More info
Aktywne składniki
Nebiwolol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
. Tabela 1: chlorowodorek nebiwololu 5,45 mg mikronizowanej, która odpowiada zawartości substancji mg.Vspomogatelnye nebiwololu 5 Laktoza jednowodna - 141,75 mg skrobi kukurydzianej - 46 mg Kroskarmeloza sodu - 13,8 mg Hypromeloza 15 mPa x c - 4,6 mg Polisorbat 80 - 0,46 mg, mikrokrystaliczna celuloza - 16,1 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 0,69 mg, stearynian magnezu - 1,15 mg.
Efekt farmakologiczny
Cardioselective beta1-adrenoblocker. Ma działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe i antyarytmiczne. Zmniejsza podwyższone ciśnienie krwi w spoczynku, z wysiłkiem fizycznym i stresem. Selektywnie i konkurencyjnie bloki postsynaptyczne receptory β1-adrenergicznych, co czyni je niedostępnymi katecholamin modulują uwalnianie tlenku śródbłonkowy czynnik rozszerzający naczynia krwionośne azotu (NO) jest racematem .Nebivolol dwa enancjomery: SRRR-nebiwolol (D-nebiwolol) i RSSS-nebiwolol (L-nebiwolol) łącząc dwa działania farmakologiczne: - D-nebiwolol jest konkurencyjnym i wysoce selektywnym blokerem receptorów adrenergicznych β1, - L-nebiwolol ma łagodne działanie rozszerzające naczynia dzięki modulacji uwalniania vazod ilatiruyuschego czynnik (NO) ze śródbłonka działania sosudov.Gipotenzivnoe jest również ze względu na spadek aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS) (nie bezpośrednio korelowały ze zmianami w aktywności reniny w osoczu) .Ustoychivoe działanie obniżające ciśnienie krwi pojawia się po 1-2 tygodniach regularnego przyjmowania leku, w niektórych przypadkach po 4 tygodniach obserwuje się stabilne działanie po 1-2 miesiącach Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen (zmniejszenie częstości akcji serca oraz zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego) zmniejsza liczbę i nasilenie ataków okardii i zwiększa możliwości przenoszenia nagruzki.Antiaritmicheskoe działanie fizyczne w wyniku tłumienia patologicznego automatyzm serca (w tym w ognisku patologicznym) i spowalniające przewodzenie AV.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu oba enancjomery są szybko wchłaniane. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie, dlatego nebiwolol można przyjmować niezależnie od posiłku. Dostępność biologiczna nebiwololu po podaniu doustnym wynosi średnio 12% u osób z szybkim metabolizmem (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę) i jest prawie całkowita u osób z powolnym metabolizmem Dystrybucja W osoczu krwi oba enancjomery są w przeważającej mierze związane z albuminami.Wiązanie z białkami osocza wynosi 98,1% dla D-nebiwololu i 97,9% dla L-nebiwololu Metabolizm Metabolizowany przez acykliczną i aromatyczną hydroksylację i częściową N-dealkilację. Powstałe hydroksy- i aminowe pochodne z kwasem glukuronowym i wydzielane w postaci O- i nerek N glyukuronidov.VyvedenieVyvoditsya (38%) i w jelitach (48%), u osób z szybkim metabolizmem T1 / 2 gidroksimetabolitov. - 24H, enancjomery nebiwololu - 10 h; Pacjenci z powolnego metabolizmu: gidroksimetabolitov - 48 godzin, enancjomery nebiwololu - 30-50 ch.Vyvedenie nebiwololu w postaci niezmienionej z moczem jest mniejsza niż 0,5% całkowitej leku podawane doustnie.
Wskazania
- Nadciśnienie tętnicze; - Choroba niedokrwienna serca: zapobieganie udarom stresowym; - Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania
- zastoinowa niewydolność serca - przewlekła niewydolność serca dekompensacji (wymagające w / w leki o działaniu siły skurczu) - oznaczona niedociśnienie tętnicze skurczowe ciśnienie krwi (poniżej 90 mm Hg). - sss zatokowo-tym bloku, - AV -blokada II i III stopnia (bez sztucznego stymulatora) - bradykardii (tętno mniej niż 60 uderzeń / min.) - wstrząs sercowy, - guz chromochłonny (bez jednoczesnego stosowania alfa-blokery) - kwasicy metabolicznej, - wyrażony ludzkiej wątroby; - skurcz oskrzeli i brwi nhialnaya astma historia - ciężki zacieranie choroba naczyń obwodowych (chromanie przestankowe, zespół Raynauda) - miastenia - depresja - nietolerancji laktozy, niedoborem laktazy i wchłaniania glukozy z zespołem / galaktozy - dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo nie badane); - Nadwrażliwość na nebiwolol lub jeden ze składników leku.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej dozy.S opieki Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzyca, nadczynność tarczycy, chorób alergicznych, łuszczycy, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, AV-blokady stopnia I, dławicy Prinzmetala, a pacjenci w wieku powyżej 75 lat .
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży Nebilet jest przepisywany tylko z ważnych powodów, gdy korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu lub noworodka (z powodu możliwego rozwoju bradykardii, niedociśnienia, hipoglikemii u płodu i noworodka). Jeśli konieczne jest leczenie Nebilet, należy monitorować krążenie maciczno-łożyskowe i wzrost płodu. Leczenie należy przerwać 48-72 godziny przed porodem. W przypadkach, gdy nie jest to możliwe, konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodków w ciągu 48-72 godzin po porodzie, Nebiwolol przenika do mleka kobiecego. Jeśli musisz zażywać lek Nebilet podczas karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki przyjmuje się doustnie, 1 raz dziennie, najlepiej zawsze o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku, z odpowiednią ilością płynu Średnia dzienna dawka w leczeniu nadciśnienia i choroby niedokrwiennej serca wynosi 2,5-5 mg (zakładka 1 / 2-1 .). Lek Nebilet może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie krwi U pacjentów z niewydolnością nerek, a także u pacjentów w wieku powyżej 65 lat zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg (1/2 tab.) / Dobę. Jeśli to konieczne, dawkę dzienną można zwiększyć do maksymalnie 10 mg (2 tab., 5 mg na dawkę). Leczenie przewlekłej niewydolności serca należy rozpocząć od powolnego zwiększania dawki aż do osiągnięcia indywidualnej optymalnej dawki podtrzymującej. Dobór dawki na początku leczenia należy przeprowadzić zgodnie z następującym schematem, utrzymując w odstępach od 1 do 2 tygodni, w zależności od tolerancji pacjenta na tę dawkę: dawka 1,25 mg nebiwololu (1/4 tab. 5 mg) 1 raz / dobę. najpierw zwiększone do 2,5-5 mg (1/2 tab., 5 mg lub 1 tab., 5 mg), a następnie do 10 mg (2 tab. 5 mg) 1 raz / dzień Maksymalna dzienna dawka wynosi 10 mg 1 Na początku leczenia i przy każdym zwiększeniu dawki pacjent musi być pod kontrolą lekarza przez co najmniej 2 godziny, aby zapewnić, że stan kliniczny pozostaje abilnym (w szczególności, ciśnienie krwi, częstość akcji serca, zaburzenia przewodzenia oraz objawy zaostrzenia przewlekłej niewydolności serca).
Efekty uboczne
Częstotliwość występowania działań niepożądanych: bardzo często (ponad 10%), często (więcej niż 1% i mniej niż 10%),rzadko (więcej niż 0,1% i mniej niż 1%), rzadko (ponad 0,01% i mniej niż 0,1%), bardzo rzadko (mniej niż 0,01%, w tym pojedyncze doniesienia) .Z ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: często - ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, osłabienie, parestezje; nieczęsto - depresja, koszmary nocne, dezorientacja; bardzo rzadko - omdlenia, halucynacje .. Z układu pokarmowego: często - nudności, zaparcia, biegunka; rzadko: niestrawność, wzdęcia, wymioty Z układu sercowo-naczyniowego: rzadko - bradykardia, ostra niewydolność serca, blokada przedsionkowo-komorowa, niedociśnienie ortostatyczne, zespół Raynauda Z tkanki skóry i podskórnej: rzadko - wysypka skórna o charakterze rumieniowym, swędzenie; bardzo rzadko - nasilenie przebiegu łuszczycy; w niektórych przypadkach obrzęk naczynioruchowy Inne: rzadko - skurcz oskrzeli; rzadko - suche oczy.
Przedawkowanie
Objawy: znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi, nudności, wymioty, sinica, bradykardia zatokowa, blokada przedsionkowo-komorowa, skurcz oskrzeli, utrata przytomności, wstrząs kardiogenny, śpiączka, zatrzymanie akcji serca Leczenie: płukanie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego. W przypadku wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi konieczne jest zapewnienie pacjentowi pozycji poziomej z podniesionymi nogami, jeśli to konieczne, w / we wprowadzaniu płynu i wazopresorów. W przypadku bradykardii należy podać dożylnie 0,5-2 mg atropiny, przy braku pozytywnego efektu można podać rozrusznik serca lub rozrusznik serca. W przypadku blokady przedsionkowo-komorowej (II-III wiek), zaleca się dożylne wstrzyknięcie beta-adrenostymulatorów, jeśli są one nieskuteczne, należy rozważyć kwestię ustawienia sztucznego stymulatora. W niewydolności serca leczenie rozpoczyna się od wprowadzenia glikozydów nasercowych i diuretyków, przy braku działania zaleca się wprowadzenie dopaminy, dobutaminy lub leków rozszerzających naczynia. Kiedy skurcz oskrzeli jest stosowany w / w stymulatorach receptorów β2-adrenergicznych. Z komorowym estrasystolem - lidokainą (nie należy podawać leków przeciwarytmicznych klasy IA).
Interakcje z innymi lekami
Interakcje farmakodynamiczne W przypadku równoczesnego stosowania beta-blokerów z powolnymi blokerami kanału wapniowego (werapamil i diltiazem), nasila się ujemny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie AV. Podawanie werapamilu na tle stosowania nebiwololu jest przeciwwskazane.Nitrogliceryna lub leki blokujące wolne kanały wapniowe mogą wywoływać ciężką niedociśnienie tętnicze (w połączeniu z prazosyną należy zachować szczególną ostrożność) Stosując jednocześnie z nebiwololem z lekami antyarytmicznymi klasy I i amiodaronem, można zwiększyć ujemne działanie inotropowe i wydłużyć czas pobudzenia w przedsionkach. z glikozydami nasercowymi nie wykryto zwiększenia wpływu na spowolnienie przewodzenia AV. Jednoczesne stosowanie nie jest bivolola oraz preparaty do ogólnego znieczulenia, może powodować zahamowanie odruchu częstoskurcz i wzrost ryzyka tętniczej gipotenzii.Klinicheski znaczących interakcji nebiwololu i NLPZ nie ustanovleno.Odnovremennoe nebiwololu stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, barbiturany i ich pochodne fenotiazyny mogą nasilać działanie nebivolola.Farmakokineticheskoe vzaimodeystviePri równoczesnego zastosowania nebiwololu leki hamujące wychwyt zwrotny serotoniny lub inne środki MI, biotransformacja z udziałem izoenzymu CYP2D6, zwiększa stężenie nebiwololu w osoczu krwi, metabolizm nebiwololu spowalnia, co może prowadzić do ryzyka wystąpienia bradykardii, gdy stosowany jednocześnie z digoksyną, nebiwolol nie wpływa na parametry farmakokinetyczne digoksyny. zwiększa się stężenie osocza krwi Jednoczesne stosowanie nebiwololu i ranitydyny nie wpływa na parametry farmakokinetyczne nebiwololu. Jednoczesne stosowanie nebiwololu z nikardypiną zwiększa stężenie substancji czynnych w osoczu krwi, ale nie ma znaczenia klinicznego .. Jednoczesne podawanie nebiwololu i etanolu, furosemidu lub hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę nebiwololu Nie ma ustalonych klinicznie istotnych interakcji nebiwololu i warfaryny. z insuliną i środkami hipoglikemizującymi do podawania doustnego, objawy hipoglikemii (tachykardia) mogą być maskowane.
Instrukcje specjalne
Rezygnacja z beta-blokerów powinna być przeprowadzana stopniowo przez 10 dni (do 2 tygodni u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca) Kontrola ciśnienia krwi i częstości akcji serca na początku leczenia powinna być wykonywana codziennie, u pacjentów w podeszłym wieku konieczne jest monitorowanie czynności nerek (1 raz w 4-5 miesięcy). W przypadku stenokardii, dawka leku powinna zapewniać tętno w spoczynku w granicach 55-60 uderzeń / min, pod obciążeniem - nie więcej niż 110 uderzeń / min. Beta-blokery mogą powodować bradykardię: dawkę należy zmniejszyć, jeśli częstość akcji serca jest mniejsza niż 50-55 beats./min. Decydując o stosowaniu leku Nebilet u pacjentów z łuszczycą Pacjenci stosujący soczewki kontaktowe powinni być świadomi, że stosowanie blokerów beta-adrenergicznych może zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego. Podczas wykonywania interwencji chirurgicznych należy ostrzec anestezjologa, że pacjent przyjmuje beta-blokery, Nebiwolol nie wpływa na stężenie glukozy w osoczu krwi u pacjentów z cukrzycą. Należy jednak zachować ostrożność podczas leczenia tych pacjentów, ponieważ Nebilet może maskować pewne objawy hipoglikemii (na przykład tachykardię) wywołane stosowaniem hipoglikemicznych preparatów doustnych i insulinowych. Monitorowanie stężenia glukozy w osoczu należy przeprowadzać raz na 4-5 miesięcy (u pacjentów z cukrzycą) W przypadku nadczynności tarczycy beta-blokery mogą maskować tachykardię Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, ponieważ skurcz oskrzeli może się nasilić Beta-adrenolityki mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych, wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne, wpływ preparatu. i Nebilet na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów zarządzania nie były badane szczegółowo. Badania farmakodynamiczne przeprowadzone przez Nebivolol wykazały, że Nebilet nie wpływa na czynność psychoruchową. W okresie leczenia produktem Nebilet (w przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych) należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i podejmowania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak