Erexezil comprimidos recubiertos con película 100 mg N4
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Descripción
Tabletas de erexezilo: un medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil. El ingrediente activo de la droga es sildenafil. Un requisito previo para la eficacia de sildenafil es la estimulación sexual.
Ingredientes activos
Sildenafil
Formulario de liberación
Pastillas
Efecto farmacologico
Sildenafil es un potente inhibidor selectivo de monofosfato de cicloguanosina (GMPc) de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). El mecanismo fisiológico de la erección está asociado con la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. Esto, a su vez, conduce a un aumento en el nivel de cGMP, la posterior relajación del tejido muscular liso del cuerpo cavernoso y un aumento en el flujo sanguíneo. Sildenafil no tiene un efecto relajante directo en el cuerpo cavernoso aislado de una persona, pero mejora el efecto de NO al inhibir la PDE5, que es responsable de la descomposición de las GMPc. Sildenafil es selectivo para PDE5 in vitro, su actividad contra PDE5 es superior a otras isoenzimas fosfodiesterasas conocidas: PDE6 - 10 veces, PDE1 - más de 80 veces, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - más de 700 veces. Sildenafil es 4.000 veces más selectivo para PDE5 en comparación con PDE3, lo que es extremadamente importante porque PDE3 es una de las enzimas clave que regulan la contractilidad miocárdica. Un requisito previo para la eficacia de sildenafil es la estimulación sexual.
Farmacocinética
Succion Después de la ingestión, el sildenafil se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta es del 25-63%, un promedio del 40%. In vitro, el sildenafil a una concentración de aproximadamente 1.7 ng / ml (3.5 nM) inhibe la actividad de la PDE5 humana en un 50%. Después de una dosis única de sildenafil en una dosis de 100 mg, la Cmax promedio de sildenafil libre en el plasma sanguíneo de los hombres es de aproximadamente 18 ng / ml (38 nM). La Cmáx cuando se toma sildenafil en el interior con el estómago vacío se logra en promedio dentro de los 60 minutos (de 30 a 120 minutos). Cuando se toma en combinación con alimentos grasos, la tasa de absorción disminuye, la Cmáx disminuye en promedio en un 29% y el tiempo que alcanza (Tmax) aumenta en 60 minutos, sin embargo, el grado de absorción no cambia significativamente (el AUC disminuye en un 11%). Distribución. La farmacocinética de sildenafil en el rango de dosis recomendado es lineal. Vd de sildenafil en equilibrio es en promedio 105 l.La unión a proteínas plasmáticas de sildenafil y su principal metabolito N-demetilo circulante es aproximadamente del 96% y no depende de la concentración total del fármaco. Menos de 0.0002% de una dosis de sildenafil (188 ng en promedio) se detectó en el semen 90 minutos después de tomar el medicamento. Metabolismo. El sildenafil se metaboliza principalmente en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP3A4 (ruta principal) y CYP2C9 (ruta secundaria). El principal metabolito activo circulante se forma como resultado de la N-desmetilación del sildenafil y sufre un metabolismo adicional. Según la selectividad de la acción contra la PDE, el metabolito es comparable al sildenafil, y la actividad del metabolito contra la PDE5 in vitro es aproximadamente el 50% de la actividad del sildenafil. La concentración de metabolito en el plasma sanguíneo de voluntarios sanos es aproximadamente el 40% de la concentración de sildenafil. El metabolito N-demetilo se metaboliza aún más. Excreción. El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l / h, y el T1 / 2 final es de 3 a 5 h, el T1 / 2 del metabolito N-demetilo es de aproximadamente 4 h. Principalmente a través de los intestinos (aproximadamente el 80% de la dosis oral) y, en menor medida, por los riñones (aproximadamente el 13% de la dosis oral). Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes ancianos sanos (mayores de 65 años), el aclaramiento de sildenafilo se reduce y la concentración de sildenafilo libre en El plasma sanguíneo es aproximadamente un 40% más alto que en los jóvenes (18-45 años). La edad no tiene un efecto clínicamente significativo en la incidencia de efectos secundarios. En caso de insuficiencia renal, grado leve (CK 50-80 ml / min) y moderado (CK 30-49 ml / min), la farmacocinética de sildenafil después de una dosis única de 50 mg no cambia. Con insuficiencia renal grave (CK <30 ml / min), el aclaramiento de sildenafil disminuye, lo que produce un aumento de aproximadamente el doble en el valor de AUC (100%) y Cmax (88%), en comparación con indicadores similares en la función renal normal en pacientes de la misma edad en pacientes con cirrosis hepática (Child-Pugh grados A y B), el aclaramiento de sildenafil se reduce, lo que conduce a un aumento en el valor de AUC (84%) y Cmax (47%) en comparación con aquellos en función hepática normal en pacientes con mismo grupo de edad. No se ha estudiado la farmacocinética de sildenafil en pacientes con insuficiencia hepática grave (estadio C de Child-Pugh).
Indicaciones
Tratamiento de la disfunción eréctil, caracterizado por la incapacidad de lograr o mantener una erección del pene, suficiente para una relación sexual satisfactoria.
Posología y administración.
La droga debe tomarse por vía oral. La dosis recomendada para la mayoría de los pacientes adultos es de 50 mg aproximadamente 1 hora antes de la actividad sexual. Dada la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La frecuencia máxima de uso recomendada es 1 vez por día. Disfunción renal Con insuficiencia renal leve a moderada (CC 30–80 ml / min), no es necesario ajustar la dosis, con insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), la dosis de sildenafil debe reducirse a 25 mg. Disfunción hepática Como la excreción de sildenafil se ve afectada en pacientes con daño hepático (en particular, en caso de cirrosis), la dosis de sildenafil debe reducirse a 25 mg. Uso combinado con otros medicamentos Cuando se combina con ritonavir, la dosis única máxima de sildenafil no debe exceder los 25 mg, y la frecuencia de uso: 1 vez en 48 horas (consulte la sección Interacción). Cuando se combina con los inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo (eritromicina, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), la dosis inicial del medicamento debe ser de 25 mg (ver la sección de Interacción). Para minimizar el riesgo de hipotensión postural en pacientes que toman inhibidores beta-adrenérgicos, la administración de Erexesil debe iniciarse solo después de que se logre la estabilización de la hemodinámica en estos pacientes.
Prescripción
Si