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Ingrédients actifs
Métoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: tartrate de métoprolol Concentration en ingrédient actif (mg): 50
Effet pharmacologique
Β-adrénorécepteurs bloqueurs cardio-sélectifs.Le métoprolol supprime l’effet de l’augmentation de l’activité du système sympathique sur le cœur et provoque également une diminution rapide du rythme cardiaque, de la contractilité, du débit cardiaque et de la tension artérielle.Dans l’hypertension artérielle, le métoprolol abaisse la pression artérielle chez les patients en position debout ou allongée L'effet antihypertenseur à long terme du médicament est associé à une diminution progressive de l'OPSS. Dans l'hypertension, l'utilisation prolongée du médicament entraîne une réduction statistiquement significative de la masse du ventricule gauche et une amélioration de sa fonction diastolique. Chez les hommes souffrant d'hypertension artérielle légère ou modérée, le métoprolol réduit la mortalité cardiovasculaire (mort subite, crises cardiaques et accidents vasculaires cérébraux mortels et non mortels). Comme d'autres bêta-bloquants, le métoprolol réduit la demande en oxygène du myocarde en réduisant la pression artérielle systémique. , Fréquence cardiaque et contractilité du myocarde. Une diminution de la fréquence cardiaque et un allongement correspondant de la diastole lors de la prise de métoprolol améliorent l'irrigation sanguine et l'absorption d'oxygène par le myocarde avec une circulation sanguine altérée. Par conséquent, avec l'angine de poitrine, le médicament réduit le nombre, la durée et la gravité des attaques, ainsi que les manifestations asymptomatiques de l'ischémie, et améliore les performances physiques du patient. Dans l'infarctus du myocarde, le métoprolol réduit le taux de mortalité, réduisant ainsi le risque de mort subite. Cet effet est principalement associé à la prévention des épisodes de fibrillation ventriculaire. Une diminution du taux de mortalité peut également être observée avec l'utilisation de métoprolol dans les phases précoce et tardive de l'infarctus du myocarde, ainsi que chez les patients à haut risque et les patients atteints de diabète sucré. L'utilisation du médicament après un infarctus du myocarde réduit le risque de ré-infarctus non létal. En cas d'insuffisance cardiaque chronique sur fond de cardiomyopathie obstructive hypertrophique idiopathique, le tartrate de métoprolol, pris à faible dose (2 × 5 mg / jour) avec une augmentation progressive de la dose, améliore significativement la fonction cardiaque, la qualité de vie et l'endurance physique du patient. Avec la tachycardie supraventriculaire,Fibrillation auriculaire et extrasystoles ventriculaires, le métoprolol réduit l'incidence des contractions ventriculaires et le nombre de peeches ventriculaires Le métabolisme des glucides n'augmente pas la durée des épisodes d'hypoglycémie. Le métoprolol provoque une légère augmentation du la concentration en triglycérides et une légère diminution de la concentration d'acides gras libres sériques. Il existe une diminution significative de la concentration sérique de cholestérol total après l'utilisation de métoprolol pendant plusieurs années.
Pharmacocinétique
AbsorptionLe métoprolol est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Le médicament est caractérisé par une pharmacocinétique linéaire dans une plage de doses thérapeutiques. La Cmax dans le plasma sanguin est atteinte entre 1,5 et 2 heures après l'ingestion. La biodisponibilité est d'environ 50% avec une seule dose et d'environ 70% avec une utilisation régulière. Prendre le médicament en même temps que de la nourriture peut augmenter la biodisponibilité de 30 à 40% Distribution Le méthoprolol se lie légèrement (environ 5 à 10%) aux protéines plasmatiques. Vd est de 5,6 l / kg Métabolisme Après absorption, le métoprolol est largement exposé aux effets du premier passage par le foie. Métabolisé dans le foie par les isoenzymes du cytochrome P450. Les métabolites n’ont pas d’activité pharmacologique, le retrait T1 / 2 étant en moyenne de 3,5 heures (de 1 à 9 heures). La clairance totale est d'environ 1 l / min. Environ 95% de la dose administrée est excrétée par les reins, 5% sous forme de métoprolol sous forme inchangée. Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Aucun changement significatif de la pharmacocinétique du métoprolol chez les patients âgés n'a été identifié, la perturbation de la fonction rénale n'affectant pas la biodisponibilité systémique ni l'excrétion du métoprolol. Cependant, dans ces cas, l’excrétion des métabolites diminue. En cas d'insuffisance rénale sévère (DFG <5 ml / min), une accumulation importante de métabolites est observée. Toutefois, cette accumulation de métabolites n'augmente pas le degré de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques et la violation de la fonction hépatique n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique du métoprolol. Cependant, dans les cas de cirrhose grave du foie et après application d'une anastomose portocavale, la biodisponibilité peut augmenter et la clairance totale du corps peut diminuer.Après la commutation portocavale, la clairance totale du médicament du corps est d’environ 0,3 l / min et l’ASC est multipliée par 6 par rapport à celle des volontaires en bonne santé.
Des indications
- hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs) - insuffisance cardiaque chronique au stade de la compensation (en plus du traitement standard par diurétiques, IEC, glycosides cardiaques) - IHD (prévention secondaire de l'infarctus du myocarde, prévention des crises d'angine de poitrine); - arythmies cardiaques (arythmies supraventriculaires, extrasystoles ventriculaires); - syndrome cardiaque hyperkinétique; - hyperthyroïdie (dans le cadre d'une thérapie complexe); - prévention des crises convulsives moment reni.
Contre-indications
- choc cardiogénique; - blocage AV des grades II et III; - blocage sino-auriculaire; - SSS, bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min); insuffisance cardiaque au stade de décompensation; angine angiospastique (angine de Prinzmetal); - grave hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), - période de lactation, - administration simultanée d'inhibiteurs de la MAO, - administration simultanée de vérapamil par voie intraveineuse, - hypersensibilité au métoprolol et aux autres composants du médicament. iabete, l'acidose métabolique, l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique (emphysème, la bronchite chronique obstructive) la maladie vasculaire périphérique occlusive (claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), insuffisance hépatique, insuffisance rénale chronique, la myasthénie gravis, le phéochromocytome, AV-blocage Je mesure thyrotoxicose, dépression (y compris antécédents), psoriasis, ainsi que chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans et chez les patients âgés.
Précautions de sécurité
Des précautions doivent être prescrites le médicament pour le diabète; acidose métabolique; asthme bronchique; La MPOC; insuffisance rénale / hépatique; la myasthénie; phéochromocytome (avec utilisation simultanée avec des alpha-bloquants); thyrotoxicose; Blocus AV du degré I, dépression (y compris dans l'histoire); le psoriasis; maladies oblitérantes des vaisseaux périphériques (claudication intermittente, syndrome de Raynaud); la grossesse pendant l'allaitement; patients âgés; chez les patients ayant des antécédents d'allergie (une diminution de la réponse est possible avec l'utilisation d'adrénaline).
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament n'est pas recommandée pendant la grossesse.L'utilisation de la drogue n'est possible que dans le cas où l'avantage prévu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. Si nécessaire, le rendez-vous du médicament pendant la grossesse nécessite une surveillance attentive de l'état du fœtus et du nouveau-né dans les 48 à 72 heures suivant l'accouchement, car une bradycardie, une hypotension, une hypoglycémie et une dépression respiratoire sont possibles. Le métoprolol est excrété dans le lait maternel et l’état du nouveau-né doit être surveillé (une bradycardie est possible). L'utilisation du médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandée. Si nécessaire, l'utilisation du médicament Egilok pendant l'allaitement doit cesser l'allaitement.
Posologie et administration
Egilok est prescrit pour l'hypertension artérielle en une dose quotidienne de 50-100 mg / jour en 1 ou 2 doses. Avec un effet thérapeutique insuffisant, il est possible d'augmenter progressivement la dose quotidienne à 100-200 mg. Pour l'angine de poitrine, les arythmies supraventriculaires, pour la prévention des crises de migraine, il est prescrit à une dose de 100-200 mg / jour en 2 doses (le matin et le soir). La dose quotidienne moyenne de 200 mg en 2 doses (matin et soir) .Pour les troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés d'une tachycardie, une dose quotidienne de 100 mg est prescrite en 2 doses (matin et soir). Les comprimés doivent être pris par voie orale pendant ou immédiatement après un repas. Les comprimés peuvent être divisés en deux, mais pas mâchés.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: fatigue, faiblesse, mal de tête, ralentissement de la vitesse des réactions mentales et motrices; rarement - paresthésies des membres, dépression, anxiété, diminution de la capacité de concentration, somnolence, insomnie, cauchemars, confusion ou troubles de la mémoire à court terme, syndrome asthénique, faiblesse musculaire .. rarement - réduction de la vision, réduction de la sécrétion du liquide lacrymal , xérophtalmie, conjonctivite, acouphènes, du côté du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, palpitations, baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique; rarement - une diminution de la contractilité du myocarde,exacerbation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque chronique, d'arythmie, de troubles de la circulation périphérique (refroidissement des extrémités inférieures, syndrome de Raynaud), de troubles de la conduction myocardique; dans de rares cas - blocage AV, cardialgie, partie du système digestif: nausée, vomissements, douleur abdominale, diarrhée, constipation, bouche sèche, changement de goût; augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; rarement - hyperbilirubinémie Réactions dermatologiques: urticaire, prurit, éruption cutanée, exacerbation de psoriasis, changements cutanés de type psoriasis, hyperémie cutanée, exanthème, photodermatose, transpiration accrue, alopécie réversible. ou chez les patients prédisposés), essoufflement Du système endocrinien: hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline); rarement - hyperglycémie Du système hémopoïétique: thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie.Autres: douleurs au dos ou aux articulations, légère augmentation du poids corporel, diminution de la libido et / ou de la puissance.
Surdose
Symptômes: diminution prononcée de la pression artérielle, bradycardie sinusale, blocage AV, insuffisance cardiaque, choc cardiaque, asystole, nausée, vomissements, bronchospasme, cyanose, hypoglycémie, perte de conscience, coma. Les symptômes énumérés ci-dessus peuvent s'aggraver avec l'utilisation simultanée d'éthanol, d'antihypertenseurs, de quinidine et de barbituriques. Les premiers symptômes de surdosage apparaissent 20 minutes à 2 heures après la prise du médicament. Traitement: une surveillance attentive du patient est nécessaire (contrôle de la pression artérielle, du rythme cardiaque, du rythme respiratoire, de la fonction rénale). , concentration de glucose dans le sang, électrolytes sériques) dans les conditions de l'unité de soins intensifs. Si le médicament a été pris récemment, un lavage gastrique au charbon actif peut réduire son absorption ultérieure (si le lavage est impossible, des vomissements peuvent survenir si le patient est conscient). En cas de réduction excessive de la pression artérielle, de bradycardie et de risque d'insuffisance cardiaque - in / in, avec un intervalle de 2 à 5 minutes, l'introduction de bêta-adrénomimétiques (pour obtenir l'effet souhaité) ou d'in / dans l'introduction de 0,5-2 mg d'atropine. En l'absence d'un effet positif - dopamine, dobutamine ou noradrénaline (noradrénaline).Dans l'hypoglycémie - l'introduction de 1-10 mg de glucagon, l'installation d'un stimulateur temporaire. En cas de bronchospasme - administration de bêta-2-adrénomimétiques. Pour les convulsions, ralentissez l'administration intraveineuse de diazépam. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Les effets antihypertenseurs d'Egilok lors d'une utilisation simultanée avec d'autres antihypertenseurs sont généralement renforcés. Afin d'éviter l'hypotension artérielle, une surveillance attentive des patients recevant une association de ces agents est nécessaire. Toutefois, une synthèse des effets des antihypertenseurs peut être utilisée, si nécessaire, pour obtenir un contrôle efficace de la pression artérielle.L'utilisation simultanée de métoprolol et d'inhibiteurs lents des canaux calciques tels que le diltiazem et le vérapamil peut augmenter les effets inotropes et chronotropes négatifs. Les inhibiteurs calciques comme le vérapamil doivent être évités chez les patients recevant des bêta-bloquants Combinaisons exigeant des précautions Médicaments antiarythmiques oraux (tels que la quinidine et l'amiodarone): risque de survenue d'une bradycardie, blocage AVGlycosides cardiaques: risque de survenue d'une bradycardie, Le métoprolol n'affecte pas l'effet inotrope positif des glycosides cardiaques.Autres médicaments antihypertenseurs (notamment les groupes guanéthidine, réserpine, alpha-méthyldopa, clonidine et guanfacine): risque d'hypotension artérielle et / ou de bradycardie. et ensuite (après quelques jours) la clonidine; Si vous annulez d'abord la clonidine, une crise hypertensive peut survenir. Certains médicaments agissant sur le système nerveux central (hypnotiques, tranquillisants, antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques et éthanol, par exemple): risque d'hypotension artérielle, risque d'anesthésie, d'activité cardiaque. et bêta sympathomimétiques: risque d’hypertension artérielle, bradycardie importante, possibilité d’arrêt cardiaque Ergotamine: augmentation de l’effet vasoconstricteur Bêta-2 sympathomimétiques: antagonisme fonctionnel H Le soleil (par exemple, indométacine) peut affaiblir le effekta.Estrogeny antihypertenseur: peut réduire l'effet antihypertenseurMétoprolol Agents hypoglycémiques pour l'ingestion et l'insuline: Le métoprolol peut renforcer leurs effets hypoglycémiants et masquer les symptômes de l'hypoglycémie Relaxants musculaires Kurarepodobirovye: augmentation du blocage neuromusculaire Inhibiteurs d'enzymes (par exemple, cimétidine, éthanol, hydralazine; , fluoxétine et sertraline): potentialisation des effets du métoprolol en raison d'une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin. Inducteurs d'enzymes (rifampicine et barbituriques): les effets de moi Le toprolol peut diminuer en raison d'une augmentation du métabolisme hépatique.L'utilisation simultanée d'agents bloquant les ganglions sympathiques, d'autres bêta-bloquants (par exemple, gouttes pour les yeux) ou d'inhibiteurs de la MAO nécessite une surveillance médicale attentive.
Instructions spéciales
Lors de la nomination du médicament, Egilok devrait surveiller régulièrement la fréquence cardiaque et la pression artérielle. Les patients doivent être formés à la manière de calculer leur fréquence cardiaque et à la nécessité d'une consultation médicale avec une fréquence cardiaque <50 battements / minute.Les patients diabétiques doivent surveiller régulièrement leur glycémie et, si nécessaire, ajuster la dose d'insuline ou d'hypoglycémiants oraux. la cardiosélectivité diminue de plus de 200 mg / jour. La nomination d’Egilok à des patients insuffisants cardiaques chroniques n’est possible qu’après avoir atteint le stade de l’indemnisation. Egilok, peut augmenter la gravité des réactions d'hypersensibilité (sur fond d'antécédents allergologiques) et l'absence d'effet de l'introduction de doses classiques d'épinéphrine (adrénaline). Le choc anaphylactique peut être plus difficile chez les patients prenant Egilok. doit être aboli progressivement, en réduisant systématiquement sa dose dans les 14 jours. L'arrêt brutal du traitement peut augmenter les crises d'angor et le risque de développer des troubles coronaires. Pendant la période d'arrêt du médicament chez les patients atteints de coronaropathie, il est nécessaire d'être sous surveillance médicale étroite. Lorsque l'angor d'effort est exercé, la dose sélectionnée d'Egilok doit permettre une fréquence cardiaque au repos comprise entre 55 et 60 battements / minute, avec une charge ne dépassant pas 110 battements / minute. les lentilles de contact devraient envisagerPendant le traitement par les bêta-bloquants, la production de liquide lacrymal peut être réduite et Egilok peut masquer certaines manifestations cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple, la tachycardie). Le retrait brutal du médicament chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut accentuer les symptômes. Dans le diabète sucré, Egilok peut masquer une tachycardie provoquée par une hypoglycémie. Contrairement aux antagonistes bêta-adrénergiques non sélectifs, l'hypoglycémie induite par l'insuline n'augmente pratiquement pas et ne retarde pas le rétablissement de la glycémie à un niveau normal.Lorsque le métoprolol est prescrit aux patients atteints d'asthme bronchique, l'utilisation simultanée de bêta-2-adrénomimétique est nécessaire. bloquants adrénergiques Avant toute intervention chirurgicale, il est nécessaire d'informer le chirurgien / anesthésiste de la thérapie Egilok m (le choix du médicament pour l'anesthésie générale avec l'action inotrope négative minime); Les médicaments qui réduisent les réserves de catécholamine (par exemple, la réserpine) peuvent augmenter l'effet des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une pression artérielle excessive ou une bradycardie. l'âge devrait surveiller régulièrement la fonction hépatique. La correction du schéma posologique n'est nécessaire qu'en cas d'augmentation de la bradycardie (<50 battements / minute) chez les patients âgés, d'une diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique <100 mm Hg), du blocage de la VA, du bronchospasme, des arythmies ventriculaires, d'un dysfonctionnement sévère le foie. Parfois, il est nécessaire d'arrêter le traitement. Il est conseillé aux patients présentant une insuffisance rénale grave de surveiller leur fonction rénale. Une surveillance particulière des patients présentant des troubles dépressifs doit être effectuée. En cas de dépression provoquée par l’utilisation de bêta-bloquants, le traitement doit être interrompu. En cas de bradycardie progressive, réduire la dose ou interrompre le traitement.
Oui