Egilok Tabletten 50 mg 60 Stück
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Wirkstoffe
Metoprolol
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Metoprololtartrat Wirkstoffkonzentration (mg): 50
Pharmakologische Wirkung
Β-Adrenorezeptoren mit kardioselektivem Blocker: Metoprolol unterdrückt die Wirkung einer erhöhten Aktivität des sympathischen Systems auf das Herz und verursacht auch eine schnelle Abnahme der Herzfrequenz, der Kontraktilität, des Herzzeitvolumens und des Blutdrucks. Bei arterieller Hypertonie senkt Metoprolol den Blutdruck bei stehenden oder liegenden Patienten. Die lang anhaltende blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels geht mit einer allmählichen Abnahme des OPSS einher. Bei Bluthochdruck führt ein längerer Gebrauch des Arzneimittels zu einer statistisch signifikanten Verringerung der Masse des linken Ventrikels und zu einer Verbesserung seiner diastolischen Funktion. Bei Männern mit leichter oder mäßiger arterieller Hypertonie verringert Metoprolol die kardiovaskuläre Mortalität (insbesondere plötzlichen Tod, tödlichen und nicht tödlichen Herzinfarkt und Schlaganfall). Wie andere Betablocker senkt Metoprolol den myokardialen Sauerstoffbedarf durch Senkung des systemischen Blutdrucks Herzfrequenz und Herzmuskelkontraktilität. Eine Abnahme der Herzfrequenz und eine entsprechende Verlängerung der Diastole während der Einnahme von Metoprolol sorgen für eine verbesserte Blutversorgung und Sauerstoffabsorption durch das Myokard mit einem gestörten Blutfluss. Bei Angina pectoris reduziert das Medikament daher die Anzahl, Dauer und Schwere der Anfälle sowie asymptomatische Manifestationen der Ischämie und verbessert die körperliche Leistungsfähigkeit des Patienten. Bei Myokardinfarkt reduziert Metoprolol die Sterblichkeitsrate und verringert das Risiko eines plötzlichen Todes. Dieser Effekt steht in erster Linie im Zusammenhang mit der Vorbeugung von Kammerflimmern. Eine Abnahme der Mortalitätsrate kann auch bei der Anwendung von Metoprolol sowohl in der frühen als auch in der späten Phase des Myokardinfarkts sowie bei Hochrisikopatienten und Patienten mit Diabetes mellitus beobachtet werden. Die Verwendung des Arzneimittels nach einem Herzinfarkt verringert die Wahrscheinlichkeit eines nicht-tödlichen Wiederinfarkts. Bei chronischer Herzinsuffizienz vor dem Hintergrund der idiopathischen hypertrophen obstruktiven Kardiomyopathie Metoprolol-Tartrat, das in niedrigen Dosen (2 × 5 mg / Tag) mit allmählicher Dosissteigerung eingenommen wird, verbessert signifikant die Herzfunktion, die Lebensqualität und die körperliche Ausdauer des Patienten.Vorhofflimmern und ventrikuläre Extrasystolen Metoprolol reduzieren die Häufigkeit ventrikulärer Kontraktionen und die Anzahl ventrikulärer Peeches Der Kohlenhydratstoffwechsel verlängert nicht die Dauer der Hypoglykämie-Anfälle die Konzentration von Triglyceriden und eine leichte Abnahme in der Konzentration von Serum-freien Fettsäuren. Die Gesamtcholesterinkonzentration im Serum ist nach mehrjähriger Anwendung von Metoprolol signifikant gesunken.
Pharmakokinetik
AbsorptionMetoprolol wird schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Das Medikament ist durch lineare Pharmakokinetik in einem therapeutischen Dosisbereich gekennzeichnet. Die Cmax im Blutplasma wird innerhalb von 1,5 bis 2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt bei einmaliger Verabreichung ca. 50% und bei regelmäßiger Anwendung ca. 70%. Die gleichzeitige Einnahme des Arzneimittels mit der Nahrung kann die Bioverfügbarkeit um 30-40% erhöhen. DistributionMethoprolol bindet leicht (etwa 5-10%) an Plasmaproteine. Vd beträgt 5,6 l / kg Metabolismus Nach der Resorption ist Metoprolol der Wirkung des ersten Durchgangs durch die Leber weitgehend ausgesetzt. In der Leber durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert. Metaboliten besitzen keine pharmakologische Aktivität. Die Entfernung von T1 / 2 beträgt durchschnittlich 3,5 Stunden (von 1 bis 9 Stunden). Die Gesamtclearance beträgt ca. 1 l / min. Etwa 95% der verabreichten Dosis werden von den Nieren ausgeschieden, 5% als unverändertes Metoprolol. In einigen Fällen kann dieser Wert bis zu 30% betragen Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Es wurden keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Metoprolol bei älteren Patienten festgestellt. In diesen Fällen nimmt jedoch die Ausscheidung von Metaboliten ab. Bei schwerem Nierenversagen (GFR <5 ml / min) wird eine signifikante Akkumulation von Metaboliten beobachtet. Diese Anhäufung von Metaboliten erhöht jedoch nicht den Grad der beta-adrenergen Blockade: Eine Verletzung der Leberfunktion beeinflusst die Pharmakokinetik von Metoprolol nicht signifikant. Bei einer schweren Leberzirrhose und nach Anwendung einer portokavalen Anastomose kann sich jedoch die Bioverfügbarkeit erhöhen und die Gesamtclearance aus dem Körper kann abnehmen.Nach dem Portokaval-Shunting beträgt die Gesamt-Clearance des Arzneimittels aus dem Körper etwa 0,3 l / min, und die AUC steigt im Vergleich zu gesunden Probanden um das etwa 6-fache.
Hinweise
- arterieller Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva) - chronische Herzinsuffizienz im Kompensationsstadium (zusätzlich zur Standardtherapie mit Diuretika, ACE-Hemmern, Herzglykosiden) - IHD (Sekundärprävention eines Myokardinfarkts, Prävention von Angina-Attacken); - Herzrhythmusstörungen (supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen, ventrikuläre Extrasystolen), - hyperkinetisches Herzsyndrom, - Hyperthyreose (als Teil einer komplexen Therapie), - Prävention des Anfallsanfalls Reni.
Gegenanzeigen
- kardiogener Schock - AV-Blockade der Grade II und III - Sinoatrialblockade - SSS - schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / Minute); Herzversagen im Stadium der Dekompensation; Angiospastische Angina (Prinzmetal-Angina); arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg); - Stillzeit; - gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern; - gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil; - Überempfindlichkeit gegen Metoprolol und andere Bestandteile des Arzneimittels. iabete, metabolische Azidose, Bronchialasthma, chronisch-obstruktive Lungenerkrankung (Emphysem, chronisch obstruktive Bronchitis) okklusiver periphere Gefäßerkrankung (Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), Leberversagen, chronisches Nierenversagen, Myasthenia gravis, Phäochromozytom, AV-Blockade I Ausmaß Thyrotoxikose, Depression (einschließlich Anamnese), Psoriasis sowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren und bei älteren Patienten.
Sicherheitsvorkehrungen
Vorsichtsmaßnahmen sollten dem Medikament gegen Diabetes verschrieben werden; metabolische Azidose; Asthma bronchiale; COPD; Nieren- / Leberversagen; Myasthenie; Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Anwendung mit Alpha-Blockern); Thyrotoxikose; AV-Blockade I Grad, Depression (auch in der Geschichte); Psoriasis; Ausrottung von Erkrankungen peripherer Gefäße (Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom); Schwangerschaft während der Stillzeit; ältere Patienten; bei Patienten mit allergischer Vorgeschichte (eine Verringerung der Reaktion ist bei Verwendung von Adrenalin möglich).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Verwendung des Arzneimittels wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen.Die Verwendung des Arzneimittels ist nur in dem Fall möglich, in dem der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Falls erforderlich, erfordert die Ernennung des Arzneimittels während der Schwangerschaft eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Fötus und des Neugeborenen für 48 bis 72 Stunden nach der Entbindung, da Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie und Atemdepression möglich sind, obwohl bei Verwendung des Arzneimittels in therapeutischen Dosen nur eine geringe Menge vorliegt Metoprolol geht in die Muttermilch über, der Zustand des Neugeborenen sollte überwacht werden (Bradykardie ist möglich). Die Verwendung des Medikaments während der Stillzeit wird nicht empfohlen. Wenn nötig, sollte die Einnahme des Medikaments Egilok während der Stillzeit das Stillen beenden.
Dosierung und Verabreichung
Egilok wird bei arterieller Hypertonie in einer Tagesdosis von 50-100 mg / Tag in 1 oder 2 Dosen verschrieben. Bei unzureichender therapeutischer Wirkung ist es möglich, die Tagesdosis schrittweise auf 100 bis 200 mg zu erhöhen. Für Angina pectoris, supraventrikuläre Arrhythmien und zur Vorbeugung von Migräneanfällen wird die Dosis in zwei Dosen von 100 bis 200 mg / Tag (morgens und abends) verordnet. Die durchschnittliche tägliche Dosis von 200 mg in zwei Dosen (morgens und abends) Bei Funktionsstörungen der Herzaktivität, begleitet von Tachykardie, wird eine tägliche Dosis von 100 mg in zwei Dosen (morgens und abends) verordnet. Tabletten sollten während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit oral eingenommen werden. Tabletten können in zwei Hälften geteilt werden, aber nicht gekaut werden.
Nebenwirkungen
Des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Müdigkeit, Schwäche, Kopfschmerzen, Verlangsamung der Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen; selten - Parästhesien in den Gliedmaßen, Depressionen, Angststörungen, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Albträume, Verwirrtheit oder Kurzzeitgedächtnisstörungen, asthenisches Syndrom, Muskelschwäche Xerophthalmus, Konjunktivitis, Tinnitus Auf der Seite des kardiovaskulären Systems: Sinusbradykardie, Herzklopfen, Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie; selten - eine Abnahme der Myokardkontraktilität,Vorübergehende Verschlimmerung der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz, Arrhythmien, erhöhte Störungen des peripheren Kreislaufs (Abkühlung der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), myokardiale Leitungsstörungen; in seltenen Fällen - AV-Blockade, Kardialgie, seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, trockener Mund, Geschmacksveränderung; erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen; selten - Hyperbilirubinämie Dermatologische Reaktionen: Urtikaria, Pruritus, Hautausschlag, Verschlimmerung der Psoriasis, Psoriasis-artige Hautveränderungen, Hauthyperämie, Exantheme, Photodermatose, vermehrtes Schwitzen, reversible Alopezie, Atemwegsstörung, Exhalation, reversible Störung Dosen oder bei prädisponierten Patienten), Kurzatmigkeit Vom endokrinen System: Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten); selten - Hyperglykämie Aus dem hämopoetischen System: Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie Andere: Rücken- oder Gelenkschmerzen, leichte Gewichtszunahme, verringerte Libido und / oder Potenz.
Überdosis
Symptome: Ausgeprägter Blutdruckabfall, Sinusbradykardie, AV-Blockade, Herzversagen, kardiogener Schock, Asystolie, Übelkeit, Erbrechen, Bronchospasmus, Zyanose, Hypoglykämie, Bewusstseinsverlust, Koma. Die oben genannten Symptome können sich bei gleichzeitiger Anwendung mit Ethanol, blutdrucksenkenden Arzneimitteln, Chinidin und Barbituraten verschlimmern. Die ersten Symptome einer Überdosierung treten 20 Minuten bis 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels auf. Behandlung: Eine sorgfältige Überwachung des Patienten ist erforderlich (Kontrolle des Blutdrucks, Herzfrequenz, Atemfrequenz, Nierenfunktion) die Konzentration von Glukose im Blut (Serumelektrolyte) unter den Bedingungen der Intensivstation. Wenn das Arzneimittel vor kurzem eingenommen wurde, kann die Magenspülung mit Aktivkohle die weitere Resorption des Arzneimittels verringern (wenn ein Waschen nicht möglich ist, kann es zu Erbrechen kommen, wenn der Patient bei Bewusstsein ist). Bei übermäßigem Blutdruckabfall, Bradykardie und drohender Herzinsuffizienz - in / in mit einem Abstand von 2 bis 5 Minuten die Einführung von Beta-Adrenomimetika (um den gewünschten Effekt zu erzielen) oder in / bei der Einführung von 0,5 bis 2 mg Atropin. In Abwesenheit einer positiven Wirkung - Dopamin, Dobutamin oder Noradrenalin (Noradrenalin).Bei Hypoglykämie - die Einführung von 1-10 mg Glucagon, die Installation eines temporären Schrittmachers. Im Falle eines Bronchospasmus - Verabreichung von Beta2-Adrenomimetika. Bei Krämpfen langsame i.v.-Verabreichung von Diazepam. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die blutdrucksenkenden Wirkungen von Egilok bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten nehmen normalerweise zu. Um eine arterielle Hypotonie zu vermeiden, ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten, die Kombinationen solcher Wirkstoffe erhalten, erforderlich. Die Wirkung von Antihypertensiva kann jedoch zusammenfassend dargestellt werden, um eine wirksame Kontrolle des Blutdrucks zu erreichen: Die gleichzeitige Anwendung von Metoprolol und langsamen Kalziumkanalblockern wie Diltiazem und Verapamil kann zu erhöhten inotropen und chronotropen Effekten führen. Injektionen von Kalziumkanalblockern wie Verapamil sollten bei Patienten, die Beta-Blocker erhalten, vermieden werden: Kombinationen, die Vorsicht erfordern Orale Antiarrhythmika (wie Chinidin und Amiodaron): Gefahr der Entwicklung einer Bradykardie, AV-Blockade Herzglykoside: Gefahr der Entwicklung einer Bradykardie; Metoprolol beeinflusst die positive inotrope Wirkung von Herzglykosiden nicht. Andere blutdrucksenkende Arzneimittel (insbesondere die Gruppen Guanethidin, Reserpin, alpha-Methyldopa, Clonidin und Guanfacin): Das Risiko einer arteriellen Hypotonie und / oder Bradykardie. und dann (nach einigen Tagen) Clonidin; Wenn Sie zuerst Clonidin absetzen, kann sich eine hypertensive Krise entwickeln: Einige Medikamente, die auf das ZNS wirken (z. B. Hypnotika, Tranquilizer, tri- und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika und Ethanol): Das Risiko einer arteriellen Hypotonie. Anästhesie: Anästhesierisiko, Herzaktivität. und Beta-Sympathomimetika: das Risiko einer arteriellen Hypertonie, eine signifikante Bradykardie und die Möglichkeit eines Herzstillstands Ergotamin: erhöhte Vasokonstriktorwirkung Beta 2-Sympathomimetika: funktioneller Antagonismus Die Sonne (zB Indometacin) kann die antihypertensive effekta.Estrogeny schwächen: kann die antihypertensive Wirkung reduzierenMetoprolol: Hypoglykämika für die Einnahme und Insulin: Metoprolol kann die hypoglykämischen Wirkungen verstärken und die Symptome einer Hypoglykämie maskieren. , Fluoxetin und Sertralin): mögliche Verstärkung der Wirkung von Metoprolol durch Erhöhung der Konzentration im Blutplasma Enzyminduktoren (Rifampicin und Barbiturate): die Wirkungen von mir Toprolol kann aufgrund eines erhöhten Metabolismus der Leber abnehmen.Der gleichzeitige Einsatz von Substanzen, die die sympathischen Ganglien blockieren, oder anderer Betablocker (z. B. Augentropfen) oder MAO-Inhibitoren erfordern eine sorgfältige medizinische Beobachtung.
Besondere Anweisungen
Bei der Ernennung des Medikaments sollte Egilok regelmäßig die Herzfrequenz und den Blutdruck überwachen. Die Patienten sollten in der Berechnung der Herzfrequenz geschult sein und über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation mit einer Herzfrequenz <50 Schläge / Min. Informieren.Patienten mit Diabetes sollten ihren Blutzuckerspiegel regelmäßig überwachen und erforderlichenfalls die Insulindosis oder die oralen Hypoglykämien anpassen. Die Kardioselektivität verringert sich um mehr als 200 mg / Tag. Die Ernennung von Egilok bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist erst nach Erreichen des Kompensationsstadiums möglich Egilok kann den Schweregrad von Überempfindlichkeitsreaktionen (vor dem Hintergrund der belasteten allergologischen Vorgeschichte) und die mangelnde Wirkung der Einführung herkömmlicher Dosen von Adrenalin (Adrenalin) erhöhen. Anaphylaktischer Schock kann bei Patienten, die Egilok einnehmen, schwieriger sein. sollte schrittweise abgeschafft werden und die Dosis innerhalb von 14 Tagen Bei einem plötzlichen Abbruch der Behandlung kann es zu Angina pectoris-Anfällen und zu einem Risiko für koronare Erkrankungen kommen. Während des Zeitraums des Absetzens des Arzneimittels bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit ist es notwendig, unter strenger ärztlicher Aufsicht zu stehen: Bei einer Angina pectoris sollte die ausgewählte Dosis von Egilok die Herzfrequenz im Ruhezustand innerhalb von 55-60 Schlägen / min mit einer Belastung von nicht mehr als 110 Schlägen / min liefern Kontaktlinsen sollten berücksichtigenWährend der Behandlung mit beta-adrenergen Blockern kann es zu einer Abnahme der Produktion von Tränenflüssigkeit kommen. Egilok kann einige klinische Manifestationen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) überdecken. Ein abruptes Absetzen des Arzneimittels bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann: Bei Diabetes mellitus kann Egilok eine durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren. Im Gegensatz zu nicht-selektiven beta-adrenergen Blockern steigt die Insulin-induzierte Hypoglykämie praktisch nicht an und verzögert die Erholung der Blutzuckerkonzentration nicht auf ein normales Niveau. Wenn Metoprolol Patienten mit Bronchialasthma verschrieben wird, ist die gleichzeitige Anwendung von Beta2-Adrenomimetika erforderlich adrenerge Blocker: Bevor Sie einen chirurgischen Eingriff durchführen, müssen Sie den Chirurgen / Anästhesisten über die Therapie mit Egilok informieren m (die Auswahl des Arzneimittels für die allgemeine Anästhesie mit minimal negativ inotrope Wirkung); Der Entzug von Medikamenten ist nicht erforderlich. Arzneimittel, die die Katecholaminreserven (z. B. Reserpin) reduzieren, können die Wirkung von Betablockern verstärken. Daher sollten Patienten, die solche Kombinationen von Arzneimitteln einnehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen, um einen übermäßigen Blutdruck oder eine Bradykardie zu erkennen Das Alter sollte regelmäßig die Leberfunktion überwachen. Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist nur erforderlich, wenn die Bradykardie bei älteren Patienten erhöht ist (<50 Schläge / min), ein starker Blutdruckabfall (systolischer Blutdruck <100 mm Hg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Dysfunktion die Leber Manchmal ist es notwendig, die Behandlung abzubrechen. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz werden zur Überwachung ihrer Nierenfunktion geraten. Bei der Entwicklung von Depressionen, die durch den Einsatz von Betablockern verursacht werden, sollte die Therapie abgebrochen werden.Wenn eine progressive Bradykardie auftritt, muss die Dosis reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt werden.
Verschreibung
Ja