Erexezil Filmtabletten 100 mg N4
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Beschreibung
Erexezil-Tabletten - ein Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Der Wirkstoff des Medikaments ist Sildenafil. Eine Voraussetzung für die Wirksamkeit von Sildenafil ist die sexuelle Stimulation.
Wirkstoffe
Sildenafil
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Pillen
Pharmakologische Wirkung
Sildenafil ist ein potenter selektiver Cycloguanosinmonophosphat (cGMP) -Hemmer der Typ 5-Phosphodiesterase (PDE5). Der physiologische Mechanismus der Erektion hängt mit der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Hohlraum während der sexuellen Stimulation zusammen. Dies führt wiederum zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels, einer anschließenden Entspannung des glatten Muskelgewebes des Kavernenkörpers und einer Erhöhung des Blutflusses. Sildenafil wirkt nicht direkt entspannend auf den isolierten Körper eines Menschen, sondern verstärkt die Wirkung von NO, indem es PDE5 hemmt, das für den Abbau von cGMP verantwortlich ist. Sildenafil ist selektiv für in vitro PDE5, seine Aktivität gegen PDE5 ist anderen bekannten Phosphodiesterase-Isoenzymen überlegen: PDE6 - 10-fach, PDE1 - mehr als 80-fach, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - mehr als 700-fach. Sildenafil ist für PDE5 4.000-mal selektiver als PDE3, was äußerst wichtig ist, da PDE3 eines der wichtigsten Enzyme ist, die die Kontraktionsfähigkeit des Myokards regulieren. Eine Voraussetzung für die Wirksamkeit von Sildenafil ist die sexuelle Stimulation.
Pharmakokinetik
Saugen Nach der Einnahme wird Sildenafil rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 25-63%, ein Durchschnitt von 40%. In vitro hemmt Sildenafil in einer Konzentration von etwa 1,7 ng / ml (3,5 nM) die menschliche PDE5-Aktivität um 50%. Nach einer Einzeldosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg beträgt die durchschnittliche Cmax von freiem Sildenafil im Blutplasma von Männern etwa 18 ng / ml (38 nM). Cmax bei der Einnahme von Sildenafil auf nüchternen Magen wird im Durchschnitt innerhalb von 60 Minuten (von 30 bis 120 Minuten) erreicht. In Kombination mit fetthaltigen Lebensmitteln verlangsamt sich die Absorptionsrate, die Cmax nimmt im Durchschnitt um 29% ab und die Zeit, die sie erreicht (Tmax), steigt um 60 Minuten. Der Absorptionsgrad ändert sich jedoch nicht signifikant (die AUC sinkt um 11%). Die Pharmakokinetik von Sildenafil im empfohlenen Dosisbereich ist linear. Vd von Sildenafil im Gleichgewicht beträgt durchschnittlich 105 l.Die Plasmaproteinbindung von Sildenafil und seinem hauptsächlich zirkulierenden N-Demethylmetaboliten beträgt etwa 96% und hängt nicht von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels ab. Weniger als 0,0002% einer Sildenafil-Dosis (im Durchschnitt 188 ng) wurde im Samen 90 Minuten nach der Einnahme des Arzneimittels nachgewiesen. Sildenafil wird hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung von CYP3A4-Isoenzymen (Hauptweg) und CYP2C9 (Nebenweg) metabolisiert. Der hauptsächlich zirkulierende aktive Metabolit wird durch N-Demethylierung von Sildenafil gebildet und durchläuft einen weiteren Metabolismus. Entsprechend der Selektivität der Wirkung gegen PDE ist der Metabolit mit Sildenafil vergleichbar, und die Metabolitenaktivität gegen PDE5 in vitro beträgt etwa 50% der Aktivität von Sildenafil. Die Konzentration des Metaboliten im Blutplasma von gesunden Freiwilligen beträgt etwa 40% der Konzentration von Sildenafil. Der N-Demethyl-Metabolit wird weiter metabolisiert. Die Gesamtclearance von Sildenafil beträgt 41 l / h und das endgültige T1 / 2 beträgt 3-5 Stunden, das T1 / 2 des N-Demethylmetaboliten beträgt etwa 4 Stunden Nach der Einnahme sowie nach intravenöser Verabreichung wird Sildenafil als Metaboliten ausgeschieden hauptsächlich durch den Darm (etwa 80% der oralen Dosis) und zu einem geringeren Ausmaß durch die Nieren (etwa 13% der oralen Dosis). Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen. Bei gesunden älteren Patienten (über 65 Jahre) ist die Clearance von Sildenafil reduziert und die Konzentration an freiem Sildenafil ist reduziert Blutplasma ist etwa 40% höher als bei jungen Menschen (18-45 Jahre). Das Alter hat keinen klinisch signifikanten Effekt auf das Auftreten von Nebenwirkungen: Bei Nierenversagen, leichtem (CK 50-80 ml / min) und mäßigem Grad (CK 30-49 ml / min) ändert sich die Pharmakokinetik von Sildenafil nach einer Einzeldosis von 50 mg nicht. Bei schwerer Niereninsuffizienz (CK <30 ml / min) nimmt die Clearance von Sildenafil ab, was zu einem etwa zweifachen Anstieg des AUC-Werts (100%) und des Cmax-Werts (88%) führt, verglichen mit ähnlichen Indikatoren bei normaler Nierenfunktion bei Patienten desselben Alters Bei Patienten mit Leberzirrhose (Child-Pugh-Grade A und B) ist die Clearance von Sildenafil reduziert, was zu einem Anstieg des AUC-Werts (84%) und des Cmax-Werts (47%) im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion bei Patienten mit führt gleiche Altersgruppe. Die Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Stadium C) wurde nicht untersucht.
Hinweise
Behandlung der erektilen Dysfunktion, gekennzeichnet durch die Unfähigkeit, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, die für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreichend ist.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament sollte oral eingenommen werden. Die empfohlene Dosis für die meisten erwachsenen Patienten beträgt etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität 50 mg. Aufgrund der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 100 mg. Die empfohlene Höchstfrequenz beträgt 1 Mal pro Tag. Nierenfunktionsstörung Bei leichtem bis mäßigem Nierenversagen (CC 30–80 ml / min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Niereninsuffizienz (CC <30 ml / min) sollte die Sildenafil-Dosis auf 25 mg reduziert werden. Leberfunktionsstörung Da die Ausscheidung von Sildenafil bei Patienten mit Leberschäden (insbesondere bei Zirrhose) beeinträchtigt ist, sollte die Dosis von Sildenafil auf 25 mg reduziert werden. Kombinierte Anwendung mit anderen Arzneimitteln In Kombination mit Ritonavir sollte die maximale Einzeldosis Sildenafil 25 mg und die Häufigkeit der Anwendung - 1 Mal innerhalb von 48 Stunden - nicht überschreiten (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen“). In Kombination mit Cytochrom-CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren (Erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol) sollte die Anfangsdosis des Arzneimittels 25 mg betragen (siehe Abschnitt Interaktion). Um das Risiko einer posturalen Hypotonie bei Patienten, die? -Adrenoblocker einnehmen, zu minimieren, sollte die Verabreichung von Erexesil erst begonnen werden, nachdem bei diesen Patienten eine Stabilisierung der Hämodynamik erreicht ist.
Verschreibung
Ja