Metoprolol retard Akrikhin Filmtabletten 50 mg N30
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Beschreibung
Tabletten Metoprolol retard - Akrikhin ist ein kardioselektiver Beta1-Blocker. Es hat keine membranstabilisierende Wirkung und besitzt keine intrinsische sympathomimetische Aktivität. Es hat antihypertensive, antianginale und antiarrhythmische Wirkungen. Durch die Blockierung von beta1-Adrenorezeptoren des Herzens in niedrigen Dosen wird die durch Catecholamin stimulierte Bildung von cyclischem Adenosinmonophosphat (cAMP) aus Adenosintriphosphat (ATP) reduziert, der intrazelluläre Strom von Calciumionen wird reduziert, es hat einen negativen Chrono-, Dromo-, Batmo- und inotropen Effekt (verringert die Herzfrequenz). ), hemmt Leitfähigkeit und Erregbarkeit, vermindert die Kontraktionsfähigkeit des Herzens). Der allgemeine periphere vaskuläre Widerstand (OPSS) zu Beginn der Betablocker (in den ersten 24 Stunden nach der oralen Verabreichung) nimmt zu (als Folge einer wechselseitigen Erhöhung der Aktivität von alpha-adrenergen Rezeptoren und der Entfernung der beta2-Adrenorezeptorstimulation), die nach 1-3 Tagen wieder zu ihrem ursprünglichen Zustand zurückkehrt. und mit längerer Ernennung sinkt. Die antihypertensive Wirkung beruht auf einer Abnahme des winzigen Volumens des Blutflusses und der Reninsynthese, der Hemmung der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (ist bei Patienten mit einer anfänglichen Renin-Hypersekretion wichtiger) und des Zentralnervensystems, der Wiederherstellung der Empfindlichkeit der Barorezeptoren des Aorta-Bogens Blutdruck (BP) und infolgedessen eine Abnahme der peripheren sympathischen Einflüsse, senkt den Bluthochdruck in Ruhe mit körperlicher Anstrengung und Stress. Die hypertensive Wirkung hält länger als 24 Stunden an. Die antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs aufgrund einer Abnahme der Herzfrequenz (Verlängerung der Diastole und Verbesserung der myokardialen Durchblutung) und der Kontraktilität sowie einer Abnahme der Myokardempfindlichkeit gegenüber den Wirkungen einer sympathischen Innervation bestimmt. aufgrund einer Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und einer Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann es zu einem Anstieg kommen Sauerstoffbedarf, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (CHF).Der antiarrhythmische Effekt beruht auf der Eliminierung arrhythmogener Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhtem cAMP, arterieller Hypertonie), einer Abnahme der Rate der spontanen Erregung des Sinus und ektopen Schrittmachers und einer Verlangsamung der atrioventrikulären (AV) Überleitung (va in Antegrade) durch den AV-Knoten) und entlang zusätzlicher Pfade. Bei supraventrikulärer Tachykardie, Vorhofflimmern, Sinustachykardie mit funktioneller Herzerkrankung und Thyreotoxikose verlangsamt sich die Herzfrequenz oder kann sogar zur Wiederherstellung des Sinusrhythmus führen. Verhindert die Entwicklung von Migräne. Im Gegensatz zu nicht-selektiven beta-adrenergen Blockern sind die Organe, die Beta2-Adrenorezeptoren (Pankreas, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Uterus) und den Kohlenhydratstoffwechsel enthalten, bei moderaten therapeutischen Dosen weniger ausgeprägt. aus der Wirkung von Propranolol. Mit langjähriger Aufnahme verringert sich die Konzentration von Cholesterin im Blut. Wenn es in hohen Dosen (mehr als 100 mg / Tag) angewendet wird, wirkt es blockierend auf beide Beta-Adrenorezeptor-Subtypen.
Wirkstoffe
Metoprolol
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Metoprololsuccinat - 47,66 mg. Hilfsstoffe: Hypromellose, Ludepress LCE (Lactosemonohydrat 94,7-98,3%, Povidon 3-4%), kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat. Die Zusammensetzung der Schale: Fertigmischungen "Opadry II" grün (Polyvinylalkohol, Talkum, Macrogol, Titandioxid, Chinolingelb-Farbstoff (Aluminiumlack), Eisenfarbstoff Schwarzoxid, Indigokarmin (Aluminiumlack)).
Hinweise
Arterielle Hypertonie, chronische Herzinsuffizienz der II-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation im Kompensationsstadium (als Bestandteil einer komplexen Therapie), koronare Herzkrankheit (Prävention von stabilen Angina-Anfällen, Senkung der Mortalität und Wiederauftreten des Myokardinfarkts nach der akuten Phase des Myokardinfarkts), Herzrhythmusstörungen , einschließlich supraventrikuläre Tachykardie, Verringerung der ventrikulären Kontraktionsgeschwindigkeit während Vorhofflimmern und ventrikulären Extrasystolen, Funktionsstörungen der Herzaktivität Flachs, begleitet von Tachykardie, Vorbeugung von Migräneanfällen.
Sicherheitsvorkehrungen
Konsultieren Sie vor der Verwendung Ihren Arzt.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft sollte das Medikament Metoprolol Retard-Akrikhin nur unter strengen Indikationen angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus / Kind überwiegt (aufgrund der möglichen Entwicklung einer Bradykardie beim Neugeborenen, Senkung des Blutdrucks, Hypoglykämie und Atemlähmung). Gleichzeitig ist eine sorgfältige Überwachung speziell für die Entwicklung des Fötus durchzuführen. Die Behandlung wird 48-72 Stunden vor Beginn der Wehen eingestellt. Wenn dies nicht möglich ist, sollte das Neugeborene 48 bis 72 Stunden nach der Geburt besonders sorgfältig beobachtet werden. Die Anwendung des Arzneimittels Metoprolol Retard-Akrikhin ist während der Stillzeit kontraindiziert. Falls es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen eingestellt werden.
Dosierung und Verabreichung
Metoprolol retard-Akrikhin ist zur oralen Verabreichung 1 Mal pro Tag bestimmt. Es wird empfohlen, morgens ohne Kauen und Trinkwasser eingenommen zu werden. Metoprolol retard-Akrikhin kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Um eine Bradykardie zu vermeiden, wird die Dosis individuell ausgewählt und schrittweise erhöht. Bei Bluthochdruck und Angina pectoris kann die Tagesdosis von 50 mg einmal täglich mit unzureichender therapeutischer Wirkung auf 100-200 mg pro Tag erhöht werden. Bei Bluthochdruck mit einer Ineffektivität des Arzneimittels bei einer Dosis von 100-200 mg pro Tag können Sie ein anderes blutdrucksenkendes Mittel hinzufügen. In der Funktionsklasse für chronische Herzinsuffizienz II gemäß der NYHA-Klassifikation (ohne Verschlimmerung der letzten 6 Wochen und ohne Änderung der Komplextherapie während der letzten 2 Wochen) beträgt die empfohlene Anfangsdosis einmal täglich 25 mg. Nach zwei Wochen kann die Tagesdosis auf 50 mg erhöht werden, dann nach zwei Wochen auf 100 mg, in weiteren zwei Wochen auf 200 mg. In der Funktionsklasse für chronische Herzinsuffizienz III-IV gemäß der NYHA-Klassifikation beträgt die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 Wochen einmal täglich 12,5 mg des Arzneimittels. Es ist möglich, Metoprolol in einer anderen Dosierungsform zu verwenden, z. B. 25 mg-Tabletten mit Risiko. Während der Dosiserhöhung sollte der Patient beaufsichtigt werden, da sich bei manchen Patienten die Symptome einer Herzinsuffizienz verschlimmern können. Nach 1-2 Wochen kann die Dosis einmal täglich auf 25 mg erhöht werden.Nach 2 Wochen kann die Dosis einmal täglich auf 50 mg erhöht werden. Patienten, die das Medikament gut vertragen, können die Dosis alle 2 Wochen verdoppeln, bis sie einmal täglich die maximale Dosis von 200 mg des Medikaments erreichen. Sekundäre Prävention von Myokardinfarkt und Herzrhythmusstörungen - die Anfangsdosis von 100 mg einmal pro Tag. Bei Funktionsstörungen der Herzaktivität, begleitet von Tachykardie - 50 mg pro Tag, kann die Dosis bei Bedarf auf 200 mg pro Tag erhöht werden. Prävention von Migräne-Anfällen: 100-200 mg 1 Mal pro Tag. Bei älteren Patienten mit Nierenversagen oder bei Patienten mit Hämodialyse ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Beeinträchtigung der Leberfunktion beeinflusst die Elimination von Metoprolol. Daher kann eine Dosisanpassung abhängig vom klinischen Zustand erforderlich sein.
Nebenwirkungen
Häufigkeit der Nebenwirkungen: sehr oft - mehr als 1/10, oft - mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten - mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten - mehr als 1/10000 und weniger als 1/1000, sehr selten - weniger als 1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten. Seit dem Herz-Kreislauf-System: häufig - Bradykardie, orthostatische Hypotonie (einschließlich Ohnmacht), Abkühlung der unteren Extremitäten, Herzschlaggefühl, selten - eine vorübergehende Zunahme der Symptome von Herzinsuffizienz, kardiogener Schock bei Patienten mit Herzinfarkt, AV-Block-I-Grad selten - myokardiale Leitungsstörungen, Arrhythmie, sehr selten - Gangrän (bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen). Seitens des Zentralnervensystems: sehr oft - erhöhte Müdigkeit, verringerte Geschwindigkeit der psychischen und motorischen Reaktionen, oft - Schwindel, Kopfschmerzen, selten - Parästhesien, Krämpfe, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, "Albtraum" -Träume, selten - Asthenie , Tremor, erhöhte nervöse Reizbarkeit, Angstzustände, sehr selten - Amnesie / Gedächtnisstörungen, Depressionen, Halluzinationen, Myasthenie. Von Seiten der Sinne: selten - Sehstörungen, Trockenheit und / oder Reizung der Augen, Konjunktivitis, sehr selten - Tinnitus, eine Geschmacksverletzung. Seitens des Verdauungssystems: häufig - Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, selten - Erbrechen, selten - Trockenheit der Mundschleimhaut, abnorme Leberfunktion, Hepatitis.Auf der Haut: selten - Urtikaria, vermehrtes Schwitzen, selten - Alopezie, sehr selten - Photosensibilisierung, Verschlimmerung des Verlaufs der Psoriasis, Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen. Seitens des Atmungssystems: häufig - Kurzatmigkeit, selten - Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale, selten - Rhinitis. Laborindikatoren: sehr selten - Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Agranulozytose, Leukopenie, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Hyperbilirubinämie. Seitens des endokrinen Systems: häufig - Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ I), selten - Hyperglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ II), einem hypothyreoten Zustand. Sonstiges: selten - Gewichtszunahme, selten - Impotenz, sexuelle Funktionsstörung, sehr selten - Arthralgie, Thrombozytopenie.
Überdosis
Symptome: schwere Bradykardie, AV-Blockade (bis zur Entstehung einer vollständigen Querblockade und Herzstillstand), deutliche Blutdrucksenkung, beeinträchtigte periphere Durchblutung, erhöhte Symptome von Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Atemdepression, Apnoe, Cyanose, Müdigkeit, Schwindel, Bewusstlosigkeit Koma, Tremor, Krämpfe, vermehrtes Schwitzen, Parästhesien, Bronchospasmus, Übelkeit, Erbrechen, Ösophagismus, Hypoglykämie oder Hyperglykämie, Hyperkaliämie, vorübergehende Myasthenie können sich entwickeln. Die ersten Anzeichen einer Überdosierung treten nach 20 Minuten - 2 Stunden nach der Einnahme des Medikaments auf. - Behandlung: Wenn das Medikament vor kurzem eingenommen wird - Magenspülung und Absorptionsmittel, unter Verletzung der atrioventrikulären Leitfähigkeit und / oder Bradykardie - intravenöse Verabreichung von 1-2 mg Atropin, Adrenalin oder Adrenalin Einstellen eines temporären Schrittmachers bei gleichzeitiger Senkung des Blutdrucks - der Patient sollte sich in der Trendelenburg-Position befinden. Wenn es keine Anzeichen für ein Lungenödem gibt - intravenöse plasmasubstituierende Lösungen mit Ineffektivität - Verabreichung von Epinephrin, Dopamin, Dobutamin mit akuter Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika, mit Krämpfen - intravenöses Diazepam, mit Bronchospasmus - Inhalation oder parenterales beta-2-Adrenomimetika.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Katecholamin-Abreicherungsmittel (z. B. Reserpin, MAO-Inhibitoren) können bei gleichzeitiger Anwendung mit Metoprolol die blutdrucksenkende Wirkung verstärken oder eine ausgeprägte Bradykardie verursachen. Eine Unterbrechung der Behandlung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Metoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen. Metoprolol ist ein Substrat des CYP2D6-Isoenzyms.Medikamente, die das CYP2D6-Isoenzym hemmen oder dessen Aktivität induzieren, können die Plasmakonzentration von Metoprolol beeinflussen. Inhibitoren des Isoenzyms CYP2D6: Einige Antidepressiva und Antipsychotika, Chinidin, Terbinafin, Celecoxib, Propafenon, Difehydramin, Hydroxychlorin, Cimetidin - erhöhen die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma. Induktoren des CYP2D6-Isoenzyms: Barbitursäurederivate, Rifampicin - reduzieren die Metoprololkonzentration im Blutplasma. Die gleichzeitige Anwendung mit Herzglykosiden, Clonidin, Blockern von „langsamen“ Calciumkanälen (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron, Antiarrhythmika der Klasse I, Allgemeinanästhesiemitteln, Methyldopa, Guanfacin kann zu einer Abnahme des Blutdrucks und einer ausgeprägten Bradykardie führen. Mittel zur Inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen das Risiko einer Hemmung der Myokardfunktion und der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie. Die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil kann einen Herzstillstand auslösen. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) und Beta-Adrenomimetika schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Betablockern. Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko peripherer Durchblutungsstörungen. Wenn sie zusammen mit oralen Antidiabetika eingenommen werden, kann ihre Wirkung mit Insulin reduziert werden - ein erhöhtes Risiko für Hypoglykämie, eine Verlängerung und Verstärkung des Schweregrads, wodurch einige Symptome der Hypoglykämie (Tachykardie, Schwitzen, Bluthochdruck) überdeckt werden. Reduziert die Clearance von Xanthinen (außer Diafillin), insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss von Rauchen. Reduziert die Clearance von Lidocain und erhöht die Konzentration von Lidocain im Plasma. Stärkt und verlängert die Wirkung von nicht depolarisierenden Muskelrelaxantien, verlängert die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen. Gleichzeitig kann die Einnahme von Epinephrin (Adrenalin) mit Betablockern den Blutdruck und die Bradykardie erhöhen. Phenylpropanolamin (Norephedrin) kann den diastolischen Blutdruck erhöhen. Allergene zur Immuntherapie oder Allergieextrakte für Hauttests in Kombination mit Metoprolol erhöhen das Risiko systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie, jodhaltige Kontrastmittel für die intravenöse Verabreichung erhöhen das Risiko anaphylaktischer Reaktionen. In Kombination mit Ethanol erhöht sich das Risiko eines starken Blutdruckabfalls.
Besondere Anweisungen
Kontraindikationen Überempfindlichkeit gegen Metoprolol und andere Betablocker, kardiogener Schock, Grad II bis III, Sinusblockade, erkranktes Sinus-Syndrom, schwere Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 50 Schläge / min), akuter Herzinsuffizienz oder CHF im Dekompensationsstadium, arteriell Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), akuter Myokardinfarkt (Herzfrequenz unter 45 Schlägen / min, PQ-Intervall über 0,24 s, systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), Laktationsperiode, gleichzeitige Verabreichung von Monoaminoxidasehemmern (MAO) oder od TERM intravenöse Verapamil, Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verabreichung von alpha-Blocker), im Alter von 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit werden bisher nicht nachgewiesen), Lactase-Mangel, Laktose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption, schweres Asthma bronchialen, schwere periphere Durchblutungsstörungen. Vorsichtsmaßnahmen: Diabetes, AV-Block I Grad, Prinzmetal-Angina, metabolische Azidose, Asthma bronchiale, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Nieren- und / oder schwerer Leberinsuffizienz, Myasthenia gravis, Phäochromozytom (während der Einnahme von alpha-Blocker), Hyperthyreose, Depression ( Psoriasis, gestörte periphere Durchblutung ("intermittierende" Claudicatio, Raynaud-Syndrom), Schwangerschaft, Alter. Die Überwachung von Patienten, die Betablocker einnehmen, umfasst die regelmäßige Überwachung der Herzfrequenz und des Blutdrucks. Der Patient sollte in der Methode des Zählens der Herzfrequenz geschult werden und über die Notwendigkeit einer medizinischen Beratung mit einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen / min informiert werden. Möglicherweise erhöhte Schwere der allergischen Reaktionen (vor dem Hintergrund der belasteten allergologischen Vorgeschichte) und des Mangels an Wirkung bei der Einführung der üblichen Dosen von Adrenalin (Adrenalin). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion (alle 4-5 Monate) zu überwachen. Kann Symptome der peripheren arteriellen Durchblutung verschlimmern. Im Falle einer Angina pectoris sollte die ausgewählte Dosis des Arzneimittels die Herzfrequenz im Ruhezustand innerhalb von 55 bis 60 Schlägen / min mit einer Belastung von höchstens 110 Schlägen / min liefern. Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.Metoprolol retard-Akrikhin kann einige klinische Manifestationen einer Thyreotoxikose (z. B. Tachykardie) überdecken. Ein abruptes Absetzen des Arzneimittels bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann. Bei Diabetes kann es die durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie überdecken. Bei Bedarf wird den Patienten mit Asthma bronchiale Beta2-Adrenomimetika als Begleittherapie verschrieben. Bei Phäochromozytom werden alpha-adrenerge Blocker eingesetzt. Wenn eine Operation erforderlich ist, sollte ein Anästhesist vor der Einnahme des Arzneimittels Metoprolol Retard-Akrikhin gewarnt werden (Sie benötigen eine Wahl der Mittel für die Vollnarkose mit minimaler negativer inotropischer Wirkung). Es wird nicht empfohlen, das Arzneimittel abzubrechen. Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch die Einführung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden. Bei zunehmender Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute), Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikulären Arrhythmien, schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen reduzieren Sie die Dosis oder beenden Sie die Behandlung. Es wird empfohlen, die Therapie abzubrechen, wenn Hautausschläge auftreten und Depressionen auftreten, die durch die Einnahme von Betablockern verursacht werden. Metoprolol kann die Symptome einer gestörten peripheren Durchblutung verstärken. Mit dem abrupten Absetzen von Clonidin kann der Blutdruck stark ansteigen, während Betablocker genommen werden. Im Falle eines Clonidin-Entzugs sollte das Absetzen von Betablockern einige Tage vor dem Entzug von Clonidin begonnen werden. Arzneimittel, die das Angebot an Katecholaminen (z. B. Reserpin) reduzieren, können die Wirkung von Betablockern verstärken. Daher sollten Patienten, die solche Arzneimittelkombinationen einnehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen, um einen übermäßigen Blutdruck oder Bradykardie zu erkennen. Bei abruptem Abbruch der Behandlung kann es zu einem „Entzug“ -Syndrom kommen (erhöhte Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck). Patienten mit Angina pectoris (CHF) nach einem Herzinfarkt sollten besondere Aufmerksamkeit gewidmet werden. Der Entzug des Medikaments Metoprolol Retard-Akrikhin wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis innerhalb von 10 Tagen reduziert wird.Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten berücksichtigen, dass während der Behandlung mit beta-adrenergen Blockern eine Verringerung der Produktion von Tränenflüssigkeit möglich ist. Während des Behandlungszeitraums ist beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja