Rupafine Tabletten 14 Stck
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Wirkstoffe
Rupatadina-Fumarat
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Rupatadin Wirkstoffkonzentration (mg): 10
Pharmakologische Wirkung
Histamin-H1-Rezeptorblocker II Generation. selektiv auf periphere Histamin-h1-Rezeptoren einwirken. Einige seiner Metaboliten (Desloratadin und 3-Hydroxydloxloratadin) behalten die Antihistamin-Aktivität bei und können zur allgemeinen Wirksamkeit von Rupatadin beitragen. Groupadadin weist eine hohe Affinität für die Histamin-1-Rezeptoren auf. In-vitro-Studien mit Rupatadin in hohen Konzentrationen zeigten eine Unterdrückung der Mastzellendegranulation durch immunologische und nicht immunologische Reizstoffe, die Unterdrückung der Chemotaxis von Eosinophilen und Neutrophilen sowie die Freisetzung von Cytokinen (Interleukin (IL) -5, IL-6, IL-8, GM-XF ( Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierender Faktor)), insbesondere Fnoα aus Mastzellen und menschlichen Monozyten. Darüber hinaus verursachte Rupatadin eine dosisabhängige Unterdrückung der Expression von Adhäsionsmolekülen der Neutrophilen und hatte aufgrund der Selektivität von Rupatadin für periphere Histamin-H1-Rezeptoren keinen signifikanten Effekt auf das ZNS in Dosen von 10 oder 20 mg / Tag.
Pharmakokinetik
Rupatadin wird nach der Einnahme schnell resorbiert, die Zeit bis zum Erreichen von Cmax beträgt etwa 0,75 Stunden, die durchschnittliche Cmax beträgt 2,6 ng / ml nach einmaliger Einnahme von 10 mg Rupatadin und 4,6 ng / ml einer einmaligen Einnahme von 20 mg Rupatadin. Die Pharmakokinetik von Rupatadin ist für Dosen von 10 bis 40 mg linear.Nach der Einnahme von 10 mg 1 Mal / Tag für 7 Tage beträgt die durchschnittliche Cmax 3,8 ng / ml. Die Plasmakonzentration nimmt entlang einer Biexponentialkurve mit einem durchschnittlichen T1 / 2 von 5,9 Stunden ab.Der Bindungskoeffizient von Rupatadin an Plasmaproteine beträgt 98,5 bis 99%. Da Rupatadin noch nie bei Menschen angewendet wurde, liegen keine Daten zur absoluten Bioverfügbarkeit vor. Die Nahrungsaufnahme verbessert die Gesamtwirkung von Rupatadin auf den Körper (die AUC steigt um etwa 23%). Die Wirkung auf einen seiner aktiven Metaboliten und auf den inaktiven Hauptmetaboliten ist nahezu gleich (Abnahme um etwa 5% bzw. 3%). Die Zeit, die erforderlich war, um die Cmax von Rupatadin zu erreichen, wurde um 1 Stunde verlängert. Die Cmax im Plasma änderte sich nicht als Folge der gleichzeitigen Verabreichung mit Nahrung.Diese Unterschiede hatten keine klinische Bedeutung: Rupatadin durchläuft bei oraler Einnahme einen signifikanten präsystemischen Metabolismus. Unveränderter Wirkstoff findet sich nur in geringen Mengen im Urin und im Stuhl. Dies bedeutet, dass Rupatadin fast vollständig metabolisiert wird. Studien zum In-vitro-Metabolismus in der menschlichen Leber weisen darauf hin, dass Rupatadin hauptsächlich durch CYP3A4-Isoenzym metabolisiert wird. In einer Studie zur Exkretion beim Menschen (40 mg 14C-Rupatadin) wurde festgestellt, dass 34,6% des Arzneimittels innerhalb von 7 Tagen über die Nieren ausgeschieden werden. Der durchschnittliche T1 / 2-Wert beträgt 5,9 Stunden In einer Studie mit gesunden Freiwilligen waren beim Vergleich der Ergebnisse bei jungen und älteren Menschen die AUC- und Cmax-Werte für Rupatadin bei älteren Studienteilnehmern höher. Dies ist wahrscheinlich auf eine Abnahme des Leberstoffwechsels während der ersten Passage durch die Leber bei älteren Menschen zurückzuführen. Diese Unterschiede wurden nur bei Rupatadin und nicht bei seinen Metaboliten festgestellt. Das mittlere T1 / 2 von Rupatadin bei älteren und jungen Freiwilligen betrug 8,7 h bzw. 5,9 h. Die Ergebnisse für Rupatadin und seine Metaboliten waren klinisch nicht signifikant.
Hinweise
Symptomatische Behandlung bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahre: allergische Rhinitis; chronische idiopathische Urtikaria.
Gegenanzeigen
Nierenversagen; Leberversagen; Schwangerschaft Stillzeit; das Alter der Kinder bis zu 12 Jahre (Effizienz und Sicherheit sind nicht belegt); seltene erbliche Unverträglichkeit gegen Galactose, Laktase-Mangel oder Glucose-Galactose-Insuffizienz-Syndrom; Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments Rupafin. Patienten mit einem verlängerten QT-Intervall, unkorrigierter Hypokaliämie, persistierenden proarrhythmischen Zuständen, wie klinisch signifikanten Bradykardien, akuten myokardialen Ischämie, sollten Vorsicht walten ältere Patienten (65 Jahre und älter); gleichzeitig mit den Statinen, gleichzeitig mit Grapefruitsaft.
Sicherheitsvorkehrungen
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es ist kontraindiziert für die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung
Rupafin wird unabhängig von der Mahlzeit oral eingenommen.Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren beträgt die empfohlene Dosis 10 mg (1 Tablette) 1 Mal / Tag.
Nebenwirkungen
Vom Nervensystem: oft - Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Asthenie; selten - verminderte Konzentration, Reizbarkeit. Seitens des Atmungssystems: selten - Nasenbluten, trockene Nasenschleimhaut, Pharyngitis, Husten, trockener Hals, Schmerzen im Hals und im Kehlkopf, Rhinitis. Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - trockener Mund; selten - Übelkeit, Durchfall, Dyspepsie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung. Stoffwechsel und Ernährung: selten - gesteigerter Appetit. Auf der Haut und Unterhaut: selten - ein Hautausschlag. Vom Bewegungsapparat: selten - Rückenschmerzen, Arthralgie, Myalgie. Seitens des Organismus als Ganzes: selten - Durst, Unwohlsein, Fieber, Gewichtszunahme. Änderungen der Laborparameter: selten - erhöhte CPK, ALT, AST, Änderungen der funktionellen Leberfunktionstests.
Überdosis
Fälle von Überdosierung werden nicht registriert.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die kombinierte Anwendung von Rupatadin in einer Dosis von 20 mg und Ketoconazol oder Erythromycin verstärkt die systemischen Wirkungen von Rupatadin 10-fach und letzteres um das 2-3-fache. Diese Kombinationen gehen nicht mit Änderungen des QT-Intervalls oder einer Zunahme der Häufigkeit von Nebenwirkungen einher, verglichen mit dem separaten Einsatz dieser Arzneimittel. Die Anwendung von Rupatadin sollte jedoch in Verbindung mit diesen Arzneimitteln und anderen Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms mit Vorsicht erfolgen, da die gleichzeitige Verabreichung von Rupatadin und Grapefruitsaft 3,5-fach die Wirkung von Rupatadin insgesamt verbessert. Sie sollten Grapefruitsaft nicht gleichzeitig mit der Einnahme von Rupatadin einnehmen, da Rupatadin in einer Dosis von 20 mg die kognitive und psychomotorische Aktivität, die durch die Einnahme von Ethanol hervorgerufen wird, erhöht sowie Rupatadin werden durch Cytochrom-P450-CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Es ist unmöglich, die Möglichkeit einer Erhöhung des CPK-Gehalts bei ihrer kombinierten Verwendung auszuschließen. Aus diesen Gründen sollte Rupatadin zusammen mit Statinen mit Vorsicht angewendet werden.
Besondere Anweisungen
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit verlängertem QT-Intervall, unkorrigierter Hypokaliämie, persistierenden proarrhythmischen Zuständen wie klinisch signifikanter Bradykardie, akuter myokardialer Ischämie; bei älteren Patienten (65 Jahre und älter); gleichzeitig mit Statinen, gleichzeitig mit Grapefruitsaft Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Während der Behandlungsdauer wird den Patienten empfohlen, beim Fahren von Fahrzeugen und anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht walten zu lassen, bis eine individuelle Reaktion auf sie erfolgt Rupatadin