Metoprolol retard Akrikhin comprimés pelliculés 50 mg N30
État : Neuf
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Description
Metoprolol retard - Akrikhin - un bêta-bloquant cardio-sélectif. Il n'a pas d'effet stabilisant de la membrane et ne possède pas d'activité sympathomimétique intrinsèque. Il a des effets antihypertenseurs, anti-angineux et anti-arythmiques. En bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) stimulée par les catécholamines à partir d'adénosine triphosphate (ATP), réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet négatif sur le chrono, le dromo, le batmo et l'inotropie (diminution du rythme cardiaque) ), inhibe la conductivité et l’excitabilité, réduit la contractilité du myocarde). La résistance vasculaire périphérique générale (OPSS) au début des bêta-bloquants (dans les 24 premières heures après l'administration orale) augmente (en raison d'une augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta-2-adrénorécepteurs), qui reprend son activité d'origine après 1 à 3 jours, et avec rendez-vous prolongé diminue. L'effet antihypertensif est dû à une diminution du débit sanguin et de la synthèse de la rénine, à l'inhibition de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (est plus important chez les patients présentant une hypersécrétion de rénine initiale) et au système nerveux central, à la restauration de la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (leur activité ne augmente pas la réponse à la réduction tension artérielle (TA) et, par conséquent, une diminution des influences sympathiques périphériques et une hypertension au repos, avec un effort physique et un stress. L'effet anti-angineux est déterminé par une diminution de la demande en oxygène du myocarde due à une diminution du rythme cardiaque (allongement de la diastole et amélioration de la perfusion myocardique) et de la contractilité, ainsi qu'une diminution de la sensibilité du myocarde aux effets de l'innervation sympathique. en raison d'une augmentation de la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et d'une augmentation de l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter demande en oxygène, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique (ICC).L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, de l'hypertension artérielle), à une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinus et ectopiques et à un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire via le nœud AV) et le long de chemins supplémentaires. Avec la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire, la tachycardie sinusale avec une maladie cardiaque fonctionnelle et la thyréotoxicose, la fréquence cardiaque ralentit ou peut même conduire à la restauration du rythme sinusal. Empêche le développement de la migraine. Contrairement aux bloqueurs bêta-adrénergiques non sélectifs, administrés à des doses thérapeutiques modérées, les organes contenant les récepteurs bêta-2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et le métabolisme des glucides sont moins prononcés. de l'action du propranolol. Avec plusieurs années d'admission réduit la concentration de cholestérol dans le sang. Utilisé à fortes doses (plus de 100 mg / jour), il bloque les deux sous-types de bêta-adrénorécepteurs.
Ingrédients actifs
Métoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: succinate de métoprolol - 47,66 mg. Excipients: hypromellose, Ludepress LCE (lactose monohydraté 94,7-98,3%, povidone 3-4%), dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium. La composition de la coque: verte "Opadry II" prête à l'emploi (alcool polyvinylique, talc, macrogol, dioxyde de titane, colorant jaune quinoléine (vernis à l'aluminium), oxyde noir de fer, colorant indigo carmin (vernis à l'aluminium)).
Des indications
Hypertension artérielle, insuffisance cardiaque chronique de la classe fonctionnelle II-IV selon la classification de la NYHA au stade de compensation (dans le cadre d'une thérapie complexe), maladie coronarienne (prévention des crises d'angor stable, réduction de la mortalité et de la récurrence de l'infarctus du myocarde après la phase aiguë de l'infarctus du myocarde), arythmies cardiaques , y compris tachycardie supraventriculaire, réduction du taux de contraction ventriculaire au cours de la fibrillation auriculaire et des extrasystoles ventriculaires, troubles fonctionnels de l’activité cardiaque lin, accompagné de tachycardie, prévention des crises de migraine.
Précautions de sécurité
Avant utilisation, consultez votre médecin.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, le médicament Metoprolol Retard-Akrikhin doit être utilisé uniquement sous des indications strictes, lorsque les avantages escomptés pour la mère l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus / enfant (en raison du développement possible de la bradycardie chez le nouveau-né, de l'abaissement de la pression artérielle, de l'hypoglycémie et de la paralysie respiratoire). Dans le même temps, effectuez un suivi attentif en particulier pour le développement du fœtus. Le traitement est arrêté 48 à 72 heures avant le début du travail. Si cela n’est pas possible, le nouveau-né doit faire l’objet d’une surveillance particulièrement attentive pendant 48 à 72 heures après la naissance. L'utilisation du médicament Metoprolol Retard-Akrikhin est contre-indiquée pendant l'allaitement. En cas de nécessité, l'utilisation du médicament pendant l'allaitement doit cesser l'allaitement.
Posologie et administration
Metoprolol retard-Akrikhin est destiné à une administration orale 1 fois par jour, il est recommandé de le prendre le matin, sans chiquer, sans boire d’eau. Metoprolol retard-Akrikhin peut être pris indépendamment du repas. Afin de prévenir la bradycardie, la dose est choisie individuellement et augmentée progressivement. Avec l'hypertension et l'angine de poitrine, la dose initiale de 50 mg 1 fois par jour, avec effet thérapeutique insuffisant, la dose quotidienne peut être augmentée à 100-200 mg par jour. Avec l'hypertension avec l'inefficacité du médicament à une dose de 100 à 200 mg par jour, vous pouvez ajouter un autre agent antihypertensif. Dans la classe fonctionnelle de l'insuffisance cardiaque chronique II selon la classification NYHA (sans exacerbations des 6 dernières semaines et sans modification du traitement complexe au cours des 2 dernières semaines), la dose initiale recommandée est de 25 mg une fois par jour. Après deux semaines, la dose quotidienne peut être augmentée à 50 mg, puis après deux semaines à 100 mg, dans deux semaines à 200 mg. Dans la classe fonctionnelle III-IV d'insuffisance cardiaque chronique selon la classification de la NYHA, la dose initiale recommandée pour les 2 premières semaines est de 12,5 mg une fois par jour. Il est possible d'utiliser le métoprolol sous une autre forme posologique, par exemple des comprimés à 25 mg présentant un risque. Au cours de la période d'augmentation de la dose, le patient doit être surveillé, car chez certains patients, les symptômes d'insuffisance cardiaque peuvent s'aggraver. Après 1-2 semaines, la dose peut être augmentée à 25 mg une fois par jour.Ensuite, après 2 semaines, la dose peut être augmentée à 50 mg une fois par jour. Les patients qui tolèrent bien le médicament peuvent doubler la dose toutes les deux semaines jusqu'à atteindre la dose maximale de 200 mg une fois par jour. Prévention secondaire de l'infarctus du myocarde et des arythmies cardiaques - la dose initiale de 100 mg 1 fois par jour. Avec des troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés d'une tachycardie - 50 mg par jour, si nécessaire, la dose peut être augmentée à 200 mg par jour. Prévention des crises de migraine: 100-200 mg 1 fois par jour. Patients âgés insuffisants rénaux ou hémodialysés, aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire. Une insuffisance hépatique affecte l’élimination du métoprolol; un ajustement de la posologie peut donc être nécessaire en fonction de l’état clinique.
Effets secondaires
Fréquence des effets indésirables: très souvent - plus de 1/10, souvent - plus de 1/100 et moins de 1/10, rarement - plus de 1/1000 et moins de 1/100, rarement - plus de 1/10000 et moins de 1/1000, très rarement - moins de 1/10000, y compris les messages individuels. Depuis le système cardiovasculaire: souvent - bradycardie, hypotension orthostatique (y compris avec évanouissement), refroidissement des membres inférieurs, sensation de battement de coeur, rarement - augmentation temporaire des symptômes d'insuffisance cardiaque, choc cardiogénique chez les patients présentant un infarctus du myocarde, degré de blocage AV rarement - troubles de la conduction myocardique, arythmie, très rarement - gangrène (chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques). Du côté du système nerveux central: très souvent - fatigue accrue, vitesse réduite des réactions mentales et motrices, souvent - vertiges, maux de tête, rarement - paresthésie, convulsions, dépression, baisse de concentration, somnolence, insomnie, rêves «cauchemardesques», rarement - asthénie , tremblements, irritabilité nerveuse accrue, anxiété, très rarement - amnésie / altération de la mémoire, dépression, hallucinations, myasthénie. De la part des sens: rarement - troubles de la vision, sécheresse et / ou irritation des yeux, conjonctivite, très rarement - acouphènes, violation du goût. Du côté du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale, constipation ou diarrhée, rarement - vomissements, rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, fonction hépatique anormale, hépatite.Sur la partie de la peau: rarement - urticaire, transpiration accrue, rarement - alopécie, très rarement - photosensibilisation, exacerbation de l'évolution du psoriasis, réactions cutanées analogues au psoriasis. Du côté du système respiratoire: souvent - essoufflement, rarement - bronchospasme chez les patients souffrant d'asthme bronchique, rarement - rhinite. Indicateurs de laboratoire: très rarement - thrombocytopénie (saignements et hémorragies inhabituels), agranulocytose, leucopénie, activité accrue des enzymes «hépatiques», hyperbilirubinémie. Du côté du système endocrinien: souvent - hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type I), rarement - hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type II), un état hypothyroïdien. Autre: peu fréquemment - prise de poids, rarement - impuissance, dysfonction sexuelle, très rarement - arthralgie, thrombocytopénie.
Surdose
Symptômes: bradycardie sévère, blocage AV (jusqu’à développement du blocage transversal complet et de l’arrêt cardiaque), diminution marquée de la pression artérielle, insuffisance de la circulation périphérique, augmentation des symptômes d’insuffisance cardiaque, choc cardiaque, dépression respiratoire, apnée, cyanose, fatigue, vertiges, perte de conscience, coma, tremblements, convulsions, transpiration accrue, paresthésie, bronchospasme, nausée, vomissements, œsophage, hypoglycémie ou hyperglycémie, hyperkaliémie, myasthénie transitoire peuvent se développer. Traitement: Si le médicament a été pris récemment - lavage gastrique et absorption, en violation de la conductivité auriculaire et / ou de la bradycardie - administration intraveineuse de 1 à 2 mg d'atropine, d'épinéphrine (adrénaline) ou mise en place d’un stimulateur temporaire, tout en abaissant la pression artérielle - le patient doit se trouver dans la position de Trendelenburg. En l'absence d'œdème pulmonaire - solutions intraveineuses de substitution plasmatique, inefficace - administration d'épinéphrine, dopamine, dobutamine, avec insuffisance cardiaque aiguë - glycosides cardiaques, diurétiques, avec convulsions - diazépam par voie intraveineuse, avec bronchospasme - inhalation ou bêta-2 adrénergique.
Interaction avec d'autres médicaments
Les agents qui appauvrissent les catécholamines (par exemple, la réserpine, les inhibiteurs de la MAO) en association avec le métoprolol peuvent augmenter l'effet hypotenseur ou provoquer une bradycardie prononcée. Une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la MAO et le métoprolol devrait durer au moins 14 jours. Le métoprolol est un substrat de l'isoenzyme CYP2D6.Les médicaments qui inhibent ou induisent l'activité de l'isoenzyme CYP2D6 peuvent affecter la concentration plasmatique de métoprolol. Inhibiteurs de l’isoenzyme CYP2D6: certains antidépresseurs et antipsychotiques, quinidine, terbinafine, célécoxib, propafénone, diféhydramine, hydroxychlorine, cimétidine - augmentent la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin. Inducteurs de l'isoenzyme CYP2D6: dérivés de l'acide barbiturique, rifampicine - diminuent la concentration de métoprolol dans le plasma sanguin. L'utilisation simultanée de glucosides cardiaques, de clonidine, d'inhibiteurs des canaux calciques «lents» (vérapamil, diltiazem), d'amiodarone, de médicaments antiarythmiques de classe I, d'anesthésie générale, de méthyldopa, de guanfacine peut entraîner une diminution de la pression artérielle et une bradycardie marquée L'anesthésie par inhalation (dérivés des hydrocarbures) augmente le risque d'inhibition de la fonction myocardique et le développement d'une hypotension artérielle. Une administration intraveineuse simultanée de vérapamil peut provoquer un arrêt cardiaque. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et les bêta-adrénomimétiques atténuent l’effet antihypertenseur des bêta-bloquants. Les alcaloïdes de l'ergot augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques. Lorsqu'ils sont pris avec des hypoglycémiants oraux, leur effet peut être réduit avec l'insuline: risque accru d'hypoglycémie, allongement et augmentation de sa gravité masquant certains des symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, transpiration, hypertension artérielle). Réduit la clairance des xanthines (sauf la diafilline), en particulier chez les patients présentant une clairance initiale accrue de la théophylline sous l'influence du tabagisme. Réduit la clairance de la lidocaïne, augmente la concentration plasmatique de la lidocaïne. Renforce et prolonge l'action des relaxants musculaires non dépolarisants, prolonge l'effet anticoagulant des coumarines. Dans le même temps, la prise d'épinéphrine (adrénaline) avec des bêta-bloquants peut augmenter la tension artérielle et la bradycardie. La phénylpropanolamine (noréphédrine) peut augmenter la pression artérielle diastolique. Les allergènes utilisés en immunothérapie, ou les extraits d'allergie pour les tests cutanés associés au métoprolol, augmentent le risque de réactions allergiques systémiques ou d'anaphylaxie. Les agents de contraste iodés pour administration par voie intraveineuse augmentent le risque de réactions anaphylactiques. Lorsqu'il est associé à l'éthanol augmente le risque de diminution prononcée de la pression artérielle.
Instructions spéciales
Hypersensibilité au métoprolol et à d’autres bêta-bloquants, choc cardiogénique, bloc AV II-III, bloc sino-auriculaire, syndrome du sinus, bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min), insuffisance cardiaque aiguë ou ICC au stade de décompensation, artériel hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), infarctus aigu du myocarde (fréquence cardiaque inférieure à 45 battements / min, intervalle PQ supérieur à 0,24 s, pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), période de lactation, administration simultanée d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) ou od TERME verapamil intraveineuse, phéochromocytome (sans administration simultanée d'alpha-bloquants), 18 ans d'âge (efficacité et la sécurité n'a été établie), la déficience en lactase, intolérance au lactose, la malabsorption de glucose-galactose, l'asthme bronchique sévère, de graves troubles circulatoires périphériques. Précautions: diabète, degré I de bloc auriculo-ventriculaire, l'angor de Prinzmetal, l'acidose métabolique, l'asthme bronchique, la maladie pulmonaire obstructive chronique, insuffisance hépatique et rénale / ou sévère, la myasthénie gravis, le phéochromocytome (tout en prenant des alpha-bloquants), la thyrotoxicose, la dépression ( psoriasis, troubles de la circulation périphérique (claudication "intermittente", syndrome de Raynaud), grossesse, vieillesse. La surveillance des patients prenant des bêta-bloquants comprend une surveillance régulière de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle. Le patient doit être formé à la méthode de comptage de la fréquence cardiaque et à la nécessité d’une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min. Peut-être une gravité accrue des réactions allergiques (sur fond d'antécédents allergologiques) et l'absence d'effet de l'introduction des doses habituelles d'épinéphrine (adrénaline). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (une fois tous les 4 à 5 mois). Peut exacerber les symptômes de la circulation artérielle périphérique. En cas d'angine de poitrine, la dose choisie du médicament doit indiquer la fréquence cardiaque au repos dans les 55 à 60 battements / minute, avec une charge maximale de 110 battements / minute. Chez les fumeurs, l'efficacité des bêta-bloquants est moindre.Metoprolol retard-Akrikhin peut masquer certaines manifestations cliniques de la thyrotoxicose (par exemple, la tachycardie). Le retrait brutal du médicament chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiqué, car il peut renforcer les symptômes. Dans le diabète, il peut masquer la tachycardie provoquée par l'hypoglycémie. Si nécessaire, les bêta-2-adrénomimétiques sont prescrits aux patients souffrant d’asthme bronchique, et des alphabloquants bloquants sont utilisés pour le phéochromocytome. Si une intervention chirurgicale est nécessaire, il convient d'avertir un anesthésiste de prendre le médicament Metoprolol Retard-Akrikhin (vous avez besoin d'un choix de moyen pour une anesthésie générale avec un effet inotrope négatif minimal), il n'est pas recommandé d'annuler le médicament. L'activation réciproque du nerf vague peut être éliminée par l'introduction d'atropine (1 à 2 mg). En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements / minute), d'hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), de blocage AV, de bronchospasme, d'arythmie ventriculaire, de dysfonctionnement hépatique et rénal grave, de réduire la dose ou d'arrêter le traitement. Il est recommandé d'interrompre le traitement en cas d'apparition d'éruptions cutanées et de dépression provoquée par la prise de bêta-bloquants. Le métoprolol peut augmenter les symptômes de la circulation périphérique altérée. Avec l’annulation brutale de la clonidine, la pression artérielle peut augmenter fortement tout en prenant des bêta-bloquants. En cas de sevrage de la clonidine, l’arrêt des bêta-bloquants doit être instauré quelques jours avant le sevrage de la clonidine. Les médicaments qui réduisent l'apport de catécholamines (par exemple, la réserpine) peuvent renforcer l'effet des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent être sous surveillance médicale constante pour détecter une pression artérielle excessive ou une bradycardie. En cas d'arrêt brutal du traitement, un syndrome de «sevrage» peut survenir (augmentation des crises d'angor, de la tension artérielle). En cas de retrait du médicament, une attention particulière devrait être accordée aux patients souffrant d'angine de poitrine, après une infarctus du myocarde. Le retrait du médicament Metoprolol Retard-Akrikhin est effectué progressivement, en réduisant la dose sur 10 jours.Les patients utilisant des lentilles cornéennes doivent prendre en compte le fait qu’au cours d’un traitement par bêta-bloquants, une réduction de la production de liquide lacrymal est possible. Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez un véhicule ou que vous vous adonnez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et des réactions psychomotrices.
Oui