Casodex comprimés enrobés 150 mg N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Bicalutamide
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé: 150 mg de bicalutamide Substances additionnelles: lactose monohydraté - 183 mg, carboxyméthylamidon sodique - 22,5 mg, povidone - 15 mg, stéarate de magnésium - 4,5 mg Composition de la coque: hypromellose - 7,5 mg, macrogol 300 - 1,5 mg, dioxyde de titane (E171) ) - 2,3 mg.
Effet pharmacologique
Antiandrogène non stéroïdien. Il s’agit d’un mélange racémique, à prédominance d’énantiomère (R) ayant une activité antiandrogène. Le médicament ne possède pas d'autres types d'activité endocrinienne. Casodex se lie aux récepteurs des androgènes et, tout en n’activant pas l’expression des gènes, inhibe l’effet stimulant des androgènes. Il en résulte une régression de la néoplasie de la prostate. Chez certains patients, l’arrêt du traitement par Casodex peut entraîner le développement du syndrome de sevrage clinique anti-androgène. Lorsqu’on administre Casodex à une dose quotidienne de 150 mg par jour, il convient de traiter les patients localement avancés (T3-T4, N, M0 ou tout cancer T, N +, M0) de la prostate, en traitement hormonal immédiat ou en traitement adjuvant, réduit de manière significative le risque de progression de la maladie et de métastases osseuses. La propagation du cancer de la prostate tend à améliorer l'espérance de vie sans signes de progression de la maladie chez les groupes de patients prenant Casodex 150 mg en traitement immédiat ou adjuvant par rapport au traitement standard (traitement chirurgical, radiothérapie). cancer de la prostate localement avancé, administration de Casodex à la dose de 150 mg en monothérapie immédiate et en adjuvant Traitement par antenne en association avec une radiothérapie L'utilisation de Casodex à une dose de 150 mg par rapport à la castration chirurgicale chez les patients atteints d'un cancer de la prostate non métastatique localement avancé n'a pas révélé de différence statistiquement significative d'espérance de vie et de progression du traitement, ce qui présente un avantage statistiquement significatif de la fonction sexuelle et de l'état physique. .
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès ingestion, est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal.L'absorption simultanée d'aliments n'affecte pas l'absorption Distribution Lorsque l'administration quotidienne de Casodex à une dose de 150 mg d'énantiomère Css (R) dans le plasma est d'environ 22 mcg / ml. À l'équilibre, l'énantiomère actif (R) représente environ 99% de tous les énantiomères circulant dans le sang.Lorsque Casodex est pris quotidiennement, la concentration plasmatique de l'énantiomère (R) augmente d'environ 10 fois en raison de la prolongation de la tension T1 / 2, ce qui permet à Casodex d'être administré 1 fois / jour. Les protéines plasmatiques sont élevées (96% pour le mélange racémique et 99,6% pour l'énantiomère (R)). La concentration moyenne d'énantiomère (R) dans le sperme des hommes ayant reçu Casodex 150 mg est de 4,9 mcg / ml. La quantité de bicalutamide potentiellement détectable chez les femmes après un rapport sexuel est faible et se situe à environ 0,3 mcg / kg (la valeur de cet indicateur est inférieure à celle requise pour les modifications du développement fœtal chez les animaux de laboratoire). Le métabolisme est largement métabolisé dans le foie par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique. Retrait Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile dans des proportions à peu près égales. L'énantiomère (S) est éliminé du corps beaucoup plus rapidement, énantiomère (R), T1 / 2 des 7 derniers jours environ. Ethique dans des situations cliniques particulières La pharmacocinétique de l'énantiomère (R) ne dépend pas de l'âge, d'un dysfonctionnement rénal, d'un dysfonctionnement hépatique léger ou modéré.Il a été démontré que, chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, l'élimination de l'énantiomère (R) du plasma ralentit. les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou grave peuvent présenter un cumul de bicalutamide dans le corps
Des indications
- cancer de la prostate localement avancé en monothérapie immédiate ou traitement adjuvant en association avec une prostatectomie radicale ou une radiothérapie - cancer de la prostate non métastatique localement avancé en monothérapie dans les cas où la castration chirurgicale ou d'autres interventions médicales sont inacceptables ou inapplicables.
Contre-indications
- une utilisation simultanée avec la terfénadine, l'astémizole, le cisapride; - une hypersensibilité au bicalutamide et à d'autres composants du médicament; Casodex n'est pas prescrit aux femmes et aux enfants.Cetodex est utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, une intolérance au lactose, un déficit en lactase et un syndrome de syndrome de malabsorption du glucose / galactose .
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Casodex est contre-indiqué chez les femmes et ne doit pas être administré aux femmes enceintes ou allaitantes.
Posologie et administration
Casodex est prescrit aux adultes et aux hommes âgés à une dose de 150 mg 1 fois / jour. Casodex doit être pris pendant une longue période, au moins 2 ans. En cas de progression de la maladie, le médicament doit être arrêté Les patients présentant une insuffisance rénale et une insuffisance hépatique légère ne nécessitent pas d'ajustement posologique, tandis que les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou grave peuvent subir une accumulation de médicament.
Effets secondaires
Sauf indication contraire, l'incidence des effets indésirables a été calculée selon les études menées par Kasodex en monothérapie pour le cancer de la prostate précoce .Très souvent (≥ 10%): gynécomastie (peut persister même après l'arrêt du traitement, surtout après une prise prolongée du médicament), des douleurs thoraciques glandes, éruption cutanée, asthénie .. Souvent (≥1% - <10%): dépression, anorexie, vertiges, somnolence, bouffées de chaleur, démangeaisons, douleurs abdominales, constipation, dyspepsie, flatulence, alopécie ou repousse des cheveux, g irsutisme, peau sèche, hématurie, nausée, diminution du désir sexuel, dysfonction érectile, douleur thoracique, œdème, prise de poids, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hépatotoxicité, jaunisse, anémie, perte d'appétit. Souvent (≥ 0,1% - <1%) : réactions d’hypersensibilité, œdème de Quincke, urticaire, pneumopathie interstitielle (décès mortels). * Rarement (≥ 0,01% - <0,1%): insuffisance hépatique (décès), * Augmentation de l’activité de transe hépatique az, cholestase et ictère rarement considéré comme grave, ont été transitoires, complètement disparu ou diminué avec la poursuite du traitement ou après l'arrêt du médicament. Très rarement, dans le cas du bicalutamide, une insuffisance hépatique s'est développée, mais la relation de cause à effet entre le développement de l'insuffisance hépatique et le traitement par Casodex n'a pas été établie de manière fiable. * Selon l'utilisation du médicament après sa commercialisation.
Surdose
Les cas de surdosage chez l'homme ne sont pas décrits. Il n’existe pas d’antidote spécifique; par conséquent, procéder si nécessaire à un traitement symptomatique.La dialyse est inefficace car le bicalutamide se lie fortement aux protéines et n'est pas excrété dans l'urine sous forme inchangée. La thérapie de soutien générale et la surveillance des fonctions vitales du corps sont présentées.
Interaction avec d'autres médicaments
Il n’existe aucune donnée sur l’interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique entre Casodex et les analogues de la GnRH. Des études in vitro ont montré que l’énantiomère de Casodex (R) est un inhibiteur du CYP3A4, dans une moindre mesure, le CYP2C9, le CYP2C19 et le CYP2D6. La capacité potentielle de Casodex à interagir avec d'autres médicaments n'a pas été détectée. Cependant, lors de l'utilisation de Casodex pendant 28 jours sous AUC de midazolam, le midazolam a augmenté de 80%. L'administration simultanée de Casodex avec des médicaments tels que la terfénadine, l'astémizole et le cisapride est contre-indiquée. Il peut être nécessaire de réduire la dose de ces médicaments, notamment en cas de potentialisation ou de développement d’effets indésirables. Après le début de l'utilisation ou du retrait de Casodex, il est recommandé de surveiller attentivement la concentration plasmatique de cyclosporine et l'état clinique du patient.L'administration simultanée de Casodex et de médicaments inhibant l'oxydation microsomale du médicament (cimétidine, kétoconazole) peut entraîner une augmentation de la concentration plasmatique de bicalutamide et, éventuellement, augmentation de l'incidence des réactions indésirables. Casodex renforce l'effet des anticoagulants indirects à la coumarine (warfarine), car peut déplacer ces médicaments de leurs sites de liaison aux protéines.
Instructions spéciales
Compte tenu de la possibilité de ralentir l’excrétion du bicalutamide et de l’accumulation de bicalutamide chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est conseillé d’évaluer périodiquement la fonction hépatique. La plupart des modifications de la fonction hépatique surviennent au cours des six premiers mois de traitement par Casodex. Si vous présentez des modifications prononcées de la fonction hépatique, vous devez cesser de prendre Casodex. Les patients dont l'évolution de la maladie évolue en présence d'un taux élevé d'antigène spécifique de la prostate (PSA) doivent envisager d'arrêter Casodex. l'administration de Kasodex à des patients recevant des anticoagulants à la coumarine,Il est recommandé de surveiller régulièrement le temps de prothrombine. Compte tenu de la possibilité d’une activité inhibitrice du cytochrome P450 (CYP3A4) inhibant le casodex, il faut être prudent lors de la prescription simultanée de Casodex avec des médicaments métabolisés principalement avec le CYP3A4. lactose monohydraté. Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle. Lors de l'utilisation de Casodex onlivost et vertiges, et doit donc faire preuve de prudence lorsque les véhicules ou d'autres mécanismes en mouvement.
Oui