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Ingrédients actifs
Rupatadina Fumarate
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Rupatadine Concentration en ingrédient actif (mg): 10
Effet pharmacologique
Histamine h1-blocker receptor ii generation. agissant sélectivement sur les récepteurs périphériques de l'histamine h1. Certains de ses métabolites (la desloratadine et la 3-hydroxydloxloratadine) conservent une activité antihistaminique et peuvent contribuer à l'efficacité globale de la rupatadine, la groupadadine présente une forte affinité pour les récepteurs de l'histamine-1. Des études in vitro sur la rupatadine à forte concentration ont montré une suppression de la dégranulation des mastocytes provoquée par des irritants immunologiques et non immunologiques, une suppression de la chimiotactisme des éosinophiles et des neutrophiles, ainsi qu'une libération de cytokines (interleukine (IL) -5, IL-6, IL-8, GM-XF facteur stimulant les colonies de granulocytes-macrophages)), en particulier le fnoα provenant de mastocytes et de monocytes humains. De plus, la rupatadine a provoqué une suppression dose-dépendante de l'expression des molécules d'adhésion des neutrophiles et n'a pas d'effet significatif sur le SNC à des doses de 10 ou 20 mg / jour en raison de la sélectivité de la rupatadine pour les récepteurs périphériques de l'histamine H1.
Pharmacocinétique
La rupatadine est rapidement absorbée après ingestion, le temps nécessaire pour atteindre la Cmax est d’environ 0,75 heure, en moyenne de 2,6 ng / ml après une ingestion unique de 10 mg de rupatadine et de 4,6 ng / ml d’une ingestion unique de 20 mg de rupatadine. La pharmacocinétique de la rupatadine est linéaire pour les doses de 10 à 40 mg.Après avoir pris 10 mg 1 fois / jour pendant 7 jours, la Cmax moyenne est de 3,8 ng / ml. La concentration plasmatique décroît le long d'une courbe biexponentielle avec un T1 / 2 moyen de 5,9 h. Le coefficient de liaison de la rupatadine aux protéines plasmatiques est compris entre 98,5 et 99%. Étant donné que la rupatadine n'a jamais été utilisée chez l'homme, il n'existe aucune donnée sur sa biodisponibilité absolue. L'ingestion de nourriture améliore l'effet global de la rupatadine sur le corps (l'ASC augmente d'environ 23%). L'effet sur l'un de ses métabolites actifs et sur le principal métabolite inactif est presque identique (diminution d'environ 5% et 3%, respectivement). Le temps nécessaire pour atteindre la Cmax de la rupatadine a été rallongé d'une heure, mais la Cmax dans le plasma n'a pas changé par suite de la co-administration avec de la nourriture.Ces différences n'avaient pas de signification clinique: la rupatadine subit un métabolisme présystémique significatif lorsqu'elle est prise par voie orale. La substance active non modifiée ne se trouve que dans de petites quantités dans les urines et dans les matières fécales. Cela signifie que la rupatadine est presque complètement métabolisée. Des études sur le métabolisme in vitro dans le foie humain indiquent que la rupatadine est principalement métabolisée par l'isoenzyme CYP3A4. Dans une étude sur l'excrétion chez l'homme (40 mg de 14C-rupatadine), il a été constaté que le médicament était excrété par les reins et 60,9% par voie intestinale dans les 7 jours. La durée moyenne T1 / 2 est de 5,9 heures Dans une étude sur des volontaires sains, en comparant les résultats obtenus chez les personnes jeunes et âgées, les valeurs de l’ASC et de la Cmax pour la rupatadine étaient plus élevées chez les personnes âgées. Ceci est probablement dû à une diminution du métabolisme hépatique lors du premier passage par le foie chez les personnes âgées. Ces différences ont été notées uniquement pour la rupatadine et non pour ses métabolites. La T1 / 2 moyenne de la rupatadine chez les volontaires âgés et les jeunes volontaires était de 8,7 h et de 5,9 h, respectivement. Les résultats concernant la rupatadine et ses métabolites n'étaient pas cliniquement significatifs.
Des indications
Traitement symptomatique chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans: rhinite allergique; urticaire chronique idiopathique.
Contre-indications
Insuffisance rénale; insuffisance hépatique; la grossesse période de lactation; l'âge des enfants jusqu'à 12 ans (l'efficacité et la sécurité ne sont pas établies); intolérance héréditaire rare au galactose, déficit en lactase ou syndrome d'insuffisance d'absorption glucose-galactose; hypersensibilité aux composants du médicament Rupafin. Les patients présentant un intervalle QT prolongé, une hypokaliémie non corrigée, des états proarythmiques persistants, tels qu'une bradycardie cliniquement significative, une ischémie aiguë du myocarde; patients âgés (65 ans et plus); simultanément avec les statines, simultanément avec le jus de pamplemousse.
Précautions de sécurité
Tenir hors de portée des enfants.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Il est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
Rupafin est pris par voie orale, quel que soit le repas.Chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans, la dose recommandée est de 10 mg (1 comprimé) 1 fois / jour.
Effets secondaires
Du système nerveux: souvent - somnolence, maux de tête, vertiges, fatigue, asthénie; rarement - diminution de la concentration, irritabilité. Du côté du système respiratoire: rarement - saignements de nez, muqueuse nasale sèche, pharyngite, toux, gorge sèche, douleur à la gorge et au larynx, rhinite Du côté du système digestif: souvent - bouche sèche; rarement - nausée, diarrhée, dyspepsie, vomissements, douleurs abdominales, constipation. Métabolisme et nutrition: rarement - augmentation de l'appétit. Sur la partie de la peau et des tissus sous-cutanés: rarement - une éruption cutanée. Du système musculo-squelettique: rarement - maux de dos, arthralgie, myalgie. De la part de l'organisme dans son ensemble: rarement - soif, indisposition, fièvre, prise de poids. Modifications des paramètres de laboratoire: peu fréquentes - augmentation de la CPK, de l'ALT, de l'AST, modifications des tests de la fonction hépatique fonctionnelle.
Surdose
Les cas de surdosage ne sont pas enregistrés.
Interaction avec d'autres médicaments
L'utilisation combinée de rupatadine à une dose de 20 mg et de kétoconazole ou d'érythromycine augmente les effets systémiques de la rupatadine 10 fois et cette dernière, de 2 à 3 fois. Ces combinaisons ne sont pas accompagnées de modifications de l'intervalle QT ou d'une augmentation de la fréquence des réactions indésirables par rapport à l'utilisation séparée de ces médicaments. Cependant, la rupatadine doit être utilisée avec prudence en association avec ces substances médicamenteuses et avec d'autres inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, l'administration simultanée de 3,5 fois le jus de pamplemousse et de rupatadine améliorant l'effet global de la rupatadine. Vous ne devez pas utiliser le jus de pamplemousse en même temps que la rupatadine, car celle-ci est administrée à raison de 20 mg, ce qui améliore les modifications de l'activité cognitive et psychomotrice provoquée par la prise d'éthanol. , ainsi que la rupatadine, étant métabolisés par l’isoenzyme cytochrome P450 CYP3A4, il est impossible d’exclure la possibilité d’augmenter le taux de CPK lorsqu’ils sont utilisés ensemble. Pour ces raisons, la rupatadine doit être utilisée avec prudence en même temps que les statines.
Instructions spéciales
La prudence s'impose chez les patients présentant un intervalle QT prolongé, une hypokaliémie non corrigée, des états proarythmiques persistants, tels qu'une bradycardie cliniquement significative, une ischémie aiguë du myocarde; chez les patients âgés (65 ans et plus); Impact sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle Pendant la période de traitement, il est conseillé aux patients de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent des véhicules et lors d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une augmentation de la concentration et de la vitesse psychomotrice, jusqu'à ce qu'une réaction individuelle rupatadine.