Tabletki powlekane Erexezil 100 mg N4
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Opis
Tabletki Erexezil - lek stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji. Aktywnym składnikiem leku jest syldenafil. Warunkiem skuteczności sildenafilu jest stymulacja seksualna.
Aktywne składniki
Sildenafil
Formularz zwolnienia
Pigułki
Efekt farmakologiczny
Sildenafil - silnym, selektywnym inhibitorem tsikloguanozinmonofosfat (cGMP) -specyficznej fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Fizjologiczny mechanizm montaż polega na uwalnianie tlenku azotu (NO) w jamistej ciała podczas stymulacji seksualnej. To z kolei prowadzi do wzrostu poziomu cGMP kolejnym rozluźnienie ciał jamistych tkance mięśni gładkich i zwiększonego przepływu krwi. Sildenafil nie ma bezpośredniego relaksującego działania na pojedyncze kavernoz-ing ludzkie ciało, ale wzmacnia działanie NO przez hamowanie PDE5, który jest odpowiedzialny za rozpad cGMP. Syldenafil jest selektywny pod względem PDE5 in vitro, jego aktywność wobec PDE5 jest lepsza od innych znanych izoenzymów fosfodiesterazy: PDE6 - 10 razy, PDE1 - ponad 80 razy, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - ponad 700 razy. Sildenafil jest 4000 razy bardziej selektywnie na PDE5 w porównaniu z PDE3, co jest niezwykle ważne, ponieważ PDE3 jest jednym z kluczowych enzymów w regulacji kurczliwości mięśnia sercowego. Warunkiem skuteczności sildenafilu jest stymulacja seksualna.
Farmakokinetyka
Odsysanie Po spożyciu syldenafil jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi 25-63%, średnio 40%. Sildenafilu vitro przy stężeniu około 1,7 ng / ml (3,5 nM) hamuje aktywność ludzkiego PDE5 o 50%. Po podaniu pojedynczej dawki syldenafilu w dawce 100 mg, średnie Cmax wolnego syldenafilu w osoczu krwi mężczyzn wynosi około 18 ng / ml (38 nM). Cmax biorąc sildenafil wewnątrz czczo osiągnąć średnio 60 minut (od 30 do 120 minut). , W połączeniu z tłuszczowych szybkość wchłaniania pokarmu spowalnia Cmax zmniejszyła się średnio o 29%, a czas do osiągnięcia (Tmax) zwiększa się przez 60 minut, a stopień wchłaniania nie zmienił się znacząco (AUC jest zmniejszona o 11%). Rozkładu. Farmakokinetyka syldenafilu w zalecanym zakresie dawek jest liniowa. Vd syldenafilu w równowadze wynosi średnio 105 l.Wiązanie sildenafilu i jego głównego krążącego metabolitu N-demetylowego w białku osocza wynosi około 96% i nie zależy od całkowitego stężenia leku. Mniej niż 0,0002% dawki syldenafilu (średnio 188 ng) wykryto w spermie 90 minut po zażyciu leku. Syldenafil jest metabolizowany głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP3A4 (główna droga) i CYP2C9 (droga drugorzędowa). Główny krążący aktywny metabolit powstaje w wyniku N-demetylacji sildenafilu i podlega dalszemu metabolizmowi. Zgodnie z selektywnością działania przeciw PDE, metabolit jest porównywalny do syldenafilu, a aktywność metaboliczna przeciw PDE5 in vitro wynosi około 50% aktywności syldenafilu. Stężenie metabolitów w osoczu krwi zdrowych ochotników wynosi około 40% stężenia syldenafilu. Metabolit N-demetylowy jest dalej metabolizowany. Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l / h, a końcowa T1 / 2 wynosi 3-5 godzin, metabolit T1 / 2N-demetylowy wynosi około 4 h. Po spożyciu, jak również po podaniu dożylnym, syldenafil jest wydalany w postaci metabolitów. głównie przez jelita (około 80% dawki doustnej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 13% dawki doustnej) Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów U zdrowych pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) zmniejsza się klirens syldenafilu, osocze krwi jest o około 40% wyższe niż u osób młodych (18-45 lat). Wiek nie ma klinicznie znaczącego wpływu na częstość występowania działań niepożądanych W przypadku niewydolności nerek, łagodnego (CK 50-80 ml / min) i umiarkowanego (CK 30-49 ml / min) stopnia, farmakokinetyka syldenafilu po pojedynczej dawce 50 mg nie zmienia się. Przy ciężkiej niewydolności nerek (CK <30 ml / min) klirens syldenafilu zmniejsza się, powodując w przybliżeniu dwukrotny wzrost wartości AUC (100%) i Cmax (88%), w porównaniu z podobnymi wskaźnikami w prawidłowej czynności nerek u pacjentów w tym samym wieku u pacjentów z marskością wątroby (klasa A i B w skali Childa-Pugha) klirens syldenafilu jest zmniejszony, co prowadzi do zwiększenia wartości AUC (84%) i Cmax (47%) w porównaniu z wartościami prawidłowej czynności wątroby u pacjentów z marskością wątroby. ta sama grupa wiekowa. Nie badano farmakokinetyki syldenafilu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C wg Childa-Pugha).
Wskazania
Leczenie zaburzeń erekcji, które charakteryzuje niezdolność do osiągnięcia lub utrzymania wzwodu prącia, wystarczająca do satysfakcjonującego stosunku płciowego.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek należy przyjmować doustnie. Zalecana dawka dla większości dorosłych pacjentów wynosi 50 mg na około 1 godzinę przed aktywnością seksualną. Biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Maksymalna zalecana częstotliwość stosowania wynosi 1 raz dziennie. Zaburzenia czynności nerek W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek (CC 30-80 ml / min), dostosowanie dawki nie jest wymagane, z ciężką niewydolnością nerek (CC <30 ml / min), dawkę syldenafilu należy zmniejszyć do 25 mg. Zaburzenia czynności wątroby Ponieważ wydalanie syldenafilu jest zaburzone u pacjentów z uszkodzeniem wątroby (w szczególności w przypadku marskości wątroby), dawkę syldenafilu należy zmniejszyć do 25 mg. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami W skojarzeniu z rytonawirem maksymalna pojedyncza dawka syldenafilu nie powinna przekraczać 25 mg, a częstotliwość stosowania - 1 raz w ciągu 48 godzin (patrz punkt "Interakcja"). W połączeniu z inhibitorami izoenzymu cytochromu CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol) początkowa dawka leku powinna wynosić 25 mg (patrz punkt "Interakcja"). W celu zminimalizowania ryzyka niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących adrenoblockery, podawanie preparatu Erexesil należy rozpocząć dopiero po uzyskaniu stabilizacji hemodynamiki u tych pacjentów.
Recepta
Tak