More info
Aktywne składniki
Rilmenidyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: rilmenidyna (rilmenidyna), stężenie substancji czynnej (mg): 1
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwnadciśnieniowy, pochodna oksazoliny. Selektywnie wchodzi w interakcję z receptorami imidazolinowymi (I1) ośrodków naczynioruchowych korowych i obwodowych, w szczególności centrów nerkowych. Wiązanie rilmenidyny z receptorami imidazolinowymi hamuje aktywność sympatykomimetyczną zarówno ośrodków kory mózgowej, jak i obwodowych, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi. Albarel; ma zależne od dawki działanie hipotensyjne na skurczowe i rozkurczowe ciśnienie krwi w pozycji leżącej i stojącej. Pokazano, że powołanie leku Albarel; w dawkach terapeutycznych (1 lub 2 mg / dobę) jest skuteczny w leczeniu łagodnego i umiarkowanego nadciśnienia tętniczego. Efekt leku utrzymuje się przez 24 godziny, skuteczny podczas wysiłku fizycznego. Przy długotrwałym stosowaniu uzależnienie się nie rozwija. W dawkach leczniczych Albarel; nie powoduje opóźnienia elektrolitów i wody, nie zaburza równowagi metabolicznej; Albarel; OPSS niezmieniony rzut serca. Skurcz mięśniowy i wskaźniki elektrofizjologiczne pozostają niezmienione. Albarel; nie powoduje niedociśnienia ortostatycznego (w tym u osób w podeszłym wieku); nie narusza kompensacyjnej fizjologicznej odpowiedzi rytmu serca na aktywność fizyczną; nie wpływa na przepływ krwi przez nerki, filtrację kłębuszkową lub frakcję filtracyjną; nie wpływa na metabolizm lipidów i węglowodanów (w tym u pacjentów z cukrzycą typu 1 i typu 2).
Farmakokinetyka
Wchłanianie: po zażyciu leku rilmenidyna jest szybko wchłaniana. Po pojedynczej dawce rilmenidyny w dawce 1 mg Cmax w osoczu występuje w ciągu 1,5-2 godzin i wynosi 3,5 ng / ml. Całkowita biodostępność wynosi 100%; nie wpływa na efekt "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Jednoczesne stosowanie leku z jedzeniem nie wpływa na jego biodostępność. Dystrybucja; Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 10%. Vd - 5 l / kg. Jest wydzielany do mleka kobiecego. Css osiąga się po 3 dniach regularnego stosowania leku. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym otrzymujących albarel; przez 2 lata stężenie leku w osoczu pozostaje stabilne; Metabolizm; Metabolity znajdują się w śladowych ilościach w moczu i są wynikiem hydrolizy lub utleniania pierścienia oksazolinowego.Te metabolity nie są agonistami 2-adrenoreceptorów. Wycofanie: 65% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Klirens nerkowy wynosi 2/3 całkowitego klirensu. T1 / 2 wynosi 8 godzin i nie zmienia się po zmianie dawki lub powtarzającym się stosowaniu leku; Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów, T1 / 2 u pacjentów w wieku 70 lat i starszych wynosi 13 ± 1 h; U pacjentów z niewydolnością wątroby T1 / 2 wynosi 12 ± 1 h; Ponieważ wydalanie leku odbywa się głównie przez nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek następuje spowolnienie wydalania leku, które koreluje z wartością CC. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 15 ml / min) T1 / 2 wynosi około 35 godzin.
Wskazania
Nadciśnienie.
Przeciwwskazania
Ciężka depresja. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <15 ml / min). Ciąża. Laktacja (karmienie piersią). Nadwrażliwość na lek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, stosowanie leku Albarel; przeciwwskazane w ciąży, chociaż w doświadczalnych badaniach na zwierzętach nie obserwowano działania teratogennego i embriotoksycznego; Nie wiadomo, czy rilmenidyna lub jej metabolity przenikają do mleka kobiecego. Dostępne dane eksperymentalne i toksykologiczne wykazały, że rilmenidyna i jej metabolity przenikają do mleka u zwierząt. Nie można wykluczyć ryzyka dla niemowląt i dzieci. Lek Albarel; nie zaleca się stosowania podczas karmienia piersią. Badania funkcji rozrodczej szczurów nie wykazały wpływu rylmenidyny na płodność.
Dawkowanie i sposób podawania
Zalecana dawka leku Albarel wynosi 1 mg / dzień (tab. 1) Rano. ; Jeśli ciśnienie krwi spadnie za mało po jednym miesiącu leczenia, dawkę można zwiększyć do 2 mg / dobę w 2 dawkach (1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem podczas posiłku). Pacjenci z niewydolnością nerek o łagodnym i umiarkowanym nasileniu (klirens kreatyniny większy niż 15 ml / min) nie wymagają dostosowania dawki. ; Leczenie jest prowadzone przez długi czas. ;
Efekty uboczne
Skutki uboczne są z reguły rzadkie i przejściowe.; CNS: możliwe astenia, bezsenność, senność, zwiększone zmęczenie podczas ćwiczeń; w pojedynczych przypadkach - lęk, depresja, drgawki. Od strony układu sercowo-naczyniowego: możliwe bicie serca; w pojedynczych przypadkach - schładzanie kończyn, niedociśnienie ortostatyczne. ; Ze strony układu pokarmowego: możliwy ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, biegunka; w rzadkich przypadkach - nudności, zaparcia. Reakcje dermatologiczne: rzadko - wysypka skórna, swędzenie. ; Inne: w pojedynczych przypadkach - obrzęki obwodowe, uderzenia gorąca, zaburzenia funkcji seksualnych. ;
Przedawkowanie
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, upośledzona zdolność koncentracji. Leczenie: prowadzenie terapii sympatykomimetycznej; płukanie żołądka; z wyraźnym obniżeniem ciśnienia krwi - stosowanie sympatykomimetyki. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie leku Albarel jest przeciwwskazane; z sulekoprydem ze względu na zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, w szczególności arytmii typu piruetowego; Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z: - etanolem, ponieważ Alkohol zwiększa działanie uspokajające leku, w wyniku czego koncentracja uwagi zostaje zakłócona, dlatego prowadzenie pojazdów lub praca z mechanizmami może być niebezpieczne. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających etanol; - z beta-blokerami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol), ponieważ obniżenie tonu centralnego podziału współczulnego układu nerwowego, a działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych może być niebezpieczne dla pacjentów z niewydolnością serca przyjmujących beta-blokery i leki rozszerzające naczynia; - z inhibitorami MAO, od możliwe jest zmniejszenie hipotensyjnego działania rilmenidyny; Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu leku Albarel; z: - baklofenem, wzmacnia działanie przeciwnadciśnieniowe, konieczne może być dostosowanie dawki leku przeciwnadciśnieniowego, konieczne jest kontrolowanie ciśnienia krwi; - beta-blokery ze względu na możliwość znacznego wzrostu ciśnienia krwi w przypadku nagłego przerwania podawania leku przeciwnadciśnieniowego o działaniu ośrodkowym.Należy unikać nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego, należy prowadzić monitorowanie kliniczne; - leki, które powodują arytmię typu "piruet" (z wyjątkiem sultoprydu), ponieważ zwiększone ryzyko arytmii komorowych: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, gidrohinidin, dizopiramid) i klasa III (amiodaron, dofetylid, ibutylid), sotalol. Wymagane monitorowanie EKG i obserwacja medyczna; - niektóre leki przeciwpsychotyczne, takie jak pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, Lewomepromazyna, tiorydazyna) benzamidy (amisulpryd, sulprid, tiaprid), butyrofenony (droperidol, Haloperidol), inne (pimozyd); - inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna (wag / wag), halofantryna, mizolastyna, moksifloksacynę, pentamidyna, spiramycyny (w / w) winkaminę (wag / wag); - trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, ponieważ hipotensyjne działanie rilmenidyny może być nieznacznie zmniejszone; - inne leki przeciwnadciśnieniowe, ponieważ może nasilać działanie hipotensyjne i zwiększać ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Konieczne jest rozważenie możliwej interakcji z równoczesnym stosowaniem leku Albarel; z: - alfa-blokerami ze względu na zwiększone działanie hipotensyjne i zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego; - Amifostine, ponieważ może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe; - kortykosteroidy (z wyjątkiem hydrokortyzonu, stosowane jako leczenie zastępcze w przewlekłej korowej niewydolności kory nadnerczy), tetrakozaktydu (do stosowania ogólnoustrojowego), ponieważ możliwe osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego z powodu zatrzymania wody / sodu w organizmie wywołanego przez kortykosteroidy; - neuroleptyki, imipramina i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne ze względu na zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (efekt skumulowany); - inne środki hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak pochodne morfiny (środki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe leków i terapii zastępczej), leki przeciwlękowe benzodiazepiny (innych niż benzodiazepiny), leki nasenne, leki neuroleptyczne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina , trimipramina), inne leki przeciwnadciśnieniowe, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramina, ponieważ możliwe depresja centralnego układu nerwowego. Z powodu osłabionej zdolności koncentracji prowadzenie samochodu lub praca z maszyną może być niebezpieczne.
Instrukcje specjalne
Nie przerywaj nagle przyjmowania leku. Dawkę należy stopniowo zmniejszać. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwnadciśnieniowych, mianowanie leku Albarel; pacjenci po niedawnym udarze lub zawale mięśnia sercowego wymagają regularnego nadzoru lekarskiego; Jednoczesne stosowanie leku Albarel; nie zaleca się stosowania beta-blokerów stosowanych w leczeniu niewydolności serca (bisoprolol, metoprolol, karwedilol); Jednoczesne stosowanie leku Albarel; z nie zaleca się inhibitorów MAO. Alkohol nie jest zalecany w trakcie leczenia. W związku z możliwością wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego należy uprzedzić pacjentów w podeszłym wieku o możliwości upadków. Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być przepisywany pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, dziedziczny niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmy kontrolne, Nie przeprowadzono żadnych badań nad wpływem rilmenidyny na zdolność prowadzenia pojazdów i pracę z mechanizmami. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z maszynami (ryzyko wystąpienia senności).
Recepta
Tak