More info
רכיבים פעילים
Rilmenidine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: רילמנידין (רילמנידין), ריכוז מרכיב פעיל (mg): 1
השפעה פרמקולוגית
תרופה נגד יתר לחץ דם, נגזרות של oxazoline. באופן סלקטיבי אינטראקציה עם קולטנים imidazoline (I1) של מרכזים vasomotor קליפת המוח ו הפריפריה, במיוחד מרכזי הכליה. הכריכה של קולטני רימילנידין לאימיזולין מעכבת את הפעילות הסימפתומית של המרכזים הקורטיקליים והפריפריים, מה שמוביל לירידה בלחץ הדם. אלברל; יש השפעה מינית תלויי לחץ על לחץ דם סיסטולי ודיאסטולי במצב שכיבה ועמידה. נראה כי מינויו של התרופה אלברל; במינונים טיפוליים (1 או 2 מ"ג ליום) יעיל בטיפול ביתר לחץ דם מתון ומתון. ההשפעה של התרופה נמשכת 24 שעות, יעילה במהלך מאמץ פיזי. עם שימוש לטווח ארוך, ההתמכרות אינה מתפתחת. במינון טיפולי אלברל; אינו גורם לעיכוב של אלקטרוליטים ומים, אינו מטריד את שיווי המשקל המטבולי. אלברל; OPSS פלט לב ללא שינוי. שריר הלב והמדדים האלקטרו-סיביים נותרו ללא שינוי. אלברל; אינו גורם לירידה בלחץ האורתוסטטי (כולל אצל קשישים); אינו מפר את התגובה הפיזיולוגית המפצה של קצב הלב לפעילות גופנית; אינו משפיע על זרימת הדם הכלית, סינון גלומרולרי או חלק סינון; אינו משפיע על מטבוליזם שומנים ופחמימות (כולל בחולים עם סוכרת מסוג 1 וסוג 2).
פרמקוקינטיקה
קליטה: לאחר נטילת התרופה בתוך rilmenidine הוא נספג במהירות. לאחר מנה אחת של rilmenidine במינון של 1 מ"ג Cmax בפלזמה הוא הגיע 1.5-2 שעות הוא 3.5 ng / ml. זמינות ביולוגית מוחלטת היא 100%; לא מושפעת אפקט "לעבור הראשון" דרך הכבד. שימוש סימולטני בתרופה עם מזון אינו משפיע על הזמינות הביולוגית שלה; הפצה, מחייב חלבון פלזמה הוא פחות מ -10%. VD - 5 l / kg. הוא מופרש בחלב אם. Css מושגת לאחר 3 ימים של שימוש קבוע של התרופה. בחולים עם יתר לחץ דם שקיבלו אלברל; במשך שנתיים, ריכוז הפלזמה של התרופה נשאר יציב. מטבוליזם, מטבוליטים נמצאים כמויות עקבות בשתן והם תוצאה של הידרוליזה או חמצון של טבעת oxazoline.מטבוליטים אלה אינם אגוניסטים של 2-adrenoreceptors. נסיגה: 65% מן המינון נלקח מופרש ללא שינוי בשתן. פינוי כליה הוא 2/3 של סיקול מוחלט. T1 / 2 הוא 8 שעות ואינו משתנה עם שינוי מינון או שימוש חוזר של התרופה. פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים, T1 / 2 בחולים בגילאי 70 ומעלה היא 13 ± 1 h; בחולים עם אי ספיקת כבד, T1 / 2 הוא 12 ± 1 שעות; מאחר שהפרשת התרופה מתרחשת בעיקר על ידי הכליות, בחולים עם אי ספיקת כליות, ישנה האטה בהפרשת התרופה, המתואמת עם הערך CC. בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (CC פחות מ -15 מ"ל / דקה), T1 / 2 הוא כ 35 שעות.
אינדיקציות
יתר לחץ דם.
התוויות נגד
דיכאון חמור. ; כשל כלייתי חמור (קריאטינין פינוי <15 מ"ל / דקה). הריון. הנקה (הנקה). , רגישות יתר לתרופה.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בשל היעדר נתונים קליניים מספיקים, השימוש בתרופה אלברל; התואם להריון, אם כי במחקרים ניסיוניים בבעלי חיים, לא נצפו תופעות טרטוגניות ועובריות. זה לא ידוע אם rilmenidine או מטבוליטים שלה מופרשים בחלב אם. נתונים ניסיוניים וטוקסיקולוגיים זמינים הראו כי rilmenidine והמטבוליטים שלה מופרשים בחלב אם מבעלי חיים. הסיכון לתינוקות ולתינוקות אינו יכול להיכלל. סמים אלברל; לא מומלץ לשימוש במהלך ההנקה; מחקרים על תפקוד הרבייה של חולדות לא חשפו את ההשפעה של rilmenidine על הפוריות.
מינון ומינהל
המינון המומלץ של אלברל הוא 1 מ"ג ליום (1 Tab) בבוקר. אם לחץ הדם יורד לא מספיק לאחר חודש אחד של טיפול, ניתן להגדיל את המינון ל -2 מ"ג ליום בשתי מנות (טבליה אחת בבוקר וטבליה אחת בערב במהלך הארוחה). חולים עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית (קריאטינין יותר מ -15 מ"ל / דקה) אינם דורשים התאמה של המינון. הטיפול נעשה במשך זמן רב. ;
תופעות לוואי
תופעות לוואי נדירות, ככלל, מתונה וחולפת בטבע.: CNS: אסתניה אפשרית, נדודי שינה, נמנום, עייפות מוגברת במהלך פעילות גופנית; במקרים בודדים - חרדה, דיכאון, עוויתות. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: פעימות לב אפשריות; במקרים בודדים - קירור של הגפיים, לחץ דם אורתוסטטי. : על מערכת העיכול: כאב אפשרי באפיגסטריום, יובש בפה, שלשולים; במקרים נדירים - בחילה, עצירות. תגובות דרמטולוגיות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור, גירוד. : אחר: במקרים בודדים - בצקת פריפריה, גלי חום, הפרעת תפקוד מיני. ;
מנת יתר
תסמינים: ירידה בולטת בלחץ הדם, פגיעה ביכולת הריכוז. טיפול: טיפול סימפטומימטי; שטיפת קיבה; עם ירידה בולטת בלחץ הדם - השימוש סימפתומטימטיקה. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש בו זמנית של התרופה אלברל הוא התווית; עם sultoprid בשל הסיכון המוגבר של הפרעות קצב חדרית, בפרט pierouette סוג arrhythmias. לא מומלץ לשימוש בו זמנית עם: - אתנול, כי אלכוהול מגביר את ההשפעה המרגיעה של התרופה, וכתוצאה מכך ריכוז תשומת הלב מופרע, ולכן נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים יכול להיות מסוכן. יש להימנע משימוש בחומרים אלכוהוליים ובתרופות המכילות אתנול; - עם חוסמי בטא המשמשים אי ספיקת לב (bisoprolol, carvedilol, metoprolol), כי הנמכת הטון של החלוקה המרכזית של מערכת העצבים הסימפטטית והאפקט vasodilating של תרופות antihypertensive יכול להיות מסוכן עבור חולים עם אי ספיקת לב לוקח חוסמי בטא ו vasodilators; - עם מעכבי MAO, מאז הפחתת ההשפעה hypotensive של rilmenidine אפשרי. יש לנקוט זהירות בשימוש בו זמנית של התרופה אלברל; עם: - בקלופן, זה משפר את אפקט antihypertensive, ייתכן שתצטרך התאמת מנה של התרופה antihypertensive, אתה צריך לשלוט על לחץ הדם; - חוסמי ביתא בשל האפשרות של עלייה משמעותית בלחץ הדם במקרה של הפסקה פתאומית של ניהול של תרופה antihypertensive של פעולה מרכזית.כדי למנוע הפסקה פתאומית של סוכן נגד יתר לחץ דם משחק המרכזי, ניטור קליני הכרחי; - תרופות הגורמות הפרעות קצב של סוג "פירואט" (למעט sultopride), מאז סיכון מוגבר של הפרעות קצב חדריות: בכיתה תרופות antiarrhythmic IA (quinidine, gidrohinidin, disopyramide) ומעמד III (אמיודרון, dofetilide, ibutilide), sotalol. ניטור ECG ותצפיות רפואיות נדרש; - תרופות אנטי פסיכוטיות מסוימות, כגון phenothiazines (chlorpromazine, Levomepromazine, thioridazine), benzamides (amisulpride, sulprid, tiaprid), butyrophenones (droperidol, haloperidol), אחרים (pimozide); - תרופות אחרות כגון bepridil, cisapride, difemanil, אריתרומיצין (w / w), halofantrine, mizolastine, moxifloxacin, pentamidine, spiramycin (w / w), vincamine (w / w); - תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, כי את ההשפעה hypotensive של rilmenidine עשוי להיות מופחת מעט; - תרופות אחרות antihypertensive, כי עשוי להגביר את ההשפעה hypotensive והגדילה את הסיכון של לחץ דם אורתוסטטי. יש לשקול את האינטראקציה האפשרית עם השימוש בו זמנית של התרופה אלברל עם: - חוסמי אלפא בשל השפעה מוגברת hypotensive והגדילה את הסיכון של לחץ דם אורתוסטטי; - Amifostine, כי עשוי להגביר את פעילות antihypertensive; - קורטיקוסטרואידים (למעט הידרוקורטיזון, המשמש כתחליף לטיפול בחוסר אי ספיקת כליות קלינית), tetracosactide (לשימוש סיסטמי), משום עשוי להחליש פעולה נגד יתר לחץ דם כתוצאה מהאיחור של מים / נתרן בגוף הנגרם על ידי סטרואידים; - נוירופלטיקה, imipramine ו triricpresslic נוגדי דיכאון בשל הגדילה antihypertensive ואת הסיכון של אורתוסטטי hypotension (השפעה מצטברת); - אמצעי אחר של השפעה המדכאת של CNS, כגון נגזרי מורפיום (משככי כאבים, תרופות antitussive ו טיפול בתחליפים), הרגעת בנזודיאזפינים (למעט בנזודיאזפינים), לשינה, נוירולפטיות, אנטיהיסטמינים, תרופות נוגדות דיכאון עם פעולת הרגעה (אלטרול, doxepin, mianserin, mirtazapine , trimipramine), תרופות להורדת לחץ דם אחרות, baclofen, תלידומיד, pizotifen, indoramin, מאז דיכאון אפשרי של מערכת העצבים המרכזית. בשל פגיעה ביכולת ריכוז, נהיגה ברכב או עבודה עם מכונות עלולה להיות מסוכנת.
הוראות מיוחדות
לא פתאום להפסיק לקחת את התרופה. יש להפחית את המינון בהדרגה. כמו עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם, מינויו של התרופה אלברל; חולים לאחר שבץ לאחרונה או אוטם שריר הלב דורשים פיקוח רפואי קבוע. שימוש סימולטני בתרופה אלברל; עם חוסמי בטא המשמשים לטיפול באי ספיקת לב (bisoprolol, metoprolol, carvedilol) לא מומלץ. שימוש סימולטני בתרופה אלברל; עם מעכבי MAO לא מומלץ. אלכוהול לא מומלץ במהלך הטיפול. בקשר עם האפשרות של לחץ דם אורתוסטטי, חולים קשישים צריך להיות הזהיר על האפשרות של נפילות. התרופה מכילה לקטוז, לכן אין לתת לחולים עם מחלות תורשתיות נדירות, כגון אי סבילות גלקטוזה, מחלת לקטאז תורשתית או תסמונת ספיגה של גלוקוז-גלאקטוז. השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה, לא נערכו מחקרים ספציפיים על ההשפעה של רילמנידין על היכולת לנהוג ברכב ולעבוד עם מנגנונים. יש להקפיד על נהיגה ברכב ועבודה עם מכונות (הסיכון לפתח נמנום).
מרשם
כן