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有効成分
フマル酸ルパタディナ
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：ルパタジン有効成分の濃度（mg）：10
薬理効果
ヒスタミンH1受容体遮断薬ii世代。末梢ヒスタミンh1受容体に選択的に作用する。その代謝産物のいくつか（デスロラタジンおよび3-ヒドロキシドキシロラタジン）は抗ヒスタミン活性を保持し、ルパタジン全体の有効性に寄与する可能性がありますヒスタミン-1受容体に対する高親和性を示します。 IL-5、IL-6、IL-8、GM-XF（インターロイキン（IL）-5、IL-6、IL-6、IL-6）顆粒球 - マクロファージコロニー刺激因子））、特に肥満細胞およびヒト単球由来のfnoαである。さらに、ルパタジンは、好中球接着分子の発現の用量依存性抑制を引き起こした。末梢性ヒスタミンH1受容体に対するルパタジンの選択性のために、それは10または20mg /日の用量でCNSに有意な影響を及ぼさない。
薬物動態
ルパタジンは摂取後速やかに吸収されるが、Cmaxに達するまでの時間は約0.75時間である。ルパタジン10mgを1回摂取した後の平均Cmaxは2.6ng / mlであり、ルパタジン20mgを1回摂取した場合4.6ng / mlである。薬物動態rupatadinaは3.8 ng / mlでの7日間の10mg 1回/日平均C maxを受ける10 mg.Posle 40の用量について線形です。血漿中濃度は、平均T1 / 2の5.9時間とバイエクスポネンシャルカーブを減少させる。血漿タンパク質に結合するRupatadina係数が98.5から99パーセントです。ルパタジンはヒトでは一度も使用されていないため、絶対的な生物学的利用能に関するデータはなく、ルパタジンの体内への全体的効果を高める（AUCは約23％増加する）。その活性代謝物の1つおよび主要な不活性代謝産物への影響はほぼ同じである（それぞれ約5％および3％の減少）。 Cmax rupatadinaに到達するのに必要な時間は、食品との同時受信により変化しなかった血漿中で1時間。のCmaxに長く。これらの違いは臨床的に重要なものではありませんでした。ルパタジンは経口摂取時に有意な前代謝を受けます。未変化の活性物質は尿中および糞便中に少量しか存在しない。これは、ルパタジンがほぼ完全に代謝されることを意味する。ヒト肝臓における体外代謝の研究は、ルパタジンが主にCYP3A4アイソザイムによって代謝されることを示している）ヒトの排泄（14C-ルパタジン40mg）の研究では、34.6％が腎臓から、60.9％が7日間以内に排泄されることが分かった。健康なボランティアの研究では、若年者と高齢者で得られた結果を比較すると、ルパタジンのAUCおよびCmax値は高齢者試験参加者の方が高かった。これはおそらく、高齢者の肝臓を最初に通過する間の肝臓代謝の低下によるものであろう。これらの違いはルパタジンについてのみ示され、その代謝物については言及されなかった。高齢者および若年ボランティアにおけるルパタジンの平均T1 / 2は、それぞれ8.7時間および5.9時間であった。ルパタジンおよびその代謝物の結果は臨床的に有意ではなかった。
適応症
12歳以上の成人および青年における症状の治療：アレルギー性鼻炎;慢性特発性蕁麻疹。
禁忌
腎不全;肝不全;妊娠;泌乳期間; 12歳までの子供の年齢（効率性と安全性は確立されていません）。ガラクトースに対する稀な遺伝的不耐性、ラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトース吸収不全症候群;ルパフィンの成分に対する過敏症。 QT間隔の延長、低カリウム血症の矯正、臨床的に重要な徐脈、急性心筋虚血などの持続性の催不整脈症状に注意を払うべきである。高齢患者（65歳以上）;スタチンと同時に、グレープフルーツジュースと同時に。
安全上の注意
子供の手の届かないところに保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に使用することは禁忌です。
投与量および投与
ルパフィンは食事にかかわらず経口的に服用されます。成人と12歳以上の子供では、推奨用量は1日1回10mg（1錠）です。
副作用
神経系から：頻繁に - 眠気、頭痛、めまい、疲労、無力症;まれに - 濃度の低下、過敏症。呼吸器系では、まれに鼻血、乾燥した鼻粘膜、咽頭炎、咳、乾燥した喉、咽喉および喉頭の痛み、鼻炎。消化器系の部分では、しばしば口が乾燥します。まれに - 吐き気、下痢、消化不良、嘔吐、腹痛、便秘。代謝と栄養：まれに - 食欲が増した。皮膚と皮下組織の部分で：まれに - 発疹。筋骨格系から：まれに - 背痛、関節痛、筋肉痛。生物全体ではまれに - 渇き、病気、発熱、体重増加。検査室パラメータの変更：頻度の低い - CPK、ALT、ASTの増加、機能的肝機能検査の変化。
過剰摂取
過剰摂取のケースは登録されていません。
他の薬との相互作用
20mgのルパタジンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンを併用すると、ルパタジンの全身作用が10倍、後者が2-3倍向上する。これらの組み合わせは、これらの薬物の別々の使用と比較して、QT間隔の変化または有害反応の頻度の増加を伴わない。しかし、ルパタジンはこれらの医薬物質および他のCYP3A4アイソザイム阻害剤と併用する際には注意が必要です。ルパタジンとグレープフルーツジュースを同時に3.5回投与すると、ルパタジン全体の効果が高まります。ルパタジンは20mgの用量で、エタノールを摂取することによって引き起こされる認知運動および精神運動の活動の変化を促進する。ルパタジンと他の抗ヒスタミン薬およびCNS降下薬との相互作用の可能性を排除することはできない。ルパタジンはシトクロムP450 CYP3A4アイソザイムによって代謝されるため、一緒に使用するとCPKのレベルが上昇する可能性は排除できません。これらの理由から、ルパタジンはスタチンと共に注意して使用すべきである。
特別な指示
拡張されたQT間隔、補正されていない低カリウム血症、臨床的に重要な徐脈、急性心筋虚血などの持続性の催不整脈症状;高齢の患者（65歳以上）;スタチンと同時に、グレープフルーツジュースと同時に、ビヒクルおよび制御機構を駆使する能力への影響治療期間中、患者は、ビヒクルおよび潜在的に危険な活動を促進するために集中力および精神運動速度を必要とする注意を払うことが推奨される。ルパタジン。