Metoprolol retard Akrikhin comprimidos recubiertos con película 50 mg N30
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Descripción
Tablets Metoprolol retard - Akrikhin es un bloqueador beta1 cardio-selectivo. No tiene efecto estabilizador de la membrana y no posee actividad simpaticomimética intrínseca. Tiene efectos antihipertensivos, antianginosos y antiarrítmicos. Al bloquear los receptores adrenérgicos beta1 del corazón en dosis bajas, reduce la formación estimulada por catecolamina del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) del trifosfato de adenosina (ATP), reduce la corriente intracelular de los iones de calcio, tiene un crono negativo, dromo, batmo y efecto inotrópico (disminuye la frecuencia cardíaca). ), inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). La resistencia vascular periférica general (OPSS) al inicio de los betabloqueantes (en las primeras 24 horas después de la administración oral) aumenta (como resultado de un aumento recíproco en la actividad de los receptores alfa-adrenérgicos y la eliminación de la estimulación beta2-adrenorreceptora), que después de 1-3 días vuelve a su original, Y con la prolongada cita disminuye. El efecto antihipertensivo se debe a una disminución en el volumen diminuto del flujo sanguíneo y la síntesis de renina, la inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (es más importante en pacientes con hipersecreción de renina inicial) y el sistema nervioso central, la restauración de la sensibilidad de los barorreceptores del arco aórtico (su actividad no aumenta en la respuesta a la reducción La presión arterial (PA) y, como resultado, una disminución de las influencias simpáticas periféricas. Disminuye la presión arterial alta en reposo, con el esfuerzo físico y el estrés. el efecto hipertensivo dura más de 24 horas. El efecto antianginal está determinado por una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio debido a una disminución en la frecuencia cardíaca (diástole alargada y perfusión miocárdica mejorada) y contractilidad, así como una disminución en la sensibilidad miocárdica a los efectos de la inervación simpática. Debido a un aumento en la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y un aumento en el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos puede aumentar Demanda de oxígeno, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC).El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de los factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento del cAMP, hipertensión arterial), disminución de la tasa de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópica y desaceleración de la conducción atrioventricular (AV) principalmente (antirradicada y en menor medida) a través del nodo AV) y por caminos adicionales. Con la taquicardia supraventricular, la fibrilación auricular, la taquicardia sinusal con cardiopatía funcional y la tirotoxicosis, la frecuencia cardíaca disminuye o puede incluso llevar al restablecimiento del ritmo sinusal. Previene el desarrollo de la migraña. A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, cuando se administran en dosis terapéuticas moderadas, los órganos que contienen receptores adrenérgicos beta2 (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y úteros) y el metabolismo de los carbohidratos son menos pronunciados. De la acción del propranolol. Con muchos años de ingreso reduce la concentración de colesterol en la sangre. Cuando se usa en dosis grandes (más de 100 mg / día), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores adrenérgicos beta.
Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: succinato de metoprolol - 47.66 mg. Excipientes: hipromelosa, ludepresión LCE (lactosa monohidrato 94.7-98.3%, povidona 3-4%), dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio. La composición de la cubierta: verde "Opadry II" premezclado (alcohol polivinílico, talco, macrogol, dióxido de titanio, colorante amarillo de quinolina (barniz de aluminio), óxido de tinte negro de hierro, colorante índigo carmín (barniz de aluminio)).
Indicaciones
Hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca crónica de la clase funcional II-IV según la clasificación NYHA en la etapa de compensación (como parte de la terapia compleja), enfermedad cardíaca coronaria (prevención de ataques de angina estable, reducción de la mortalidad y recurrencia de infarto de miocardio después de la fase aguda de infarto de miocardio), arritmias cardíacas , incluida la taquicardia supraventricular, reducción de la tasa de contracción ventricular durante la fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares, trastornos funcionales de la actividad cardíaca Lino, acompañado de taquicardia, prevención de ataques de migraña.
Precauciones de seguridad
Antes de usar, consulte con su médico.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo, el medicamento Metoprolol Retard-Akrikhin debe usarse solo bajo estrictas indicaciones cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto / niño (debido al posible desarrollo de bradicardia en el recién nacido, disminuyendo la presión arterial, hipoglucemia y parálisis respiratoria). Al mismo tiempo, realizar un seguimiento cuidadoso, especialmente para el desarrollo del feto. El tratamiento se detiene 48-72 horas antes del inicio del parto. Si esto no es posible, el recién nacido debe estar bajo observación especialmente cuidadosa durante 48 a 72 horas después del nacimiento. El uso del medicamento Metoprolol Retard-Akrikhin está contraindicado durante la lactancia, en caso de que sea necesario el uso del medicamento durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
Metoprolol retard-Akrikhin está destinado para administración oral 1 vez al día, se recomienda tomar por la mañana, sin masticar, beber agua. Metoprolol retard-Akrikhin puede tomarse independientemente de la comida. Para prevenir la bradicardia, la dosis se selecciona individualmente y se aumenta gradualmente. Con hipertensión y angina, la dosis inicial de 50 mg 1 vez por día, con un efecto terapéutico insuficiente, la dosis diaria se puede aumentar a 100-200 mg por día. Con la hipertensión con la ineficacia del medicamento a una dosis de 100-200 mg por día, puede agregar otro agente antihipertensivo. En la clase funcional de insuficiencia cardíaca II según la clasificación NYHA (sin exacerbaciones de las últimas 6 semanas y sin un cambio en la terapia compleja durante las últimas 2 semanas), la dosis inicial recomendada es de 25 mg una vez al día. Después de dos semanas, la dosis diaria se puede aumentar a 50 mg, y luego de dos semanas a 100 mg, en otras dos semanas a 200 mg. En la clase funcional de insuficiencia cardíaca crónica III-IV de acuerdo con la clasificación de la NYHA, la dosis inicial recomendada para las primeras 2 semanas es de 12,5 mg del medicamento una vez al día. Es posible usar metoprolol en otra forma de dosificación, por ejemplo, tabletas de 25 mg con un riesgo. Durante el período de aumento de la dosis, el paciente debe ser supervisado, ya que en algunos pacientes los síntomas de insuficiencia cardíaca pueden empeorar. Después de 1-2 semanas, la dosis se puede aumentar a 25 mg una vez al día.Luego, después de 2 semanas, la dosis puede aumentarse a 50 mg una vez al día. Los pacientes que toleran bien el medicamento pueden duplicar la dosis cada 2 semanas hasta alcanzar la dosis máxima de 200 mg del medicamento una vez al día. Prevención secundaria del infarto de miocardio y las arritmias cardíacas: la dosis inicial de 100 mg 1 vez por día. Con los trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia, 50 mg por día, si es necesario, la dosis se puede aumentar a 200 mg por día. Prevención de los ataques de migraña: 100-200 mg 1 vez por día. Pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal o pacientes en hemodiálisis, no es necesario ajustar la dosis. La función hepática dañada afecta la eliminación del metoprolol, por lo tanto, puede ser necesario ajustar la dosis según la condición clínica.
Efectos secundarios
Frecuencia de los efectos secundarios: muy a menudo - más de 1/10, a menudo - más de 1/100 y menos de 1/10, con poca frecuencia - más de 1/1000 y menos de 1/100, raramente - más de 1/10000 y menos de 1/1000, muy raramente - Menos de 1/10000, incluyendo mensajes individuales. Desde el sistema cardiovascular: a menudo - bradicardia, hipotensión ortostática (incluso con desmayos), enfriamiento de las extremidades inferiores, sensación de latido cardíaco, rara vez - un aumento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio, bloqueo AV raramente (trastornos de la conducción miocárdica, arritmia, muy raramente, gangrena (en pacientes con trastornos circulatorios periféricos). Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo - fatiga incrementada, velocidad reducida de las reacciones mentales y motoras, a menudo - mareos, dolor de cabeza, raramente - parestesia, convulsiones, depresión, disminución de la concentración, somnolencia, insomnio, sueños de "pesadilla", raramente - astenia , temblor, aumento de la irritabilidad nerviosa, ansiedad, muy raramente: amnesia / memoria deteriorada, depresión, alucinaciones, miastenia. En la parte de los sentidos: raramente - visión deteriorada, sequedad y / o irritación de los ojos, conjuntivitis, muy raramente - tinnitus, una violación del gusto. Por parte del sistema digestivo: a menudo - náuseas, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, con poca frecuencia - vómitos, raramente - sequedad de la mucosa oral, función hepática anormal, hepatitis.Por parte de la piel: con poca frecuencia - urticaria, aumento de la sudoración, raramente - alopecia, muy raramente - fotosensibilización, exacerbación del curso de la psoriasis, reacciones cutáneas similares a la psoriasis. En la parte del sistema respiratorio: a menudo - falta de aliento, con poca frecuencia - broncoespasmo en pacientes con asma bronquial, rara vez - rinitis. Indicadores de laboratorio: muy raramente: trombocitopenia (sangrado y hemorragia inusuales), agranulocitosis, leucopenia, aumento de la actividad de las enzimas "hepáticas", hiperbilirrubinemia. En la parte del sistema endocrino: a menudo - hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus tipo I), rara vez - hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus tipo II), un estado de hipotiroidismo. Otros: poco frecuente - aumento de peso, raramente - disfunción sexual por impotencia, muy raramente - artralgia, trombocitopenia.
Sobredosis
Síntomas: bradicardia severa, bloqueo AV (hasta el desarrollo del bloqueo transversal completo y paro cardíaco), reducción marcada de la presión arterial, alteración de la circulación periférica, aumento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, depresión respiratoria, apnea, cianosis, fatiga, mareo, pérdida de conciencia. coma, temblor, convulsiones, aumento de la sudoración, parestesia, broncoespasmo, náuseas, vómitos, esofagismo, hipoglucemia o hiperglucemia, hipercalemia, miastenia transitoria puede desarrollarse. Los primeros signos de sobredosis aparecen después de 20 minutos, 2 horas después de tomar el medicamento Tratamiento: Si se toma recientemente el medicamento: lavado gástrico y medios absorbentes, en violación de la conductividad atrioventricular y / o bradicardia: administración intravenosa de 1-2 mg de atropina, adrenalina (adrenalina) o Establecer un marcapasos temporal, mientras se reduce la presión arterial: el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg. Si no hay signos de edema pulmonar: soluciones de sustitución de plasma por vía intravenosa, con ineficacia, administración de epinefrina, dopamina, dobutamina, con insuficiencia cardíaca aguda, glucósidos cardíacos, diuréticos, convulsiones, diazepam intravenoso, broncoespasmo, inhalación o adrenomimetica parenteral beta 2.
Interacción con otras drogas.
Los agentes que agotan la catecolamina (por ejemplo, la reserpina, los inhibidores de la MAO) cuando se usan concomitantemente con metoprolol pueden aumentar el efecto hipotensor o causar bradicardia pronunciada. Una interrupción en el tratamiento entre tomar inhibidores de la MAO y metoprolol debe ser de al menos 14 días. El metoprolol es un sustrato de la isoenzima CYP2D6.Los medicamentos que inhiben o inducen la actividad de la isoenzima CYP2D6 pueden afectar la concentración plasmática de metoprolol. Inhibidores de la isoenzima CYP2D6: algunos antidepresivos y antipsicóticos, quinidina, terbinafina, celecoxib, propafenona, difihidramina, hidroxiclorina, cimetidina: aumentan la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo. Inductores de isoenzima CYP2D6: derivados del ácido barbitúrico, rifampicina: reducen la concentración de metoprolol en el plasma sanguíneo. El uso simultáneo con glucósidos cardíacos, clonidina, bloqueadores de los canales de calcio "lentos" (verapamilo, diltiazem), amiodarona, medicamentos antiarrítmicos de clase I, medicamentos de anestesia general, metildopa, guanfacina puede provocar una disminución de la presión arterial y bradicardia marcada. Los medios para la anestesia por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan el riesgo de inhibición de la función miocárdica y el desarrollo de hipotensión arterial. La administración simultánea intravenosa de verapamilo puede desencadenar un paro cardíaco. Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y los beta-adrenomiméticos debilitan el efecto antihipertensivo de los bloqueadores beta. Los alcaloides ergóticos aumentan el riesgo de trastornos circulatorios periféricos. Cuando se toman junto con los medicamentos hipoglucemiantes orales, su efecto puede reducirse con la insulina: un mayor riesgo de hipoglucemia, alargamiento y aumento de su gravedad, enmascarando algunos de los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, sudoración, presión arterial alta). Reduce el aclaramiento de xantinas (excepto diafilina), especialmente en pacientes con un aclaramiento inicialmente aumentado de teofilina bajo la influencia del tabaquismo. Reduce el aclaramiento de lidocaína, aumenta la concentración de lidocaína en plasma. Fortalece y prolonga la acción de los relajantes musculares no despolarizantes, prolonga el efecto anticoagulante de las cumarinas. Al mismo tiempo, tomar epinefrina (adrenalina) con bloqueadores beta puede aumentar la presión arterial y la bradicardia. La fenilpropanolamina (norefedrina) puede aumentar la presión arterial diastólica. Los alérgenos utilizados para la inmunoterapia, o extractos de alergia para las pruebas cutáneas cuando se combinan con metoprolol, aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas o anafilaxia, los agentes de contraste que contienen yodo para la administración intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas. Cuando se combina con etanol aumenta el riesgo de una disminución pronunciada en la presión arterial.
Instrucciones especiales
Contraindicaciones Hipersensibilidad al metoprolol y otros betabloqueadores, shock cardiogénico, bloqueo AV II-III, bloqueo sinoauricular, síndrome del seno enfermo, bradicardia severa (frecuencia cardíaca inferior a 50 latidos / min), insuficiencia cardíaca aguda o ICC en la etapa de descompensación hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg), infarto agudo de miocardio (frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos / min, intervalo PQ superior a 0,24 s, presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg), período de lactancia, administración simultánea de inhibidores de monoaminooxidasa (MAO) o od TERM verapamil intravenosa, feocromocitoma (sin la administración simultánea de alfa-bloqueantes) (no se han establecido la eficacia y seguridad), edad 18 años, la deficiencia de lactasa, intolerancia a la lactosa, mala absorción de glucosa o galactosa, asma bronquial grave, graves trastornos circulatorios periféricos. Precauciones: diabetes, atrioventricular grado bloque I, la angina de Prinzmetal, acidosis metabólica, asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia hepática y / o renal grave, la miastenia gravis, feocromocitoma (mientras que toma bloqueadores alfa), tirotoxicosis, depresión ( incluyendo una historia de), psoriasis, alteración de la circulación periférica (claudicación "intermitente", síndrome de Raynaud), embarazo, vejez. El monitoreo de los pacientes que toman bloqueadores beta, incluye el monitoreo regular de la frecuencia cardíaca y la presión arterial. El paciente debe ser entrenado en el método de conteo de la frecuencia cardíaca e instruido sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca de menos de 50 latidos / min. Quizás el aumento de la gravedad de las reacciones alérgicas (en el contexto de la historia alergológica cargada) y la falta de efecto de la introducción de las dosis habituales de epinefrina (adrenalina). En pacientes de edad avanzada, se recomienda controlar la función renal (una vez cada 4-5 meses). Puede exacerbar los síntomas de la circulación arterial periférica. En el caso de la angina de pecho, la dosis seleccionada del fármaco debe proporcionar la frecuencia cardíaca en reposo dentro de 55-60 latidos / min, con una carga de no más de 110 latidos / min. En los fumadores, la efectividad de los bloqueadores beta es menor.Metoprolol retard-Akrikhin puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas de tirotoxicosis (por ejemplo, taquicardia). La retirada brusca del fármaco en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede fortalecer los síntomas. En la diabetes, puede enmascarar la taquicardia causada por la hipoglucemia. Si es necesario, a los pacientes con asma bronquial se les recetan adrenomiméticos beta2 como terapia concomitante, y se usan bloqueadores alfa adrenérgicos para el feocromocitoma. Si es necesaria la cirugía, se debe advertir a un anestesiólogo acerca de tomar el medicamento Metoprolol Retard-Akrikhin (usted necesita una selección de medios para anestesia general con un efecto inotrópico negativo mínimo), no se recomienda cancelar el medicamento. La activación recíproca del nervio vago puede eliminarse mediante / en la introducción de atropina (1-2 mg). En caso de aumento de bradicardia (menos de 50 latidos / min), hipotensión (presión arterial sistólica por debajo de 100 mmHg), bloqueo AV, broncoespasmo, arritmias ventriculares, disfunción hepática y renal grave, reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Se recomienda interrumpir la terapia cuando aparecen erupciones en la piel y el desarrollo de la depresión causada por tomar betabloqueadores. El metoprolol puede aumentar los síntomas de alteración de la circulación periférica. Con la cancelación abrupta de clonidina, la presión arterial puede aumentar bruscamente, mientras toma bloqueadores beta. En el caso de la retirada de clonidina, la interrupción de los betabloqueantes debe iniciarse unos días antes de la retirada de clonidina. Los medicamentos que reducen el suministro de catecolaminas (por ejemplo, reserpina) pueden aumentar el efecto de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una presión arterial excesiva o bradicardia. Con un cese abrupto del tratamiento, puede producirse un síndrome de "abstinencia" (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial). Se debe prestar especial atención en caso de retiro del fármaco a los pacientes con angina de pecho, ICC, después del infarto de miocardio. El retiro del medicamento Metoprolol Retard-Akrikhin se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 10 días.Los pacientes que usan lentes de contacto deben tener en cuenta que durante el tratamiento con bloqueadores beta adrenérgicos, es posible una reducción en la producción de líquido lagrimal. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si