittlerer Schwere (Kreatinin-Clearance von mehr als 15 ml / min) benötigen keine Dosisanpassung. Die Behandlung wird lange durchgeführt. ;
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen sind selten und in der Regel mild und vorübergehend.ZNS: mögliche Asthenie, Schlaflosigkeit, Benommenheit, erhöhte Müdigkeit während des Trainings; In Einzelfällen - Angstzustände, Depressionen, Krämpfe. Von der Seite des Herz-Kreislaufsystems: möglicher Herzschlag; in Einzelfällen - Abkühlung der Gliedmaßen, orthostatische Hypotonie. ; Auf der Seite des Verdauungssystems: mögliche Schmerzen im Epigastrium, trockener Mund, Durchfall; in seltenen Fällen - Übelkeit, Verstopfung. Dermatologische Reaktionen: selten - Hautausschlag, Juckreiz. Andere: in Einzelfällen - periphere Ödeme, Hitzewallungen, Störung der Sexualfunktion. ;
Überdosis
Symptome: ausgeprägter Blutdruckabfall, Konzentrationsstörungen. Behandlung: Durchführung einer sympathomimetischen Therapie; Magenspülung; mit einem ausgeprägten Blutdruckabfall - der Einsatz von Sympathomimetika. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gleichzeitige Anwendung des Medikaments Albarel ist kontraindiziert; mit Sultoprid aufgrund des erhöhten Risikos von ventrikulären Arrhythmien, insbesondere von Arrhythmien vom Pirouette-Typ; Nicht empfohlen für die gleichzeitige Anwendung mit: - Ethanol, weil Alkohol erhöht die sedierende Wirkung des Arzneimittels, wodurch die Konzentration der Aufmerksamkeit gestört wird. Daher kann das Autofahren oder das Arbeiten mit Mechanismen gefährlich sein. Die Verwendung von alkoholischen Getränken und medikamentenhaltigen Medikamenten sollte vermieden werden. - mit Betablockern bei Herzinsuffizienz (Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol), weil Eine Absenkung der zentralen Teilung des sympathischen Nervensystems und die gefäßerweiternde Wirkung von Antihypertensiva können für Patienten mit Herzinsuffizienz, die Betablocker und Vasodilatatoren einnehmen, gefährlich sein. - mit MAO-Hemmern, seit Eine Verringerung der hypotensiven Wirkung von Rilmenidin ist möglich. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Einnahme des Medikaments Albarel; mit: - Baclofen, Es verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung. Möglicherweise benötigen Sie eine Dosisanpassung des blutdrucksenkenden Arzneimittels. Sie müssen den Blutdruck kontrollieren. - Betablocker wegen der Möglichkeit eines erheblichen Blutdruckanstiegs bei plötzlichem Abbruch der Verabreichung eines blutdrucksenkenden Arzneimittels mit zentraler Wirkung.Ein plötzliches Absetzen des zentral wirkenden blutdrucksenkenden Arzneimittels sollte vermieden werden; eine klinische Überwachung sollte durchgeführt werden. - Arzneimittel, die Herzrhythmusstörungen des Typs "Pirouette" (außer Sultoprid) verursachen, da das Risiko ventrikulärer Arrhythmien steigt: Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, Hydrochinidin, Disopyramid) und der Klasse III (Amiodaron, Dofetilid, Ibutilid), Sotalol. EKG-Überwachung und ärztliche Beobachtung erforderlich; - bestimmte Neuroleptika wie Phenothiazine (Chlorpromazin, Levomepromazin, Thioridazin), Benzamide (Amisulid, Sulprid, Tiaprid), Butyrophenone (Droperidol, Haloperidol), andere (Pimozid); - andere Wirkstoffe wie Bepridil, Cisaprid, Diphemanil, Erythromycin (Gew./Gew.), Halofantrin, Mizolastin, Moxifloxacin, Pentamidin, Spiramycin (Gew./Gew.), Vincamin (G / G); - trizyklische Antidepressiva, weil Die blutdrucksenkende Wirkung von Rilmenidin kann leicht verringert sein. - andere blutdrucksenkende Medikamente, weil kann die blutdrucksenkende Wirkung und das Risiko einer orthostatischen Hypotonie erhöhen. Es ist notwendig, die mögliche Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung des Medikaments Albarel zu berücksichtigen; mit: - Alpha-Blockern aufgrund erhöhter blutdrucksenkender Wirkung und erhöhtem Risiko einer orthostatischen Hypotonie; - Amifostin, weil kann die blutdrucksenkende Wirkung verstärken; - Corticosteroide (mit Ausnahme von Hydrocortison als Ersatztherapie bei chronischer kortikaler Nebenniereninsuffizienz), Tetracosactid (zur systemischen Anwendung), weil mögliche Abschwächung der antihypertensiven Wirkung aufgrund der durch Corticosteroide verursachten Wasser / Natrium-Retention im Körper; - Neuroleptika, Imipramin und trizyklische Antidepressiva aufgrund erhöhter blutdrucksenkender Wirkungen und des Risikos einer orthostatischen Hypotonie (kumulativer Effekt); - andere Mittel der Niederdrückwirkung des ZNS, wie zum Beispiel Morphinderivate (Analgetika, Antitussiva und Ersatztherapie), Benzodiazepin-Anxiolytika (andere als Benzodiazepine), Hypnotika, Neuroleptika, Antihistaminika, Antidepressiva mit sedativer Wirkung (Amitriptylin, Doxepin, Mianserin, Mirtazapin Trimipramin), andere Antihypertensiva, Baclofen, Thalidomid, Pizothiphen, Indoramin, weil mögliche Depression des Zentralnervensystems. Aufgrund der eingeschränkten Konzentrationsfähigkeit kann das Autofahren oder das Arbeiten mit Maschinen gefährlich sein.
Besondere Anweisungen
Hören Sie nicht plötzlich auf, das Medikament zu nehmen. Die Dosis sollte schrittweise reduziert werden. Wie bei der Verwendung von anderen Antihypertensiva, die Ernennung des Medikaments Albarel; Patienten nach einem Schlaganfall oder Herzinfarkt in letzter Zeit müssen regelmäßig medizinisch überwacht werden. Gleichzeitiger Gebrauch des Rauschgifts Albarel; mit Betablockern zur Behandlung von Herzinsuffizienz (Bisoprolol, Metoprolol, Carvedilol) wird nicht empfohlen. Gleichzeitiger Gebrauch des Rauschgifts Albarel; mit MAO-Hemmern nicht empfohlen. Alkohol wird während der Behandlung nicht empfohlen. Ältere Patienten sollten im Zusammenhang mit der Möglichkeit einer orthostatischen Hypotonie vor Stürzen gewarnt werden. Das Medikament enthält Laktose, daher sollte es nicht bei Patienten mit seltenen Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, erblich bedingtem Laktase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom verschrieben werden. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen: Es wurden keine besonderen Studien zur Wirkung von Rilmenidin auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und die Arbeit mit Mechanismen durchgeführt. Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und beim Arbeiten mit Maschinen (Müdigkeitsgefahr).
Verschreibung
Ja