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説明
Erexezil錠剤 - 勃起不全の治療薬。薬物の有効成分はシルデナフィルである。シルデナフィルの有効性の前提条件は性的刺激です。
有効成分
シルデナフィル
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丸薬
薬理効果
シルデナフィルは、5型ホスホジエステラーゼ（PDE5）の強力な選択的シクログアノシンモノホスフェート（cGMP）阻害剤である。勃起の生理学的メカニズムは、性的刺激の間、海綿体内の一酸化窒素（NO）の放出に関連する。これは、次に、cGMPレベルの増加、その後の海綿体の平滑筋組織の弛緩および血流の増加につながる。シルデナフィルは人の孤立した海綿体に直接的なリラックス効果はないが、cGMPの分解を担うPDE5を阻害することによりNOの効果を高める。シルデナフィルはin vitro PDE5に選択的であり、そのPDE5に対する活性は他の既知のホスホジエステラーゼアイソザイムより優れている：PDE6~10倍、PDE1-80倍以上、PDE2、PDE4、PDE7-PDE11-は700倍以上である。シルデナフィルは、PDE3と比較してPDE5に対して4,000倍の選択性があり、PDE3は心筋収縮を調節する重要な酵素の1つであるため、非常に重要です。シルデナフィルの有効性の前提条件は性的刺激です。
薬物動態
吸引摂取後、シルデナフィルは胃腸管から急速に吸収される。絶対バイオアベイラビリティーは25-63％で平均40％です。インビトロで、約1.7ng / ml（3.5nM）の濃度のシルデナフィルは、ヒトPDE5活性を50％阻害する。 100mgの用量のシルデナフィルの単回投与後、男性の血漿中の遊離シルデナフィルの平均Cmaxは約18ng / ml（38nM）である。空腹時にシルデナフィルを服用した場合のCmaxは、平均して60分以内（30〜120分）に達成される。脂肪の多い食品と組み合わせて使用すると、吸収速度が遅くなり、平均でCmaxが29％低下し、到達時間（Tmax）が60分増加するが、吸収の程度は大きく変化しない（AUCは11％減少する）。シルデナフィルの推奨用量範囲における薬物動態は線形である。平衡状態のシルデナフィルのVdは平均105リットルである。シルデナフィルおよびその主要な循環N-デメチル代謝産物の血漿タンパク質結合は、約96％であり、薬物の全濃度に依存しない。シルデナフィルの投与量の0.0002％未満（平均188 ng）の薬物を服用した90分後の精液で検出された。シルデナフィルは、主にCYP3A4アイソザイム（主経路）およびCYP2C9（二次経路）の関与により肝臓で代謝される。主要な循環活性代謝産物は、シルデナフィルのN-脱メチル化の結果として形成され、さらなる代謝を受ける。 PDEに対する作用の選択性によれば、代謝物はシルデナフィルに匹敵し、インビトロでのPDE5に対する代謝物活性はシルデナフィルの活性の約50％である。健康なボランティアの血漿中の代謝産物の濃度は、シルデナフィルの濃度の約40％である。 N-デメチル代謝産物はさらに代謝される。シルデナフィルの全クリアランスは41リットル/ hであり、最終T1 / 2は3〜5時間であり、T1 / 2 N-デメチル代謝物は約4時間である。摂取後、静脈内投与後、シルデナフィルは代謝物として排泄される主に腸を介して（経口投与量の約80％）、腎臓による投与量が少ない（経口投与量の約13％）。特殊な群の患者における薬物動態健康な高齢患者（65歳以上）では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、血漿は、若年（18〜45歳）よりも約40％高い。腎不全の場合、軽度（CK 50-80ml /分）および中等度（CK 30-49ml /分）の程度で、50mgの単回投与後のシルデナフィルの薬物動態は変化しない。重度の腎不全（CK <30 ml / min）では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、同じ年齢の患者の正常腎機能における同様の指標と比較して、AUC値（100％）およびCmax（88％）が約2倍増加する肝硬変患者（Child-PughグレードAおよびB）では、シルデナフィルのクリアランスが減少し、AUC値（84％）およびCmax（47％）が正常な肝機能の患者と比較して増加する同じ年齢のグループ。重度の肝機能障害（Child-Pugh段階C）患者におけるシルデナフィルの薬物動態は研究されていない。
適応症
満足のいく性交のために十分な、陰茎の勃起を達成または維持することができないことを特徴とする勃起不全の治療。
投与量および投与
薬は経口で服用しなければならない。ほとんどの成人患者に推奨される用量は、性行為の約1時間前に50mgです。有効性と忍容性を考慮すると、用量は100mgに増加されてもよく、または25mgに減少されてもよい。最大推奨用量は100 mgです。最大推奨使用頻度は1日1回です。腎機能障害軽度から中等度の腎不全（CC 30-80 ml /分）の場合、重度の腎不全（CC <30 ml /分）で用量を調整する必要はなく、シルデナフィルの用量を25 mgに減らす必要があります。肝機能障害肝障害の患者（特に肝硬変の患者）でシルデナフィルの排泄が損なわれると、シルデナフィルの用量を25mgに減らす必要があります。他の薬剤との併用リトナビルと組み合わせた場合、シルデナフィルの最大単回用量は25mgを超えてはならず、使用頻度は48時間で1回である（相互作用セクション参照）。シトクロムCYP3A4アイソザイム阻害剤（エリスロマイシン、サキナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール）と併用する場合、薬物の初期投与量は25mgでなければなりません（相互作用の項を参照）。 αアドレナリン遮断薬を服用している患者の姿勢低下の危険性を最小限にするために、これらの患者において血行動態の安定化が達成された後にのみ、エレクシシルの投与を開始すべきである。
処方箋
はい