More info
Aktywne składniki
Rupatadina Fumarate
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: Rupatadyna Stężenie substancji czynnej (mg): 10
Efekt farmakologiczny
Wytwarzanie blokera receptora histaminowego h1. selektywnie działające na obwodowe receptory histaminowe h1. Niektóre z jego metabolitów (desloratadyna i 3-hydroksydloksorfatadyna) zachowują aktywność antyhistaminową i mogą przyczyniać się do ogólnej skuteczności rupatadyny, a grupa adrenaliny wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów histaminowych-1. Badania in vitro rupatadyny w dużym stężeniu wykazały supresję degranulacji komórek tucznych wywołaną przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, zahamowanie chemotaksji granulocytów kwasochłonnych i neutrofili, a także uwalnianie cytokin (interleukina (IL) -5, IL-6, IL-8, GM-XF ( czynnik stymulujący kolonię granulocytów-makrofagów)), w szczególności fnα z komórek tucznych i ludzkich monocytów. Ponadto, rupatadyna powodowała zależną od dawki supresję ekspresji cząsteczek adhezji neutrofili, ze względu na selektywność rupatadyny dla obwodowych receptorów histaminowych H1, nie wywiera znaczącego wpływu na OUN w dawkach 10 lub 20 mg / dobę.
Farmakokinetyka
Rupatadyna jest szybko wchłaniana po spożyciu, czas osiągnięcia Cmax wynosi około 0,75 h. Średnie Cmax wynosi 2,6 ng / ml po pojedynczym spożyciu 10 mg rupatadyny i 4,6 ng / ml jednorazowego spożycia 20 mg rupatadyny. Farmakokinetyka rupatadyny jest liniowa dla dawek od 10 do 40 mg Po przyjęciu 10 mg 1 raz na dobę przez 7 dni, średnie Cmax wynosi 3,8 ng / ml. Stężenie w osoczu zmniejsza się wzdłuż krzywej bieistoncyjnej ze średnią T1 / 2 wynoszącą 5,9 h. Współczynnik wiązania rupatadyny z białkami osocza wynosi 98,5-99%. Ponieważ u ludzi nigdy nie stosowano rupatadyny, brak jest danych na temat jej bezwzględnej biodostępności. Przyjmowanie pokarmu zwiększa ogólny wpływ rupatadyny na organizm (zwiększenie AUC o około 23%). Wpływ na jeden z jego aktywnych metabolitów i na główny nieaktywny metabolit jest prawie taki sam (spadek odpowiednio o około 5% i 3%). Czas potrzebny do osiągnięcia Cmax rupatadyny wydłużono o 1 godzinę, Cmax w osoczu nie zmieniło się w wyniku jednoczesnego podawania z pokarmem.Różnice te nie miały znaczenia klinicznego: po podaniu doustnym rupatadyna ulega znacznemu przemianom układowym. Niezmieniona substancja czynna znajduje się w moczu i kale tylko w małych ilościach. Oznacza to, że rupatadyna jest prawie całkowicie metabolizowana. Badania metabolizmu in vitro w wątrobie ludzkiej wskazują, że rupatadyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4) W badaniu wydalin u ludzi (40 mg rupatadyny znakowanej 14C) stwierdzono, że 34,6% leku wydalane jest przez nerki, a 60,9% przez jelita w ciągu 7 dni. Średnia T1 / 2 wynosi 5,9 h. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników, porównując wyniki uzyskane u młodych i starszych osób, wartości AUC i Cmax dla rupatadyny były wyższe u osób w podeszłym wieku. Jest to prawdopodobnie spowodowane zmniejszeniem metabolizmu wątrobowego podczas pierwszego przejścia przez wątrobę u osób w podeszłym wieku. Różnice te odnotowano jedynie dla rupatadyny, a nie dla jej metabolitów. Średnia T1 / 2 rupatadyny u starszych i młodych ochotników wynosiła odpowiednio 8,7 i 5,9 godziny. Wyniki dotyczące rupatadyny i jej metabolitów nie miały znaczenia klinicznego.
Wskazania
Objawowe leczenie u dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat: alergiczny nieżyt nosa; przewlekła pokrzywka idiopatyczna.
Przeciwwskazania
Niewydolność nerek; niewydolność wątroby; ciąża; okres laktacji; wiek dzieci do 12 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie są ustalane); rzadka dziedziczna nietolerancja na galaktozę, niedobór laktazy lub zespół niewydolności wchłaniania glukozy-galaktozy; nadwrażliwość na składniki leku Rupafin. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, nieskorygowaną hipokaliemią, utrzymującymi się zaburzeniami proarytmicznymi, takimi jak klinicznie znamienna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego; pacjenci w podeszłym wieku (65 lat i starsi); jednocześnie ze statynami, jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.
Środki ostrożności
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Rupafin przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.U dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat zalecana dawka to 10 mg (1 tabletka) 1 raz na dobę.
Efekty uboczne
Od układu nerwowego: często - senność, ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, astenia; nieczęsto - zmniejszona koncentracja, drażliwość. Na części układu oddechowego: rzadko - krwawienie z nosa, suchość błony śluzowej nosa, zapalenie gardła, kaszel, suchość w gardle, ból gardła i krtani, katar. Ze strony układu pokarmowego: często - suchość w ustach; rzadko - nudności, biegunka, niestrawność, wymioty, bóle brzucha, zaparcia. Metabolizm i odżywianie: rzadko - zwiększony apetyt. Na części skóry i tkanki podskórnej: rzadko - wysypka. Od układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - ból pleców, bóle stawów, bóle mięśni. Ze strony organizmu jako całości: nierzadko - pragnienie, niedyspozycja, gorączka, przybranie na wadze. Zmiany parametrów laboratoryjnych: nierzadko - zwiększenie CPK, ALT, AST, zmiany czynnościowych testów czynnościowych wątroby.
Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania nie są rejestrowane.
Interakcje z innymi lekami
Łączne stosowanie rupatadyny w dawce 20 mg i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa 10-krotnie działanie ogólnoustrojowe rupatadyny, a drugie 2-3 razy. Kombinacjom tym nie towarzyszą zmiany odstępu QT lub zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych w porównaniu z oddzielnym stosowaniem tych leków. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny w połączeniu z tymi lekami i innymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 Jednoczesne podawanie 3,5 razy rupatadyny i 3,5 mg soku grejfrutowego nasila ogólny efekt rupatadyny. Nie należy stosować jednocześnie soku grejpfrutowego z przyjmowaniem rupatadyny Rupatadyna w dawce 20 mg nasila zmiany aktywności poznawczej i psychomotorycznej spowodowane przyjmowaniem etanolu Nie można wykluczyć możliwości interakcji rupatadyny z innymi lekami przeciwhistaminowymi i hamującymi czynność OUN z uwagi na fakt, że niektóre ze statyn , podobnie jak rupatadyna, są metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, nie można wykluczyć możliwości zwiększenia poziomu CPK, gdy są stosowane razem. Z tych powodów należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny razem ze statynami.
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, nieskorygowaną hipokaliemią, utrzymującymi się zaburzeniami proarytmicznymi, takimi jak klinicznie znamienna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego; u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych); jednocześnie ze statynami, jednocześnie z sokiem grejpfrutowym Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne W okresie leczenia pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej, aż do indywidualnej reakcji na rupatadyna.