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有効成分
メトプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：メトプロロール酒石酸塩有効成分の濃度（mg）：50
薬理効果
心臓選択的ブロッカーβ-アドレナリン受容体メトプロロールは、心臓に対する交感神経系の活動の増加効果を抑制し、また心拍数、収縮性、心拍出量およびBPの急速な減少を引き起こす。薬物の持続性降圧効果は、OPSSの漸減に関連する。高血圧症では、薬物の長期使用は、左心室の質量の統計的に有意な低下および拡張期機能の改善をもたらす。軽度または中等度の動脈性高血圧の男性では、メトプロロールは心臓血管死亡率（特に急死、致命的および非致死的心臓発作および脳卒中）を減少させる。 、心拍数および心筋収縮性が含まれる。メトプロロールを服用している間の心拍数の減少およびそれに対応する拡張期の延長は、血流障害を伴う心筋による血液供給および酸素吸収の改善をもたらす。したがって、狭心症の場合、薬物は、虚血の無症状の症状と同様に、発作の回数、持続時間および重症度を低下させ、患者の身体的能力を改善する。心筋梗塞では、メトプロロールは死亡率を低下させ、突然死の危険性を減少させる。この効果は、主に心室細動発作の予防に関連する。死亡率の低下は、心筋梗塞の初期段階および後期段階の両方で、ならびに高リスクの患者および糖尿病の患者の両方において、メトプロロールの使用によっても観察され得る。心筋梗塞後の薬物の使用は、非致死性の再梗塞の可能性を低減する。特発性肥大性閉塞性心筋症の背景にある慢性心不全では、低用量（2×5mg /日）で服用量を徐々に増やして摂取すると、心機能、生活の質および身体的耐久性が著しく改善される。上室性頻脈、心房細動および心室期外収縮メトプロロールは、心室収縮の発生率および心室肥満の数を減少させる炭水化物代謝は、低血糖の発作の持続時間を増加させない。メトプロロールは、トリグリセリドの濃度および血清遊離脂肪酸の濃度がわずかに減少。メトプロロールを数年間使用した後の全血清コレステロール濃度の有意な減少がある。
薬物動態
吸収メトプロロールは、消化管から迅速かつ完全に吸収される。この薬物は、治療用量範囲で直線的な薬物動態学を特徴とする。血漿中のCmaxは、摂取後1.5〜2時間以内に達成される。バイオアベイラビリティは、単回投与で約50％、通常使用で約70％である。薬物と同時に食べることでバイオアベイラビリティが30-40％向上します。DistributionMethoprololはわずかに（約5-10％）血漿タンパク質に結合します。代謝吸収後、メトプロロールは肝臓を最初に通過する効果に大きく曝される。シトクロムP450アイソザイムによって肝臓で代謝される。代謝産物は薬理学的活性を有さない.T1 / 2の取出しは平均して3.5時間（1〜9時間）である。総クリアランスは約1リットル/分です。投与された用量の約95％が腎臓によって排出され、5％は未変化のメトプロロールとして排出される。特別な臨床状況における薬物動態高齢者におけるメトプロロールの薬物動態の顕著な変化は確認されていない腎機能の崩壊は、全身バイオアベイラビリティーまたはメトプロロールの除去に影響しない。しかしながら、これらの場合、代謝産物の排出が減少する。重度の腎不全（GFR <5ml /分）では、代謝物の有意な蓄積が観察される。しかしながら、この代謝産物の蓄積は、β-アドレナリン作動性遮断の程度を増加させない。肝機能の違反は、メトプロロールの薬物動態に有意に影響しない。しかし、肝硬変および肝門門吻合術を施行した場合、生体利用率が上昇し、身体からのクリアランスが減少することがあります。portocavalバイパス後の身体からの薬物の総クリアランスは、約0.3リットル/分であり、AUCは、健常志願者に比べ約6倍増加しました。
適応症
- 動脈高血圧症（単独で、または他の降圧薬と組み合わせて）、 - 補償段における慢性心不全（利尿剤による標準治療に加えて、ACE阻害薬、強心配糖体） - CHD（狭心症発作の予防の心筋梗塞の二次予防）。 - 心臓不整脈（上室性不整脈、心室早期拍動） - 多動心臓症候群 - （複合療法における）甲状腺機能亢進症; - 攻撃モーメントの防止レニ。
禁忌
- 心原性ショック; - AVブロックIIおよびIII度 - 洞房ブロック - SSS - 徐脈（心拍数50未満の拍/分） - 心不全代償 - angiospastic狭心症（プリンツメタル狭心症） - 表現低血圧（100mmHgで以下の収縮期血圧） - 授乳; - 同時MAO阻害剤; - ベラパミルを投与することに/上の同時; - メトプロロールおよび他の成分preparata.S薬物に対する過敏症は、糖尿病患者で慎重に使用すべきですiabete、代謝性アシドーシス、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患（肺気腫、慢性閉塞性気管支炎）閉塞性末梢血管疾患（間欠性跛行、レイノー症候群）、肝不全、慢性腎不全、重症筋無力症、褐色細胞腫、AV-封鎖Iエクステント甲状腺中毒症、（履歴を含む）うつ病、乾癬、だけでなく、18歳未満の小児および青年における高齢者の患者インチ
安全上の注意
予防措置は、糖尿病のための薬を処方されるべきである。代謝性アシドーシス;気管支喘息; COPD;腎/肝不全;重症筋無力症;褐色細胞腫（アルファ - ブロッカーとの同時使用）;甲状腺中毒症; I度のAVブロック、うつ病（病歴を含む）。乾癬;末梢血管の疾患を抹消する（間欠性跛行、レイノー症候群）。妊娠;授乳中に;高齢患者;アレルギー歴のある患者では（アドレナリンの使用により反応の減少が可能である）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中は薬の使用をお勧めしません。薬物の使用は、母親への意図された利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合にのみ可能である。必要であれば、妊娠中に薬剤を予約するには、徐脈、低血圧、低血糖および呼吸抑制が可能であるため、娩出後48-72時間の胎児および新生児の状態を注意深く監視する必要があります。メトプロロールは母乳中に排泄され、新生児の状態を監視すべきである（徐脈が可能である）。授乳中の薬剤の使用はお勧めしません。必要ならば、授乳中のEgilok薬の使用は母乳育児を止めるべきです。
投与量および投与
Egilokは、動脈高血圧症のために、1回または2回の用量で50〜100mg /日の1日用量で処方される。片頭痛の予防のための上室性不整脈のためには、2回用量（朝と夕方）で100-200mg /日の用量で処方される.2次心筋梗塞の予防のために、 2回投与（朝と夕方）の200mgの平均1日量心臓活動の機能障害（頻脈を伴う）については、1日用量100mgを2回（朝と夕方）に処方する。錠剤は、食事中または食事の直後に経口的に服用するべきである。錠剤は半分に分けることができますが、噛むことはできません。
副作用
中枢神経系および末梢神経系の部分では：疲労、衰弱、頭痛、精神および運動反応の速度を遅くする;めまい、不眠症、悪夢、錯乱または短期記憶障害、衰弱症候群、筋肉衰弱。まれに - 視力低下、涙液分泌の減少、眼瞼炎、結膜炎、耳鳴り。心臓血管系の側で：洞静脈瘤、動悸、血圧低下、起立性低血圧;まれに - 心筋収縮性の低下、慢性心不全の症状の一時的な悪化、不整脈、末梢循環障害（下肢の冷却、レイノー症候群）、心筋伝導障害;まれなケース - AVブロック、心筋症消化器系では、悪心、嘔吐、腹痛、下痢、便秘、口渇、味の変化、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加;乾癬様皮膚変化、皮膚充血、皮膚外症、光線腫症、発汗の増加、可逆的な脱毛症などの皮膚疾患の治療に使用することができる。内分泌系から：低血糖症（インスリンを受けている患者）。血小板減少症、無顆粒球症、白血球減少症その他：背部または関節の痛み、体重のわずかな増加、性欲の低下および/または効力の低下。
過剰摂取
症状：血圧の著明な低下、洞静脈瘤、AVブロック、心不全、心原性ショック、収縮不全、悪心、嘔吐、気管支痙攣、チアノーゼ、低血糖、意識喪失、昏睡。上記の症状は、エタノール、抗高血圧薬、キニジン、バルビツール酸と同時に使用すると悪化する可能性があります。過剰服用の最初の症状は、薬を服用してから20分〜2時間後に現れます。 、血液中のグルコース濃度、血清電解質）に依存する。最近薬物を服用した場合、活性炭による胃洗浄は、薬物のさらなる吸収を低下させる可能性がある（洗浄が不可能な場合、患者が意識がある場合に嘔吐を引き起こす可能性がある）。血圧の過度の低下、徐脈および心不全の脅威の場合には、2〜5分の間隔で、β-アドレノミミックスの導入（所望の効果を達成するため）または0.5〜2mgのアトロピンの導入で/ in。もしノープラスの効果 - ドーパミン、ドブタミンまたはノルエピネフリン（ノルアドレナリン）。低血糖症 - グルカゴン1〜10mgの導入、一時的なペースメーカーの設置。気管支痙攣の場合 - ベータ2アドレノミミックスの投与。痙攣の場合、ジアゼパムのi.v.投与を遅らせます。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
Egilokの抗高血圧薬と他の降圧薬との同時使用は、通常強化されています。動脈低血圧を避けるために、そのような薬剤の組み合わせを受けている患者の注意深い監視が必要である。しかし、抗高血圧薬の効果を合計することで、必要に応じて効果的な血圧コントロールを達成することができます。メトプロロールとジルチアゼムやベラパミルなどの低カルシウムチャネル遮断薬を同時に使用すると、負の変力作用および経時変化効果が増加する可能性があります。ベータ遮断薬を投与されている患者では、ベラパミルなどのカルシウムチャネル遮断薬の注射を避ける必要があります。メトプロロールは、強心配糖体の陽性変力作用には影響しません。他の抗高血圧薬（特にグアネチジン、レセルピン、α-メチルドーパ、クロニジンおよびグアファシン群）：動脈低血圧および/または徐脈のリスク。そして（数日後）クロニジン; CNSに作用するいくつかの薬物（例えば、催眠薬、精神安定薬、三環系および四環系抗うつ薬、抗精神病薬およびエタノール）：動脈低血圧のリスク。ベータsympathomimetics：動脈性高血圧のリスク、著しい徐脈、心停止の可能性エルゴタミン：血管収縮作用の増加ベータ2交感神経作用：機能的拮抗作用H太陽（例えば、インドメタシン）は、抗高血圧effekta.Estrogenyを弱めることがあります。降圧効果を減らすことができますメトプロロール摂取とインスリンの血糖降下薬：メトプロロールは、低血糖の効果を高め、低血糖の症状を隠すことができます。Kurarepodobirovye筋弛緩剤：神経筋遮断を増加させます。 、フルオキセチンおよびセルトラリン）：血漿中のその濃度の増加によるメトプロロールの効果の可能性の増大酵素インダクター（リファンピシンおよびバルビツール酸）：私の効果交感神経節、または他のβ遮断薬（例えば、点眼剤）またはMAO阻害剤を遮断する薬剤の同時使用は、注意深い医学的観察を必要とする。
注意事項
薬の任命でEgilokは定期的に心拍数と血圧を監視する必要があります。患者は、心拍数の計算方法や心拍数が50拍/分以下の医師の診察の必要性について訓練を受けている必要があります。心臓選択性は200mg /日を超えて減少する。慢性心不全患者へのEgilokの任命は、報酬の段階に達した後にのみ可能である。 Egilokは、過敏症反応の重症度（アレルギー歴の負担の背景にある）およびエピネフリン（アドレナリン）の通常の投与による効果の欠如を増加させる可能性があり、Egilokを服用している患者でアナフィラキシーショックがより困難になる可能性があります。徐々に廃止し、14日以内に一貫してその用量を減らすべきである。治療を急に中止すると、狭心症の発症や冠動脈疾患の発症リスクが上昇する可能性があります。冠状動脈疾患患者の中止期間中、医学的監督下にあることが必要であり、激しい狭心症の場合、Egilokの選択投与量は毎分55-60拍/分の心拍数で、110拍/分以下の負荷で心拍を提供する必要があります。コンタクトレンズを考慮する必要がありますベータアドレナリン遮断薬による治療中に涙液の生成が減少する可能性があります。エジロックは甲状腺機能亢進症（例、頻脈）のいくつかの臨床症状を隠す可能性があります。甲状腺中毒症患者の急激な禁断症状は、症状を改善する可能性があるため禁忌である。糖尿病では、低血糖に起因する頻脈を隠す可能性がある。気管支喘息患者にメトプロロールを処方する場合、β2アドレナリン作動薬を併用する必要があります。褐色細胞腫Egilok患者は、アルファと組み合わせて使用する必要があります外科的介入を行う前に、外科医/麻酔科医にEgilok療法について知らせる必要がありますM（最小の負の変力作用を有する全身麻酔薬の選択）。カテコールアミン貯留（例えば、レセルピン）を低下させる薬物は、β遮断薬の効果を高めることができるので、薬物のこのような組み合わせをとる患者は、過度の血圧または徐脈を検出するために医学的監視を継続しなければならない。年齢は肝機能を定期的に監視すべきである。高齢患者では徐脈の増加（<50拍/分）、血圧の低下（収縮期血圧<100 mmHg）、AV遮断、気管支痙攣、心室不整脈、重度の機能不全の場合にのみ投与計画の修正が必要である肝臓。重度腎不全患者は、腎機能のモニタリングを行うことをお勧めします。うつ病患者の特別なモニタリングを実施する必要があります。ベータブロッカーの使用によるうつ病の発症の場合は、治療を中止してください。進行性の徐脈が起こる場合は、用量を減らすか、薬物を中止してください。
処方箋
はい