Exforgeコーティング錠10mg + 160mg N28
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有効成分
アムロジピン+バルサルタン
リリースフォーム
丸薬
構成
アムロジピンベシル酸アムロジピン13.87mgアムロジピン10ミリガルタン160mgの補助物質：微結晶セルロース108.13mg、クロスポビドン40mg、ステアリン酸マグネシウム9mg、コロイド状二酸化ケイ素3mgフィルムコーティングの組成：プレミックスホワイト（ヒプロメロース、チタンジヒドロキシ、ポリエチレングリコール4000、タルク）11.93mg、プレミックスイエロー（ヒプロメロース、鉄黄酸化物、ポリエチレングリコール4000、タルク）1.04mg、プレミックスレッド（ヒプロメロース、酸化鉄レッド、ポリエチレングリコール、タルク）0.03mg、精製水
薬理効果
お互いを補完するBP制御機構を有する活性物質を含有する抗高血圧薬を組み合わせたもの。ジヒドロピリジンの誘導体であるアムロジピンは、遅いカルシウムチャネル遮断薬（BCCA）、バルサルタンからアンジオテンシンII受容体アンタゴニストのクラスに属する。これらの成分の組み合わせは、相互補完的な降圧効果を有し、各薬剤の単独療法の背景と比較して、血圧の顕著な低下をもたらす。アムロジピンアムロジピン（Exforgeの一部である）は、カルシウムイオンの心筋細胞および血管平滑筋細胞への膜貫通アムロジピンの抗高血圧作用機序は、血管平滑筋の直接的な弛緩作用と関連しており、OPSSの低下や血圧の低下を引き起こします。血圧の低下は、長期間の使用に伴う心拍数およびカテコールアミンレベルの有意な変化を伴うものではない血漿中濃度は、若年および高齢の両方の患者の臨床効果と相関する治療用量の動脈高血圧において、アムロジピンは抵抗ろ過画分および蛋白尿のレベルを変えることなく、糸球体濾過率および血漿の効果的な腎臓血流を増加させる。正常な左心室機能を有する患者における他のBMCC、アムロジピンの使用は、安静時および運動中の心機能の血行動態パラメータの変化を引き起こした：左心室の最大圧力上昇に有意な影響を及ぼさずに、もちろん、拡張期圧および左心室の容積。無傷の動物およびヒトの血行動態学的研究では、治療用量の範囲でアムロジピンの影響下で血圧が低下しても、ベータブロッカーを併用しても負の変力効果は認められないことが示されている。アムロジピンを動脈性高血圧症または狭心症患者と組み合わせて使用する場合、血圧の低下はECGパラメータの望ましくない変化を伴わない。慢性安定狭心症、血管攣縮性心筋梗塞および血管造影冠状動脈の患者における臨床的有効性はiHeart症例の使用には受け入れられない。経口投与のための特定のアンジオテンシンII受容体拮抗薬である。それは、アンギオテンシンIIの既知の効果を担うAT1受容体サブタイプに対して選択的に作用する。バルサルタンの影響下でのAT1受容体の遮断に起因する遊離アンジオテンシンIIの血漿濃度の上昇は、AT1受容体の刺激の効果を妨げる非遮断AT2受容体を刺激し得る。バルサルタンは、AT1受容体に対して顕著なアゴニスト活性を有さない。バルサルタンは、アンギオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換し、ブラジキニンの破壊を引き起こすキナーゼIIを阻害するACEを阻害しない。 ACE阻害剤によるバルサルタンの比較臨床試験では、バルサルタンを受けた患者（2.6％）では乾性咳嗽の発生率が有意に低く（0.05未満）、ACE阻害剤を使用した場合、バルサルタン治療群、ACE阻害剤投与群7.9％）。以前はACE阻害薬で治療したときに乾性咳を発症した患者を含む臨床試験で、この合併症はバルサルタン治療の19.5％、チアジド利尿薬治療の19％の症例で認められました。同時に、ACE阻害剤で治療した患者群では、咳が68.5％（0.05未満）で観察された。バルサルタンは、心臓血管系の機能を調節するために重要な他のホルモン受容体またはイオンチャネルを相互作用しないし、遮断しない。ほとんどの患者は単回投与後に投与する。血圧の最大低下は4〜6時間後に現れ、降圧効果の持続時間は24時間以上続きます。繰り返し使用すると、2〜4週間以内に血圧の最大低下が達成されます。長期治療中に達成されたレベルに維持される。バルサルタンの急激な停止は、血圧の急激な上昇または他の望ましくない臨床結果を伴うものではない。慢性心不全患者（NYHA分類による機能クラスII-IV）におけるバルサルタンの使用は、入院の数を著しく減少させる。この効果は、ACE阻害剤またはβ遮断薬を投与されていない患者で最も顕著である。心筋梗塞後の左心室不全患者（安定した臨床経過）または心筋梗塞後の左心室機能障害患者でバルサルタンを服用した場合、心血管死亡率の低下が認められた。 h。ベースライン最高収縮期血圧が153-157mmHgの患者で、5 / 80mgおよび5 / 160mgの投与量でExforge。 st。拡張期血圧≧95mmHgである。および110mmHg未満血圧を20-28 / 14-19 mmHg下げる（プラセボを服用した場合、7-13 / 7-9mmHgと比較して）、10 / 160mgおよび5 / 160mgの用量のExforgeは、血圧を正常化する（90mmHg未満の座位で最低血圧の低下血圧の不十分なコントロールを有する患者の75％および62％においてバルサルタンを160mg /日の用量で投与すると、10 / 160mgの用量のExforgeは、アムロジピン単剤治療の背景で、用量10で血圧の不十分なコントロールの患者の78％ mg。 10mgと5mgの用量でアムロジピンと160mgの用量のバルサルタンの組み合わせを伴う動脈性高血圧症の患者では、収縮期血圧および拡張期血圧のさらなる低下が6.0 / 4.8mmHgに達する。 3.9 / 2.9mmHgであった。バルサルタンのみを160mgまたはアムロジピンのみを5および10mg投与した患者と比較して、拡張期血圧が110以上の動脈高血圧患者でExforgeの用量を5 / 160mgから10 / 160mgに滴定するとmmHg 120mmHg未満である。 ACE阻害剤とチアジド系利尿剤との併用投与による血圧低下に匹敵する36/29 mmHgでの座位の血圧の低下が観察された。長期間観察した長期間の2つの研究では、Exforgeの効果は1年間続いた。 Exforgeの突然の停止は、血圧の適切な制御を達成した患者の血圧の急激な上昇を伴わないが、併用療法を使用している間、アムロジピン単独療法に対する重度の浮腫を発症した、同等の血圧コントロールが達成された浮腫の可能性が低い。患者の性別および人種。
薬物動態
バルサルタンとアムロジピンの薬物動態は直線性を特徴としていますアムロジピンの吸収アムロジピンの摂取後、血漿中のアムロジピンのCmaxの治療用量は6〜12時間で達成され、絶対バイオアベイラビリティーは平均64〜80％です。食物摂取はアムロジピンの生物学的利用能に影響を与えない.Vdの分布は約21l / kgである。代謝アムロジピンは、肝臓で代謝されて活性代謝物を形成するが、血漿からのアムロジピンの排泄はT1 / 2期では二相性であるが、アムロジピンは、 2約30~50時間。血漿中のCssは、7〜8日間の長期使用後に達成される。バルサルタンの吸収バルサルタンの血漿摂取後、2〜3時間で平均絶対バイオアベイラビリティーが23％に達します。アムロジピンは、バルサルタンの薬物動態曲線は、複数指数関数的なパターンを有する（T1 /2αは1時間未満であり、T1 /2βは約9時間である）。バルサルタンを食べると、薬物を摂取して約8時間後には、血漿中のバイオアベイラビリティ（AUC値による）が40％、Cmaxが約50％低下するが、食物と共にそれを摂取した患者群の血漿中のバルサルタンの濃度断食群が整列する。しかしながら、AUCの減少は、治療効果の臨床的に有意な低下を伴わないので、バルサルタンは、食事の時間に関係なく処方され得る。好ましくalbuminami.MetabolizmValsartanが施されていない血清タンパク質（94から97パーセント）、に大きくバウンドバルサルタンは、（用量の約20％が代謝物として定義される）代謝を発現しました。ヒドロキシル代謝産物は低濃度（バルサルタンのAUCの10％未満）で血漿中に検出される。この代謝産物は薬理学的に不活性である。排泄バルサルタンは、主に腸管（投与量の約83％）および腎臓（投与量の約13％）を通じて変化しない。導入開始後、バルサルタンの血漿クリアランスは約2l / hであり、その腎クリアランスは0.62l / h（全クリアランスの約30％）である。アムロジピン/バルサルタンExforge Cmaxの摂取後、バルサルタンとアムロジピンは、それぞれ3時間後および6〜8時間後に到達する。 Exforgeの吸収の速度と程度は、バルサルタンとアムロジピンが別々の錠剤で採取された場合のバイオアベイラビリティと同等です。特殊な臨床状況における薬物動態は、18歳未満の小児におけるExforgeの薬物動態学的特徴を確立しません。高齢患者では、アムロジピンのクリアランスがわずかに減少し、AUCおよびT1 / 2の増加につながる。高齢の患者では、バルサルタンの全身作用は若年患者よりもわずかに顕著であったが、臨床的に有意ではなかった。高齢者および若年患者における薬物成分の耐性は同等であるため、通常の投与レジメンを使用することが推奨される。腎機能障害の患者では、アムロジピンの薬物動態パラメーターは大きく変化しない。様々な程度の腎機能障害を有する患者において、腎機能（CC）とバルサルタン（AUC）への全身暴露との間に相関は見られなかった。初期および中等度の腎機能障害（CC 30-50 ml /分）の患者の初期用量を変更する必要はありません。肝不全の患者では、アムロジピンのクリアランスが減少し、AUCが約40-60％増加します。平均して、弱く中等度の慢性肝疾患患者では、健康なボランティア（適切な年齢、性別、体重）と比較して、バルサルタンの2倍のバイオアベイラビリティー（AUC）が得られます。
適応症
- 動脈高血圧（併用療法が適応されている患者の場合）。
禁忌
- 妊娠 - 薬物成分に対する過敏症腎移植の最近の移行後の患者、18歳未満の小児および青年の腎動脈狭窄または単腎動脈狭窄患者のExforge使用の安全性は確立されていない。薬物のための：肝臓の違反（特に胆道の閉塞性疾患）;重度の腎機能障害（10ml /分未満のKK）;僧帽弁閉鎖症または大動脈弁狭窄症の患者、肥大性閉塞性心筋症;高カリウム血症、体内ナトリウムの欠乏および/またはbccの低下を伴う。
安全上の注意
褐色細胞腫の間、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にしか使用できませんプロプラノロールは医師の監督下で徐々に中止しなければなりませんプロプラノロールでの治療の背景にはベラパミル、ジルチアゼムのIV注射を避けるべきです。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
Exforgeは、RAASに直接影響を及ぼす他の薬剤と同様に、妊娠中または妊娠したい女性のために与えてはならない。妊娠がExforge治療中に検出された場合、可能な限り速やかに麻薬を取り消すべきであり、RAASに影響を及ぼす薬物の使用に関連する胎児へのリスクについて、妊娠可能年齢の患者に通知する必要があります。 RAEに影響を及ぼすACE阻害剤の任命は、IIおよびIII期に妊娠しており、発達中の胎児の損傷または死を招くことが知られている。妊娠の第1期にACE阻害剤の使用を遡及的に分析したところ、胎児および新生児の病状の進行が伴った。妊婦におけるバルサルタンの意図しない摂取の場合、新生児の自発的流産、多臓器不全および腎機能障害の発症のケースが記載されている。バルサルタンおよび/またはアムロジピンが母乳から放出されるかどうかは知られていない。実験的研究では、バルサルタンの母乳による放出が注目されているため、授乳中（母乳育児）にはExforgeを使用することは推奨されません。
投与量および投与
食事の時間にかかわらず、1日1回の少量の水で経口摂取することを推奨します。高齢患者に処方された場合、初期または中程度の腎障害（CKが30ml /分以上）、肝機能障害または肝疾患、胆汁うっ滞症を有する患者は、5 / 80mgまたは5 / 160mgまたは10 /投薬レジメンの変更は必要ない。
副作用
Exforgeの安全性は、2,600人以上の患者で評価されています。副作用の発生率を評価する基準：非常に頻繁に、症例の10％以上。しばしば1〜10％;時には0.1〜1％;まれに、0.001-0.1％;場合によっては0.001％未満である。発生頻度によって識別される各グループ内で、有害反応はその重要性が低下する順に配分される。呼吸器系の側から：しばしば鼻咽頭炎、インフルエンザ、咳、喉の痛み、喉頭の痛み。感覚器官の場合：まれに視覚障害、耳鳴り。時には、前庭器の機能障害に伴うめまい。中枢神経系と末梢神経系の側では、頭痛がしばしばあります。時にはめまい、眠気、起立性めまい、感覚異常。まれに不安心臓血管系から：時には頻脈、動悸、起立性低血圧;まれに - 失神、血圧の顕著な低下消化器系から：時には下痢、悪心、腹痛、便秘、口渇。まれに多汗症、発疹、そう痒症などがあります。筋骨格系の場合：関節の腫れ、背中の痛み、関節痛。まれに筋肉のけいれん泌尿器系から：稀に - 頻尿、多尿、生殖器系から：まれに - 勃起不全その他：頻繁に過ぎ去り、顔の腫れ、末梢浮腫、疲労の増加、潮紅、無力感、感情比較対照およびプラセボ対照臨床試験では、末梢浮腫の頻度は、アムロジピン単独療法（9％）よりもアムロジピンとバルサルタン（5.8％）併用群で有意に低かった。アムロジピン/バルサルタン（5.5％）とバルサルタンを単独療法（5.5％）で投与した群では、プラセボ群（4.5％）と比較して、血中尿素窒素の増加（3.1mmol / l以上）が多かった。アレルギー反応：まれに - 薬物の成分に対する過敏症Exforgeを使用した場合、臨床試験で観察されなかったとしても、各成分で以前に報告された有害事象が起こる可能性があります。 xでは、アムロジピンを単独療法として使用したが、他の有害事象も認められた（試験薬物との因果関係にかかわらず）。白金貧血、全身倦怠感、気分不安、口中乾燥、筋肉痛、神秘主義、末梢性、子宮呼吸のような多くの症状を引き起こすことがある。心不全IIIおよびIV機能を有する患者の長期プラセボ対照試験（PRAISE-2）において、血小板減少、血小板減少、血管炎、血管浮腫、多形性紅斑、まれなケースでは、遅いカルシウムチャネル遮断薬（BMCC）を用いた治療の開始時または用量の増加に伴って、アムロジピンの使用による非虚血病因のNYHA分類によれば、心不全の悪化の発生率に有意差がない場合、 BMCCは、特に重度のIHD患者では、狭心症または急性心筋梗塞の発症頻度、期間および重症度が増加した。 BMCCの治療中にも、不整脈（心室性頻拍および心房細動を含む）の症例があった。バルサルタン単独療法としてバルサルタンを使用した臨床試験では、ウイルス性感染症、上気道感染症、副鼻腔炎、副鼻腔炎、副鼻腔炎、鼻炎、好中球減少症、不眠症などがあり、バルサルタン投与患者の1.9％、ACE阻害薬投与患者の1.6％で好中球減少症が検出された。バルサルタンを受けた心不全患者の3.9％および16.6％において、クレアチニンおよび血液尿素窒素の増加がそれぞれ50％以上認められた。比較のために、プラセボを受けた患者では、クレアチニンと尿素窒素の増加が0.9％と6.3％の症例で認められ、バルサルタンを受けた心筋梗塞後の4.2％およびカプトプリル3.4％で血清クレアチニンの重複が検出された。心不全患者の10％の研究では、血清カリウム濃度が20％以上上昇しました。比較のために、プラセボを投与された患者では、5.1％の症例でカリウム濃度の上昇が観察された。
過剰摂取
バルサルタンの過量投与の場合、血圧やめまいの著しい低下が予想されます。過量のアムロジピンは、過度の末梢血管拡張および反射性頻脈を引き起こす可能性がある。治療：偶発的な過量の場合には、嘔吐（最近薬を服用した場合）や胃洗浄を行うことが必要であり、活性炭を指定する必要がある。健康なボランティアの活性炭をアムロジピンの投与直後または2時間後に使用すると、その吸収が有意に減少した。 Exforgeによって引き起こされる臨床的に重度の動脈低血圧の場合、患者は脚を高くして置くべきであり、心臓および呼吸器系の機能の頻繁なモニタリング、BCCおよび排泄される尿の量を含む、心臓血管系を支援するための積極的な対策が講じられるべきである。血管緊張および血圧を回復する禁忌がない場合、血管収縮剤を（注意して）使用することが可能である。グルコン酸カルシウムの導入は、カルシウムチャネルの遮断を排除するのに有効であり得る。血液透析中のバルサルタンとアムロジピンの除去はほとんどありません。
他の薬との相互作用
アムロジピンCYP3A4アイソザイム阻害剤。高齢患者にアムロジピン、ジルチアゼムと一緒に適用すると、おそらく約50％のアムロジピンの血漿中濃度が増加し、増加した臨床効果につながるアイソザイムCYP3A4を阻害することにより、代謝を遅くマークアムロジピン。 CYP3A4の強力な阻害剤（例えば、ケトコナゾール及びリトナビルitrakonashl）全身曝露amlodipina.InduktoryアイソザイムCYP3A4で必要に応じて顕著に増加と共にアムロジピンのアプリケーションで。一緒にizofermentaCYP3A4誘導剤（例えば、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、フォスフェニトイン、プリミドン、リファンピシン、グレープフルーツジュース、セントジョンズワートを含む野菜の準備）とアムロジピンの使用ので、血漿中濃度の著しい減少につながることができます。インダクタCYP3A4とアムロジピンを割り当てるときに、サイアザイド系利尿薬、β遮断薬、ACE阻害薬、長時間作用型硝酸塩、ニトログリセリンの舌下のアプリケーション、ジゴキシン、ワルファリン、アトルバスタチン、シルデナフィル、マーロックスと臨床的に有意な相互作用が認められていないその臨床effekt.Priアムロジピン単独療法を制御する必要があります（水酸化アルミニウムゲル、水酸化マグネシウム、シメチコン）、シメチジン、NSAID類、抗生物質および経口血糖降下薬sredstvami.Valその単剤療法のバルサルタン以下の薬と臨床的に有意な相互作用artanUstanovleno：シメチジン、ワルファリン、フロセミド、ジゴキシン、アテノロール、インドメタシン、ヒドロクロロチアジド、アムロジピン、glibenklamid.Preparatyおよび血清中のカリウムの含有量に影響を与える物質：しばらくの生物学的活性との約束カリウム、カリウム保存性利尿剤、カリウム含有塩代用物、または他の薬剤を含むサプリメント血液中のアリア（例えば、ヘパリン）、注意がCOX-2の選択的阻害剤を含むkrovi.NPVS中のカリウム含有量を監視頻繁に実行するように注意しなければならない：NSAIDと組み合わせて割り当てangnotenzina II受容体拮抗薬は、血圧降下作用を弱めることができます。高齢の患者では、BCC欠損（アンギオテンシンII受容体アンタゴニストおよびNSAIDの同時使用は、腎障害のリスクを増加させる可能性がある。 NSAID患者のアンジオテンシンII受容体アンタゴニストの使用方法を開始または変更する場合、腎機能の定期的なモニタリングが推奨される。
特別な指示
肝疾患（特に胆道の閉塞性疾患）を有するExforge患者の任命には注意が必要である。バルサルタンは主に胆汁と変わらず排泄されるが、アムロジピンは肝臓で広く代謝される。初期および中程度の腎障害（CK 30-50ml /分）の患者は、Exforgeの用量調整を必要としない。重度の腎機能障害を有する患者（10ml /分未満）に薬剤を処方する際は注意が必要である。他の血管拡張薬と同様に、僧帽弁や大動脈弁狭窄症、肥大性閉塞性心筋症患者に薬剤を処方する際には特別な注意が必要であり、Exforgeで治療を開始する前にベータ遮断薬を取り除く必要がある場合は、ブロッカーを徐々に減らす必要があります。アムロジピンはベータブロッカーではないため、Exforgeの使用はベータブロッカーによる治療の中断が急激に進行する際に発生する禁断症状の発症を予防しません。アンギオテンシン受容体拮抗薬を摂取している間に、RAASを賦活された患者（例えば、高用量の利尿薬を受けている患者にBCCおよび/またはナトリウムが欠乏している）は、対症動脈性低血圧を発症する可能性がある。 Exforgeで治療を開始する前に、身体および/またはBCCのナトリウム含量を補正するか、または治療を緊密な医師の監督下で開始する必要があります。カリウム、カリウム保有利尿剤、カリウム含有塩代替物、または血液中のカリウム濃度を増加させる可能性のある他の薬剤（例えば、ヘパリンを含む）を含む栄養補助食品と同時に使用する場合は、注意し、血液中のカリウム濃度を定期的に監視すること。ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力に及ぼす影響薬剤の効果に関するデータはない車両を運転し、メカニズムを操作する能力に依存しています。めまいの発生や疲労の増加に関連して、車両の運転や機構の操作には注意が必要です。
処方箋
はい