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Ingrédients actifs
Rilmenidine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Rilménidine (Rilménidine); Concentration d'ingrédient actif (mg): 1
Effet pharmacologique
Un antihypertenseur, un dérivé d’oxazoline. Interagit sélectivement avec le récepteur à l'imidazoline (I1) des centres vasomoteurs corticaux et périphériques, en particulier des centres rénaux. La liaison de la rilménidine aux récepteurs de l’imidazoline inhibe l’activité sympathomimétique des centres corticaux et périphériques, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle. Albarel; a un effet hypotenseur dépendant de la dose sur la pression artérielle systolique et diastolique en position couchée et debout. Il est démontré que la nomination de la drogue Albarel; à des doses thérapeutiques (1 ou 2 mg / jour) est efficace dans le traitement de l'hypertension artérielle légère et modérée. L'effet de la drogue dure 24 heures, efficace pendant l'effort physique. Avec une utilisation à long terme, la dépendance ne se développe pas. Aux doses thérapeutiques Albarel; ne provoque pas de retard d'électrolytes et d'eau, ne perturbe pas l'équilibre métabolique. Albarel; OPSS débit cardiaque inchangé. La contractilité du myocarde et les indices électrophysiologiques restent inchangés. Albarel; ne provoque pas d'hypotension orthostatique (y compris chez les personnes âgées); ne viole pas la réponse physiologique compensatoire du rythme cardiaque à l'activité physique; n'affecte pas le débit sanguin rénal, la filtration glomérulaire ou la fraction de filtration; n'affecte pas le métabolisme des lipides et des glucides (y compris chez les patients atteints de diabète de type 1 et de type 2).
Pharmacocinétique
Absorption: Après avoir pris le médicament, la rilménidine est rapidement absorbée. Après une dose unique de rilménidine à une dose de 1 mg Cmax dans le plasma est atteint en 1,5-2 heures et est de 3,5 ng / ml. La biodisponibilité absolue est de 100%; non affecté par l’effet "premier passage" par le foie. L'utilisation simultanée du médicament avec des aliments n'affecte pas sa biodisponibilité. Distribution: la liaison aux protéines plasmatiques est inférieure à 10%. Vd - 5 l / kg. Il est excrété dans le lait maternel. Css est atteint après 3 jours d'utilisation régulière du médicament. Chez les patients hypertendus recevant albarel; pendant 2 ans, la concentration plasmatique du médicament reste stable. Métabolisme: Les métabolites se retrouvent à l'état de traces dans l'urine et résultent de l'hydrolyse ou de l'oxydation du cycle oxazoline.Ces métabolites ne sont pas des agonistes des récepteurs adrénergiques-2. Retrait: 65% de la dose prise est excrétée sous forme inchangée dans les urines. La clairance rénale est égale aux 2/3 de la clairance totale. T1 / 2 est 8 heures et ne change pas avec le changement de dose ou l'utilisation répétée du médicament. Pharmacocinétique dans des groupes particuliers de patients; T1 / 2 chez les patients âgés de 70 ans et plus est de 13 ± 1 h; Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, T1 / 2 est de 12 ± 1 h; Étant donné que l’excrétion du médicament se fait principalement par les reins, chez les patients insuffisants rénaux, l’excrétion du médicament ralentit, ce qui correspond à la valeur de CC. Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieur à 15 ml / min), T1 / 2 est d'environ 35 h.
Des indications
L'hypertension.
Contre-indications
Dépression sévère. ; Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <15 ml / min). ; Grossesse. ; Lactation (allaitement). Hypersensibilité à la drogue.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
En raison du manque de données cliniques suffisantes, l'utilisation du médicament Albarel; contre-indiqué pendant la grossesse, bien que, lors d’études expérimentales sur des animaux, aucun effet tératogène ni embryotoxique n’ait été observé. On ignore si la rilménidine ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Les données expérimentales et toxicologiques disponibles ont montré que la rilménidine et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel chez les animaux. Les risques pour les nourrissons et les bébés ne peuvent pas être exclus. Drug Albarel; non recommandé pour une utilisation pendant l'allaitement. Les études sur la fonction de reproduction des rats n'ont pas révélé l'effet de la rilménidine sur la fertilité.
Posologie et administration
La dose recommandée d'Albarel est de 1 mg / jour (1 comprimé). Le matin. Si la tension artérielle chute suffisamment après un mois de traitement, la dose peut être augmentée à 2 mg / jour en 2 doses (1 comprimé le matin et 1 comprimé le soir au cours du repas). Les patients présentant une insuffisance rénale d'intensité légère ou modérée (clairance de la créatinine supérieure à 15 ml / min) ne nécessitent pas d'ajustement posologique. ; Le traitement est effectué pendant une longue période. ;
Effets secondaires
Les effets secondaires sont rares et généralement légers et transitoires.; SNC: asthénie possible, insomnie, somnolence, fatigue accrue pendant l’exercice; dans des cas isolés - anxiété, dépression, convulsions. Du côté du système cardiovasculaire: pouls possible; dans des cas isolés - refroidissement des membres, hypotension orthostatique. Du côté du système digestif: douleur possible dans l'épigastre, bouche sèche, diarrhée; dans de rares cas - nausée, constipation. ; Réactions dermatologiques: rarement - éruption cutanée, démangeaisons. ; Autres: dans des cas isolés - œdème périphérique, bouffées de chaleur, trouble de la fonction sexuelle. ;
Surdose
Symptômes: diminution prononcée de la pression artérielle, altération de la capacité de concentration. Traitement: traitement sympathomimétique; lavage gastrique; avec une diminution prononcée de la pression artérielle - l'utilisation de sympathomimétiques. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation simultanée du médicament Albarel est contre-indiquée; avec le sultoprid en raison du risque accru d'arythmie ventriculaire, en particulier d'arythmie de type pirouette. Non recommandé pour une utilisation simultanée avec: - l'éthanol, car L'alcool augmente l'effet sédatif de la drogue, ce qui perturbe la concentration de l'attention. Par conséquent, conduire une voiture ou travailler avec des machines peut être dangereux. L'usage de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'éthanol doit être évité; - avec les bêta-bloquants utilisés dans l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, carvedilol, métoprolol), car abaisser le ton de la division centrale du système nerveux sympathique et l'effet vasodilatateur des antihypertenseurs peut être dangereux pour les patients atteints d'insuffisance cardiaque prenant des bêta-bloquants et des vasodilatateurs; - avec des inhibiteurs de MAO, depuis la réduction de l'effet hypotenseur de la rilménidine est possible. La prudence doit être exercée avec l'utilisation simultanée du médicament Albarel; avec: - baclofène, il améliore l'effet antihypertenseur; vous devrez peut-être ajuster la posologie de l'antihypertenseur, vous devez contrôler la pression artérielle; - bêta-bloquants en raison de la possibilité d’une augmentation significative de la pression artérielle en cas de cessation soudaine de l’administration d’un antihypertenseur à action centrale.Un arrêt brutal du médicament antihypertenseur à action centrale doit être évité et une surveillance clinique doit être entreprise; - médicaments entraînant une arythmie de type "pirouette" (à l’exception du sultopride), car le risque d'arythmie ventriculaire augmente: médicaments antiarythmiques de classe IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide) et de classe III (amiodarone, dofétilide, ibutilide), sotalol. Surveillance ECG et observation médicale requises; - certains neuroleptiques, tels que les phénothiazines (chlorpromazine, lévomépromazine, thioridazine), les benzamides (amisulide, sulpride, tiapride), les butyrophénones (dropéridol, halopéridol), d'autres (pimozide); - d'autres médicaments tels que le bepridil, le cisapride, le diphémanil, l'érythromycine (poids / poids), l'halofantrine, la mizolastine, la moxifloxacine, la pentamidine, la spiramycine (poids / poids) et la vincamine (poids / poids); - antidépresseurs tricycliques, car l'effet hypotenseur de la rilménidine peut être légèrement réduit; - autres antihypertenseurs, car peut augmenter l'effet hypotenseur et le risque accru d'hypotension orthostatique. Il est nécessaire de considérer l'interaction possible avec l'utilisation simultanée du médicament Albarel; avec: - des alpha-bloquants en raison d'une action hypotensive accrue et d'un risque accru d'hypotension orthostatique; - Amifostine, parce que peut augmenter l'action antihypertensive; - corticostéroïdes (à l’exception de l’hydrocortisone, utilisée comme traitement substitutif de l’insuffisance corticosurrénale chronique), tétracosactide (à usage systémique), affaiblissement possible de l'effet antihypertenseur dû à la rétention d'eau / sodium dans l'organisme causée par les corticostéroïdes; - neuroleptiques, imipramine et antidépresseurs tricycliques en raison d'une augmentation des effets antihypertenseurs et du risque d'hypotension orthostatique (effet cumulatif); - d'autres moyens d'effet dépresseur du système nerveux central, tels que des dérivés de la morphine (les analgésiques, les médicaments antitussifs et la thérapie de remplacement), les anxiolytiques des benzodiazepines (autres que les benzodiazépines), les hypnotiques, les neuroleptiques, les antihistaminiques, les antidépresseurs ayant une action sédative (amitriptyline, la doxépine, la miansérine, la mirtazapine , trimipramine), d’autres antihypertenseurs, le baclofène, la thalidomide, le pizothiphène, l’indoramine, car dépression possible du système nerveux central. En raison de la capacité réduite de concentration, conduire une voiture ou travailler avec des machines peut être dangereux.
Instructions spéciales
Ne vous arrêtez pas brusquement de prendre le médicament. La dose devrait être réduite progressivement. Comme avec l'utilisation d'autres médicaments antihypertenseurs, la nomination du médicament Albarel; les patients qui ont récemment eu un accident vasculaire cérébral ou un infarctus du myocarde doivent faire l'objet d'une surveillance médicale régulière; Utilisation simultanée de la drogue Albarel; avec les bêta-bloquants utilisés pour le traitement de l'insuffisance cardiaque (bisoprolol, métoprolol, carvédilol) n'est pas recommandé; Utilisation simultanée de la drogue Albarel; avec les inhibiteurs de la MAO non recommandés. L'alcool n'est pas recommandé pendant le traitement. En cas de risque d'hypotension orthostatique, il convient d'avertir les patients âgés de la possibilité de chutes. Le médicament contient du lactose, il ne devrait donc pas être prescrit aux patients atteints de maladies héréditaires rares, telles que l'intolérance au galactose, le déficit héréditaire en lactase ou le syndrome de malabsorption du glucose-galactose; Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle: Aucune étude spécifique n'a été réalisée sur l'effet de la rilménidine sur l'aptitude à conduire des véhicules et à travailler avec des mécanismes. Des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et du travail avec des machines (risque de développer une somnolence).
Oui