Exforge Dragees 10 mg + 160 mg N28
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Wirkstoffe
Amlodipin + Valsartan
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Pillen
Zusammensetzung
Amlodipin Besylat 13,87 mg, was dem Gehalt an Amlodipin 10 mghalsartan 160 mg entspricht. Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 108,13 mg, Crospovidon - 40 mg, Magnesiumstearat - 9 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 3 mg Die Zusammensetzung der Filmbeschichtung: Vormischung weiß (Hybridlösung, Titandihydroxyhydroxid, Polyethylenglycol 4000, Talkum) - 11,93 mg, Premix Yellow (Hypromellose, Eisengelboxid, Polyethylenglycol 4000, Talk) - 1,04 mg, Premix Red (Hypromellose, Eisenoxidrot, Polyethylenglycol, Talkum) - 0,03 mg, gereinigtes Wasser - qs
Pharmakologische Wirkung
Kombinierte Antihypertensiva enthaltende Wirkstoffe mit dem sich ergänzenden BP-Kontrollmechanismus. Amlodipin, ein Derivat des Dihydropyridins, gehört zur Klasse der langsamen Calciumkanalblocker (BCCA), Valsartan - zur Klasse der Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten. Die Kombination dieser Komponenten hat einen sich gegenseitig ergänzenden antihypertensiven Effekt, der zu einer stärkeren Abnahme des Blutdrucks im Vergleich zur Monotherapie mit jedem Medikament führt: AmlodipineAmlodipin, ein Teil von Exforge, hemmt den Transmembraneingang von Calciumionen in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung von Amlodipin ist mit einer direkten Entspannungseffekt auf die glatte Gefäßmuskulatur verbunden, was zu einer Abnahme des OPSS und einer Abnahme des Blutdrucks führt. Die Senkung des Blutdrucks geht bei längerer Anwendung nicht mit einer signifikanten Änderung der Herzfrequenz und des Katecholaminspiegels einher. Die Plasmakonzentration des Arzneimittels korreliert mit der klinischen Wirkung sowohl bei jungen als auch bei älteren Patienten. Bei arterieller Hypertonie in therapeutischen Dosen verringert Amlodipin die Resistenz Nierengefäße, die Erhöhung der glomerulären Filtrationsrate und des effektiven Nierenblutflusses des Plasmas, ohne die Filtrationsfraktion und den Anteil an Proteinurie zu verändern Die Verwendung von anderem BMCC, Amlodipin, bei Patienten mit normaler linksventrikulärer Funktion verursachte eine Änderung der hämodynamischen Parameter der Herzfunktion in Ruhe und während des Trainings: Es trat ein leichter Anstieg des Herzindex auf, ohne den maximalen Druckaufbau im linken Ventrikel signifikant zu beeinflussen.Natürlich ist der diastolische Druck und das Volumen des linken Ventrikels. Hämodynamische Untersuchungen an intakten Tieren und Menschen haben gezeigt, dass eine Abnahme des Blutdrucks unter dem Einfluss von Amlodipin im therapeutischen Dosisbereich auch bei gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern nicht von einer negativen inotropen Wirkung begleitet wird: Amlodipin verändert die Sinusknotenfunktion oder die AV-Leitfähigkeit bei intakten Tieren und beim Menschen nicht. Bei der Anwendung von Amlodipin in Kombination mit beta-adrenergen Blockern bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris ist eine Abnahme des Blutdrucks nicht mit unerwünschten Änderungen der EKG-Parameter verbunden. spezifischer Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist zur oralen Verabreichung. Es wirkt selektiv auf den AT1-Rezeptor-Subtyp, der für die bekannten Wirkungen von Angiotensin II verantwortlich ist. Eine Erhöhung der Plasmakonzentration von freiem Angiotensin II aufgrund einer Blockade von AT1-Rezeptoren unter dem Einfluss von Valsartan kann nicht blockierte AT2-Rezeptoren stimulieren, die den Effekten der Stimulation von AT1-Rezeptoren entgegenwirken. Valsartan hat keine ausgeprägte agonistische Aktivität gegen AT1-Rezeptoren. Die Affinität von Valsartan für den AT1-Rezeptor-Subtyp ist etwa 20.000-fach höher als die für den AT2-Rezeptor-Subtyp.Valsartan inhibiert kein ACE, auch bekannt als Kininase II, die Angiotensin I zu Angiotensin II umwandelt und die Zerstörung von Bradykinin verursacht. Bei der Anwendung von Angiotensin-II-Antagonisten treten keine ACE-Hemmung und -akkumulation von Bradykinin oder Substanz P auf, eine Entwicklung mit trockenem Husten ist unwahrscheinlich In klinischen Vergleichsstudien mit Valsartan mit einem ACE-Hemmer war die Häufigkeit von trockenem Husten bei Patienten, die Valsartan erhielten (2,6%), signifikant niedriger (weniger als 0,05). Patienten, die mit Valsartan behandelt wurden, und bei 7,9%, die einen ACE-Hemmer erhielten). In einer klinischen Studie, die Patienten umfasste, die zuvor mit einem ACE-Hemmer einen trockenen Husten entwickelt hatten, wurde diese Komplikation in 19,5% der Fälle bei der Behandlung mit Valsartan und in 19% der Fälle bei der Behandlung mit Thiaziddiuretikum beobachtet.Gleichzeitig wurde in der Gruppe der Patienten, die mit einem ACE-Hemmer behandelt wurden, Husten in 68,5% der Fälle (weniger als 0,05) beobachtet. Valsartan interagiert nicht und blockiert nicht die Rezeptoren anderer Hormone oder Ionenkanäle, die für die Regulierung der Funktionen des Herz-Kreislaufsystems wichtig sind: Wenn Patienten mit arterieller Hypertonie mit Valsartan behandelt werden, wird eine Abnahme des Blutdrucks beobachtet, die nicht mit einer Änderung der Herzfrequenz einhergeht. die meisten Patienten nach einer Einzeldosis. Die maximale Abnahme des Blutdrucks tritt nach 4-6 Stunden auf, nach Einnahme des Arzneimittels dauert die hypotensive Wirkung länger als 24 Stunden, bei wiederholter Anwendung wird die maximale Abnahme des Blutdrucks unabhängig von der eingenommenen Dosis normalerweise innerhalb von 2-4 Wochen erreicht. und während der Langzeittherapie auf dem erreichten Niveau gehalten. Das plötzliche Absetzen von Valsartan geht nicht mit einem starken Blutdruckanstieg oder anderen unerwünschten klinischen Folgen einher. Die Anwendung von Valsartan bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (Funktionsklasse II-IV gemäß NYHA-Klassifikation) führt zu einer signifikanten Abnahme der Anzahl der Krankenhauseinweisungen. Dieser Effekt ist am ausgeprägtesten bei Patienten, die keine ACE-Hemmer oder Betablocker erhalten. Bei der Einnahme von Valsartan bei Patienten mit linksventrikulärem Versagen (stabiler klinischer Verlauf) oder bei Beeinträchtigung der linksventrikulären Funktion nach einem Herzinfarkt wird eine Abnahme der kardiovaskulären Mortalität beobachtet. h. Exforge in Dosen von 5/80 mg und 5/160 mg bei Patienten mit einem systolischen Grundlinien-Blutdruck von 153-157 mm Hg. st. und diastolischer Blutdruck ≥95 mm Hg. und weniger als 110 mm Hg senkt den Blutdruck um 20-28 / 14-19 mmHg (verglichen mit 7-13 / 7-9 mmHg bei Einnahme eines Placebos) Bei einer Dosis von 10/160 mg und 5/160 mg normalisiert Exforge den Blutdruck (Abnahme des diastolischen Blutdrucks in einer sitzenden Position von weniger als 90 mmHg in am Ende der Studie) in 75% und in 62% der Patienten mit unzureichender Kontrolle des Blutdrucks gegen Monotherapie mit Valsartan in einer Dosis von 160 mg / Tag.Exforge normalisiert bei einer Dosis von 10/160 mg den Blutdruck in 78% der Patienten mit unzureichender Kontrolle des Blutdrucks vor dem Hintergrund einer Amlodipin-Monotherapie in einer Dosis von 10 mg. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit einer Kombination von Valsartan in einer Dosis von 160 mg mit Amlodipin in Dosen von 10 mg und 5 mg wird eine zusätzliche Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks bei 6,0 / 4,8 mm Hg erreicht. und 3,9 / 2,9 mmHg.im Vergleich zu Patienten, die weiterhin nur Valsartan in einer Dosis von 160 mg oder nur Amlodipin in einer Dosis von 5 und 10 mg erhielten Bei der Titration der Exforge-Dosis von 5/160 mg bis 10/160 mg bei Patienten mit arterieller Hypertonie mit einem diastolischen Blutdruck von ≥110 mm Hg und weniger als 120 mm Hg. In sitzender Position ist ein Rückgang des Blutdrucks bei 36/29 mm Hg zu verzeichnen, vergleichbar mit einer Abnahme des Blutdrucks während der Titration der Dosis der Kombination aus einem ACE-Hemmer und einem Thiazid-Diuretikum In zwei Langzeitstudien mit langer Beobachtungszeit blieb die Wirkung von Exforge 1 Jahr lang bestehen. Plötzliches Absetzen von Exforge ist bei Patienten nicht mit einem starken Blutdruckanstieg einhergehend, wobei eine ausreichende Kontrolle des Blutdrucks erreicht wird, es entwickelte sich jedoch ein schweres Ödem gegen Amlodipin-Monotherapie, während bei der Kombinationstherapie eine vergleichbare Blutdruckkontrolle mit geringerer Wahrscheinlichkeit eines Ödems erreicht wurde. Geschlecht und Rasse des Patienten.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Valsartan und Amlodipin ist durch Linearität gekennzeichnet: Amlodipin-Absorption Nach der Einnahme von Amlodipin in therapeutischen Dosen von Cmax wird Amlodipin im Blutplasma in 6-12 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit von Amlodipin nicht, die Verteilung von Vd beträgt etwa 21 l / kg. In-vitro-Studien mit Amlodipin haben gezeigt, dass bei Patienten mit arterieller Hypertonie etwa 97,5% des zirkulierenden Arzneimittels an Plasmaproteine gebunden sind Metabolismus Amlodipin wird in der Leber intensiv (etwa 90%) zu aktiven Metaboliten abgebaut. 2 ungefähr 30 bis 50 Stunden. Css im Blutplasma wird nach längerem Gebrauch für 7-8 Tage erreicht. 10% unverändertes Amlodipin und 60% Amlodipin in Form von Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden Valsartan Resorption Nach der Plasmaaufnahme von Valsartan ist Cmax in 2-3 Stunden erreicht, die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 23%. Die pharmakokinetische Kurve von Valsartan weist ein absteigendes Multiexponentialmuster auf (T1 / 2α beträgt weniger als 1 h und T1 / 2β beträgt etwa 9 h). Bei der Einnahme von Valsartan zusammen mit Nahrungsmitteln sinkt die Bioverfügbarkeit (im Vergleich zum AUC-Wert) um 40% und der Cmax-Wert im Blutplasma um fast 50%, obwohl etwa 8 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels die Konzentration von Valsartan im Blutplasma in der Gruppe der Patienten, die es zusammen mit Nahrungsmitteln einnehmen Fastengruppe sind ausgerichtet.Die Abnahme der AUC geht jedoch nicht mit einer klinisch signifikanten Abnahme der therapeutischen Wirkung einher, daher kann Valsartan unabhängig vom Zeitpunkt des Essens verschrieben werden. Valsartan ist hauptsächlich mit Serumproteinen (94-97%) assoziiert, hauptsächlich mit Albumin. Metabolismus Valsartan unterliegt keinem ausgeprägten Metabolismus (etwa 20% der eingenommenen Dosis werden als Metaboliten bestimmt). Der Hydroxylmetabolit wird im Plasma in geringen Konzentrationen nachgewiesen (weniger als 10% der AUC von Valsartan). Dieser Metabolit ist pharmakologisch inaktiv.Ausscheidung Valsartan wird hauptsächlich unverändert über den Darm (ca. 83% der Dosis) und die Nieren (ca. 13% der Dosis) ausgeschieden. Nach der Einführung beträgt die Plasmaclearance von Valsartan etwa 2 l / h und die renale Clearance 0,62 l / h (etwa 30% der Gesamtclearance). T1 / 2 von Valsartan beträgt 6 Stunden Amlodipin / Valsartan Nach Einnahme von Exforge Cmax sind Valsartan und Amlodipin nach 3 Stunden bzw. 6-8 Stunden erreicht. Geschwindigkeit und Ausmaß der Resorption von Exforge entsprechen der Bioverfügbarkeit von Valsartan und Amlodipin, wenn sie in separaten Tabletten eingenommen werden Die Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen bestimmt nicht die pharmakokinetischen Merkmale von Exforge bei Kindern unter 18 Jahren. Bei älteren Patienten ist die Clearance von Amlodipin etwas verringert, was zu einer Erhöhung der AUC und T1 / 2 führt. Bei älteren Patienten war der systemische Effekt von Valsartan etwas stärker ausgeprägt als bei jüngeren Patienten, dies war jedoch klinisch nicht signifikant. Da die Verträglichkeit der Bestandteile des Arzneimittels bei älteren und jüngeren Patienten gleichermaßen gut ist, wird empfohlen, die üblichen Dosierungsschemata zu verwenden: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin nicht signifikant. Es wurde keine Korrelation zwischen der Nierenfunktion (CC) und der systemischen Valsartan-Exposition (AUC) bei Patienten mit unterschiedlichem Nierenfunktionsstörung gefunden. Bei Patienten mit initialer und mittelschwerer Nierenfunktionsstörung (CC 30-50 ml / min) besteht keine Notwendigkeit, die Anfangsdosis zu ändern. Patienten mit Leberversagen haben eine verringerte Clearance von Amlodipin, was zu einer Erhöhung der AUC von ca. 40-60% führt.Im Durchschnitt verdoppelt sich die Bioverfügbarkeit (AUC) von Valsartan bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen mit schwachem und mäßigem Grad im Vergleich zu gesunden Freiwilligen (entsprechendem Alter, Geschlecht und Körpergewicht).
Hinweise
- arterieller Hypertonie (für Patienten, bei denen eine Kombinationstherapie angezeigt ist).
Gegenanzeigen
- Schwangerschaft; - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels Die Sicherheit der Anwendung von Exforge bei Patienten mit einseitiger oder bilateraler Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere, bei Patienten nach einer kürzlich erfolgten Nierentransplantation sowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht nachgewiesen. Medikament für: Verletzungen der Leber (insbesondere bei obstruktiven Erkrankungen der Gallenwege); schwere Nierenfunktionsstörung (KK weniger als 10 ml / min); Patienten mit Mitral- oder Aortenstenose, hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie; mit Hyperkaliämie, Mangel an Natrium im Körper und / oder einer Abnahme des Körpergewichtes.
Sicherheitsvorkehrungen
Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden.Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol unter Aufsicht eines Arztes allmählich abgesetzt werden.Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Propranolol sollte die IV-Injektion von Verapamil, Diltiazem vermieden werden. Während der Narkose müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Mittel gegen Narkose mit minimalen negativen inotropen Wirkungen finden. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Exforge sollte wie jedes andere Medikament, das eine direkte Wirkung auf das RAAS hat, nicht während der Schwangerschaft oder für Frauen, die schwanger werden möchten, gegeben werden. Wenn während der Behandlung mit Exforge eine Schwangerschaft festgestellt wird, sollte das Medikament so schnell wie möglich abgebrochen werden.Patientinnen im gebärfähigen Alter sollten über das mögliche Risiko für den Fötus informiert werden, das mit der Anwendung von Medikamenten einhergeht, die das RAAS beeinflussen. Es ist bekannt, dass die Ernennung von ACE-Hemmern, die das RAAS betreffen, das im II- und III-Trimester schwanger ist, zu Schäden oder zum Tod des sich entwickelnden Fötus führt.Nach einer retrospektiven Analyse des Einsatzes von ACE-Hemmern im ersten Schwangerschaftstrimester ging die Entwicklung der Pathologie des Fötus und des Neugeborenen einher. Bei unbeabsichtigter Einnahme von Valsartan bei schwangeren Frauen werden Fälle von spontanen Aborten, Oligohydramnien und Nierenfunktionsstörungen bei Neugeborenen beschrieben.Es ist nicht bekannt, ob Valsartan und / oder Amlodipin in die Muttermilch übergehen. Da in experimentellen Studien die Freisetzung von Valsartan mit der Muttermilch festgestellt wurde, wird die Anwendung von Exforge während der Stillzeit nicht empfohlen.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament sollte unabhängig von der Zeit der Mahlzeit 1 Mal pro Tag mit einer kleinen Menge Wasser eingenommen werden. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 1 Tablette. bei einer Dosis von 5/80 mg oder 5/160 mg oder 10/160 mg Bei Patienten, die an älteren Patienten verschrieben waren, bei Patienten mit initialer oder mäßiger Nierenfunktionsstörung (CK über 30 ml / min), Leberfunktionsstörungen oder Lebererkrankungen mit Cholestase Es ist keine Änderung des Dosierungsschemas erforderlich.
Nebenwirkungen
Die Sicherheit von Exforge wurde bei mehr als 2600 Patienten bewertet. Kriterien zur Beurteilung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr häufig, mehr als 10% der Fälle; oft 1-10%; manchmal 0,1–1%; selten 0,001-0,1%; in einigen Fällen weniger als 0,001%. In jeder durch die Häufigkeit des Auftretens identifizierten Gruppe werden die Nebenwirkungen nach der Häufigkeit ihres Auftretens verteilt: Von der Seite des Atmungssystems: häufig - Nasopharyngitis, Grippe; manchmal - Husten, Halsschmerzen und Kehlkopf Für die Sinnesorgane: selten - Sehstörungen, Tinnitus; manchmal - Schwindel, der mit einer Funktionsstörung des Vestibularapparats einhergeht Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: oft - Kopfschmerzen; manchmal - Schwindel, Benommenheit, orthostatischer Schwindel, Parästhesien; selten - Angst - vom Herz-Kreislauf-System: manchmal - Tachykardie, Herzklopfen, orthostatische Hypotonie; selten - Synkope, ausgeprägter Blutdruckabfall Vom Verdauungssystem: manchmal - Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung, trockener Mund Dermatologische Reaktionen: manchmal - Hautausschlag, Erythem; selten - Hyperhidrose, Exanthem, Pruritus Für den Bewegungsapparat: manchmal - Schwellungen der Gelenke, Rückenschmerzen, Arthralgie; selten MuskelkrämpfeSchweregefühl im gesamten Körper: Aus dem Harnsystem: selten - Pollakisurie, Polyurie - aus dem Fortpflanzungssystem: selten - erektile Dysfunktion Andere: oft - Pastoznost, Schwellungen des Gesichts, peripheres Ödem, erhöhte Müdigkeit, Flush, Asthenie, Gefühl Hitze: In vergleichenden und placebokontrollierten klinischen Studien war die Häufigkeit peripherer Ödeme bei Patienten, die mit Amlodipin und Valsartan kombiniert waren (5,8%), signifikant niedriger als bei Patienten, die eine Amlodipin-Monotherapie erhielten (9%). Indizes: In den Gruppen, die Amlodipin / Valsartan (5,5%) und Valsartan als Monotherapie (5,5%) erhielten, wurde etwas häufiger ein Anstieg des Harnstoffstickstoffs im Blut (mehr als 3,1 mmol / l) beobachtet als in der Placebogruppe (4,5%). Allergische Reaktionen: Selten - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels Die Nebenwirkungen, die zuvor mit den einzelnen Bestandteilen berichtet wurden, können bei der Verwendung von Exforge auftreten, auch wenn sie in klinischen Studien nicht beobachtet wurden. Amlodipin In diesen klinischen Studien x, wenn Amlodipin als Monotherapie verwendet wurde, wurden auch andere unerwünschte Ereignisse festgestellt (unabhängig von ihrem ursächlichen Zusammenhang mit dem untersuchten Arzneimittel): Übelkeit tritt am häufigsten auf; seltener - Alopezie, Veränderungen der Häufigkeit von Darmbewegungen, Dyspepsie, Atemnot, Rhinitis, Gastritis, Kaugummi-Schleimhauthyperplasie, Gynäkomastie, Hyperglykämie, erektile Dysfunktion, erhöhter Harndrang, Leukopenie, allgemeines Unwohlsein, trockener Mund, Atemwegserkrankungen, Atemwegserkrankungen. , vermehrtes Schwitzen, Thrombozytopenie, Vaskulitis, Angioödem, Erythema multiforme In einer plazebokontrollierten Langzeitstudie (PRAISE-2) bei Patienten mit Herzinsuffizienz III und IV in der Funktionsklasse Gemäß der NYHA-Klassifizierung der nicht-ischämischen Ätiologie stieg bei der Anwendung von Amlodipin die Inzidenz von Lungenödemen an, da keine signifikanten Unterschiede in der Inzidenz von Herzinsuffizienz im Vergleich zu Placebo auftraten, und in seltenen Fällen zu Beginn der Therapie mit langsamen Calcium-Channel-Blockern (BMCC) oder mit zunehmenden Dosen BMCC, insbesondere bei Patienten mit schwerer IHD, erhöhte sich die Häufigkeit, Dauer und Schwere der Angina oder die Entwicklung eines akuten Myokardinfarkts. Auch während der Behandlung mit BMCC kam es zu Arrhythmien (einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Vorhofflimmern).Es ist nicht möglich, das Auftreten dieser Nebenwirkungen vom natürlichen Verlauf der zugrunde liegenden Erkrankung zu unterscheiden: Valsartan In klinischen Studien mit Valsartan als Monotherapie wurden die folgenden Nebenwirkungen (unabhängig von ihrem ursächlichen Zusammenhang mit dem untersuchten Arzneimittel) festgestellt: Virusinfektionen, Infektionen der oberen Atemwege, Sinusitis, Rhinitis, Neutropenie, Schlaflosigkeit: Neutropenie wurde bei 1,9% der Patienten, die Valsartan erhielten, und bei 1,6% der Patienten, die einen ACE-Hemmer erhielten, nachgewiesen Bei 3,9% bzw. 16,6% der Patienten mit Herzinsuffizienz, die Valsartan erhielten, wurde ein Anstieg des Kreatinin- und Blut-Harnstoffstickstoffs um mehr als 50% festgestellt. Zum Vergleich wurde bei Patienten, die Placebo erhielten, ein Anstieg des Kreatinin- und Harnstoffstickstoffs in 0,9% und 6,3% der Fälle beobachtet, bei 4,2% der Patienten nach Myokardinfarkt, die Valsartan erhielten, und bei 3,4% der Captopril-Patienten wurde eine Verdoppelung des Serumkreatinins festgestellt. Studien bei 10% der Patienten mit Herzinsuffizienz zeigten einen Anstieg der Serumkaliumkonzentration um mehr als 20%. Zum Vergleich wurde bei Patienten, die Placebo erhielten, in 5,1% der Fälle ein Anstieg der Kaliumkonzentration beobachtet.
Überdosis
Überdosierung Es gibt derzeit keine Fälle von Überdosierung des Arzneimittels. Bei einer Valsartan-Überdosierung kann mit einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks und Schwindelgefühls gerechnet werden. Eine Überdosierung von Amlodipin kann zu übermäßiger peripherer Vasodilatation und möglicher Reflextachykardie führen. Es wurde auch über das Auftreten einer schweren und anhaltenden systemischen arteriellen Hypotonie bis zur Entwicklung eines tödlichen Schocks berichtet Behandlung: Im Falle einer versehentlichen Überdosierung ist es erforderlich, Erbrechen zu induzieren (wenn das Medikament kürzlich eingenommen wurde) oder eine Magenspülung durchzuführen, Aktivkohle zu ernennen. Die Verwendung von Aktivkohle bei gesunden Freiwilligen unmittelbar oder 2 Stunden nach der Einnahme von Amlodipin verringerte seine Resorption signifikant. Bei klinisch schwerer arterieller Hypotonie, die durch Exforge verursacht wird, sollte der Patient mit erhöhten Beinen platziert werden. Es sollten aktive Maßnahmen zur Unterstützung des Herz-Kreislauf-Systems ergriffen werden, einschließlich häufiger Überwachung der Funktion des Herzens und des Atmungssystems, des BCC und der ausgeschiedenen Urinmenge. Wenn keine Kontraindikationen zur Wiederherstellung des Gefäßtonus und des Blutdrucks vorliegen, kann (mit Vorsicht) ein Vasokonstriktor verwendet werden.Bei der Einführung von Calciumgluconat kann es wirksam sein, die Blockade der Calciumkanäle zu beseitigen. Eine Entfernung von Valsartan und Amlodipin während der Hämodialyse ist unwahrscheinlich.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Amlodipin CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren. Bei der Anwendung von Amlodipin zusammen mit Diltiazem wird bei älteren Patienten ein langsamerer Metabolismus von Amlodipin beobachtet, wahrscheinlich aufgrund der Hemmung des CYP3A4-Isoenzyms, was zu einer Erhöhung der Plasmakonzentration von Amlodipin um etwa 50% und einer erhöhten klinischen Wirkung führt. Bei Verwendung von Amlodipin zusammen mit potenten Inhibitoren von CYP3A4 (z. B. Ketoconazol, Itraconry und Ritonavir) ist eine deutliche Erhöhung der systemischen Amlodipin-Exposition möglich, die Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms. Da die Verwendung von Amlodipin zusammen mit den Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms (z. B. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Fosfenitoin, Primidon, Rifampicin, Grapefruitsaft, Johanniskraut enthaltende Kräuterpräparate) zu einer deutlichen Verringerung der Blutplasmakonzentration führen kann; wenn Amlodipin mit Induktoren CYP3A4 zuweisen, sollte seine klinische effekt.Pri Amlodipin-Monotherapie nicht klinisch signifikante Wechselwirkungen mit Thiazid-Diuretika beobachtet steuern, Beta-Blocker, ACE-Hemmer, lang wirkendes Nitrate, Nitroglyzerin sublingual Anwendung, Digoxin, Warfarin, Atorvastatin, Sildenafil, Maalox (Gel aus Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid, Simethicon), Cimetidin, NSAR, Antibiotika und orale Antidiabetika. Val Artan Es wurde festgestellt, dass bei Monotherapie mit Valsartan keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit den folgenden Arzneimitteln besteht: Cimetidin, Warfarin, Furosemid, Digoxin, Atenolol, Indomethacin, Hydrochlorothiazid, Amlodipin, Glibenclamid. Ergänzungen, die Kalium, kaliumsparende Diuretika, kaliumhaltige Salzersatzstoffe oder andere Arzneimittel enthalten, die zu einem Anstieg der Kalorienzufuhr führen können unter anderem im Blut (z. B. bei Heparin) ist Vorsicht geboten, und es sollte eine häufige Überwachung des Kaliums im Blut vorgenommen werden.NVVS, einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren: Die gleichzeitige Gabe von Angotensin-II-Rezeptorantagonisten kann zu einer Abschwächung der blutdrucksenkenden Wirkung führen. Bei älteren Patienten haben Patienten mit BCC - Mangel (einschließlichDiuretikumstherapie) oder mit eingeschränkter Nierenfunktion, die gleichzeitige Anwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten und NSAR kann zu einem erhöhten Risiko für eine Nierenfunktionsstörung führen. Wenn ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist von Patienten mit NSAID initiiert oder verändert wird, wird eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion empfohlen.
Besondere Anweisungen
Bei der Ernennung von Exforge-Patienten mit Lebererkrankungen (insbesondere bei obstruktiven Erkrankungen des Gallengangs) ist Vorsicht geboten. Valsartan wird hauptsächlich unverändert mit der Galle ausgeschieden, während Amlodipin in der Leber weitgehend metabolisiert wird.Patienten mit initialer und mäßiger Nierenfunktionsstörung (CK 30–50 ml / min) benötigen keine Dosisanpassung von Exforge. Bei der Verschreibung des Arzneimittels bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (weniger als 10 ml / min) ist Vorsicht geboten, weil Daten zur Sicherheit des Arzneimittels werden in solchen Fällen nicht erhoben. Wie bei anderen Vasodilatatoren ist auch bei der Verschreibung des Arzneimittels für Patienten mit Mitral- oder Aortenstenose und hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie besondere Vorsicht geboten. Blocker sollten schrittweise abgebaut werden. Da Amlodipin kein Betablocker ist, verhindert die Anwendung von Exforge nicht die Entstehung eines Entzugssyndroms, das auftritt, wenn die Behandlung mit Betablockern abrupt abgebrochen wird. Patienten mit aktiviertem RAAS (zum Beispiel mit einem Defizit an BCC und / oder Natrium bei Patienten, die hohe Dosen von Diuretika erhalten), während sie Angiotensin-Rezeptorblocker einnehmen, können eine symptomatische arterielle Hypotonie entwickeln. Vor Beginn der Behandlung mit Exforge sollte der Natriumgehalt im Körper und / oder im BCC unter ärztlicher Aufsicht korrigiert oder die Therapie eingeleitet werden Im Falle einer arteriellen Hypotonie sollte der Patient mit erhobenen Beinen platziert werden, falls erforderlich, IV-Kochsalzlösung verabreicht werden.Nach Stabilisierung des Blutdrucks kann die Behandlung mit Exforge fortgesetzt werden Bei gleichzeitiger Einnahme des Arzneimittels mit Nahrungsergänzungsmitteln, die Kalium enthalten, kaliumsparenden Diuretika, kaliumhaltigen Salzersatzmitteln oder mit anderen Arzneimitteln, die eine Erhöhung der Kaliumkonzentration im Blut (z. B. mit Heparin) verursachen können, ist Folgendes zu beachten Vorsicht und regelmäßige Überwachung der Kaliumkonzentration im Blut, Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Es gibt keine Daten zur Wirkung des Arzneimittels und auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Im Zusammenhang mit dem möglichen Auftreten von Schwindel oder erhöhter Müdigkeit ist beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Arbeiten mit Mechanismen Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja