Erexezil comprimés pelliculés 100 mg N4
État : Neuf
1000 Produits
Rating:
Be the first to write a review!
En savoir plus
Description
Erexezil comprimés - un médicament pour le traitement de la dysfonction érectile. Le sildénafil est l’ingrédient actif du médicament. La stimulation sexuelle est une condition préalable à l’efficacité du sildénafil.
Ingrédients actifs
Sildénafil
Formulaire de décharge
Pilules
Effet pharmacologique
Le sildénafil est un puissant inhibiteur sélectif de la cycloguanosine monophosphate (GMPc) de la phosphodiesterase de type 5 (PDE5). Le mécanisme physiologique de l'érection est associé à la libération d'oxyde nitrique (NO) dans le corps caverneux pendant la stimulation sexuelle. Ceci, à son tour, conduit à une augmentation du niveau de GMPc, à un relâchement ultérieur du tissu musculaire lisse du corps caverneux et à une augmentation du flux sanguin. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le corps caverneux isolé d'une personne, mais renforce l'effet du NO en inhibant la PDE5, responsable de la dégradation du GMPc. Le sildénafil est sélectif pour la PDE5 in vitro, son activité contre la PDE5 est supérieure aux autres isoenzymes connues de la phosphodiestérase: PDE6 - 10 fois, PDE1 - plus de 80 fois, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - plus de 700 fois. Le sildénafil est 4 000 fois plus sélectif pour la PDE5 que pour la PDE3, ce qui est extrêmement important car la PDE3 est l’une des principales enzymes régulant la contractilité du myocarde. La stimulation sexuelle est une condition préalable à l’efficacité du sildénafil.
Pharmacocinétique
Aspiration Après ingestion, le sildénafil est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité absolue est comprise entre 25 et 63%, soit une moyenne de 40%. In vitro, le sildénafil à une concentration d'environ 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibe de 50% l'activité de la PDE5 humaine. Après une dose unique de sildénafil à raison de 100 mg, la Cmax moyenne du sildénafil libre dans le plasma sanguin des hommes est d'environ 18 ng / ml (38 nM). La Cmax lorsque le sildénafil est pris à l'intérieur, l'estomac vide, est atteinte en moyenne dans les 60 minutes (30 à 120 minutes). Lorsqu'il est pris en combinaison avec des aliments gras, le taux d'absorption ralentit, la Cmax diminue en moyenne de 29% et le temps qu'il atteint (Tmax) augmente de 60 minutes, cependant, le degré d'absorption ne change pas de manière significative (l'ASC diminue de 11%). La pharmacocinétique du sildénafil dans la plage de doses recommandée est linéaire. Le Vd du sildénafil en équilibre est en moyenne de 105 litres.La liaison aux protéines plasmatiques du sildénafil et de son principal métabolite N-déméthylé en circulation est d’environ 96% et ne dépend pas de la concentration totale du médicament. Moins de 0,0002% d'une dose de sildénafil (188 ng en moyenne) a été détectée dans le sperme 90 minutes après la prise du médicament. Métabolisme. Le sildénafil est métabolisé principalement dans le foie avec la participation des isoenzymes du CYP3A4 (voie principale) et du CYP2C9 (voie secondaire). Le principal métabolite actif en circulation résulte de la N-déméthylation du sildénafil et est ensuite métabolisé. Selon la sélectivité de l'action contre la PDE, le métabolite est comparable au sildénafil et l'activité du métabolite contre la PDE5 in vitro correspond à environ 50% de l'activité du sildénafil. La concentration de métabolite dans le plasma sanguin de volontaires sains correspond à environ 40% de la concentration de sildénafil. Le métabolite N-déméthyle est ensuite métabolisé. La clairance totale du sildénafil est de 41 l / h, et le T1 / 2 final est de 3 à 5 h, le métabolite T1 / 2 du métabolite N-déméthyle est d’environ 4 h. Après ingestion, ainsi qu’après administration intraveineuse, le sildénafil est excrété sous forme de métabolites. principalement dans les intestins (environ 80% de la dose orale) et dans une moindre mesure par les reins (environ 13% de la dose orale). Pharmacocinétique chez des groupes spéciaux de patients. Chez les patients âgés en bonne santé (plus de 65 ans), la clairance du sildénafil est réduite et la concentration de sildénafil libre le plasma sanguin est environ 40% plus élevé que chez les jeunes (18-45 ans). L'âge n'a pas d'effet cliniquement significatif sur l'incidence d'effets secondaires En cas d'insuffisance rénale légère (CK 50-80 ml / min) et modérée (CK 30-49 ml / min), la pharmacocinétique du sildénafil après une dose unique de 50 mg ne change pas. En cas d'insuffisance rénale sévère (CK <30 ml / min), la clairance du sildénafil diminue, entraînant une multiplication par deux de la valeur de l'ASC (100%) et de la Cmax (88%), par rapport à des indicateurs similaires de la fonction rénale normale chez des patients du même âge. chez les patients atteints de cirrhose du foie (grades A et B de Child-Pugh), la clairance du sildénafil est réduite, ce qui entraîne une augmentation de la valeur de la SSC (84%) et de la Cmax (47%) par rapport à celles dont la fonction hépatique est normale même groupe d'âge. La pharmacocinétique du sildénafil chez les patients présentant une insuffisance hépatique grave (stade C de Child-Pugh) n’a pas été étudiée.
Des indications
Traitement de la dysfonction érectile, caractérisé par l’impossibilité d’obtenir ou de maintenir une érection du pénis, suffisant pour des rapports sexuels satisfaisants.
Posologie et administration
Le médicament doit être pris par voie orale. La dose recommandée pour la plupart des patients adultes est de 50 mg environ 1 heure avant l'activité sexuelle. Compte tenu de l'efficacité et de la tolérance, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose maximale recommandée est de 100 mg. La fréquence d'utilisation maximale recommandée est d'une fois par jour. Insuffisance rénale En cas d'insuffisance rénale légère à modérée (CC 30–80 ml / min), aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. En cas d'insuffisance rénale grave (CC <30 ml / min), la dose de sildénafil doit être réduite à 25 mg. Dysfonctionnement hépatique L'excrétion du sildénafil étant altérée chez les patients présentant des lésions hépatiques (en particulier en cas de cirrhose), la dose de sildénafil doit être réduite à 25 mg. Utilisation combinée avec d'autres médicaments Lorsqu'il est associé au ritonavir, la dose unique maximale de sildénafil ne doit pas dépasser 25 mg et la fréquence d'utilisation - 1 fois par 48 heures (voir la section Interaction). Lorsqu'il est associé à des inhibiteurs de l'isoenzyme du cytochrome CYP3A4 (érythromycine, saquinavir, kétoconazole, itraconazole), la dose initiale du médicament doit être de 25 mg (voir la section Interaction). Pour minimiser le risque d'hypotension posturale chez les patients prenant du ß -adréno-bloquant, l'administration d'Erexesil ne devrait être débutée qu'après stabilisation de l'hémodynamique chez ces patients.
Oui