Casodex Filmtabletten 150 mg N28
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Wirkstoffe
Bicalutamid
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Pillen
Zusammensetzung
Tabelle 1: Bicalutamid 150 mg Zusätzliche Substanzen: Lactosemonohydrat - 183 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 22,5 mg, Povidon - 15 mg, Magnesiumstearat - 4,5 mg. Schellenzusammensetzung: Hypromellose - 7,5 mg, Makrogol 300 - 1,5 mg, Titandioxid (E171 ) - 2,3 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antiandrogene nichtsteroidale Droge. Es ist eine racemische Mischung mit vorwiegend (R) -Enantiomer mit antiandrogener Aktivität. Das Medikament besitzt keine anderen Arten von endokriner Aktivität. Casodex bindet an Androgenrezeptoren und hemmt, ohne die Genexpression zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen. In der Folge kommt es zu einer Rückbildung der Prostata-Neoplasie: Bei einigen Patienten kann ein Abbruch von Casodex zur Entwicklung eines klinischen Antiandrogen-Entzugssyndroms führen. Wenn Casodex täglich in einer Tagesdosis von 150 mg zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenen Patienten (T3-T4, N, M0 oder Jeder T, N +, M0) -Krebs der Prostatadrüse, als sofortige Hormontherapie oder als adjuvante Therapie, verringert das Risiko eines Fortschreitens der Erkrankung und der Knochenmetastasen signifikant Die Verbreitung von Prostatakrebs neigt dazu, die Lebenserwartung ohne Anzeichen eines Fortschreitens der Erkrankung bei Patientengruppen, die Casodex 150 mg als unmittelbare oder adjuvante Therapie einnehmen, im Vergleich zur Standardtherapie (chirurgische Behandlung, Strahlentherapie) zu verbessern Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakarzinom erhalten Sie Casodex in einer Dosis von 150 mg als Monotherapie und als Adjuvans Antennentherapie in Kombination mit Strahlentherapie Die Anwendung von Casodex in einer Dosis von 150 mg im Vergleich zur chirurgischen Kastration bei Patienten mit lokal fortgeschrittenem nicht-metastasiertem Prostatakrebs zeigte keinen statistisch signifikanten Unterschied in der Lebenserwartung und der Zeit bis zum Fortschreiten der Erkrankung mit einem statistisch signifikanten Vorteil der Sexualfunktion und des körperlichen Zustands .
Pharmakokinetik
AbsorptionNach der Einnahme wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Resorption.Verteilung Die tägliche Verabreichung von Casodex in einer Dosis von 150 mg Css (R) -Enantiomer im Plasma beträgt etwa 22 mcg / ml. Im Gleichgewicht stellen 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere das aktive (R) -Enantiomer dar. Bei täglicher Einnahme von Casodex steigt die Konzentration des (R) -Enantiomers im Plasma aufgrund des verlängerten T1 / 2 um das 10-fache an, wodurch Casodex 1 Mal pro Tag verabreicht werden kann Die Plasmaproteine sind hoch (96% für racemische Mischung, 99,6% für (R) -Enantiomer). Die durchschnittliche Konzentration an (R) -Enantiomer im Samen von Männern, die 150 mg Casodex erhielten, beträgt 4,9 mcg / ml. Die Menge an Bicalutamid, die möglicherweise bei Frauen nach dem Geschlechtsverkehr nachgewiesen werden kann, ist gering und beträgt etwa 0,3 mcg / kg (der Wert dieses Indikators ist niedriger als der für Veränderungen der fötalen Entwicklung bei Labortieren erforderliche Wert.) Der Metabolismus wird in der Leber durch Oxidation und die Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure weitgehend metabolisiert. EntzugMetaboliten werden in etwa gleichen Anteilen mit dem Urin und der Galle ausgeschieden.Das (S) -Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper ausgeschieden (R) -Enantiomer, T1 / 2 der letzten etwa 7 Tage. Farmacokin Ethik in besonderen klinischen Situationen: Die Pharmakokinetik von (R) -Enantiomer wird nicht durch Alter, Nierenfunktionsstörung, leichte und mäßige Leberfunktionsstörung beeinflusst. Es gibt Hinweise, dass bei Patienten mit stark gestörter Leberfunktion die Elimination von (R) -Enantiomer aus Plasma verlangsamt. Bei Patienten mit mäßigen und schweren Leberfunktionsstörungen kann es zu einer Kumulation von Bicalutamid im Körper kommen
Hinweise
- lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs als unmittelbare Monotherapie oder als adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie; - lokal fortgeschrittenem nicht-metastasiertem Prostatakrebs als Monotherapie, wenn chirurgische Kastration oder andere medizinische Maßnahmen nicht akzeptabel oder nicht anwendbar sind.
Gegenanzeigen
- gleichzeitige Anwendung mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid; - Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid und andere Bestandteile des Arzneimittels; Casodex wird nicht für Frauen und Kinder verschrieben .
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Casodex ist bei Frauen kontraindiziert und sollte nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit verabreicht werden.
Dosierung und Verabreichung
Casodex wird Erwachsenen und älteren Männern in einer Dosis von 150 mg einmal täglich verschrieben. Casodex sollte mindestens zwei Jahre lang lange genommen werden. Wenn Anzeichen für ein Fortschreiten der Erkrankung vorliegen, muss das Arzneimittel abgesetzt werden.Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und leichter Leberfunktionsstörung müssen nicht angepasst werden. Patienten mit mäßiger und schwerer Leberfunktionsstörung können eine erhöhte Akkumulation des Medikaments feststellen.
Nebenwirkungen
Sofern nicht anders angegeben, wurde die Häufigkeit von Nebenwirkungen anhand von Studien der Kasodex-Monotherapie mit frühem Prostatakarzinom berechnet: Sehr häufig (≥ 10%): Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie, insbesondere bei längerer Einnahme des Arzneimittels) bestehen, Brustschmerzen Drüsen, Hautausschlag, Asthenie, häufig (≥1% - <10%): Depression, Appetitlosigkeit, Schwindel, Benommenheit, Hitzewallungen, Juckreiz, Bauchschmerzen, Verstopfung, Dyspepsie, Blähungen, Alopezie oder Haarwachstum, g Irsutismus, trockene Haut, Hämaturie, Übelkeit, vermindertes sexuelles Verlangen, erektile Dysfunktion, Brustschmerzen, Ödem, Gewichtszunahme, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hepatotoxizität, Gelbsucht, Anämie, verminderter Appetit. Häufig (≥ 0,1% - <1%) : Überempfindlichkeitsreaktionen, Angioödem, Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankung (tödliche Fälle berichtet). * Selten (≥ 0,01% - <0,1%): Leberversagen (tödliche Fälle gemeldet). * Erhöhte Trance-Aktivität in der Leber az, Cholestase und Ikterus selten so ernst beurteilt, waren vorübergehend vollständig verschwunden oder nahm mit fortgesetzter Therapie oder nach dem Absetzen des Arzneimittels. Sehr selten entwickelte sich unter der Einnahme von Bicalutamid ein Leberversagen, der ursächliche Zusammenhang zwischen der Entwicklung eines Leberversagens und der Behandlung mit Casodex wurde jedoch nicht zuverlässig nachgewiesen. * Nach der Markteinführung des Arzneimittels.
Überdosis
Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel, daher führen Sie gegebenenfalls eine symptomatische Therapie durch.Die Dialyse ist unwirksam, da Bicalutamid stark an Proteine bindet und nicht unverändert im Urin ausgeschieden wird. Es wird eine allgemeine unterstützende Therapie und Überwachung vitaler Körperfunktionen gezeigt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Es liegen keine Daten zur pharmakodynamischen oder pharmakokinetischen Wechselwirkung zwischen Casodex- und GnRH-Analoga vor. In-vitro-Studien haben gezeigt, dass das (R) -Enantiomer von Casodex ein Inhibitor von CYP3A4 ist, in geringerem Maße CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Die mögliche Fähigkeit von Casodex, mit anderen Medikamenten zu interagieren, wurde nicht erkannt. Bei Verwendung von Casodex für 28 Tage während der Einnahme von Midazolam AUC stieg Midazolam jedoch um 80% an. Die gleichzeitige Anwendung von Casodex mit Medikamenten wie Terfenadin, Astemizol und Cisaprid ist kontraindiziert. Bei der Einnahme von Casodex zusammen mit Cyclosporin- oder Calciumkanalblockern ist Vorsicht geboten. Es kann erforderlich sein, die Dosis dieser Arzneimittel zu reduzieren, insbesondere im Falle einer Potenzierung oder der Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach dem Beginn der Anwendung oder dem Entzug von Casodex wird eine sorgfältige Überwachung der Cyclosporinkonzentration im Plasma und des klinischen Zustands des Patienten empfohlen. Die gleichzeitige Verabreichung von Casodex und Medikamenten, die die mikrosomale Oxidation von Arzneimitteln (Cimetidin, Ketoconazol) hemmen, kann zu einer Erhöhung der Bicalutamid-Konzentration im Plasma ein Anstieg der Häufigkeit unerwünschter Reaktionen: Casodex verstärkt die Wirkung der indirekten Cumarin-Antikoagulanzien (Warfarin), weil können diese Medikamente von ihren Proteinbindungsstellen verdrängen.
Besondere Anweisungen
In Anbetracht der Möglichkeit einer Verlangsamung der Ausscheidung von Bicalutamid und der Kumulierung von Bicalutamid bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist es ratsam, die Leberfunktion regelmäßig zu überprüfen. Die meisten Veränderungen der Leberfunktion treten während der ersten 6 Monate der Behandlung mit Casodex auf.Wenn ausgeprägte Veränderungen der Leberfunktion auftreten, müssen Sie die Einnahme von Casodex beenden. Patienten mit fortschreitender Erkrankung und erhöhten Prostata-spezifischen Antigenen (PSA) sollten die Behandlung mit Casodex in Betracht ziehen. die Verabreichung von Casodex an Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien erhalten,Es wird empfohlen, die Prothrombinzeit regelmäßig zu überwachen. In Anbetracht der Möglichkeit, dass Casodex die Aktivität von Cytochrom P450 (CYP3A4) hemmt, ist Vorsicht geboten, wenn Casodex gleichzeitig mit Medikamenten verschrieben wird, die hauptsächlich mit CYP3A4 metabolisiert werden Lactose-Monohydrat: Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu steuern und Mechanismen zu steuern Bei Verwendung von Casodex kann beobachtet werden onlivost und Schwindel, und daher ist Vorsicht geboten, wenn Fahrzeuge oder andere bewegliche Maschinen fahren.
Verschreibung
Ja