Egilok tabletas 50 mg 60 pzas
Condition: New product
998 Items
Calificacion:
¡Sé el primero en escribir un comentario!
More info
Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Metoprolol tartrate Concentración del ingrediente activo (mg): 50
Efecto farmacologico
Cardio bloqueador selectivo β-adrenorreceptores. El metoprolol suprime el efecto del aumento de la actividad del sistema simpático en el corazón, y también causa una disminución rápida de la frecuencia cardíaca, la contractilidad, el gasto cardíaco y la presión arterial. En la hipertensión arterial, el metoprolol reduce la presión arterial en pacientes de pie o acostados. El efecto antihipertensivo de larga duración del fármaco se asocia con una disminución gradual de la OPSS. En la hipertensión, el uso prolongado del fármaco conduce a una reducción estadísticamente significativa en la masa del ventrículo izquierdo y una mejora en su función diastólica. En los hombres con hipertensión arterial leve o moderada, el metoprolol reduce la mortalidad cardiovascular (especialmente muerte súbita, infarto de miocardio mortal y no mortal y apoplejía). Al igual que otros bloqueadores beta, el metoprolol reduce la demanda de oxígeno del miocardio al reducir la presión arterial sistémica , Frecuencia cardíaca y contractilidad miocárdica. Una disminución en la frecuencia cardíaca y el correspondiente alargamiento de la diástole al tomar metoprolol proporcionan un mejor suministro de sangre y absorción de oxígeno por parte del miocardio con flujo sanguíneo alterado. Por lo tanto, con la angina de pecho, el fármaco reduce el número, la duración y la gravedad de los ataques, así como las manifestaciones asintomáticas de la isquemia, y mejora el rendimiento físico del paciente. En el infarto de miocardio, el metoprolol reduce la tasa de mortalidad, reduciendo el riesgo de muerte súbita. Este efecto se asocia principalmente con la prevención de episodios de fibrilación ventricular. También se puede observar una disminución en la tasa de mortalidad con el uso de metoprolol en las fases temprana y tardía del infarto de miocardio, así como en pacientes de alto riesgo y pacientes con diabetes mellitus. El uso del fármaco después del infarto de miocardio reduce la probabilidad de reinfarto no letal. En la insuficiencia cardíaca crónica en el fondo de la miocardiopatía obstructiva hipertrófica idiopática metoprolol tartrato, tomado en dosis bajas (2 × 5 mg / día) con un aumento gradual de la dosis, mejora significativamente la función cardíaca, la calidad de vida y la resistencia física del paciente. Con taquicardia supraventricularLa fibrilación auricular y las extrasístoles ventriculares metoprolol reducen la incidencia de las contracciones ventriculares y el número de piquetes ventriculares el metabolismo de los carbohidratos no aumenta la duración de los episodios de hipoglucemia. El metoprolol causa un ligero aumento en la concentración de triglicéridos y una ligera disminución en la concentración de ácidos grasos libres en suero. Hay una disminución significativa en la concentración de colesterol sérico total después del uso de metoprolol durante varios años.
Farmacocinética
Absorción El metoprolol se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. El fármaco se caracteriza por una farmacocinética lineal en un rango de dosis terapéutica. La Cmáx en el plasma sanguíneo se alcanza dentro de 1.5-2 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad es aproximadamente del 50% con una dosis única y aproximadamente del 70% con el uso regular. Tomar el medicamento simultáneamente con alimentos puede aumentar la biodisponibilidad en un 30-40%. Distribución El metoprolol se une ligeramente (alrededor de un 5-10%) a las proteínas plasmáticas. Vd es 5.6 l / kg Metabolismo Después de la absorción, el metoprolol está expuesto en gran medida al efecto de pasar primero a través del hígado. Metabolizado en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450. Los metabolitos no poseen actividad farmacológica. El retiro de T1 / 2 tiene un promedio de 3.5 horas (de 1 a 9 horas). El aclaramiento total es de aproximadamente 1 l / min. Aproximadamente el 95% de la dosis administrada se excreta por los riñones, el 5% como metoprolol inalterado. En algunos casos, este valor puede alcanzar el 30%. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales No se han identificado cambios significativos en la farmacocinética del metoprolol en pacientes ancianos. La alteración de la función renal no afecta la biodisponibilidad sistémica o la eliminación del metoprolol. Sin embargo, en estos casos, hay una disminución en la excreción de metabolitos. En la insuficiencia renal grave (TFG <5 ml / min), se observa una acumulación significativa de metabolitos. Sin embargo, esta acumulación de metabolitos no aumenta el grado de bloqueo beta-adrenérgico. La violación de la función hepática no afecta significativamente la farmacocinética del metoprolol. Sin embargo, en la cirrosis severa del hígado y después de aplicar una anastomosis portocava, la biodisponibilidad puede aumentar y la eliminación total del cuerpo puede disminuir.Después de la derivación portocava, el aclaramiento total de la droga del cuerpo es de aproximadamente 0,3 l / min, y el AUC aumenta aproximadamente 6 veces en comparación con el de voluntarios sanos.
Indicaciones
- hipertensión arterial (en monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos) - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de compensación (además de la terapia estándar con diuréticos, inhibidores de la ECA, glucósidos cardíacos); IHD (prevención secundaria del infarto de miocardio, prevención de ataques de angina); - arritmias cardíacas (arritmias supraventriculares, extrasístoles ventriculares); - síndrome cardíaco hipercinético; - hipertiroidismo (como parte de una terapia compleja); - prevención de ataques de ataques en el momento reni
Contraindicaciones
- shock cardiogénico; - bloqueo AV de grado II y III; - bloqueo sinoauricular; - SSS; bradicardia severa (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / min); insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación; angina angiospastica (angina de Prinzmetal); hipotensión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg); período de lactancia; administración simultánea de inhibidores de la MAO; administración intravenosa simultánea de verapamil; hipersensibilidad al metoprolol y otros componentes del medicamento. iabete, acidosis metabólica, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (enfisema, bronquitis obstructiva crónica) enfermedad vascular periférica oclusiva (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud), insuficiencia hepática, insuficiencia renal crónica, miastenia gravis, feocromocitoma, AV-bloqueo I medida Tirotoxicosis, depresión (incluida la historia), psoriasis, así como en niños y adolescentes menores de 18 años y en pacientes ancianos.
Precauciones de seguridad
Se deben prescribir precauciones con el medicamento para la diabetes; acidosis metabólica; asma bronquial; EPOC; insuficiencia renal / hepática; miastenia feocromocitoma (con uso simultáneo con bloqueadores alfa); tirotoxicosis; AV-bloqueo de grado, depresión (incluso en la historia); psoriasis; enfermedades obliterantes de los vasos periféricos (claudicación intermitente, síndrome de Raynaud); embarazo durante la lactancia; pacientes de edad avanzada; pacientes con un historial de antecedentes alérgicos (es posible una disminución en la respuesta cuando se usa adrenalina).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se recomienda el uso de la droga durante el embarazo.El uso de la droga es posible solo en el caso en que el beneficio para la madre sea mayor que el riesgo potencial para el feto. Si es necesario, la designación del medicamento durante el embarazo requiere un control cuidadoso de la condición del feto y del recién nacido durante 48 a 72 horas después del parto, ya que es posible la bradicardia, hipotensión, hipoglucemia y depresión respiratoria. A pesar del hecho de que cuando se usa el medicamento en dosis terapéuticas, solo una pequeña cantidad El metoprolol se excreta en la leche materna; debe controlarse el estado del recién nacido (es posible la bradicardia). No se recomienda el uso del fármaco durante la lactancia. Si es necesario, el uso del medicamento Egilok durante la lactancia debe interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
Egilok se prescribe para la hipertensión arterial en una dosis diaria de 50-100 mg / día en 1 o 2 dosis. Con un efecto terapéutico insuficiente, es posible aumentar gradualmente la dosis diaria a 100-200 mg. Para la angina de pecho, arritmias supraventriculares, para la prevención de los ataques de migraña, se prescribe en una dosis de 100-200 mg / día en 2 dosis (por la mañana y por la noche). Para la prevención secundaria del infarto de miocardio La dosis diaria promedio de 200 mg en 2 dosis (mañana y tarde). Para los trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañada de taquicardia, se prescribe una dosis diaria de 100 mg en 2 dosis (por la mañana y por la noche). Las tabletas deben tomarse por vía oral durante o inmediatamente después de una comida. Las tabletas se pueden dividir por la mitad, pero no se pueden masticar.
Efectos secundarios
Por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: fatiga, debilidad, dolor de cabeza, disminución de la velocidad de las reacciones mentales y motoras; Raramente: parestesias en las extremidades, depresión, ansiedad, disminución de la capacidad de concentración, somnolencia, insomnio, pesadillas, confusión o deterioro de la memoria a corto plazo, síndrome asténico, debilidad muscular de los sentidos: raramente, disminución de la visión, reducción de la secreción del líquido lagrimal. , xeroftalmos, conjuntivitis, acúfenos del lado del sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, palpitaciones, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática; raramente - una disminución de la contractilidad miocárdica,exacerbación temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca crónica, arritmias, trastornos aumentados de la circulación periférica (enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), trastornos de la conducción del miocardio; en casos raros: bloqueo AV, cardialgia de parte del sistema digestivo: náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca, cambio en el gusto; aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas; Raramente - hiperbilirrubinemia. Reacciones dermatológicas: urticaria, prurito, erupción, exacerbación de la psoriasis, cambios en la piel similares a la psoriasis, hiperemia de la piel, exantema, fotodermatosis, aumento de la sudoración, alopecia reversible. dosis o en pacientes predispuestos), dificultad para respirar Del sistema endocrino: hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina); Raramente: hiperglucemia. Del sistema hemopoyético: trombocitopenia, agranulocitosis, leucopenia. Otros: dolor de espalda o articulaciones, ligero aumento de peso corporal, disminución de la libido y / o potencia.
Sobredosis
Síntomas: disminución pronunciada de la presión arterial, bradicardia sinusal, bloqueo AV, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, asistolia, náuseas, vómitos, broncoespasmo, cianosis, hipoglucemia, pérdida de conciencia, coma. Los síntomas enumerados anteriormente pueden empeorar con el uso simultáneo con etanol, medicamentos antihipertensivos, quinidina y barbitúricos. Los primeros síntomas de sobredosis aparecen 20 minutos a 2 horas después de tomar el medicamento. Tratamiento: es necesario un control cuidadoso del paciente (control de la presión arterial, frecuencia cardíaca, frecuencia respiratoria, función renal) , la concentración de glucosa en la sangre, electrolitos séricos) en las condiciones de la unidad de cuidados intensivos. Si el medicamento se ha tomado recientemente, el lavado gástrico con carbón activado puede reducir la absorción del medicamento (si no es posible lavarse, se pueden producir vómitos si el paciente está consciente). En caso de una reducción excesiva de la presión arterial, la bradicardia y la amenaza de insuficiencia cardíaca - en / in, con un intervalo de 2 a 5 minutos, la introducción de beta-adrenomiméticos (para lograr el efecto deseado) o en / en la introducción de 0,5-2 mg de atropina. En ausencia de un efecto positivo - dopamina, dobutamina o norepinefrina (norepinefrina).En la hipoglucemia: la introducción de 1-10 mg de glucagón, la instalación de un marcapasos temporal. En caso de broncoespasmo - administración de beta2-adrenomiméticos. Para convulsiones, administración lenta de diazepam. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Los efectos antihipertensivos de Egilok con el uso simultáneo con otros fármacos antihipertensivos suelen mejorarse. Para evitar la hipotensión arterial, es necesario un control cuidadoso de los pacientes que reciben combinaciones de dichos agentes. Sin embargo, si es necesario, se pueden usar los efectos de los fármacos antihipertensivos para lograr un control efectivo de la PA. El uso simultáneo de metoprolol y los bloqueadores de los canales de calcio lentos como el diltiazem y el verapamilo pueden aumentar los efectos inotrópicos y crónicos. Se deben evitar las inyecciones de bloqueadores de los canales de calcio, como el verapamilo, en pacientes que reciben betabloqueadores. Combinaciones que requieren precaución Fármacos antiarrítmicos orales (como quinidina y amiodarona): riesgo de desarrollar bradicardia, bloqueo AV. Glucósidos cardíacos: riesgo de bradicardia, trastornos de El metoprolol no afecta el efecto inotrópico positivo de los glucósidos cardíacos. Otros fármacos antihipertensivos (especialmente los grupos de guanetidina, reserpina, alfa-metildopa, clonidina y guanfacina): riesgo de hipotensión arterial y / o bradicardia. y luego (después de unos días) clonidina; Si cancela la clonidina por primera vez, se puede desarrollar una crisis hipertensiva. Algunos medicamentos que actúan sobre el SNC (por ejemplo, hipnóticos, tranquilizantes, antidepresivos tri- y tetracíclicos, antipsicóticos y etanol): el riesgo de hipotensión arterial. y beta simpaticomiméticos: riesgo de hipertensión arterial, bradicardia significativa, posibilidad de paro cardíaco. Ergotamina: aumento del efecto vasoconstrictor. Simpaticomiméticos beta 2: antagonismo funcional. H El sol (por ejemplo, indometacina) puede debilitar la effekta.Estrogeny antihipertensivo: puede reducir el efecto antihipertensivoMetoprolol. Agentes hipoglucemiantes para la ingestión e insulina: El metoprolol puede mejorar sus efectos hipoglucemiantes y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. Relajantes musculares de Kurarepodobirovye: aumento del bloqueo neuromuscular. Inhibidores enzimáticos (por ejemplo, cimetidina, etanol, hidralazina; , fluoxetina y sertralina): posible aumento de los efectos del metoprolol debido a un aumento de su concentración en el plasma sanguíneo. Inductores de enzimas (rifampicina y barbitúricos): los efectos de mí El toprolol puede disminuir debido al aumento del metabolismo hepático. El uso simultáneo de agentes que bloquean los ganglios simpáticos u otros bloqueadores beta (por ejemplo, gotas para los ojos) o inhibidores de la MAO requiere una observación médica cuidadosa.
Instrucciones especiales
En el nombramiento de la droga Egilok debe controlar regularmente el ritmo cardíaco y la presión arterial. Los pacientes deben recibir capacitación sobre cómo calcular la frecuencia cardíaca e instruir sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca <50 latidos / min. Los pacientes con diabetes deben controlar regularmente sus niveles de glucosa en sangre y, si es necesario, ajustar la dosis de insulina o medicamentos hipoglucemiantes orales. La cardioselectividad disminuye en más de 200 mg / día. La cita de Egilok a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica es posible solo después de alcanzar la etapa de compensación. En pacientes que tienen Egilok puede aumentar la gravedad de las reacciones de hipersensibilidad (en el contexto de la historia alergológica cargada) y la falta de efecto de la introducción de dosis convencionales de epinefrina (adrenalina). El shock anafiláctico puede ser más difícil en pacientes que toman Egilok. debe ser abolido gradualmente, reduciendo constantemente su dosis dentro de los 14 días. Una interrupción brusca del tratamiento puede aumentar los ataques de angina y el riesgo de desarrollar trastornos coronarios. Durante el período de interrupción del fármaco en pacientes con enfermedad coronaria, es necesario someterse a una estrecha supervisión médica. Cuando se trata de una angina de esfuerzo, la dosis seleccionada de Egilok debe proporcionar frecuencia cardíaca en reposo entre 55 y 60 latidos / min, con una carga de no más de 110 latidos / min. lentes de contacto deben considerarque durante el tratamiento con bloqueadores beta-adrenérgicos, puede haber una disminución en la producción de líquido lagrimal. Egilok puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas de hipertiroidismo (por ejemplo, taquicardia). La retirada brusca del fármaco en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede mejorar los síntomas. En la diabetes mellitus, Egilok puede enmascarar la taquicardia causada por hipoglucemia. A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, la hipoglucemia inducida por la insulina prácticamente no aumenta y no retrasa la recuperación de la concentración de glucosa en la sangre a niveles normales. Cuando se prescribe metoprolol a pacientes con asma bronquial, es necesario el uso simultáneo de beta2 adrenomimético. bloqueadores adrenérgicos. Antes de realizar cualquier intervención quirúrgica, es necesario informar al cirujano / anestesiólogo acerca de la terapia con Egilok m (la elección del fármaco para la anestesia general con acción inotrópica negativa mínima); no se requiere la retirada de medicamentos. Los medicamentos que reducen las reservas de catecolamina (por ejemplo, la reserpina) pueden aumentar el efecto de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una presión arterial excesiva o bradicardia. La edad debe controlar regularmente la función hepática. La corrección del régimen de dosificación solo es necesaria en caso de un aumento de la bradicardia (<50 latidos / min) en pacientes ancianos, una disminución pronunciada de la presión arterial (presión arterial sistólica <100 mm Hg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción grave el higado A veces es necesario interrumpir el tratamiento. Se recomienda a los pacientes con insuficiencia renal grave que controlen su función renal. Se debe realizar un seguimiento especial de los pacientes con trastornos depresivos. En el caso del desarrollo de la depresión causada por el uso de bloqueadores beta, debe interrumpirse el tratamiento.Si se produce una bradicardia progresiva, reduzca la dosis o suspenda el medicamento.
Prescripción
Si