Tabletki powlekane Casodex 150 mg N28

Bikalutamid

Pigułki

1 tab .: Bicalutamid 150 mg Dodatkowe substancje: laktoza jednowodna - 183 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 22,5 mg, powidon - 15 mg, stearynian magnezu - 4,5 mg Kompozycja powłoki: hypromeloza - 7,5 mg, makrogol 300 - 1,5 mg, dwutlenek tytanu (E171 ) - 2,3 mg.

Antyandrogenny lek niesteroidowy. Jest to mieszanina racemiczna, w której dominujący (R) -enancjomer ma aktywność antyandrogeniczną. Lek nie posiada innych rodzajów aktywności hormonalnej. Casodex wiąże się z receptorami androgenowymi i, choć nie aktywuje ekspresji genów, hamuje stymulujące działanie androgenów. W związku z tym występuje regresja neoplazji prostaty u niektórych pacjentów, odstawienie produktu leczniczego Casodex może prowadzić do rozwoju klinicznego zespołu odstawienia antyandrogenów, gdy lek Casodex jest podawany w dawce dziennej 150 mg na dobę w leczeniu pacjentów z miejscowo zaawansowanym (T3-T4, dowolne N, M0 lub dowolny rak T, N +, M0) gruczołu krokowego, jako natychmiastowa terapia hormonalna lub jako terapia adjuwantowa, znacząco zmniejsza ryzyko progresji choroby i przerzutów do kości. Rozprzestrzenianie się raka gruczołu krokowego poprawia oczekiwaną długość życia bez objawów progresji choroby w grupach pacjentów przyjmujących Casodex 150 mg jako leczenie bezpośrednie lub uzupełniające w porównaniu ze standardową terapią (leczenie chirurgiczne, radioterapia). z miejscowo zaawansowanym rakiem prostaty, otrzymujący Casodex w dawce 150 mg w postaci natychmiastowej monoterapii i jako adiuwant Leczenie anteny w połączeniu z radioterapią Stosowanie leku Casodex w dawce 150 mg w porównaniu z kastracją chirurgiczną u pacjentów z miejscowo zaawansowanym nieprzerzutowym rakiem gruczołu krokowego nie wykazało istotnej statystycznie różnicy w oczekiwanej długości życia i czasie do progresji ze statystycznie istotną przewagą funkcji seksualnej i stanu fizycznego .

Wchłanianie Po spożyciu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie Dystrybucja Kiedy codzienne podawanie Casodex w dawce 150 mg enancjomeru Css (R) w osoczu wynosi około 22 μg / ml. W stanie równowagi około 99% wszystkich krążących we krwi enancjomerów jest aktywnym (R) enancjomerem Kiedy Casodex jest przyjmowany codziennie, stężenie enancjomeru (R) w osoczu wzrasta o około 10 razy z powodu przedłużonego T1 / 2, co pozwala na podawanie leku Casodex 1 raz dziennie. Białka osocza są wysokie (96% dla mieszaniny racemicznej, 99,6% dla (R) -enancjomeru) .Średnie stężenie (R) -enancjomeru w nasieniu mężczyzn, którzy otrzymali Casodex 150 mg wynosi 4,9 μg / ml. Ilość bikalutamidu, która potencjalnie może być wykryta u kobiet po stosunku płciowym, jest niska i wynosi około 0,3 μg / kg (wartość tego wskaźnika jest niższa niż wymagana dla zmian w rozwoju płodowym u zwierząt laboratoryjnych) Metabolizm jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez utlenianie i tworzenie koniugatów z kwasem glukuronowym. Wycofanie Metabolity są wydalane z moczem i żółcią w przybliżeniu w równych proporcjach. Enancjomer (S) jest wydalany z organizmu o wiele szybciej (R) - enancjomer, T1 / 2 z ostatnich około 7 dni. Etyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Farmakokinetyka enancjomeru (R) nie zależy od wieku, niewydolności nerek, łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby Istnieją dowody na to, że u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby eliminacja enancjomeru (R) z plazmy ulega spowolnieniu. u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić kumulacja bikalutamidu w organizmie

- miejscowo zaawansowanego raka prostaty jako natychmiastowa monoterapia lub jako leczenie uzupełniające w połączeniu z radykalną prostatektomią lub radioterapią, - miejscowo zaawansowany nieprzerzutowy rak prostaty jako monoterapię w przypadkach, w których chirurgiczna kastracja lub inne interwencje medyczne są nie do przyjęcia lub nie mają zastosowania.

- jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem, cyzaprydem, - nadwrażliwość na bikalutamid i inne składniki leku, Casodex nie jest przepisywany kobietom i dzieciom: Casodex jest stosowany z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy .

Nie przekraczaj zalecanych dawek.

Casodex jest przeciwwskazany u kobiet i nie należy go podawać kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Dawkowanie i sposób podawania

Casodex jest przepisywany dorosłym i starszym mężczyznom w dawce 150 mg 1 raz na dobę. Casodex należy przyjmować przez długi czas, przynajmniej przez 2 lata. Jeśli istnieją dowody na progresję choroby, należy przerwać podawanie leku Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawki Pacjenci z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby mogą odczuwać zwiększoną kumulację leku.

O ile nie wskazano inaczej, częstość występowania działań niepożądanych obliczono na podstawie badań monoterapii wczesnego raka prostaty Kasodex Bardzo często (≥10%): ginekomastia (może utrzymywać się nawet po zaprzestaniu leczenia, szczególnie podczas długotrwałego stosowania leku), ból w klatce piersiowej gruczoły, wysypka skórna, osłabienie Często (≥1% - <10%): depresja, anoreksja, zawroty głowy, senność, uderzenia gorąca, swędzenie, ból brzucha, zaparcie, niestrawność, wzdęcia, łysienie lub odrastanie włosów, g irsutyzm, suchość skóry, krwiomocz, nudności, zmniejszenie pożądania seksualnego, zaburzenia erekcji, ból w klatce piersiowej, obrzęk, zwiększenie masy ciała, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hepatotoksyczność, żółtaczka, niedokrwistość, zmniejszenie apetytu Często (≥ 0,1% - <1%) : reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, śródmiąższowa choroba płuc (doniesienia o przypadkach śmiertelnych). * Rzadko (≥ 0,01% - <0,1%): niewydolność wątroby (zgłaszano przypadki śmiertelne). * Zwiększona aktywność transu wątrobowego az, zastój żółci i żółtaczka rzadko ocenia się jako poważny, były przemijające, całkowicie zanikły lub zmniejszyła się podczas trwania leczenia lub po odstawieniu leku. Bardzo rzadko u pacjentów z bikalutamidem rozwinęła się niewydolność wątroby, ale związek przyczynowy pomiędzy rozwojem niewydolności wątroby a leczeniem produktem leczniczym Casodex nie został rzetelnie ustalony. * Zgodnie z zastosowaniem leku po wprowadzeniu do obrotu.

Przypadki przedawkowania u ludzi nie zostały opisane. Nie ma swoistego antidotum, dlatego w razie potrzeby należy prowadzić leczenie objawowe.Dializa jest nieskuteczna, ponieważ bikalutamid wiąże się silnie z białkami i nie jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Pokazano ogólną terapię wspomagającą i monitorowanie funkcji życiowych organizmu.

Brak danych dotyczących interakcji farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych między lekami Casodex i GnRH W badaniach in vitro wykazano, że enancjomer Casodex jest inhibitorem CYP3A4, w mniejszym stopniu CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Nie wykryto potencjalnej zdolności Casodex do interakcji z innymi lekami. Jednak w przypadku stosowania leku Casodex przez 28 dni podczas stosowania AUC midazolamu, midazolam zwiększył się o 80% Jednoczesne stosowanie leku Casodex z lekami takimi jak terfenadyna, astemizol i cyzapryd jest przeciwwskazane Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku Casodex razem z cyklosporyną lub blokerami kanału wapniowego. Konieczne może być zmniejszenie dawki tych leków, szczególnie w przypadku nasilenia lub rozwoju działań niepożądanych. Po rozpoczęciu stosowania lub odstawieniu leku Casodex zaleca się staranne monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu i stanu klinicznego pacjenta Jednoczesne podawanie leku Casodex i leków hamujących mikrosomalne utlenianie leku (cymetydyna, ketokonazol) może prowadzić do zwiększenia stężenia bikalutamidu i ewentualnie zwiększenie częstości występowania niepożądanych reakcji Casodex nasila działanie pośrednich antykoagulantów kumarynowych (warfaryny), ponieważ może wyprzeć te leki z ich stron wiążących białka.

Biorąc pod uwagę możliwość spowolnienia wydalania bikalutamidu i kumulacji bikalutamidu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zaleca się okresową ocenę czynności wątroby. Większość zmian w funkcjonowaniu wątroby występuje podczas pierwszych 6 miesięcy leczenia lekiem Casodex, jeśli wystąpią wyraźne zmiany w funkcjonowaniu wątroby, należy przerwać przyjmowanie leku Casodex, a pacjenci z progresją choroby po podwyższeniu poziomu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) powinni rozważyć przerwanie leczenia lekiem Casodex. podawanie preparatu Kasodex pacjentom otrzymującym leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny,Zaleca się regularne kontrolowanie czasu protrombinowego Biorąc pod uwagę możliwość hamowania aktywności cytodromu P450 (CYP3A4) przez Casodex, należy zachować ostrożność, przepisując jednocześnie lek Casodex głównie z CYP3A4 Pacjentów z nietolerancją laktozy należy poinformować, że każda tabletka Casodex 150 mg zawiera 18 monohydrat laktozy, wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne, kiedy można stosować Casodex onlivost i zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub innych ruchomych maszyn.

Tak