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Ingrédients actifs
Nébivolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé: chlorhydrate de nébivolol micronisé à 5,45 mg, ce qui correspond au contenu en nébivolol à 5 mg Adjuvants: lactose monohydraté - 141,75 mg, amidon de maïs - 46 mg, croscarmellose sodique - 13,8 mg, hypromellose 15 mPa · s - 4,6 mg, polysorbate 80 - 0,46 mg, cellulose microcristalline - 16,1 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 0,69 mg, stéarate de magnésium - 1,15 mg.
Effet pharmacologique
Bêta1-adrénoblocant cardiosélectif. Il a un effet hypotenseur, anti-angineux et anti-arythmique. Réduit l'augmentation de la pression artérielle au repos, avec l'effort physique et le stress. Bloquez les fonctions postsynaptic de β1-ad adeceetor, en les rendant inaccessibles au catéchol, vous devez combinant deux actions pharmacologiques: - le D-nébivolol est un inhibiteur compétitif et hautement sélectif des récepteurs β1-adrénergiques; - le L-nébivolol a un effet vasodilatateur léger en raison de la modulation de la libération de vazod facteur oedématisant (NO) de l'endothélium vasculaire. L'effet hypotenseur est également dû à une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRA) (sans corrélation directe avec les modifications de l'activité de la rénine plasmatique). Un effet hypotenseur stable apparaît après 1-2 semaines d'utilisation régulière du médicament. et dans certains cas - après 4 semaines, une action stable est notée après 1-2 mois Réduire le nombre de myocarde en oxygène (diminution de la fréquence cardiaque et diminution de la précharge et de la post-charge) réduit le nombre et la gravité des attaques. okardii et améliore la portabilité nagruzki.Antiaritmicheskoe effet physique due à la suppression de l'automaticité cardiaque pathologique (y compris dans le foyer pathologique) et ralentir la conduction AV.
Pharmacocinétique
AbsorptionAprès l'ingestion, les deux énantiomères sont rapidement absorbés. Manger n'affecte pas l'absorption, le nébivolol peut donc être pris quel que soit le repas. La biodisponibilité du nébivolol après administration orale est en moyenne de 12% chez les personnes présentant un métabolisme rapide (effet du premier passage par le foie) et presque complète chez les personnes présentant un métabolisme lent. Distribution Dans le plasma sanguin, les deux énantiomères sont principalement associés à l'albumine.La liaison aux protéines plasmatiques est de 98,1% pour le D-nébivolol et de 97,9% pour le L-nébivolol Métabolisme Métabolisé par hydroxylation acyclique et aromatique et par N-désalkylation partielle. Les dérivés hydroxylés et aminés résultants sont conjugués à l'acide glucuronique et excrétés sous forme de glucuronides O et N, excrétés par les reins (38%) et par l'intestin (48%). Chez les personnes présentant un métabolisme rapide des hydroxymétabolites T1 / 2, 24 h, h; chez les personnes ayant un métabolisme lent: hydroxymétabolites - 48 heures, énantiomères du nébivolol - 30 à 50 heures L’excrétion de nébivolol sous forme inchangée dans l’urine représente moins de 0,5% de la quantité de médicament ingérée.
Des indications
- Hypertension artérielle - Cardiopathie ischémique: prévention des accidents vasculaires cérébraux de stress - Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie combinée).
Contre-indications
- insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation (nécessitant l'administration de médicaments à effets inotropes par voie intraveineuse); hypotension artérielle grave (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg); - SSS, y compris blocage sino-auriculaire; - AV - degré de blocage II et III (sans stimulateur artificiel); - bradycardie (HR inférieure à 60 battements / minute); - choc cardiogénique; - phéochromocytome (sans utilisation simultanée de bloqueurs alpha-adrénergiques), - acidose métabolique, - anomalies prononcées de la fonction hépatique; - bronchospasme et bro antécédents d'asthme, maladie vasculaire périphérique oblique grave (claudication intermittente, syndrome de Raynaud), myasthénie, dépression, intolérance au lactose, déficit en lactase et syndrome de malabsorption du glucose / galactose, enfants et adolescents de moins de 18 ans (efficacité et sécurité Hypersensibilité au nébivolol ou à l’un des composants du médicament.
Précautions de sécurité
Avec prudence, vous devez utiliser le médicament pour le traitement de l'insuffisance rénale, du diabète, de l'hyperthyroïdie, des antécédents d'allergie, du psoriasis, de la maladie pulmonaire obstructive chronique, du degré de blocage AV, de l'angine de Prinzmetal et des patients de plus de 75 ans .
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Nebilet n'est prescrit que pour des raisons vitales, lorsque le bénéfice pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le nouveau-né (en raison du développement possible de bradycardie, d'hypotension, d'hypoglycémie chez le fœtus et le nouveau-né). Si un traitement par Nebilet est nécessaire, il convient de surveiller le débit sanguin utéro-placentaire et la croissance du fœtus. Le traitement doit être interrompu 48 à 72 heures avant l'accouchement. Dans les cas où cela n’est pas possible, il est nécessaire d’établir une surveillance stricte des nouveau-nés dans les 48 à 72 heures qui suivent l’accouchement, le nébivolol étant excrété dans le lait maternel. Si vous devez prendre Nebilet, un médicament pendant l'allaitement, vous devez arrêter d'allaiter.
Posologie et administration
Les comprimés doivent être pris par voie orale une fois par jour, de préférence toujours au même moment de la journée, quel que soit le repas, avec une quantité suffisante de liquide. La dose moyenne quotidienne pour le traitement de l'hypertension et de la coronaropathie est de 2,5 à 5 mg (1 / 2-1 .) Nebilet peut être utilisé en monothérapie ou en association avec d’autres médicaments permettant de réduire la pression artérielle.La dose initiale recommandée est de 2,5 mg (1/2 tab.) / Jour chez les insuffisants rénaux et les patients de plus de 65 ans. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 10 mg (2 tab. 5 mg par dose). Le traitement de l'insuffisance cardiaque chronique doit commencer par une augmentation lente de la dose jusqu'à atteindre la dose d'entretien optimale individuelle. Le choix de la dose au début du traitement doit être effectué selon le schéma suivant, en maintenant une à deux semaines d'intervalle et en fonction de la tolérance du patient à cette dose: une dose de 1,25 mg de nébivolol (1/4 tab. 5 mg) 1 fois / jour. d’abord augmentée à 2,5-5 mg (1/2 tab. 5 mg ou 1 tab. 5 mg), puis à 10 mg (2 tab. 5 mg) 1 fois / jour. La dose quotidienne maximale est de 10 mg 1 Au début du traitement et à chaque augmentation de la dose, le patient doit être sous la surveillance d'un médecin pendant au moins 2 heures pour s'assurer que l'état clinique reste le même. abilnym (en particulier, la pression artérielle, la fréquence cardiaque, des troubles de la conduction, et des symptômes de l'aggravation d'une insuffisance cardiaque chronique).
Effets secondaires
Fréquence des effets indésirables: très souvent (plus de 10%), souvent (plus de 1% et moins de 10%),Rarement (plus de 0,1% et moins de 1%), rarement (plus de 0,01% et moins de 0,1%), très rarement (moins de 0,01%, y compris les cas individuels). Du système nerveux central et du système nerveux périphérique: souvent - mal de tête, vertiges, fatigue, faiblesse, paresthésies; rarement - dépression, cauchemars, confusion; très rarement - évanouissements, hallucinations Du système digestif: souvent - nausée, constipation, diarrhée; rarement - dyspepsie, flatulences, vomissements - du système cardiovasculaire: rarement - bradycardie, insuffisance cardiaque aiguë, blocage AV, hypotension orthostatique, syndrome de Raynaud - de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - éruption cutanée de type érythémateux, démangeaisons; très rarement - aggravation de l'évolution du psoriasis; dans certains cas - œdème de Quincke Autre: rarement - bronchospasme; rarement - les yeux secs.
Surdose
Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, nausées, vomissements, cyanose, bradycardie sinusale, blocage AV, bronchospasme, perte de conscience, choc cardiogénique, coma, arrêt cardiaque Traitement: lavage gastrique, prise de charbon actif. En cas de diminution marquée de la pression artérielle, il est nécessaire de donner au patient une position horizontale avec les jambes surélevées, le cas échéant, lors de l'introduction de fluide et de vasopresseurs. Pour la bradycardie, 0,5-2 mg d'atropine doivent être administrés par voie intraveineuse. En l'absence d'effet positif, un stimulateur transveineux ou intracardiaque peut être délivré. En cas de blocage AV (II-III siècle), il est recommandé d’injecter par voie intraveineuse de bêta-adrénostimulateurs, s’ils sont inefficaces, la question de la mise en place d’un stimulateur artificiel doit être envisagée. En cas d'insuffisance cardiaque, le traitement commence par l'introduction de glycosides cardiaques et de diurétiques. En l'absence d'effet, il est conseillé d'introduire de la dopamine, de la dobutamine ou des vasodilatateurs. Lorsque le bronchospasme est utilisé dans / dans des stimulateurs, les récepteurs β2-adrénergiques. Avec l'estrasystole ventriculaire - lidocaïne (les antiarythmiques de classe IA ne doivent pas être administrés).
Interaction avec d'autres médicaments
Interaction pharmacodynamique En cas d'utilisation simultanée de bêta-bloquants avec des inhibiteurs lents des canaux calciques (vérapamil et diltiazem), l'effet négatif sur la contractilité du myocarde et la conduction AV est renforcé. L'administration de vérapamil dans le contexte de l'utilisation de nébivolol est contre-indiquée.Une hypotension artérielle sévère peut être provoquée par la nitroglycérine ou des bloqueurs des canaux calciques lents (une prudence particulière est nécessaire en association avec la prazosine), qui peut être utilisé simultanément avec le nébivolol avec des antiarythmiques de classe I et de l'amiodarone. Il est également possible d'augmenter les effets inotropes négatifs et de prolonger la durée de l'excitation dans l'atria. avec les glycosides cardiaques, aucune augmentation de l’effet sur le ralentissement de la conduction AV n’a été détectée. bivol et les médicaments destinés à l'anesthésie générale peuvent entraîner la suppression de la tachycardie réflexe et augmenter le risque d'hypotension artérielle. médicaments qui inhibent la recapture de la sérotonine, ou d'autres moyens L'IM, biotransformant avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, augmente la concentration de nébivolol dans le plasma sanguin et ralentit le métabolisme du nébivolol, ce qui peut entraîner un risque de bradycardie.En cas d'utilisation simultanée de la digoxine, le nébivolol n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine. l'augmentation du plasma sanguin L'utilisation simultanée de nébivolol et de ranitidine n'affecte pas les paramètres pharmacocinétiques du nébivolol. L’utilisation simultanée de nébivolol et de nicardipine augmente la concentration de substances actives dans le plasma sanguin, mais elle n’a pas de signification clinique. L’administration simultanée de nébivolol et d’éthanol, de furosémide ou d’hydrochlorothiazide n’a aucune incidence sur la pharmacocinétique du nébivolol. Aucune interaction cliniquement significative n’a été établie entre le nébivolol et la warfarine. avec l'insuline et les hypoglycémiants pour administration orale, les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie) peuvent être masqués.
Instructions spéciales
L'annulation des bêta-bloquants doit être effectuée progressivement sur 10 jours (jusqu'à 2 semaines chez les patients coronariens). Le contrôle de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque au début du traitement doit être quotidien. Chez les patients âgés, une surveillance de la fonction rénale est nécessaire (1 fois tous les 4 à 5 mois). En cas de sténocardie, la dose du médicament doit indiquer la fréquence cardiaque au repos entre 55 et 60 battements / minute, sous charge - pas plus de 110 battements / minute Les bêta-bloquants peuvent provoquer une bradycardie: la dose doit être réduite si la fréquence cardiaque est inférieure à 50-55. Battements / min. Lorsqu’il décide de l’utilisation du médicament Nebilet chez les patients atteints de psoriasis Les patients utilisant des lentilles cornéennes doivent être conscients que l'utilisation de bêta-bloquants peut réduire la production de liquide lacrymal. Lors de la réalisation d'interventions chirurgicales, l'anesthésiologiste doit être averti que le patient prend des bêta-bloquants: le nébivolol n’affecte pas la concentration de glucose dans le plasma sanguin chez les patients diabétiques. Nebilet peut toutefois masquer certains symptômes d'hypoglycémie (par exemple, la tachycardie) causés par l'utilisation de préparations hypoglycémiantes par voie orale et par l'insuline. La glycémie doit être surveillée tous les 4 à 5 mois (chez les patients atteints de diabète sucré). Lorsque la glande thyroïde est hyperfonctionnelle, les bêta-bloquants peuvent masquer la tachycardie. Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive. Les bronchospasmes peuvent augmenter, les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques, les effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle, ainsi que les effets de la préparation. et Nebilet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion n'a pas été étudiée spécifiquement. Des études pharmacodynamiques sur le nébivolol ont montré que Nebilet n’affectait pas la fonction psychomotrice. Au cours de la période de traitement par Nebilet (si des effets indésirables apparaissent), des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et lors de la participation à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention élevée et des réactions psychomotrices rapides.
Oui