Nebilet-Tabletten 14 Stück
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Wirkstoffe
Nebivolol
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tab .: Nebivololhydrochlorid 5,45 mg mikronisiert, was dem Gehalt an Nebivolol 5 mg entspricht Adjuvantien: Lactose-Monohydrat - 141,75 mg, Maisstärke - 46 mg, Croscarmellose-Natrium - 13,8 mg, Hypromellose 15 mPas - 4,6 mg, Polysorbat 80 0,46 mg mikrokristalline Cellulose - 16,1 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 0,69 mg, Magnesiumstearat - 1,15 mg.
Pharmakologische Wirkung
Kardioselektiver Beta1-Adrenoblocker. Es hat eine blutdrucksenkende, antianginale und antiarrhythmische Wirkung. Reduziert den Blutdruck im Ruhezustand bei körperlicher Anstrengung und Stress. Postin-Adrenalrezeptoren, die für den Abbau von Catecholaminen unzugänglich sind, moduliert die Freisetzung des endothelialen vasodilatierenden Endothel-Faktors Nitrops (NO). N abivolol ist ein Racemat von zwei Enantiomeren: Kombination zweier pharmakologischer Wirkungen: - D-Nebivolol ist ein kompetitiver und hochselektiver Blocker von β1-Adrenorezeptoren - L-Nebivolol hat aufgrund der Modulation der Vasod-Freisetzung einen milden Vasodilatator-Effekt Ödematisierungsfaktor (NO) aus dem vaskulären Endothel Die hypotensive Wirkung ist auch auf eine Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) zurückzuführen (korreliert nicht direkt mit Veränderungen der Plasma-Renin-Aktivität). Eine stabile hypotensive Wirkung entwickelt sich nach 1-2 Wochen regelmäßiger Anwendung des Arzneimittels. In einigen Fällen stellt sich nach 4 Wochen eine stabile Wirkung nach 1 - 2 Monaten ein: Die Verringerung des Sauerstoffbedarfs des Myokards (Verringerung der Herzfrequenz und Abnahme der Vor- und Nachbelastung) verringert die Anzahl und Schwere der Anfälle okardii und verbessert die Portabilität nagruzki.Antiaritmicheskoe physikalischen Effekt aufgrund der Unterdrückung der pathologischen Herz Automatismus (einschließlich im pathologischen Fokus) und verlangsamt die AV-Leitung.
Pharmakokinetik
AbsorptionNach der Einnahme werden beide Enantiomere schnell resorbiert. Das Essen beeinflusst die Resorption nicht, daher kann Nebivolol unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden. Die Bioverfügbarkeit von Nebivolol nach oraler Verabreichung beträgt durchschnittlich 12% bei Menschen mit schnellem Metabolismus (die Wirkung der ersten Passage durch die Leber) und ist bei Menschen mit langsamem Metabolismus nahezu vollständig. Verteilung Im Blutplasma sind beide Enantiomere überwiegend mit Albumin assoziiert.Die Plasmaproteinbindung beträgt 98,1% für D-Nebivolol und 97,9% für L-Nebivolol Metabolismus Metabolisierung durch acyclische und aromatische Hydroxylierung und partielle N-Dealkylierung. Die resultierenden Hydroxy- und Amino-Derivate werden mit Glucuronsäure konjugiert und als O- und N-Glucuronide ausgeschieden.Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (38%) und durch den Darm (48%). Bei Personen mit schnellem T1 / 2-Hydroxymetabolit-Metabolismus 24 Stunden, Nebivolol-Enantiomere 10 h; bei Personen mit langsamem Stoffwechsel: Hydroxymetabolite - 48 Stunden, Nebivolol-Enantiomere - 30-50 Stunden Die Ausscheidung von unverändertem Nebivolol im Urin beträgt weniger als 0,5% der Menge des aufgenommenen Arzneimittels.
Hinweise
- arterielle Hypertonie; - ischämische Herzkrankheit: Vorbeugung gegen Stressschläge; - chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie).
Gegenanzeigen
- akute Herzinsuffizienz; - chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium (die intravenöse Verabreichung von Arzneimitteln mit inotropen Wirkungen erfordert); schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg); - SSS, einschließlich Sinoatrialblockade; - AV - Grad II und III der Stufe II (ohne künstlichen Schrittmacher) - Bradykardie (weniger als 60 Schläge pro Minute) - kardiogener Schock - Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von alpha-adrenergen Blockern) - metabolische Azidose - ausgeprägte Anomalien der Leberfunktion; - Bronchospasmus und Bro Anamnese eines solchen Asthmas, schwere periphere vaskuläre Gefäßerkrankung (intermittierende Claudicatio, Raynaud-Syndrom), Myasthenie, Depression, Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glucose / Galactose-Malabsorptionssyndrom; Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit) nicht untersucht); - Überempfindlichkeit gegen Nebivolol oder einen der Bestandteile des Arzneimittels.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Mit Vorsicht sollten Sie das Medikament bei Nierenversagen, Diabetes, Hyperthyreose, allergischen Erkrankungen in der Vorgeschichte, Psoriasis, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung, AV-Blockade I, Prinzmetal-Angina sowie Patienten über 75 Jahren verwenden .
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft wird Nebilet nur aus lebenswichtigen Gründen verschrieben, wenn der Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Neugeborene übersteigt (aufgrund der möglichen Entwicklung von Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie beim Fötus und Neugeborenen). Wenn eine Nebilet-Behandlung erforderlich ist, sollten der uteroplazentare Blutfluss und das Wachstum des Fötus überwacht werden. Die Behandlung muss 48 bis 72 Stunden vor der Lieferung unterbrochen werden. In Fällen, in denen dies nicht möglich ist, ist eine strenge Überwachung von Neugeborenen innerhalb von 48 bis 72 Stunden nach der Entbindung erforderlich. Nebivolol wird in die Muttermilch ausgeschieden. Wenn Sie das Medikament Nebilet während der Stillzeit einnehmen müssen, sollte das Stillen gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung
Die Tabletten werden oral 1-mal täglich, vorzugsweise immer zur gleichen Tageszeit, unabhängig von der Mahlzeit mit einer ausreichenden Flüssigkeitsmenge eingenommen.Die durchschnittliche Tagesdosis für die Behandlung von Hypertonie und koronarer Herzkrankheit beträgt 2,5 bis 5 mg (1 / 2-1-Tab.) .). Nebilet kann als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet werden Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sowie bei Patienten über 65 Jahren beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg (1/2 Tab.) / Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf maximal 10 mg erhöht werden (2 Tab. 5 mg pro Dosis) Die Behandlung chronischer Herzinsuffizienz sollte mit einer langsamen Dosissteigerung beginnen, bis eine individuelle optimale Erhaltungsdosis erreicht ist. Die Auswahl der Dosis zu Beginn der Behandlung sollte gemäß dem folgenden Schema durchgeführt werden, wobei in Abständen von 1 bis 2 Wochen und basierend auf der Toleranz des Patienten für diese Dosis eine Dosis von 1,25 mg Nebivolol (1/4 Tab. 5 mg) 1 Mal / Tag eingehalten wird zuerst auf 2,5-5 mg (1/2 Tab. 5 mg oder 1 Tab. 5 mg) und dann auf 10 mg (2 Tab. 5 mg) 1 Mal pro Tag erhöht Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg 1 Zeit / Tag: Zu Beginn der Behandlung und bei jeder Dosiserhöhung muss der Patient mindestens 2 Stunden unter ärztlicher Aufsicht stehen, um sicherzustellen, dass der klinische Zustand erhalten bleibt abilnym (vor allem, Blutdruck, Herzfrequenz, Erregungsleitungsstörungen und Symptome der chronischen Herzinsuffizienz Verschlechterung).
Nebenwirkungen
Häufigkeit von Nebenwirkungen: sehr oft (mehr als 10%), oft (mehr als 1% und weniger als 10%),selten (mehr als 0,1% und weniger als 1%), selten (mehr als 0,01% und weniger als 0,1%), sehr selten (weniger als 0,01%, einschließlich Einzelberichte). Aus dem ZNS und dem peripheren Nervensystem: häufig - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schwäche, Parästhesien; selten - Depression, Albträume, Verwirrung; sehr selten - Ohnmacht, Halluzinationen Vom Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Verstopfung, Durchfall; selten - Dyspepsie, Flatulenz, Erbrechen Vom Herz-Kreislauf-System: selten - Bradykardie, akute Herzinsuffizienz, AV-Blockade, orthostatische Hypotonie, Raynaud-Syndrom - Aus Haut und Unterhautgewebe: selten - Hautausschlag erythematöser Natur, Juckreiz; sehr selten - Verschlimmerung des Verlaufs der Psoriasis; in einigen Fällen - Angioödem, andere: selten - Bronchospasmus; selten - trockene Augen.
Überdosis
Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, Übelkeit, Erbrechen, Zyanose, Sinusbradykardie, AV-Blockade, Bronchospasmus, Bewusstseinsverlust, kardiogener Schock, Koma, Herzstillstand Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle. Im Falle eines ausgeprägten Blutdruckabfalls ist es notwendig, dem Patienten bei angehobenen Beinen, falls erforderlich, eine horizontale Position beim Einführen von Flüssigkeit und Vasopressoren einzuräumen. Bei Bradykardie sollten 0,5 bis 2 mg Atropin intravenös verabreicht werden. In Abwesenheit einer positiven Wirkung kann ein transvenöser oder intrakardialer Schrittmacher abgegeben werden. Im Falle einer AV-Blockade (II-III. Jahrhundert) wird die intravenöse Injektion von Beta-Adrenostimulatoren empfohlen. Wenn sie unwirksam sind, sollte die Frage der Einrichtung eines künstlichen Schrittmachers in Betracht gezogen werden. Bei Herzinsuffizienz beginnt die Behandlung mit der Einführung von Herzglykosiden und Diuretika. In Abwesenheit einer Wirkung ist es ratsam, Dopamin, Dobutamin oder Vasodilatatoren einzuführen. Wenn Bronchospasmus in / in Stimulatoren verwendet wird, werden β2-adrenerge Rezeptoren verwendet. Bei ventrikulärer Estrasystole-Lidocain (Antiarrhythmika der Klasse IA sollten nicht verabreicht werden).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Pharmakodynamische Wechselwirkung Bei gleichzeitiger Anwendung von Betablockern mit langsamen Kalziumkanalblockern (Verapamil und Diltiazem) ist der negative Effekt auf die Myokardkontraktilität und die AV-Überleitung verstärkt, die Verabreichung von Verapamil vor dem Hintergrund der Anwendung von Nebivolol ist kontraindiziert.Nitroglycerin oder langsame Kalziumkanalblocker können eine schwere arterielle Hypotonie entwickeln (in Kombination mit Prazosin ist besondere Vorsicht geboten.) Bei gleichzeitiger Anwendung mit Nebivolol mit Antiarrhythmika der Klasse I und mit Amiodaron können negative inotrope Wirkungen erhöht und die Erregungszeit im Vorhof verlängert werden. Bei Herzglykosiden wurde kein Anstieg der Wirkung auf die Verlangsamung der AV-Überleitung festgestellt, nicht jedoch die gleichzeitige Anwendung Bivolol und Medikamente für die allgemeine Anästhesie können zu einer Unterdrückung der Reflextachykardie führen und das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Eine klinisch signifikante Wechselwirkung von Nebivolol und NSAIDs ist jedoch nicht möglich Medikamente, die die Wiederaufnahme von Serotonin hemmen, oder andere Mittel MI, das unter Beteiligung von CYP2D6-Isoenzym biotransformiert wird, erhöht die Konzentration von Nebivolol im Blutplasma, der Metabolismus von Nebivolol verlangsamt sich, was zu einem Risiko für Bradykardie führen kann.Nebivolol wirkt sich nicht gleichzeitig auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin aus. Blutplasma nimmt zu Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol und Ranitidin beeinflusst die pharmakokinetischen Parameter von Nebivolol nicht. Die gleichzeitige Anwendung von Nebivolol mit Nicardipin erhöht die Wirkstoffkonzentration im Blutplasma, stellt jedoch keine klinische Bedeutung dar. Die gleichzeitige Verabreichung von Nebivolol und Ethanol, Furosemid oder Hydrochlorothiazid beeinflusst die Pharmakokinetik von Nebivolol nicht. Mit Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung können die Symptome einer Hypoglykämie (Tachykardie) maskiert werden.
Besondere Anweisungen
Der Abbruch von Betablockern sollte schrittweise über 10 Tage erfolgen (bis zu 2 Wochen bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit). Die Kontrolle des Blutdrucks und der Herzfrequenz zu Beginn des Arzneimittels sollte täglich erfolgen. Bei älteren Patienten ist eine Überwachung der Nierenfunktion erforderlich (1-mal in 4-5 Monaten) Bei Stenokardien sollte die Dosis des Arzneimittels die Herzfrequenz im Ruhezustand innerhalb von 55 bis 60 Schlägen / min und unter Last - nicht mehr als 110 Schläge / min - bringen. Betablocker können Bradykardie verursachen: Die Dosis sollte verringert werden, wenn die Herzfrequenz weniger als 50 bis 55 beträgt Beats / Min. Bei der Entscheidung über die Verwendung des Medikaments Nebilet bei Patienten mit Psoriasis Patienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten sich dessen bewusst sein, dass die Verwendung von beta-adrenergen Blockern die Produktion von Tränenflüssigkeit verringern kann. Bei chirurgischen Eingriffen sollte der Anästhesist darauf hingewiesen werden Der Patient nimmt Betablocker ein, Nebivolol beeinflusst die Konzentration von Glukose im Blutplasma bei Patienten mit Diabetes nicht. Bei der Behandlung dieser Patienten ist jedoch Vorsicht geboten, da Nebilet bestimmte Symptome einer Hypoglykämie (z. B. Tachykardie), die durch die Verwendung von hypoglykämischen oralen und Insulinpräparaten verursacht wird, maskieren kann. Die Blutzuckermessung sollte einmal alle 4-5 Monate durchgeführt werden (bei Patienten mit Diabetes mellitus). Wenn die Schilddrüse überfunktioniert ist, können Betablocker Tachykardien maskieren. Betablocker sollten bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit Vorsicht angewendet werden Bronchospasmus kann zunehmen, Betablocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und den Schweregrad anaphylaktischer Reaktionen erhöhen, Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen. und Nebilet auf der die Fahrzeuge und Management-Mechanismen-Laufwerk nicht speziell untersucht. Pharmakodynamische Studien von Nebivolol haben gezeigt, dass Nebilet die psychomotorische Funktion nicht beeinflusst. Während der Dauer der Behandlung mit Nebilet (falls Nebenwirkungen auftreten) ist beim Autofahren und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine hohe Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle psychomotorische Reaktionen erfordern, Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja