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メトプロロール遅延Akrikhinフィルムコート錠50mg N30

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説明

錠剤Metoprolol retard - Akrikhinは心臓選択的β1遮断薬です。それは膜安定化効果を有さず、内因性交感神経活性を有さない。抗高血圧、抗狭心症および抗不整脈作用を有する。 (アデノシン三リン酸(ATP)から環状アデノシン一リン酸(cAMP)の形成を低減dromo-、細胞内カルシウムイオン電流が負の変時を有し減少、BATM及び変力効果(心拍数を遅くHRはカテコールアミンによって刺激され、低用量で心臓のベータアドレナリン受容体を遮断します)、伝導性および興奮性を阻害し、心筋収縮性を低下させる)。全末梢血管抵抗(SVR)(経口投与後最初の24時間)、β遮断薬の早期使用は1~3日である、(相互アルファ - アドレナリン受容体刺激活性の増加とβ2 - アドレナリン受容体の除去の結果として)上昇し、元に戻ります延長された予定で減少する。レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系(初期過多レニン患者におけるより高い)および中枢神経系のレニン阻害の心拍出量の血流及び合成、大動脈弓の圧受容器感度の低下(減少に応答してそれらの活性を増大させるつもりはないが減少した降圧効果最終的に血圧(BP)および末梢交感神経の影響を減少させるが、残り、身体運動及びストレスで血圧を上昇低下する。アリ高血圧効果は、狭心症発作の数および重症度を軽減。抗狭心症効果は、心拍数減少(拡張期伸びと心筋血流改善)及び収縮性を、ならびに交感神経支配の影響心筋の感受性を低下させることにより心筋の酸素需要の減少によって決定される。24時間にわたって持続し、運動耐容能を増加させます左心室における拡張終期圧の増加および心室の筋繊維の伸張の増加が増加する可能性がある特に、慢性心不全(CHF)患者の酸素要求量。抗不整脈効果は、逆行方向に低い程度(好ましくは順行のとに房室(AV)の洞及び異所性ペースメーカー及び減速の自発的励起の速度を低下させる(、交感神経系の活性を増加させ、cAMPレベル、高血圧症の増加頻脈)不整脈因子の除去によるものですAVノードを介して)、追加の経路に沿って移動する。上室性頻拍、心房細動場合は、機能的な心臓病や甲状腺機能亢進症の洞性頻脈は、心拍数を遅くしたり、洞調律の回復につながる可能性があります。片頭痛の発症を予防します。対照的に、非選択的β遮断薬、高治療用量で投与した場合、β2 - アドレナリン受容体(膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮)および炭水化物代謝を含む器官にはあまり顕著な効果を有し、重症度のアテローム発生作用が異なっていますプロプラノロールの作用から長年の入院により、血液中のコレステロール濃度が低下します。大量(100mg /日以上)で使用される場合、βアドレナリン受容体サブタイプの両方に対して遮断効果を有する。

有効成分

メトプロロール

リリースフォーム

丸薬

構成

有効成分:コハク酸メトプロロール - 47.66mg。賦形剤:ヒプロメロース、ludepress LCE(ラクトース一水和物94.7~98.3%、ポビドン3~4%)、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム。シェル組成:レディミックス「オパドライII»グリーン(ポリビニルアルコール、タルク、マクロゴール、酸化チタン、キノリンイエロー染料(アルミニウムレーキ)、酸化鉄ブラック染料、インジゴ染料(アルミニウムレーキ))。

適応症

(併用療法から構成される)動脈性高血圧、慢性心不全II-IV機能クラスNYHA分類補償ステージ、冠動脈心疾患(急性期心筋梗塞後の死亡率および心筋再梗塞を減少安定狭心症の発作の予防)、心不整脈上室性頻脈、心房細動および心室期外収縮の間の心室収縮速度の低下、心臓活動の機能障害亜麻、頻脈を伴い、片頭痛発作の予防。

安全上の注意

使用する前に、医師に相談してください。

妊娠中および授乳中に使用する

妊娠中、Metoprolol Retard-Akrikhinの薬は、母親の期待利益が胎児/子供の潜在的リスクを上回る(新生児の徐脈の可能性、血圧低下、低血糖、呼吸麻痺のため)厳しい適応のもとでのみ使用すべきである。同時に、特に胎児の発達のために注意深い監視を行う。処置は、発症の48〜72時間前に停止する。これが不可能な場合、新生児は出生後48〜72時間、特に注意深い観察を受けるべきである。 Metoprolol Retard-Akrikhinの使用は授乳中禁忌であり、授乳中に薬剤を使用する必要がある場合は授乳を中止すべきである。
投与量および投与
Metoprolol retard-Akrikhinは、1日1回経口投与を意図しており、咀嚼することなく、朝に摂取することを推奨します。 Metoprolol retard-Akrikhinは、食事に関係なく取ることができます。徐脈を防止するために、用量は個別に選択され、徐々に増加する。高血圧および狭心症では、治療効果が不十分な1日1回50mgの初回投与量では、1日用量を100-200mg /日に増加させることができる。高血圧症の場合、1日100〜200mgの用量で薬の効果がないため、別の降圧剤を追加することができます。 NYHA分類による慢性心不全II機能性クラス(最後の6週間の悪化なしで、かつ最後の2週間の複合療法の変化なし)において、推奨初期用量は1日1回25mgである。 2週間後に、1日の用量を50mgに、次に2週間後に100mgに、さらに2週間で200mgに増加させることができる。 NYHA分類による慢性心不全III-IV機能分類では、最初の2週間の推奨初期用量は、1日1回、12.5mgの薬物である。メトプロロールは、別の剤形、例えばリスクのある25mgの錠剤で使用することが可能である。投与量を増やす期間中、患者によっては心不全の症状が悪化することがあるため、患者を監督する必要があります。 1〜2週間後、1日1回25mgに増量してもよい。その後、2週間後、1日に1回50mgに増量することができます。この薬剤を十分に許容する患者は、1日1回200mgの最大用量に達するまで、2週間ごとに用量を2倍にすることができる。心筋梗塞および心臓不整脈の二次予防 - 1日1回100mgの初期用量。必要であれば、1日に50mgの頻脈を伴う心臓活動の機能障害では、1日当たり200mgに増量することができる。片頭痛の予防:1日あたり1回100-200mg。腎不全の高齢者や血液透析患者の場合は、投与量の調整は必要ありません。肝機能の障害はメトプロロールの排泄に影響するため、臨床状態に応じて用量調整が必要となる場合があります。

副作用

副作用頻度:非常に頻繁に - 1/10以上、しばしば1/100以上1/10未満、まれに - 1/1000以上1/100未満、まれに - 1/10000以上1/1000未満、ごくまれに - 個々のメッセージを含む1/10000未満。心臓血管系:しばしば徐脈、起立性低血圧(失神を含む)、下肢の冷却、鼓動の感覚、まれに - 心不全の症状の一時的な増加、心筋梗塞の患者における心原性ショック、AVブロックI度まれに - 心筋伝導障害、不整脈、非常にまれな - 壊疽(末梢循環障害の患者における)。中枢神経系の部分では、非常に頻繁に - 疲労が増し、精神および運動反応のスピードが低下し、めまい、頭痛、まれに感覚異常、痙攣、うつ病、集中力低下、眠気、不眠、「悪夢」の夢記憶喪失、うつ病、幻覚、重症筋無力症のような神経変性疾患の治療に使用することができる。感覚の部分ではめったに視力の低下、乾燥や眼の炎症、結膜炎、ごくまれに耳鳴り、味覚の違反。消化器系では、しばしば吐き気、腹痛、便秘または下痢、まれに嘔吐、まれに口腔粘膜の乾燥、異常な肝機能、肝炎があります。皮膚の部分で:まれに - 蕁麻疹、発汗の増加、まれに - 脱毛症、まれに - 光線過敏、乾癬の進行悪化、乾癬様の皮膚反応。呼吸器系では、気管支喘息、まれに鼻炎の患者ではしばしば息切れ、まれに気管支痙攣が起こる。検査所見:非常にまれ - 血小板減少症(異常な出血や出血)、無顆粒球症、白血球減少、「肝臓」の酵素の活性の増加、高ビリルビン。内分泌系から:多くの場合 - まれ(糖尿病I型患者では)低血糖、 - (II型糖尿病患者における)高血糖、甲状腺機能低下状態。その他:まれに - 体重増加、まれにインポテンス性機能障害、ごくまれに - 関節痛、血小板減少症。

過剰摂取

症状:徐脈、AVブロック(クロス封鎖および心不全の完全な発展まで)、血圧の低下をもたらし、障害末梢循環、心不全、心原性ショック、呼吸抑制、無呼吸、チアノーゼ、疲労、めまい、意識の喪失の増加症状昏睡、震え、痙攣、発汗の増加、感覚異常、気管支痙攣、吐き気、嘔吐、高カリウム血症を食道痙攣、低血糖や高血糖症を開発することがあり、過渡的重症筋無力症。 20分後に現れる過剰投与の最初の兆候 - 投与preparata.Lechenie 2時間後:薬物が最近採用している場合 - 吸収性の胃洗浄と吸気を、房室伝導および/または徐脈の違反 - 静脈内投与の1~2 mgのアトロピン、エピネフリン(アドレナリン)、または一時的なペースメーカーを設定し、血圧を下げる - 患者はTrendelenburgの位置になければならない。非効率で静脈血漿代用ソリューション - - 強心配糖体、利尿薬、痙攣中 - - 静脈内ジアゼパム、気管支痙攣と - 吸入または非経口β2刺激アゴニストの急性心不全のためのエピネフリンを投与し、ドーパミン、ドブタミン、肺水腫の兆候が存在しない場合。

他の薬との相互作用

カテコールアミン枯渇剤(例えば、レセルピン、MAO阻害剤)は、メトプロロールと併用すると、降圧効果を高めるか、著しい徐脈を引き起こす可能性がある。 MAO阻害剤の摂取とメトプロロールとの間に治療中断は、少なくとも14日でなければなりません。メトプロロールは、CYP2D6アイソザイムの基質である。CYP2D6アイソザイムの活性を阻害または誘導する薬物は、メトプロロールの血漿濃度に影響を及ぼす可能性がある。イソ酵素CYP2D6の阻害剤:抗うつ薬、抗精神病薬、キニジン、テルビナフィン、セレコキシブ、プロパフェノン、ジフエヒドラミン、ヒドロキシクロリン、シメチジンなど - 血漿中のメトプロロール濃度を上昇させる。 CYP2D6アイソザイムの誘導物質:バルビツール酸誘導体、リファンピシン - 血漿中のメトプロロールの濃度を低下させる。強心配糖体、クロニジン、「遅い」カルシウムチャネル(ベラパミル、ジルチアゼム)、アミオダロン、クラスI抗不整脈薬、全身麻酔薬、メチルドパ、グアンファシンのブロッカーを同時に使用すると、血圧の低下および著しい徐脈に至ることがある。吸入麻酔薬(炭化水素の誘導体)は、心筋機能の抑制および動脈低血圧の発生のリスクを高める。ベラパミルの同時静脈内投与は、心停止を引き起こす可能性がある。非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)とベータアドレノミミックスは、ベータブロッカーの抗高血圧効果を弱める。麦角アルカロイドは、末梢循環障害のリスクを高める。経口血糖降下剤と一緒に使用すると、低血糖のリスクが高まり、その重症度が増強され、低血糖(頻脈、発汗、高血圧)の症状のいくつかがマスキングされます。喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者では、特にキサンチン(ジアフィリンを除く)のクリアランスが減少します。リドカインのクリアランスを減少させ、血漿中のリドカインの濃度を増加させる。非脱分極筋弛緩薬の作用を強化し、延長し、クマリンの抗凝固作用を延長する。同時に、β遮断薬を含むエピネフリン(アドレナリン)を服用すると、血圧および徐脈が増加する可能性がある。フェニルプロパノールアミン(ノルエフェドリン)は、拡張期血圧を上昇させる可能性がある。免疫療法に使用されるアレルゲン、またはメトプロロールと組み合わせた場合の皮膚試験のためのアレルギー抽出物は、全身性アレルギー反応またはアナフィラキシーのリスクを増加させ、静脈内投与のためのヨウ素含有造影剤はアナフィラキシー反応のリスクを高める。エタノールと併用すると、血圧が著しく低下するリスクが高くなります。

注意事項

メトプロロールおよびその他のβ遮断薬、心原性ショック、AV封鎖II-III度洞房ブロック、洞不全症候群、徐脈(心拍数未満50拍/分)、急性心不全または心不全代償不全、動脈への過敏症低血圧(収縮期血圧を100mmHg未満、V。)、急性心筋梗塞(心拍未満の45拍/分、0.24秒のPQ間隔、収縮期血圧100mmHg未満、V。)、乳汁分泌、同時モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO)又はML TERM静脈ベラパミル、褐色細胞腫(アルファ遮断薬の同時投与なし)、年齢18年(有効性と安全性が確立されていない)、ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース - ガラクトース吸収不良、激しい気管支喘息、深刻な末梢循環障害。注意事項:糖尿病、房室ブロックI度、プリンツメタル狭心症、代謝性アシドーシス、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、腎臓および/または重度の肝機能障害、重症筋無力症、褐色細胞腫は(、甲状腺中毒症、うつ病(アルファ遮断薬を服用中)歴史)、乾癬、末梢循環障害(「間欠」跛行、レイノー症候群)、妊娠、高齢含みます。心拍数と血圧の定期的なモニタリングを含む、β遮断薬を受けている患者を、監視します。患者は、心拍数の計数方法を訓練し、50拍/分未満の心拍数での医学的相談の必要性を指導するべきである。おそらくアレルギー(悪化アレルギー歴を有する)反応およびエピネフリン(アドレナリン)の従来の用量の投与の効果の欠如の重症度を増加させました。高齢患者では、腎機能(1ごとに4-5カ月)のモニタリングを実施することをお勧めします。末梢動脈循環の症状を悪化させることがある。以上110拍/分 - 狭心症の用量は、負荷と、55-60拍/分の範囲内で安静時心拍数を提供すべきである選択された場合。 「喫煙」β遮断薬の有効性を低下。Metoprolol retard-Akrikhinは、甲状腺中毒症(例えば、頻脈)のいくつかの臨床症状を隠す可能性があります。甲状腺中毒症患者の薬物の急激な回収は、症状を強めることができるので、禁忌である。糖尿病では、低血糖によって引き起こされる頻脈を隠すことができます。必要に応じて、気管支喘息患者には併用療法としてベータ2アドレノミミックスが処方され、アルファアドレナリン遮断薬が褐色細胞腫に使用されます。手術が必要な場合は、Metoprolol Retard-Akrikhin(最小限の負の変力効果で全身麻酔の手段を選択する必要があります)を服用することについて麻酔科医に警告する必要があります。迷走神経の相互活性化は、アトロピン(1-2mg)の導入によって/排除することができる。徐脈が増加する場合(50拍/分未満)、低血圧(100 mmHg未満の収縮期血圧)、AV遮断、気管支痙攣、心室性不整脈、重度の肝機能障害および腎機能障害の場合、皮膚の発疹が現れ、β遮断薬の摂取によってうつ病が発症した場合には、治療を中止することをお勧めします。メトプロロールは、末梢循環障害の症状を増加させることがある。クロニジンの急激な相殺により、血圧は急激に上昇し、β遮断薬を服用することができます。クロニジン離脱の場合、クロニジンの回収の数日前にβ遮断薬の中止を開始すべきである。カテコールアミン(例えば、レセルピン)の供給を減少させる薬物は、ベータ遮断薬の効果を高めることができるので、過剰な血圧または徐脈を検出するために、このような薬物の組み合わせを服用している患者は、急激な治療の中止により、「禁断症状」症候群(狭心症発作の増加、血圧の上昇)が生じることがある。心筋梗塞後の狭心症、CHF患者に薬物離脱の場合に特に注意を払うべきである。薬物の離脱Metoprolol Retard-Akrikhinは徐々に実施され、10日間にわたって用量が減少する。コンタクトレンズを使用している患者は、βアドレナリン作動性ブロッカーによる治療中に涙液の生成の減少が可能であることを考慮に入れるべきである。駆動、高濃度と精神運動速度の反応を必要とする他の潜在的に危険な活動の占領時に治療の期間中に注意する必要があります。

処方箋

はい

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