More info
חומרים פעילים
נביבולול
טופס שחרור
גלולות
הרכב
. בטבלה 1: Nebivolol הידרוכלוריד 5.45 מ"ג מיקרוני, התואם את התוכן של nebivolol 5 חומרים mg.Vspomogatelnye: מונוהידראט לקטוז - 141.75 מ"ג, עמילן תירס - 46 מ"ג נתרן מיג - 13.8 מ"ג Hypromellose 15 MPA × ג - 4.6 מ"ג polysorbate 80 - 0.46 מ"ג, תאית microcrystalline - 16.1 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי - 0.69 מ"ג, stearate מגנזיום - 1.15 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Cardioselective beta1-adrenoblocker. יש לו השפעה hypotensive, antianginal ו antarrhythmic. מפחית לחץ דם מוגבר במנוחה, עם מאמץ פיזי ומתח. סלקטיבי תחרותי בלוקים postsynaptic קולטנים אדרנרגיים β1, מה שהופך אותם נגישים קטכולאמינים לווסת תחמוצת חנקתית מרחיב כלי דם שחרור גורם אנדותל (NO) הוא racemate .Nebivolol שני אננטיומר: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) ואת-nebivolol RSSS (L-nebivolol) שילוב של שתי פעולות פרמקולוגיות: - D-nebivolol הוא חוסם תחרותי מאוד סלקטיבי של β1-adrenoreceptors; - L-nebivolol יש אפקט vasodilator קלה עקב אפנון של שחרור vazod גורם ilatiruyuschego (NO) מפעולה sosudov.Gipotenzivnoe האנדותל הוא גם עקב ירידה בפעילות של מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS) (לא לתאם ישירות עם שינויים בפעילות של רנין בפלסמה דם) השפעה hypotensive .Ustoychivoe מפתחת לאחר 1-2 שבועות של צריכת סמים סדירה, ובמקרים מסויימים - לאחר 4 שבועות נצפתה פעילות יציבה לאחר 1-2 חודשים, צמצום הצורך בשריר הלב בחמצן (ירידה בקצב הלב וירידה בפרילאואד ואחרי עומס) מקטינה את מספר ההתקפות ואת חומרתן okardii ומשפר ניידות פיזית אפקט nagruzki.Antiaritmicheskoe בשל דיכוי לאוטומטיזציה לב פתולוגי (כולל ב המוקד הפתולוגי) והאטה AV- הולכה.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר בליעה, שניהם enantiomers נספגים במהירות. אכילה אינה משפיעה על הקליטה, כך nebivolol ניתן לקחת ללא קשר הארוחה. זמינות ביולוגית לאחר מתן אוראלי של ממוצעי nebivolol 12% אצל אנשים עם חילוף חומרים מהירים (ראשונה-לעבור השפעה דרך הכבד) והוא כמעט מוחלט בחולים עם פלזמה איטית הוא אננטיומר metabolizmom.RaspredelenieV מודבקת רצויה כדי אלבומין.חלבון פלסמה מחייב 98.1% עבור D-nebivolol ו 97.9% עבור L-nebivolol מטבוליזם מטבוליזם על ידי הידרוקסילציה acyclic ו ארומטי ו- N-dealkylation חלקית. הנגזרים הידרוקסי ו אמינו וכתוצאה מצומד עם חומצה גלוקורונית ומופרשים בצורת O- והכליות N-glyukuronidov.VyvedenieVyvoditsya (38%) ו במעי (48%) אצל אנשים עם gidroksimetabolitov T1 / 2 חומרים מהיר -. 24H, אננטיומר nebivolol - 10 h בחולים עם מטבוליזם איטי: gidroksimetabolitov - 48 שעות, אננטיומר nebivolol - 30-50 nebivolol ch.Vyvedenie ללא שינוי בשתן הוא פחות מ 0.5% של התרופה הכולל נלקח דרך הפה.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי; - מחלת לב איסכמית: מניעת שבץ של מתח; - אי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב).
התוויות נגד
- אי ספיקת לב - decompensation ספיקת לב כרונית (המחייב על / בתוך תרופות עם אפקט אינוטרופיות) - תת לחץ דם מסומן (לחץ דם סיסטולי פחות מ 90 מ"מ כספית.) - SSS, כולל בלוק sinoatrial; - AV -blokada II ו- III תואר (ללא קוצב לב מלאכותי) - ברדיקרדיה (קצב לב פחות מ 60 פעימות / דקה.) - הלם קרדיוגני; - pheochromocytoma (ללא יישום סימולטני של חוסמי אלפא) - חמצת מטבולית; - הביעו כבד אנושי; - ברונכוספזם ו אחי ההיסטוריה אסטמה nhialnaya - מחלת כלי דם היקפיים כבד שכחה מבורכת (צליעה לסירוגין, ריינו של תסמונת) - מיאסטניה גרביס - דיכאון - אי סבילות ללקטוז, חסר לקטז ו ספיגה של תסמונת גלוקוז / גלקטוז - ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 (היעילות והבטיחות לא למד); - רגישות ל nebivolol או אחד המרכיבים של התרופה.
אמצעי זהירות
אין לעבור על השימוש בטיפול dozy.S מומלץ בחולים עם אי-ספיקת כליות, סוכרת, יתר של בלוטת התריס, מחלות אלרגיות, פסוריאזיס, מחלת ריאות חסימתית כרונית, AV-המצור של תואר I, אנגינה Prinzmetal, וחולים מעל גיל 75 שנים .
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בהריון, Nebilet נקבעת רק מסיבות חיוניות, כאשר התועלת לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר או לתינוק (עקב התפתחות אפשרית של ברדיקרדיה, לחץ דם, היפוגליקמיה בעובר ובילוד). אם הטיפול Nebilet הוא הכרחי, אז זרימת הדם uteroplacental וצמיחה העובר צריך להיות פיקוח. הטיפול חייב להיות מופרע 48-72 שעות לפני הלידה. במקרים שבהם זה לא אפשרי, יש צורך לקבוע ניטור קפדני של תינוקות בתוך 48-72 שעות לאחר הלידה.נביבולול מופרש בחלב אם. אם אתה צריך לקחת את התרופה Nebilet במהלך ההנקה, breastfeeding צריך להיות עצר.
מינון ומינהל
הטבליות נלקחות דרך הפה, פעם אחת ביום, רצוי תמיד באותו זמן של היום, ללא קשר לארוחה, עם כמות מספקת של נוזל.המינון היומי הממוצע לטיפול יתר לחץ דם ומחלת לב כלילית הוא 2.5-5 מ"ג (1 / 2-1 הכרטיסייה ). ניתן להשתמש ב- Nebilet במונו-תרפיה או בשילוב עם תרופות אחרות הפוגעות בלחץ הדם, בחולים עם אי-ספיקת כליות, וכן בחולים מעל גיל 65, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 2.5 מ"ג (1/2 טב.) / יום. אם יש צורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל -10 מ"ג לכל היותר (2 טב 'במינון 5 מ"ג לכל מנה) הטיפול באי ספיקת לב כרונית צריך להתחיל עם עלייה איטית במינון עד למינון תחזוקה מיטבי. בחירת המינון בתחילת הטיפול צריכה להתבצע בהתאם לתכנית הבאה, תוך שמירה על מרווח של שבוע עד שבועיים, ובהתאם לסובלנותו של המטופל במינון זה: מנה של 1.25 מ"ג נביבולול (1/4 מ"ג) 5 מ"ג) פעם אחת ביום. הראשון עלה ל 2.5-5 מ"ג (1/2 מ"ג או 5 מ"ג או 5 מ"ג), ולאחר מכן ל -10 מ"ג (2 לשונית 5 מ"ג) פעם אחת ביום, זמן / יום בתחילת הטיפול ובכל הגדלה, החולה חייב להיות תחת פיקוח של רופא לפחות 2 שעות על מנת להבטיח כי המצב הקליני נשאר עם abilnym (במיוחד, לחץ דם, קצב לב, הפרעות הולכה, ותסמינים של החמרה של אי ספיקת לב כרונית).
תופעות לוואי
תדירות תופעות לוואי: לעתים קרובות (יותר מ 10%), לעתים קרובות (יותר מ 1% ופחות מ 10%),לעיתים רחוקות (פחות מ -0.01%, כולל דיווחים בודדים), מהמערכת העצבית המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: לעיתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, עייפות, חולשה, paresthesias; לעתים רחוקות - דיכאון, סיוטים, בלבול; לעתים רחוקות מאוד - התעלפות, הזיות: ממערכת העיכול: לעיתים קרובות - בחילות, עצירות, שלשולים; לעיתים רחוקות - דיספפסיה, גזים, הקאות: מהמערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - ברדיקרדיה, אי ספיקת לב חריפה, חסימת AV, לחץ דם אורתוסטטי, תסמונת ריינו: העור והרקמות התת עוריות: לעיתים רחוקות - פריחה בעור של אופי אריתמטי, גירוד; לעתים רחוקות מאוד - החמרה של מהלך של פסוריאזיס; במקרים מסוימים - אנגיואדמה: אחרים: לעיתים רחוקות - ברונכוספזם; לעתים נדירות - עיניים יבשות.
מנת יתר
סימפטומים: ירידה משמעותית בלחץ הדם, בחילה, הקאות, ציאנוזה, ברדיקרדיה בסינוסים, מצור אב, ברונכוספזם, איבוד הכרה, הלם קרדיוגני, תרדמת, דום לב טיפול: שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל. במקרה של ירידה בולטת בלחץ הדם, יש צורך לתת למטופל תנוחה אופקית עם רגליים מורמות, במידת הצורך, בהכנסת נוזלים ווזופרסורים. עבור bradycardia, 0.5-2 מ"ג של אטרופין צריך להינתן תוך ורידי, בהעדר השפעה חיובית, קוצב לב או transcarous intracardiac יכול להיות מועבר. במקרה של חסימה AV (II-III המאה), מומלץ הזרקת תוך ורידי של בטא אדרנוטימולטורים, אם הם אינם יעילים, השאלה של הגדרת קוצב לב מלאכותי צריך להיחשב. באי ספיקת לב, הטיפול מתחיל עם הקדמה של glycosides הלב משתנים, בהעדר השפעה, רצוי להציג דופמין, dobutamine או vasodilators. כאשר bronchospasm משמש ב / in ממריצים β2-adrenergic קולטנים. עם estrasystole בחדר - לידוקאין (תרופות antarrhythmic של המחלקה IA לא צריך להיות מנוהל).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה פרמקודינמית במקרה של שימוש סימולטני בחוסמי ביתא עם חוסמי תעלות סידן איטיים (verapamil ו- diltiazem), ההשפעה השלילית על הצטברות שריר הלב ועל מוליכות AV מוגברת.ההנהלה של verapamil על רקע השימוש nebivolol הוא התווית.Nitroglycerin או איטי סידן חוסמי ערוץ יכול לפתח לחץ דם חמור של העורקים (זהירות מיוחדת נדרשת בשילוב עם prazosin). כאשר משתמשים בו זמנית עם nebivolol עם תרופות I אני לא סובלני עם תרופה I, עם השפעות שליליות, ניתן להגדיל את ההשפעות השליליות שליליות ולהאריך את זמן הגירוי באטריה. עם גליקוזידים לבביים, לא זוהה כל השפעה על ההאטה של הולכה של AV. שימוש סימולטני אינו bivolola והכנות הרדמה כללית עשויים לגרום לדיכוי של טכיקרדיה רפלקס ולהגדיל את סיכון nebivolol אינטראקציה משמעותית gipotenzii.Klinicheski בעורקי NSAIDs לא ustanovleno.Odnovremennoe תרופות טריציקליות יישום nebivolol, ברביטורטים ונגזר phenothiazine עלולות להגביר את השפעת hypotensive יישום סימולטני nebivolola.Farmakokineticheskoe vzaimodeystviePri עם nebivolol תרופות המעכבות ספיגה מחדש של סרוטונין, או אמצעים אחרים MI, biotransforming עם השתתפות של CYP2D6 isoenzyme, מגביר את הריכוז של nebivolol בדם הדם, את חילוף החומרים של nebivolol מאט, אשר עלול להוביל את הסיכון של ברדיקרדיה.בשימוש בו זמנית עם digoxin, nebivolol אינו משפיע על פרמקוקינטי פרמטרים של digoxin. פלזמה בדם.השימוש בו זמנית של nebivolol ו ranitidine אינו משפיע על הפרמטרים paracokinetic של nebivolol. השימוש בו-זמנית של nebivolol עם nicardipine מגביר את ריכוז החומרים הפעילים בפלסמה של הדם, אך אין לו שום משמעות קלינית: ניהול סימולטני של nebivolol ואתנול, furosemide או hydrochlorothiazide אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של nebivolol, ואין אינטראקציה קלינית מובהקת של נביבולול וורפרין. עם אינסולין סוכני היפוגליקמיה עבור מתן אוראלי, סימפטומים של היפוגליקמיה (טכיקרדיה) יכול להיות רעולי פנים.
זהיר
יש לבטל את החסימה בהדרגה במשך 10 ימים (עד 2 שבועות בחולים עם מחלת עורקים כליליים) .ההשגחה על לחץ הדם וקצב הלב בתחילת התרופה צריכה להיות מדי יום, בחולים קשישים יש צורך במעקב אחר תפקוד הכליות (פעם אחת במשך 4-5 חודשים) ) במקרה של סטנוקרדיה, המינון של התרופה צריך לספק את קצב הלב במנוחה בתוך 55-60 פעימות / דקות, תחת עומס - לא יותר מ 110 פעימות / min.Beta חוסמי יכול לגרום ברדיקרדיה: המינון צריך להיות מופחת אם קצב הלב הוא פחות מ 50-55 כאשר מחליטים על השימוש של התרופה Nebilet בחולים עם פסוריאזיס מטופלים המשתמשים בעדשות מגע צריכים להיות מודעים לכך שהשימוש בחוסמי בטא אדרנרגיים עשוי להפחית את ייצור הנוזל המדמיע, בעת ביצוע התערבות כירורגית, יש להזהיר את הרופא המרדים החולה נוטל חוסמי בטא, נביבולול אינו משפיע על ריכוז הגלוקוז בדם הדם בחולים עם סוכרת. עם זאת, יש לנקוט זהירות בטיפול בחולים אלה, שכן Nebilet עשוי להסוות תסמינים מסוימים של היפוגליקמיה (למשל, טכיקרדיה) הנגרמת על ידי שימוש בהכנות היפוגליקמיות של הפה והאינסולין. ניטור גלוקוז פלזמה צריך להתבצע אחת ל- 4-5 חודשים (בחולי סוכרת) כאשר בלוטת התריס מתפקדת יתר על המידה, חוסמי בטא יכולים להסוות טכיקרדיה, יש להשתמש בחוסמי בטא בזהירות בחולים עם מחלת ריאות חסימתית כרונית, מכיוון ניתן להגביר את הרגישות לאלרגנים ולחומרת תגובות אנאפילקטיות, השפעות על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה. ו Nebilet על ביכולת נהיגה ברכב ומנגנוני ניהול לא נחקר במיוחד. Nebivolol מחקרים פרמקודינמיים הראו כי Nebilet אינו משפיע על הפונקציה פסיכומוטורית. במהלך תקופת הטיפול עם Nebilet (אם תופעות לוואי כלשהן מתרחשות), יש לנקוט בזהירות בעת נסיעה ברכב וכאשר עוסקים בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.
מרשם
כן