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Wirkstoffe
Co-trimoxazol [Sulfamethoxazol + Trimethoprim]
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Co-trimoxazol [Sulfamethoxazol + Trimethoprim] (Co-trimoxazolum [Sulfamethoxazolum + Trimethoprimum]) Wirkstoffkonzentration (mg): Sulfamethoxazol 400 mg, Trimethoprim 80 mg
Pharmakologische Wirkung
Kombiniertes antibakterielles Arzneimittel enthält Sulfamethoxazol und Trimethoprim Sulfamethoxazol, das in seiner Struktur dem PABA ähnelt, unterbricht die Synthese von Dihydrofolsäure in Bakterienzellen und verhindert den Einbau von PABA in sein Molekül. Es ist ein bakterizider Wirkstoff mit einem breiten Wirkungsspektrum und wirkt gegen Gramm olozhitelnyh aeroben Bakterien: Streptococcus spp, einschließlich Streptococcus pneumoniae (hämolytischen Stämme sind empfindlicher gegenüber Penicillin), Staphylococcus spp, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp ... (einschließlich Mycobacterium leprae, ausgenommen Mycobacterium tuberculosis); Gramnegative aerobe Bakterien: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (einschließlich enterotoxogener Stämme), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi und Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (einschließlich Ampicillin-resistenter Stämme), Bordetella pertussis, Klebs spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Spp. ausgenommen Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp. sowie für Chlamydia spp. (einschließlich Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); gegen grampositive Anaerobier: Actinomyces israelii; für die einfachsten: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; pathogene Pilze: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp. Das Medikament ist gegen: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp. , Riboflavin, Nicotinsäure und andere B-Vitamine im Darm. Die therapeutische Wirkung beträgt 7 Stunden.
Pharmakokinetik
Resorption Nach der Einnahme des Arzneimittels werden die Wirkstoffe schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und die Cmax im Blutplasma innerhalb von 1 bis 4 Stunden nach der Einnahme erreicht Zerebrospinalflüssigkeit. Die Bindung von Trimethoprim an Plasmaproteine beträgt 50%; Sulfamethoxazol - 66% Ausscheidung von T1 / 2 von Trimethoprim - 8,6-17 h, Sulfamethoxazol - 9 - 11 h Der Hauptausscheidungsweg ist die Niere; während Trimethoprim bis zu 50% unverändert angezeigt wird; Sulfamethoxazol - 15-30% in aktiver Form.
Hinweise
Behandlung von infektiösen und entzündlichen Erkrankungen, die durch für das Medikament anfällige Mikroorganismen verursacht werden: - Infektionen der Atemwege (einschließlich Bronchitis, Lungenentzündung, Lungenabszess, Pleuraempyem) - - Otitis, Sinusitis - - Harnwegsinfektionen (einschließlich Pyelonephritis, Urethritis, Salpingitis, Prostatitis); - Gonorrhoe; - gastrointestinalen Infektionen (einschließlich Typhus, Paratyphus, bakterielle Dysenterie, Cholera, Durchfall); - Haut- und Weichteilinfektionen (einschließlich Furunkulose, Pyodermie).
Gegenanzeigen
- festgestellte Schädigung des Leberparenchyms; - ausgeprägte Nierenfunktionsstörung ohne die Möglichkeit, die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma zu kontrollieren; - schweres Nierenversagen (CC unter 15 ml / min); - schwere Blutkrankheiten (aplastische Anämie, B12-armeulozytose, Leukopenie, megaloblastische Anämie, Anämie im Zusammenhang mit Folsäuremangel); - Hyperbilirubinämie bei Kindern; - Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase (Hämolyse-Risiko); - Schwangerschaft; - Laktation; - Kinder unter 3 Jahren ( Dosierungsform) - Überempfindlichkeit gegenüber dem Medikament, - Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Verschreiben Sie mit Vorsicht ein Medikament mit einem Folsäuremangel, Bronchialasthma und Erkrankungen der Schilddrüse.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Biseptolum ist kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen).
Dosierung und Verabreichung
Einzeln installieren. Das Medikament wird nach einer Mahlzeit eingenommen und mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit getrunken Für Kinder im Alter von 3 bis 5 Jahren werden 240 mg (2 Tabletten. 120 mg) zweimal täglich verschrieben; Kinder im Alter von 6 bis 12 Jahren - jeweils 480 mg (4 Tabletten mit 120 mg oder 1 Tablette mit 480 mg) zweimal täglich Bei einer Lungenentzündung wird das Arzneimittel mit einer Rate von 100 mg Sulfamethoxazol pro 1 kg Körpergewicht / Tag verordnet. Das Intervall zwischen den Dosen beträgt 6 Stunden, die Dauer der Einnahme 14 Tage. Bei Gonorrhoe beträgt die Dosis des Arzneimittels 2 g / Tag (bezogen auf Sulfamethoxazol) zweimal täglich mit einem Dosisintervall von 12 Stunden. Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren wird das Medikament in 960 mg 2 mal verabreicht / Tag, bei Langzeittherapie - 480 mg 2 mal / Tag Die Behandlungsdauer beträgt 5 bis 14 Tage. Bei schwerer Krankheit und / oderChronische Infektionen können die Einzeldosis um 30-50% erhöhen. Im Verlauf der Therapie für mehr als 5 Tage und / oder bei Erhöhung der Dosis des Arzneimittels muss das Bild des peripheren Bluts überwacht werden. Bei pathologischen Veränderungen sollte Folsäure in einer Dosis von 5-10 mg / Tag verordnet werden Bei Patienten mit Niereninsuffizienz mit einem CC von 15-30 ml / min sollte die Standarddosis von Biseptol um 50% reduziert werden.
Nebenwirkungen
Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel; in einigen Fällen - aseptische Meningitis, Depression, Apathie, Tremor, periphere Neuritis: Atmungsorgane: Bronchospasmus, Erstickung, Husten, Lungeninfiltration. Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Durchfall, Gastritis, Bauchschmerzen. Glossitis, Stomatitis, Cholestase, erhöhte Aktivität von hepatischen Transaminasen, Hepatitis, manchmal mit cholestatischem Ikterus, Hepatonekrose, pseudomembranöse Enterokolitis, Pankreatitis oz, megaloblastische Anämie, aplastische und hämolytische Anämie, Eposinia, Hypoprothrombinämie, Methämoglobinämie.Unser Harnapparat: Polyurie, interstitielle Nephritis, Nierenversagen, Kristallurie, Hämaturie, erhöhte Harnstoffkonzentration, Hyperkreatinämie, Oktopie - Muskelsystem: Arthralgie, Myalgie Allergische Reaktionen: Juckreiz, Photosensibilisierung, Urtikaria, Drogenfieber, Hautausschlag, Erythema multiforme exsudativ (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), exfoliative Dermatitis, allergische Myokarditis, Fieber, Angioödem, Skleralhyperämie, Metabolismus: Hypoglykämie, Hyperkaliämie, Hyponatriämie.
Überdosis
Symptome: Appetitlosigkeit, Darmkoliken, Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Bewusstlosigkeit, Fieber, Hämaturie, Kristallurie sind ebenfalls möglich. Später können sich Knochenmarkdepression und Gelbsucht entwickeln: Nach akuter Vergiftung mit Trimethoprim können Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Kopfschmerzen, Depressionen,Bewusstseinsstörung, Unterdrückung der Knochenmarkfunktion Es ist nicht bekannt, welche Dosis von Co-Trimoxazol lebensbedrohlich sein kann Chronische Vergiftung: Die Verwendung von Co-Trimoxazol in hohen Dosen über einen längeren Zeitraum kann zu einer Depression der Knochenmarkfunktion führen, die sich durch Thrombozytopenie, Leukopenie oder megaloblastische Anämie äußert Behandlung: Entfernung des Arzneimittels und Ergreifen von Maßnahmen zur Entfernung aus dem Magen-Darm-Trakt (Magenspülung spätestens 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels oder Erbrechen); bei Diuresis viel Wasser trinken ist unzureichend und die Nierenfunktion bleibt erhalten. Calciumfolinat (5-10 mg / Tag) einführen. Saurer Urin beschleunigt die Ausscheidung von Trimethoprim, kann aber auch das Risiko einer Sulfonamid-Kristallisation in den Nieren erhöhen. Das Blutbild, die Zusammensetzung des Plasmaelektrolyts und andere biochemische Parameter sollten überwacht werden. Die Hämodialyse ist mäßig wirksam und die Peritonealdialyse ist nicht wirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Biseptol und Thiaziddiuretika besteht die Gefahr von Thrombozytopenie und Blutungen (Kombination wird nicht empfohlen) .Cotrimoxazol erhöht die gerinnungshemmende Wirkung von indirekten Antikoagulanzien sowie die Wirkung von Hypoglykämika und Methotrexat. 2 bis 39%) und Warfarin erhöhen die Wirkung, Rifampicin reduziert T1 / 2 von Trimethoprim bei gleichzeitiger Anwendung von Pyrimethamin in Dosierungen von mehr als 2 5 mg / Woche., Erhöht das Risiko einer megaloblastischen Anämie Bei gleichzeitiger Anwendung von Diuretika (häufig Thiaziden) erhöht sich das Risiko einer Thrombozytopenie. Benzocain, Procain, Procainamid (wie andere Arzneimittel infolge der Hydrolyse von PABK) verringern die Wirksamkeit von Biseptol. (einschließlich mit Thiaziden, Furosemid) und oralen hypoglykämischen Mitteln (Sulfonylharnstoffderivaten) einerseits und antibakteriellen Mitteln der Sulfonamidgruppe andererseits können sich entwickeln Der Begriff Quer allergischer reaktsii.Fenitoin, Barbiturate, PASK die Expression von Folatmangel erhöht, während die Verwendung von Salicylsäure Biseptolom.Proizvodnye Verstärkungswirkung Biseptola.Askorbinovaya Säure, Hexamethylentetramin (sowie anderen Medikamenten,Acid acid Urin) erhöht das Risiko einer Kristallurie vor dem Hintergrund der Anwendung von Biseptol Colestiramin reduziert die Resorption während der Einnahme mit anderen Medikamenten, daher sollte es 1 Stunde nach oder 4-6 Stunden vor der Einnahme von Co-Trimoxazol eingenommen werden Hämatopoese im Knochenmark erhöht das Risiko einer Myelosuppression In einigen Fällen kann Biseptol die Konzentration von Digoxin im Blutplasma bei älteren Patienten erhöhen. Biseptol kann die Wirkung verringern Trizyklische Antidepressiva: Patienten nach Nierentransplantation zeigen bei gleichzeitiger Anwendung von Co-Trimoxazol und Cyclosporin eine Dysfunktion der transplantierten Niere, die sich in erhöhten Serum-Kreatinin-Konzentrationen äußert, die wahrscheinlich durch Trimethoprim verursacht werden. -hepatischer Kreislauf von Hormonarzneimitteln).
Besondere Anweisungen
Ein Medikament wird mit Vorsicht verschrieben, wenn die allergische Vorgeschichte zunimmt.Für längere (mehr als einen Monat) Behandlungen sind regelmäßige Blutuntersuchungen erforderlich, da hämatologische Veränderungen (normalerweise asymptomatisch) wahrscheinlich sind. Diese Veränderungen können mit der Ernennung von Folsäure (3-6 mg / Tag) reversibel sein, was die antimikrobielle Wirkung des Arzneimittels nicht signifikant verletzt. Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung älterer Patienten oder Patienten mit Verdacht auf einen anfänglichen Folatmangel geboten. Die Einnahme von Folsäure ist auch bei langfristiger medikamentöser Behandlung in hohen Dosen ratsam. Um Kristallurie zu vermeiden, wird empfohlen, eine ausreichende Menge an Urin aufzubewahren. Die Wahrscheinlichkeit toxischer und allergischer Komplikationen von Sulfonamiden steigt mit abnehmender Filtrationsfunktion der Nieren signifikant an, und es ist nicht angebracht, Nahrungsmittel zu essen, die große Mengen an PABA enthalten - grüne Pflanzenteile (Blumenkohl, Spinat, Hülsenfrüchte), Karotten und Tomaten während der Behandlung UV-Exposition: Das Risiko von Nebenwirkungen ist bei AIDS-Patienten signifikant höher. Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Tonsillitis und Pharyngitis zu verwenden.verursacht durch β-hämolytischer Streptococcus-Gruppe A aufgrund der weit verbreiteten Resistenz von Stämmen Trimethoprim kann die Ergebnisse der Bestimmung des Serummethotrexats durch die enzymatische Methode ändern, beeinflusst jedoch nicht das Ergebnis bei der Wahl der radioimmunologischen Methode. Jaffe mit Pikrinsäure zur quantitativen Bestimmung von Kreatinin.
Verschreibung
Ja
Bewertungen
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