Casodex comprimidos recubiertos 150 mg N28
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Ingredientes activos
Bicalutamida
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tab .: Bicalutamida 150 mg. Sustancias adicionales: lactosa monohidrato - 183 mg, carboximetil almidón de sodio - 22.5 mg, povidona - 15 mg, estearato de magnesio - 4.5 mg. Composición de la cubierta: hipromelosa - 7.5 mg, macrogol 300 - 1.5 mg, dióxido de titanio (E171 ) - 2,3 mg.
Efecto farmacologico
Fármaco antiandrogénico no esteroideo. Es una mezcla racémica, con predominantemente enantiómero (R) que tiene actividad antiandrogénica. El fármaco no posee otros tipos de actividad endocrina. Casodex se une a los receptores de andrógenos y, aunque no activa la expresión de genes, inhibe el efecto estimulante de los andrógenos. Como resultado, se produce una regresión de la neoplasia de próstata. En algunos pacientes, la suspensión de Casodex puede llevar al desarrollo del síndrome de abstinencia a antiandrógeno clínico. Cuando se administra Casodex en una dosis diaria de 150 mg al día para tratar a pacientes con avanzado localmente (T3-T4, cualquier N, M0 o cualquier cáncer T, N +, M0) de la glándula prostática, como terapia hormonal inmediata o como terapia adyuvante, reduce significativamente el riesgo de progresión de la enfermedad y metástasis óseas. La propagación del cáncer de próstata tiende a mejorar la esperanza de vida sin signos de progresión de la enfermedad en grupos de pacientes que toman Casodex 150 mg como terapia inmediata o adyuvante en comparación con la terapia estándar (tratamiento quirúrgico, radioterapia). Aumento de la esperanza de vida entre los pacientes con cáncer de próstata localmente avanzado, recibiendo Casodex en una dosis de 150 mg como monoterapia inmediata y como adyuvante Tratamiento de la antena en combinación con radioterapia. El uso de Casodex a una dosis de 150 mg en comparación con la castración quirúrgica en pacientes con cáncer de próstata no metastásico localmente avanzado no reveló una diferencia estadísticamente significativa en la esperanza de vida y el tiempo de progresión, con una ventaja estadísticamente significativa de la función sexual y la condición física. .
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal.La ingestión simultánea de alimentos no afecta la absorción. Distribución Cuando la administración diaria de Casodex a una dosis de 150 mg de enantiómero Css (R) en plasma es de aproximadamente 22 mcg / ml. En el equilibrio, aproximadamente el 99% de todos los enantiómeros que circulan en la sangre es el enantiómero activo (R). Cuando se toma Casodex a diario, la concentración del enantiómero (R) en plasma aumenta aproximadamente 10 veces debido a la T1 / 2 prolongada, lo que permite administrar Casodex 1 vez / día Las proteínas plasmáticas son altas (96% para la mezcla racémica, 99.6% para el enantiómero (R)). La concentración promedio de enantiómero (R) en el semen de los hombres que recibieron Casodex 150 mg es de 4.9 mcg / ml. La cantidad de bicalutamida que se puede detectar potencialmente en las mujeres después de la relación sexual es baja y es de aproximadamente 0,3 mcg / kg (el valor de este indicador es inferior al requerido para los cambios en el desarrollo fetal en animales de laboratorio). El metabolismo se metaboliza ampliamente en el hígado por oxidación y la formación de conjugados con ácido glucurónico. Retiro Los metabolitos se excretan en la orina y la bilis en proporciones aproximadamente iguales. El enantiómero (S) se elimina del organismo mucho más rápido, el enantiómero (R), T1 / 2 de los últimos 7 días. La ética en situaciones clínicas especiales. La farmacocinética del enantiómero (R) no se ve afectada por la edad, la disfunción renal, la disfunción hepática leve y moderada. Existe evidencia de que, en pacientes con disfunción hepática grave, la eliminación del enantiómero (R) del plasma es más lenta. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave pueden experimentar acumulación de bicalutamida en el cuerpo.
Indicaciones
- cáncer de próstata localmente avanzado como una monoterapia inmediata o como terapia adyuvante en combinación con prostatectomía radical o radioterapia; - cáncer de próstata no metastásico localmente avanzado como monoterapia en los casos en que la castración quirúrgica u otras intervenciones médicas son inaceptables o inaplicables.
Contraindicaciones
- uso simultáneo con terfenadina, astemizol, cisaprida; - hipersensibilidad a la bicalutamida y otros componentes del medicamento; Casodex no se prescribe a mujeres y niños. Casodex se utiliza con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, intolerancia a la lactosa, deficiencia de lactasa y deficiencia de lactosa / glucosa / galactosa .
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Casodex está contraindicado en mujeres y no debe administrarse a mujeres embarazadas o en período de lactancia.
Posología y administración.
Casodex se prescribe a adultos y hombres de edad avanzada en una dosis de 150 mg 1 vez / día. Casodex debe tomarse durante mucho tiempo, al menos durante 2 años. Si hay evidencia de progresión de la enfermedad, se debe suspender el medicamento. Los pacientes con insuficiencia renal y insuficiencia hepática leve no necesitan un ajuste de la dosis. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada y grave pueden experimentar una mayor acumulación de fármaco.
Efectos secundarios
Excepto cuando se indique lo contrario, la incidencia de los efectos secundarios se calculó de acuerdo con los estudios de la monoterapia temprana con cáncer de próstata Kasodex. Muy a menudo (≥10%): ginecomastia (puede persistir incluso después de finalizar el tratamiento, especialmente cuando se toma el medicamento durante mucho tiempo), dolor en el pecho glándulas, erupción cutánea, astenia. A menudo (≥1% - <10%): depresión, anorexia, mareos, somnolencia, sofocos, picazón, dolor abdominal, estreñimiento, dispepsia, flatulencia, alopecia o crecimiento del cabello, g irsutismo, piel seca, hematuria, náuseas, disminución del deseo sexual, disfunción eréctil, dolor de pecho, edema, aumento de peso, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatotoxicidad, ictericia, anemia, disminución del apetito. A menudo (≥ 0,1% - <1%) : reacciones de hipersensibilidad, angioedema, urticaria, enfermedad pulmonar intersticial (casos fatales reportados). * Rara vez (≥0.01% - <0.1%): insuficiencia hepática (casos fatales reportados). * Aumento de la actividad de trance hepático. az, colestasis e ictericia rara vez son evaluados como graves, fueron transitorios, desaparecido por completo o disminuyeron con el tratamiento continuado o después de la interrupción del tratamiento. Muy raramente, en el contexto de la bicalutamida, se desarrolló una insuficiencia hepática, pero la relación causal entre el desarrollo de la insuficiencia hepática y el tratamiento con Casodex no se ha establecido de manera confiable. * Según el uso posterior a la comercialización del medicamento.
Sobredosis
No se describen casos de sobredosis en humanos. No existe un antídoto específico, por lo tanto, si es necesario, realizar una terapia sintomática.La diálisis no es efectiva porque la bicalutamida se une fuertemente a las proteínas y no se excreta en la orina sin cambios. Se muestra la terapia de apoyo general y el seguimiento de las funciones vitales del cuerpo.
Interacción con otras drogas.
No hay datos sobre la interacción farmacodinámica o farmacocinética entre Casodex y los análogos de GnRH. Los estudios in vitro han demostrado que el enantiómero (R) de Casodex es un inhibidor de CYP3A4, en menor medida CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. No se detectó la capacidad potencial de Casodex para interactuar con otros medicamentos. Sin embargo, cuando se usa Casodex durante 28 días mientras se toma el AUC de midazolam, el midazolam se incrementó en un 80%. El uso simultáneo de Casodex con medicamentos como terfenadina, astemizol y cisaprida está contraindicado. Se debe tener precaución al tomar Casodex junto con ciclosporina o bloqueadores de los canales de calcio. Puede ser necesario reducir la dosis de estos medicamentos, especialmente en el caso de potenciación o el desarrollo de reacciones adversas. Después del inicio del uso o la retirada de Casodex, se recomienda un control cuidadoso de la concentración plasmática de ciclosporina y el estado clínico del paciente. La administración simultánea de Casodex y los fármacos que inhiben la oxidación de fármacos microsomal (cimetidina, ketoconazol) puede provocar un aumento de la concentración de bicalutamida en plasma y, posiblemente, un aumento en la incidencia de reacciones indeseables. Casodex aumenta el efecto de los anticoagulantes de cumarina indirectos (warfarina), porque Puede desplazar estos fármacos de sus sitios de unión a proteínas.
Instrucciones especiales
Teniendo en cuenta la posibilidad de disminuir la excreción de bicalutamida y la acumulación de bicalutamida en pacientes con insuficiencia hepática, es aconsejable evaluar periódicamente la función hepática. La mayoría de los cambios en la función hepática se producen durante los primeros 6 meses de tratamiento con Casodex. Si se producen cambios pronunciados en la función hepática, debe dejar de tomar Casodex. Los pacientes con progresión de la enfermedad en medio de niveles elevados de antígeno prostático específico (PSA) deben considerar suspender el tratamiento con Casodex. la administración de Casodex a pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos,Se recomienda controlar regularmente el tiempo de protrombina. Teniendo en cuenta la posibilidad de que Casodex inhiba la actividad del citocromo P450 (CYP3A4), se debe tener precaución al prescribir simultáneamente Casodex con medicamentos principalmente metabolizados con CYP3A4. Los pacientes con intolerancia a la lactosa deben saber que cada tableta de Casodex 150 contiene 18 lactosa monohidrato. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. Al usar Casodex se puede observar onlivost y mareos, y por lo tanto se debe tener precaución cuando se conduce vehículos u otra maquinaria en movimiento.
Prescripción
Si