ארקסיזל מצופה טבליות הסרט 100 מ"ג N4
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
תיאור
טבליות Erexezil - תרופה לטיפול בבעיות זיקפה. המרכיב הפעיל של התרופה הוא sildenafil. תנאי מוקדם לאפקטיביות של סילדנפיל הוא גירוי מיני.
רכיבים פעילים
Sildenafil
טופס שחרור
גלולות
השפעה פרמקולוגית
Sildenafil הוא מעכב סלקטיבי cycloguanosine monophosphate (cGMP) של סוג 5 phosphodiesterase (PDE5). מנגנון פיזיולוגי של הזקפה קשורה עם שחרורו של תחמוצת החנקן (NO) בגוף מערת במהלך גירוי מיני. זה, בתורו, מוביל לעלייה ברמת cGMP, הרפיה הבאים של רקמת שריר חלקה של הגוף cavernous ועלייה זרימת הדם. Sildenafil אין השפעה ישירה מרגיעה על הגוף המבודד מבודד של אדם, אך משפר את ההשפעה של NO על ידי עיכוב PDE5, אשר אחראי על התפלגות cGMP. Sildenafil הוא סלקטיבי עבור במבחנה PDE5, פעילותה נגד PDE5 עדיפה על אחרים ידועים phosphodiesterase isoenzymes: PDE6 - 10 פעמים, PDE1 - יותר מ 80 פעמים, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - יותר מ 700 פעמים. Sildenafil הוא 4,000 פעמים יותר סלקטיבי עבור PDE5 לעומת PDE3, וזה מאוד חשוב כי PDE3 הוא אחד האנזימים מפתח המסדיר התכווצות שריר הלב. תנאי מוקדם לאפקטיביות של סילדנפיל הוא גירוי מיני.
פרמקוקינטיקה
יניקה לאחר בליעה, sildenafil נספג במהירות מן דרכי העיכול. ביו-זמינות מוחלטת היא 25-63%, בממוצע של 40%. במבחנה, sildenafil בריכוז של כ 1.7 ng / ml (3.5 ננומטר) מעכב פעילות PDE5 האדם על ידי 50%. לאחר מנה אחת של sildenafil 100 מ"ג חינם sildenafil הממוצע CMAX בפלזמת הדם של גברים הוא כ 18 ng / ml (38 ננומטר). Cmax כאשר לוקחים sildenafil בפנים על קיבה ריקה מושגת בממוצע תוך 60 דקות (מ 30 עד 120 דקות). כאשר נלקח בשילוב עם מזונות שומניים, קצב הקליטה מאט, Cmax יורד בממוצע ב -29%, והגיע הזמן (Tmax) עולה ב -60 דקות, עם זאת, מידת הקליטה לא משתנה באופן משמעותי (AUC פוחתת ב -11%). הפרמקוקינטיקה של סילדנפיל בטווח המינון המומלץ היא ליניארית. VD של sildenafil בשיווי משקל הוא בממוצע 105 l.פלזמה מחייב חלבון של sildenafil ואת הראשי שלה במחזור N-demethyl מטבוליט הוא כ 96% ואינו תלוי הריכוז הכולל של התרופה. פחות מ 0.0002% של מינון של sildenafil (188 ng בממוצע) זוהתה הזרע 90 דקות לאחר נטילת התרופה. Sildenafil הוא metabolized בעיקר בכבד בהשתתפות CYP3A4 isoenzymes (המסלול הראשי) ו CYP2C9 (מסלול משני). המטבוליטים הפעילים העיקריים המופקים נוצרים כתוצאה מתולעת N-demethylation של sildenafil ועוברים מטבוליזם נוסף. על פי הסלקטיביות של הפעולה נגד PDE, המטבוליט דומה ל- sildenafil, ופעילות המטבוליטים כנגד PDE5 במבחנה היא כ -50% מהפעילות של סילדנפיל. הריכוז של מטבוליט בדם פלסמה של מתנדבים בריאים הוא כ 40% של ריכוז sildenafil. מטבוליט N-demethyl הוא מטבוליזם נוסף. הסילוק הכולל של sildenafil הוא 41 l / h, ואת הסופי T1 / 2 הוא 3-5 שעות, T1 / 2 של מטבוליט N-demethyl הוא כ 4 שעות לאחר בליעה, כמו גם לאחר מתן תוך ורידי, sildenafil מופרש כמו מטבוליטים בעיקר באמצעות המעיים (כ -80% מהמינון האוראלי) ובמידה פחותה יותר על ידי הכליות (כ -13% מהמינון האוראלי) .הפרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של חולים בחולים קשישים בריאים (מעל גיל 65), הפחתת הסילנפיל מצומצמת והריכוז של סילדנפיל חופשי פלסמה בדם היא כ 40% גבוה יותר מאשר צעירים (18-45 שנים). לגיל אין השפעה מובהקת מבחינה קלינית על שכיחות תופעות הלוואי, במקרה של אי ספיקת כליות, מתון (CK 50-80 מ"ל / דקה) ומתון (CK 30-49 מ"ל / דקה) תואר, פרמקוקינטיקה של sildenafil לאחר מנה אחת של 50 מ"ג אינם משתנים. עם אי ספיקת כליות חמורה (CK <30 ml / min), הסילוק של ירידה ב- Sildenafil, וכתוצאה מכך עלייה כפולה בערך AUC (100%) ו- Cmax (88%), בהשוואה לאינדיקטורים דומים בתפקוד הכלייתי הרגיל בחולים בני אותו גיל בחולים עם שחמת הכבד (ציונים של הילד-פו A ו- B), הפחתת הסילנפיל היא ירידה, מה שמוביל לעלייה בערך AUC (84%) ו- Cmax (47%) בהשוואה לאלו שנמצאים בתפקוד כבד רגיל אצל חולים עם אותה קבוצת גיל. הפרמקוקינטיקה של סילדנפיל בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד (Child-Pugh stage C) לא נחקרה.
אינדיקציות
טיפול בבעיות זיקפה, המאופיין בחוסר יכולת להשיג או לשמור על הקמת הפין, מספיק עבור יחסי מין מספקים.
מינון ומינהל
התרופה צריכה להילקח בעל פה. המינון המומלץ למרבית החולים הבוגרים הוא 50 מ"ג כשעה לפני הפעילות המינית. לאור היעילות והסבילות, ניתן להגדיל את המינון ל -100 מ"ג או מופחת ל -25 מ"ג. המינון המרבי המומלץ הוא 100 מ"ג. תדירות השימוש המומלצת המקסימלית היא 1 פעם ביום. אי ספיקה כלית עם אי ספיקת כליות קלה עד בינונית (CC 30-80 ml / min), אין צורך בהתאמת המינון, עם אי ספיקת כליות חמורה (CC <30 ml / min), המינון של sildenafil צריך להיות מופחת ל 25 מ"ג. תפקוד לקוי של הכבד כמו הפרשת sildenafil נפגעת בחולים עם נזק לכבד (בפרט, במקרה של שחמת), את המינון של sildenafil צריך להיות מופחת ל 25 מ"ג. שימוש משולב עם תרופות אחרות כאשר משולבים עם ritonavir, המינון המרבי של סילדנפיל לא יעלה על 25 מ"ג, ותדירות השימוש - פעם אחת ב -48 שעות (ראה סעיף אינטראקציה). בשילוב עם מעכבי איזוטנזים של ציטוכרום CYP3A4 (erythromycin, saquinavir, ketoconazole, itraconazole), המינון ההתחלתי של התרופה צריך להיות 25 מ"ג (ראה סעיף האינטראקציה). כדי למזער את הסיכון של לחץ דם postural בחולים לוקח? Adrenoblockers, הממשל של Erexesil צריך להיות מופעל רק לאחר ייצוב המודינמיקה מושגת בחולים אלה.
מרשם
כן