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有効成分
ネビボロール
リリースフォーム
丸薬
構成
表1：ネビボロール5 mg.Vspomogatelnye物質の含有量に相当ネビボロール塩酸塩5.45 mgの微粉化、：ラクトース一水和物 - 141.75 mgの、トウモロコシデンプン - 46mgのクロスカルメロースナトリウム - C×13.8 mgのヒプロメロースは15MPa - 4.6 mgのポリソルベート80 - 0.46 mgの微結晶セルロース - 16.1ミリグラム、コロイド状二酸化ケイ素 - 0.69 mgのステアリン酸マグネシウム - 1.15ミリグラム。
薬理効果
心選択的β1-アドレナリン遮断薬。それは低血圧、抗狭心症および抗不整脈作用を有する。身体的な労力とストレスで安静時の血圧の上昇を抑えます。選択的かつ競合的にブロックシナプス後β1アドレナリン受容体、カテコールアミンにそれらがアクセス不能になって放出因子内皮血管拡張酸化窒素は（NO）ラセミ.Nebivolol二つの鏡像異性体である調節：SRRR-ネビボロール（D-ネビボロール）とRSSS、ネビボロール（L-ネビボロール） 2つの薬理活性を組み合わせる： - D-ネビボロールは非常に選択的かつ競合的β1アドレナリン受容体遮断薬である; - L-ネビボロールは血管拡張の放出の変調による軽度の血管拡張効果を有します内皮sosudov.Gipotenzivnoeアクションからilatiruyuschego因子（NO）は、.Ustoychivoe降圧効果は、通常の薬物摂取の1~2週間後に発症する（直接血漿におけるレニンの活性の変化と相関していない）により、レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系（RAAS）の活性が減少することですそしていくつかのケースで - 4週間、安定した効果が1-2 mesyatsa.Snizhaya心筋の酸素要求量（心拍数とプリロードと後負荷の減少を遅らせる）後に観察され、攻撃のSTEの数や重症度を軽減（含むokardiiおよび病理学的心臓自動性の抑制による移植nagruzki.Antiaritmicheskoe物理的効果を増強します病理学的焦点で）、AV伝導を遅くする。
薬物動態
吸収摂取後、両エナンチオマーは迅速に吸収される。食事は吸収に影響しないので、食事に関係なくネビボロールをとることができます。迅速な代謝（肝臓を通る初回通過効果）を有する個体におけるネビボロール平均12％の経口投与後のバイオアベイラビリティとはmetabolizmom.RaspredelenieV両方のエナンチオマーは、好ましくはアルブミンに結合している遅いプラズマ患者におけるほぼ完全です。血漿タンパク結合は、D-ネビボロールについては98.1％、L-ネビボロールについては97.9％である。代謝非環式および芳香族のヒドロキシル化および部分N-脱アルキル化によって代謝される。 T1 / 2ヒドロキシ代謝物の代謝が速い人では、24時間、ネビボロールエナンチオマー10個（ネビボロールエナンチオマー10個）が、腎臓（38％）および腸（48％）によって排泄される。 h;新陳代謝が遅い人では：ヒドロキシメタボラ - 48時間、ネビボロールエナンチオマー - 30〜50時間尿中の未変化のネビボロールの排泄は、摂取された薬物の量の0.5％未満である。
適応症
- 動脈性高血圧; - 虚血性心疾患：ストレスの発作の予防; - 慢性心不全（併用療法の一部として）。
禁忌
- 急性心不全; - 代償不全期の慢性心不全（変力作用を有する薬物の静脈内投与を必要とする）;重度の動脈低血圧（収縮期血圧が90mmHg未満）; - 洞房結石を含むSSS; - AV - 心臓発作性ショック; - 褐色細胞腫（アルファ - アドレナリン遮断薬を同時に使用しない）; - 代謝性アシドーシス; - 肝機能の顕著な異常; - 気管支痙攣と仲間喘息の既往歴;重度の斜頸末梢血管疾患（間欠性跛行、レイノー症候群）;重症筋無力症;うつ病;ラクトース不耐性、ラクターゼ欠損症およびグルコース/ガラクトース吸収不良症候群; 18歳未満の小児および青年（有効性および安全性研究されていない）; - ネビボロールまたは薬剤の成分の1つに対する過敏症。
安全上の注意
腎不全、糖尿病、甲状腺機能亢進症、アレルギー疾患の病歴、乾癬、慢性閉塞性肺疾患、AVブロックドI度、プリンツメタル狭心症、75歳以上の患者には注意が必要です。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中、Nebiletは、母親の利益が胎児や新生児への可能性のあるリスクを上回る重要な理由（徐脈、低血圧、胎児および新生児における低血糖の発生の可能性があるため）でのみ処方されます。 Nebilet治療が必要な場合は、子宮胎盤血流と胎児の成長をモニターする必要があります。治療は、48〜72時間前に中断しなければならない。これが不可能な場合は、出産後48-72時間以内に新生児の厳重なモニタリングを確立する必要があります。ネビボロールは母乳中に排泄されます。授乳中にNebiletを服用する必要がある場合は、母乳育児を中止する必要があります。
投与量および投与
高血圧および冠状動脈性心疾患の治療のための1日平均投与量は、2.5〜5mg（1 / 2-1タブ）である。 ）。 Nebiletは単独療法で、または血圧を下げる他の薬剤と併用することができます。腎不全の患者、65歳以上の患者では、推奨用量は2.5mg（1/2タブ）/日です。必要に応じて、毎日の投与量を最大10mgまで増やすことができます（2錠5mg / 1回投与）。慢性心不全の治療は、個々の最適維持投与量に達するまで投与量をゆっくりと増加させることから始めるべきです。治療開始時の用量の選択は、1~2週間の間隔で、およびこの用量の患者の耐容性に基づいて、1日1回1.25mgネビボロール（1/4タブ5mg）の用量を維持しながら、以下のスキームに従って行うべきである。最初に2.5-5mg（1/2タブ5mgまたは1タブ5mg）に増加し、次いで10mg（2タブ5mg）1回/日に増加した。治療の開始時および各用量の増加時に、臨床状態が維持されることを確実にするために、患者は少なくとも2時間医師の監督下になければならないabilnym（特に、血圧、心拍数、伝導障害、および慢性心不全の悪化の症状）。
副作用
副作用の頻度：非常に頻繁に（10％以上）、しばしば（1％以上10％未満）中枢神経系および末梢神経系から：しばしば頭痛、頭痛、頭痛、嘔吐、めまい、疲労、衰弱、感覚異常;まれに - うつ病、悪夢、混乱。非常にまれに - 失神、幻覚。消化器系から：しばしば - 悪心、便秘、下痢。急性心不全、AV-遮断、起立性低血圧、レイノー症候群皮膚および皮下組織からの：まれに - 紅斑性の皮膚発疹、かゆみ、嘔吐、嘔吐などがあります。非常にまれに - 乾癬の経過の悪化;いくつかのケースで - 血管浮腫。その他：頻度は低い - 気管支痙攣。まれに - ドライアイ。
過剰摂取
症状：血圧の著明な低下、吐き気、嘔吐、チアノーゼ、洞静脈瘤、AV遮断、気管支痙攣、意識喪失、心原性ショック、昏睡、心停止措置：活性炭を採取した胃洗浄。血圧が著しく低下した場合には、必要に応じて体液および昇圧剤の導入の際に、患者に盛り上がった脚を備えた水平姿勢を与えることが必要である。徐脈のために、0.5~2mgのアトロピンを静脈内に投与すべきであり、正の効果がない場合、経静脈または心臓内ペースメーカーを送達することができる。 AV遮断（II-III世紀）の場合、β-副腎刺激剤の静脈内注射が推奨されるが、効果がない場合は、人工心臓ペースメーカーの設置の問題を考慮する必要がある。心不全では、治療は強心配糖体および利尿剤の導入から始まり、効果がない場合には、ドーパミン、ドブタミンまたは血管拡張剤を導入することが推奨される。気管支痙攣が刺激剤β2-アドレナリン作動性受容体において/その中で使用される場合。心室性収縮巣 - リドカイン（クラス1Aの抗不整脈薬は投与してはならない）。
他の薬との相互作用
薬力学的相互作用遅いカルシウムチャネル遮断薬（ベラパミルおよびジルチアゼム）を同時に使用する場合、心筋収縮およびAV伝導に対する負の効果が増強されている。ベラパミルのネビボロール使用の背景に対する投与は禁忌である。ニトログリセリンまたは遅いカルシウムチャネル遮断薬は、重度の動脈性低血圧を発症する可能性があります（プラゾシンと併用する場合は特別な注意が必要です）。クラスI抗不整脈薬とアミオダロンと同時に使用すると、陰性変力作用を増強し、心房の覚醒時間を長くすることができます。強心配糖体では、AV伝導の遅延に対する効果の増加は検出されなかった。ビビロールおよび全身麻酔薬は、反射性頻脈の抑制を引き起こし、動脈の低血圧のリスクを増大させることがある。セロトニン再取り込みを阻害する薬物、または他の手段MIは、CYP2D6アイソザイムが関与する生物変換により、血漿中のネビボロールの濃度を上昇させ、ネビボロールの代謝が遅くなり、徐脈のリスクを引き起こす可能性があります。ジゴキシンと同時に使用する場合、ネビボロールはジゴキシンの薬物動態パラメータに影響しません。ネビボロールとラニチジンの併用は、ネビボロールの薬物動態パラメーターに影響しない。ネビボロールとニカルジピンの併用は、血漿中の活性物質の濃度を増加させるが、臨床的意義はない。インスリンおよび経口投与のための血糖降下剤では、低血糖症（頻脈）の症状を隠すことができる。
注意事項
β遮断薬の廃止が徐々に高齢患者をezhednevnym.Uしなければならない.Kontrol BPと薬物の冒頭に心拍数（CADを有する患者で最大2週間）10日の期間にわたって行われるべきでは（1ごとに4-5ヶ月、腎機能のモニタリングを必要とします..用量未満50~55の心拍場合に低減されるべきである：以下110拍/ min.Betaブロッカー徐脈を引き起こすことができる - ）狭心症用量電圧.IF負荷と、55-60拍/分の範囲で心拍数を休止提供すべきです乾癬患者における薬剤Nebiletの使用を決定するのu。/ min.Pri慎重に薬の期待される利益とβ遮断薬での治療中に麻酔科医を防ぐ必要があり、外科的介入の涙zhidkosti.Priの生産を減らすことができることに留意すべきであるコンタクトレンズを使用しpsoriaza.Patsientyの悪化の可能性のあるリスクを関連付けるべきです患者は、β-adrenoblokatory.Nebivololに糖尿病患者における血漿グルコース濃度には影響を取っていません。 Nebilet製剤が経口およびインスリンのための血糖降下剤の使用に起因する低血糖（例えば、頻脈）の特定の症状をマスクすることができるのでしかし、注意がこれらの患者の治療に行使されるべきです。血漿中のグルコース濃度を制御することtahikardiyu.Betaブロッカーをマスクすることができる甲状腺機能亢進症のβ遮断.IF（糖尿病患者における）1毎に4~5ヶ月であるべきであるように、慢性閉塞性肺疾患を有する患者で注意して使用すべきですbronhospazm.Beta遮断薬は、車を運転する能力にアレルゲンに対する感受性とアナフィラキシーreaktsiy.Vliyanieの重症度を高め、管理mehanizmamiVliyanie準備も増加しますそしてNebiletは、車両や管理の仕組みを駆動する能力に特に研究されていません。研究ネビボロールの薬力学はNebilet薬が精神運動パフォーマンスに影響を与えないことが示されています。高濃度と精神運動速度の反応を必要とする潜在的に危険な活動の車両とクラスを駆動する場合（副作用の場合）Nebiletによる治療中に、注意しなければなりません。
処方箋
はい