Almont-Kautabletten (Montelast) 5 mg N28
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Wirkstoffe
Montelukast
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Pillen
Zusammensetzung
5,2 mg Montelukast-Natrium, was dem Gehalt an Montelukast 5 mg entspricht Hilfsstoffe: Mannit - 201,2 mg, mikrokristalline Cellulose - 66 mg, Hyprolose - 9 mg, Croscarmellose-Natrium - 9 mg, Farbstoff Pigment Blend PB-24880 (Lactose-Monohydrat - 4,5 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid - 0,5 mg) - 5 mg, Magnesiumstearat - 3 mg, Aspartam - 1,5 mg, Kirscharoma (Silarom Cherry Flavour 1219813182) - 0,1 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antagonist von Leukotrienrezeptoren. Cystein-Leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) sind starke proinflammatorische Eicosanoide, die aus verschiedenen Zellen, einschließlich Mastzellen und Eosinophilen, freigesetzt werden. Diese wichtigen Prostata-Mediatoren binden an Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren (CysLT), die in den Atemwegen des Menschen vorhanden sind, und sind für die Bronchospasmusreaktion, die Sputumproduktion, die Gefäßpermeabilität und eine Erhöhung der Anzahl der Eosinophilen verantwortlich CysLT1-Rezeptoren. Montelukast unterdrückt in einer Dosis von weniger als 5 mg durch Inhalation LTD4 induzierten Bronchospasmus. Eine bronchodilatierende Wirkung wird innerhalb von 2 Stunden nach der oralen Verabreichung beobachtet. Die bronchodilatatorische Wirkung von beta2-Adrenomimetikov ist bei der Einnahme von Montelukast verstärkt. Montelukast unterdrückt sowohl das frühe als auch das späte Stadium des Bronchospasmus, der durch Antigenexposition verursacht wird. Montelukast reduziert die Anzahl der Eosinophilen im peripheren Blut bei Erwachsenen und Kindern und reduziert auch die Anzahl der Eosinophilen in den Atemwegen erheblich. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure kann die Einnahme von Montelukast durch Einnahme von inhalativem und / oder oral verabreichtem GCS eine bessere Kontrolle der Krankheit bewirken.
Pharmakokinetik
ResorptionNach der Einnahme wird Montelukast schnell und nahezu vollständig resorbiert. Bei erwachsenen Patienten wird nach einer Einnahme von 5 mg Kautabletten auf leeren Magen nach 2 Stunden eine Cmax im Plasma erreicht.Der durchschnittliche Bioverfügbarkeitswert beträgt 73%, dieser Wert wird bei Einnahme von Montelukast mit einer Mahlzeit auf 63% reduziert. Nach der Einnahme von Kautabletten in einer Dosis von 4 mg auf nüchternen Magen bei Patienten im Alter von 2 bis 5 Jahren ist der Cmax-Wert in 2 Stunden erreicht.Der durchschnittliche Cmax-Wert für diese Patientengruppe ist um 66% höher und der durchschnittliche Cmin-Wert ist niedriger als bei Erwachsenen, wenn Tabletten eingenommen werden Filmhülle in einer Dosis von 10 mg.Bei erwachsenen Patienten nach Einnahme von nüchternen Filmtabletten in einer Dosis von 10 mg ist die durchschnittliche Cmax im Blutplasma nach 3 Stunden erreicht. Die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 64%. Bei oraler Einnahme mit Lebensmitteln werden die Werte für Bioverfügbarkeit und Cmax nicht verletzt. VerteilungDie Bindung von Montelukast an Plasmaproteine beträgt mehr als 99%. Vd im Gleichgewicht beträgt im Durchschnitt 8-11 Liter. Präklinische Studien haben eine minimale Penetration von Montelukast durch die BBB ergeben. 24 Stunden nach der Verabreichung ist die Konzentration von Montelukast in anderen Geweben minimal. MetabolismusMontelukast wird aktiv in der Leber metabolisiert. In therapeutischen Dosen werden Css-Metaboliten von Montelukast im Plasma bei Erwachsenen und Kindern nicht nachgewiesen. In vitro-Studien haben gezeigt, dass Cytochrom-P450-Isoenzyme (3A4, 2A6 und 2C9) am Montelukast-Metabolismusprozess beteiligt sind, während Montelukast in therapeutischen Konzentrationen keine Cytochrome hemmt. P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 und 2D6. Die Metaboliten haben eine geringe therapeutische Wirkung von Montelukast. Die Einführung von T1 / 2 Montelukast bei jungen, gesunden, erwachsenen Freiwilligen liegt zwischen 2,7 und 5,5 Stunden. Die Plasmaclearance von Montelukast bei gesunden erwachsenen Probanden beträgt durchschnittlich 45 ml / min. Nach der oralen Gabe von Montelukast werden 86% der Gesamtmenge innerhalb von 5 Tagen durch den Darm und weniger als 0,2% durch die Nieren ausgeschieden, was zusammen mit Angaben zur Bioverfügbarkeit die Elimination von Montelukast und seiner Metaboliten hauptsächlich mit Galle bestätigt.Die Pharmakokinetik bei Frauen und Männern ist die gleiche Bei älteren Patienten oder Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberinsuffizienz ist keine Korrektur des Montelukast-Dosierungsschemas erforderlich.Die Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht untersucht. Da Montelukast und seine Metaboliten nicht über die Nieren ausgeschieden werden, ist in dieser Patientenkategorie keine Dosisanpassung erforderlich. Es gibt keine Daten zur Art der Pharmakokinetik von Montelukast bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala). Wenn Montelukast in hohen Dosen (20- bis 60-fach höher als die empfohlenen Dosen für Erwachsene) eingenommen wird, wird eine Abnahme der Theophyllin-Konzentration im Plasma beobachtet.Bei Einnahme von Montelukast in empfohlenen Dosierungen (10 mg 1 Mal / Tag) wird dieser Effekt nicht beobachtet.
Hinweise
Prävention und langfristige Behandlung von Asthma, einschließlich: - Prävention von Tag- und Nachtsymptomen der Erkrankung bei Kindern ab 2 Jahren (für kaubare 4-mg- und 5-mg-Tabletten) und bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren (für Filmtabletten) 10 mg); - Behandlung von Asthma bronchiale bei Kindern ab 6 Jahren (für Kautabletten 4 mg und 5 mg) und bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren (für Filmtabletten 10 mg) mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure; - Vorbeugung gegen Bronchospasmus a, verursacht durch körperliche Anstrengung, bei Kindern ab 2 Jahren (bei Kautabletten 4 mg und 5 mg) und bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren (bei Filmtabletten, 10 mg). Linderung der saisonalen und ganzjährigen Symptome allergische Rhinitis bei Kindern ab 2 Jahren (für Kautabletten 4 mg und 5 mg) und bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren (für Filmtabletten 10 mg).
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels; - Alter des Kindes bis zu 2 Jahren (für 4 mg Kautabletten); - Kinder bis 6 Jahre (für 5 mg Kautabletten); - Kinder bis 15 Jahre (für Tabletten. 10 mg) - seltene Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption; - Phenylketonurie (für Kautabletten), weil Tabletten enthalten Aspartam.
Sicherheitsvorkehrungen
Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden.Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol unter ärztlicher Aufsicht schrittweise abgesetzt werden. Während der Narkose müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Mittel gegen Narkose mit minimalen negativen inotropen Wirkungen finden. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Verwendung des Arzneimittels Almont während der Schwangerschaft ist möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.Die Entscheidung über die Beseitigung des Stillens für den Zeitraum der Anwendung des Arzneimittels Almont wird auf der Grundlage einer Abschätzung des geschätzten Nutzens für die Mutter und des potenziellen Risikos für das Baby getroffen.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral eingenommen. Kautabletten werden 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit eingenommen. Die Pille sollte gekaut werden. Filmtabletten werden unabhängig von der Mahlzeit mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit oral eingenommen. Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren erhalten 10 mg (1 Filmtablette) 1 Mal / Tag Bei Asthma oder Bronchialasthma und allergischer Rhinitis wird Kindern im Alter von 2 bis 6 Jahren 1 mal pro Tag abends 1 Kautablette 4 mg pro Tag verordnet. Kinder im Alter von 6 bis 14 Jahren - 1 Kautablette 5 mg 1 Mal pro Tag am Abend Für Kinder mit einer allergischen Rhinitis wird Kindern im Alter von 2 bis 6 Jahren 1 Kautablette 4 mg 1 Mal pro Tag verordnet 14 Jahre - auf 1 Kautablette 5 mg 1 Mal / Tag in einem individuellen Modus, abhängig vom Zeitpunkt der akutesten Verschärfung der Symptome Es ist nicht erforderlich, die Dosis innerhalb dieser Altersgruppen anzupassen. Kinder nehmen das Medikament unter Aufsicht eines Erwachsenen. Die therapeutische Wirkung des Medikaments Almont ermöglicht die Kontrolle der Asthmasymptome bis zu TIGA innerhalb weniger Tage nach der Verabreichung. Dem Patienten wird empfohlen, das Arzneimittel sowohl während eines kontrollierten Asthma bronchiale als auch während der Verschlimmerung von Asthma bronchiale weiter einzunehmen.Patienten mit Niereninsuffizienz und Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz benötigen keine besondere Dosisauswahl. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Montelukast bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor. Ältere Patienten benötigen keine Dosisanpassung. Keine Dosisanpassung abhängig vom Geschlecht des Patienten.
Nebenwirkungen
Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: Infektionen der oberen Atemwege: Blut- und Lymphsystem: erhöhte Blutungsneigung, Thrombozytopenie, Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschl.Anaphylaxie, eosinophile Leberinfiltration: Auf der mentalen Seite: pathologische Träume (einschließlich Albträume), Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Somnambulismus, Reizbarkeit, Angstzustände, Angstzustände, Agitiertheit (einschließlich aggressives Verhalten oder Feindseligkeit), Tremor, Depression, Desorientierung, Suizidalität und Verhalten Suizidalität): Vom Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Parästhesien / Hypästhesien, Krämpfe, vom Herz-Kreislauf-System: Herzschlaggefühl, vom Atmungssystem: n Wespenblutung Aus dem Gastrointestinaltrakt: Durchfall, trockener Mund, Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Pankreatitis. Aus der Seite der Leber und des Gallentrakts: Zunahme der Aktivität von ALT und AST, Hepatitis (einschließlich cholestatischer, hepatozellulärer und gemischter Leberschäden). Von der Haut und dem Unterhautgewebe: Angioödem, Neigung zu Hämatomen, Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, Erythema nodosum, Erythema multiforme.Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Myalgie, einschließlich Muskelkrämpfe. Andere: Asthenie / Ermüdung, Nedo Macht, Schwellung, Pyrexie, Durst; In sehr seltenen Fällen wurde während der Behandlung mit Montelukast die Entwicklung des Churg-Strauss-Syndroms beschrieben.
Überdosis
Symptome einer Überdosierung von Medikamenten bei Patienten mit chronischem Bronchialasthma bei einer Dosis von mehr als 200 mg / Tag für 22 Wochen und einer Dosis von 900 mg / Tag für 1 Woche wurden nicht festgestellt. Es gibt Berichte über eine akute Überdosierung von Montelukast (bei Einnahme) 1 g / Tag) in der Zeit nach dem Inverkehrbringen und in klinischen Studien bei Erwachsenen und Kindern. Klinische Daten und Labordaten belegen die Übereinstimmung des Sicherheitsprofils des Arzneimittels bei Kindern, Erwachsenen und älteren Patienten. Die häufigsten Symptome waren Durstgefühl, Benommenheit, Erbrechen, psychomotorische Erregung, Kopfschmerzen und Bauchschmerzen. Behandlung: Durchführen einer symptomatischen Therapie. Daten zur Möglichkeit der Entfernung von Montelukast durch Peritonealdialyse oder Hämodialyse sind nicht verfügbar.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei Patienten, die mit Phenobarbital behandelt wurden, sank die AUC von Montelukast um etwa 40%, eine Korrektur des Dosierungsschemas bei diesen Patienten ist jedoch nicht erforderlich. Da Montelukast durch ein CYP3A4-Isoenzym metabolisiert wird, ist insbesondere bei Kindern Vorsicht geboten Phenytoin,Phenobarbital und Rifampicin: Montelukast kann zusammen mit anderen Medikamenten verschrieben werden, die traditionell zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale und / oder allergischer Rhinitis verwendet werden Kontrazeptiva (Ethinylestradiol / Noretinodrel 35/1), Terfenadin, Digoxin und Warfarin In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast stark ist Isoenzym-Hemmer von CYP2C8. Bei der Untersuchung der Wechselwirkung von Montelukast und Rosiglitazon (einem Markersubstrat, ein Vertreter von Wirkstoffen, die hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2C8 metabolisiert werden) in vivo wurde jedoch keine Bestätigung der Hemmung des Isoenzyms CYP2C8 durch Montelukast erhalten. Daher soll Montelukast in der klinischen Praxis den CYP2C8-vermittelten Metabolismus einer Reihe von Medikamenten nicht beeinflussen Paclitaxel, Rosiglitazon, Repaglinida. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Montelukast ein Substrat des CYP2C8-Isoenzyms ist und in geringerem Maße die CYP2C9- und CYP3A4-Isoenzyme. Daten aus einer klinischen Studie zu Arzneimittelwechselwirkungen für Montelukast und Gemfibrozil (ein Inhibitor von sowohl CYP2C8 als auch CYP2C9) zeigen, dass Gemfibrozil die Wirkung der systemischen Wirkung von Montelukast 4,4-fach erhöht. Die kombinierte Anwendung von Itraconazol, einem starken Inhibitor des CYP3A4-Isoenzyms, zusammen mit Gemfibrozil und Montelukast führte nicht zu einer zusätzlichen Steigerung der systemischen Wirkung von Montelukast. Die Wirkung von Gemfibrozil auf die systemische Wirkung von Montelukast kann aufgrund der Sicherheitsdaten nicht als klinisch signifikant angesehen werden, wenn die Dosen die zulässige Dosis von 10 mg für erwachsene Patienten überschreiten (z. B. 200 mg / Tag für erwachsene Patienten für 22 Wochen und bis zu 900 mg / Tag für Bei Patienten, die das Medikament für ungefähr 1 Woche einnahmen, wurden keine klinisch signifikanten Nebenwirkungen beobachtet. In Kombination mit Gemfibrozil ist daher die Dosisanpassung von Montelukast nicht erforderlich. Nach den Ergebnissen von In-vitro-Studien sind keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit anderen bekannten Inhibitoren des CYP2C8-Isoenzyms (z. B. mit Trimethoprim) zu erwarten.Darüber hinaus führte die gleichzeitige Anwendung von Montelukast mit Itraconazol allein nicht zu einer signifikanten Erhöhung der Wirkung der systemischen Wirkung von Montelukast. Kombinierte Behandlung mit BronchodilatatorenPräparation Almont ist eine gültige Ergänzung zur Monotherapie mit Bronchodilatatoren, wenn diese keine ausreichende Asthmakontrolle bieten. Nach Erreichen des therapeutischen Effekts der Almont-Behandlung kann mit einer allmählichen Reduktion der Dosis von Bronchodilatatoren begonnen werden. Kombinierte Behandlung mit inhalativem GCS Die Behandlung mit Almont bietet einen zusätzlichen therapeutischen Effekt für Patienten, die inhalatives GCS verwenden. Bei Erreichen der Stabilisierung können Sie unter ärztlicher Aufsicht eine allmähliche Reduktion der Dosis von Kortikosteroiden beginnen. In einigen Fällen ist die vollständige Abschaffung inhalativer GCS zulässig, ein abrupter Austausch inhalierter GCS durch Almont wird jedoch nicht empfohlen.
Besondere Anweisungen
Almont wird nicht zur Behandlung akuter Asthmaanfälle empfohlen. Patienten mit Asthma bronchiale sollten immer Notfallmedikamente mit sich führen. Im Falle eines akuten Anfalls sollten inhalative Beta2-Adrenomimetika verwendet werden. Patienten sollten so bald wie möglich ihren Arzt konsultieren, wenn sie mehr Inhalationen von Beta2-Adrenergen-Mimetika benötigen als sonst. Es ist nicht notwendig, Almont durch Inhalationstherapie oder orale GCS-Therapie zu ersetzen. Es gibt keine Daten, die belegen, dass die Dosis von oral verabreichtem GCS unter gleichzeitiger Einnahme von Montelukast reduziert werden kann. In seltenen Fällen können Patienten, die Anti-Asthma-Medikamente, einschließlich Montelukast, erhalten, eine systemische Eosinophilie entwickeln, die manchmal von klinischen Anzeichen einer Vaskulitis, dem sogenannten Churge-Strauss-Syndrom, begleitet wird. was durch den Empfang systemischer Kortikosteroide beseitigt wird. Diese Fälle sind in der Regel mit einer Dosisreduktion oder einem Therapieabbruch mit oralen Kortikosteroiden verbunden. Es ist unmöglich, die Wahrscheinlichkeit auszuschließen oder festzustellen, dass Leukotrienrezeptorantagonisten mit der Entwicklung des Churg-Strauss-Syndroms in Verbindung stehen können. Daher sollten Ärzte vor der Möglichkeit von Eosinophilie, vaskulärem Hautausschlag, erhöhtem Schweregrad von Lungensymptomen, Herzkomplikationen und / oder Neuropathie bei Patienten gewarnt werden. Patienten, bei denen die oben genannten Symptome aufgetreten sind, müssen einer erneuten Untersuchung unterzogen werden, und ihr Behandlungsplan sollte überprüft werden.Die Behandlung mit Almont führt nicht zur Verhinderung der Entwicklung eines Bronchospasmus bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Acetylsalicylsäure bei der Verwendung von Acetylsalicylsäure und anderen NKW. Das Almont-Präparat in Form von Kautabletten 4 und 5 mg enthält Aspartam - eine Phenylalaninquelle. Dieses Medikament kann die Gesundheit von Patienten mit Phenylketonurie schädigen. Almont enthält Lactose-Monohydrat, daher sollten Patienten das Medikament nicht mit seltenen Erbkrankheiten wie Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption einnehmen. Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Montelukast beeinflusst nicht die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder mit anderen Mechanismen zu arbeiten, bei einigen Patienten jedoch sehr selten Waren schläfrig und schwindelig. Mit dem Auftreten dieser Anzeichen wird den Patienten nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren und andere Tätigkeiten auszuüben, die eine Konzentration der Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja