More info
חומרים פעילים
Rupatadina Fumarate
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Rupatadin ריכוז החומר הפעיל (mg): 10
השפעה פרמקולוגית
H1 חוסמי קולטן Histamine. פועל באופן סלקטיבי על קולטני h1 היסטמין histamine. חלק מהמטבוליטים שלה (desloratadine ו- 3-hydroxydloxloratadadine) שומרים על פעילות אנטי-היסטטמין ועשויים לתרום ליעילות הכוללת של rupatadine. Groupadadine מציגה זיקה גבוהה לקולטני histamine -1. מחקרים במבחנה של Rupatadine בריכוז גבוה הראו דיכוי של הפירוק התא של התורן שנגרם על ידי גירוי אימונולוגי ולא אימונולוגי, דיכוי של chemotaxis של eosinophils ו neutrophils, כמו גם שחרור של ציטוקינים (interleukin (IL) -5, IL-6, IL-8, GM-XF גרנולוציטים- macrophage מושבה גורם מגרה)), בפרט fnoα מתאי התורן מונוציטים האדם. בנוסף, Rupatadine גרם לדיכוי התלות של הביטוי של מולקולות הדבקה נויטרופילי.בגלל סלקטיביות של rupatadine עבור קולטני H1 היקפי היקפי, אין לו השפעה משמעותית על CNS במינונים של 10 או 20 מ"ג / יום.
פרמקוקינטיקה
Rupatadin נספג במהירות לאחר בליעה, הזמן להגיע Cmax הוא כ 0.75 שעות.ממוצע Cmax הוא 2.6 ng / ml לאחר בליעה אחת של 10 מ"ג של Rupatadine ו 4.6 ng / ml של בליעה אחת של 20 מ"ג של Rupatadine. הפרמקוקינטיקה של rupatadine היא ליניארית עבור מינונים של 10 עד 40 מ"ג לאחר נטילת 10 מ"ג 1 יום / יום במשך 7 ימים, הממוצע Cmax הוא 3.8 ng / ml. ריכוז פלסמה פוחתת לאורך עקומת Biexponential עם ממוצע T1 / 2 של 5.9 ח מקדם הכריכה של rupatadine כדי חלבונים פלזמה הוא 98.5-99%. מאחר ורופאטדין מעולם לא נעשה שימוש בבני אדם, אין נתונים על הזמינות הביולוגית המוחלטת שלה, צריכת המזון משפיעה על ההשפעה הכוללת של רופטדין על הגוף (AUC עולה בכ -23%). ההשפעה על אחד המטבוליטים הפעילים שלה על המטבוליטים הלא פעילים כמעט זהה (ירידה של כ -5% ו -3%, בהתאמה). הזמן הנדרש כדי להגיע Cmax של rupatadine התארך על ידי שעה 1. Cmax בפלסמה לא השתנה כתוצאה של שיתוף עם מזון עם מזון.להבדלים אלו לא הייתה משמעות קלינית: Rupatadin עוברת מטבוליזם רב-מערכתי משמעותי כאשר היא נלקחת דרך הפה. חומר פעיל ללא שינוי נמצא בשתן ובצואה רק בכמויות קטנות. משמעות הדבר היא Rupatadine הוא כמעט לחלוטין metabolized. מחקרים על חילוף החומרים במבחנה בכבד אנושי מצביעים על כך שהרופאטדין הוא מטבוליזם בעיקר על ידי איזואנזים CYP3A4.) במחקר של הפרשת בני אדם (40 מ"ג של 14C-Rupatadin) נמצא כי 34.6% מהתרופה מופרשים על ידי הכליות ו -60.9% דרך המעי תוך 7 ימים. הממוצע של T1 / 2 הוא 5.9 שעות, במחקר שנערך בקרב מתנדבים בריאים, כאשר משווים את התוצאות המתקבלות אצל אנשים צעירים וזקנים, ערכי AUC ו- Cmax עבור Rupatadine היו גבוהים יותר בקרב משתתפי המחקר הקשישים. זה כנראה בגלל ירידה במטבוליזם הכבד במהלך המעבר הראשון דרך הכבד אצל קשישים. הבדלים אלה נצפו רק עבור רופטדין, ולא עבור המטבוליטים שלה. הממוצע T1 / 2 של rupatadine בקרב קשישים ומתנדבים צעירים היה 8.7 שעות ו 5.9 שעות, בהתאמה. התוצאות עבור Rupatadine ואת המטבוליטים שלה לא היו משמעותיים מבחינה קלינית.
אינדיקציות
טיפול סימפטומטי במבוגרים ובמתבגרים מעל גיל 12: נזלת אלרגית; אורטיקריה אידיופטית כרונית.
התוויות נגד
אי ספיקת כליות; כשל בכבד; הריון; תקופת הנקה; גיל הילדים עד 12 שנים (יעילות ובטיחות לא נקבעו); אי סבילות תורשתית נדירה לגלקטוז, חסר לקטז או תסמונת אי ספיקת גלוקוז-גלוקוז; רגישות יתר לרכיבים של התרופה Rupafin. יש להיזהר בחולים עם מרווח QT ממושך, היפוקלמיה לא מתוקנת, תנאים פרו-אריתמיים מתמשכים, כגון ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, איסכמיה לבבית חריפה; חולים קשישים (בני 65 ומעלה); יחד עם הסטטינים, בו זמנית עם מיץ אשכולית.
אמצעי זהירות
הרחק מהישג ידם של ילדים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
זה התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה.
מינון ומינהל
Rupafin הוא נלקח בעל פה, ללא קשר הארוחה.אצל מבוגרים וילדים מעל גיל 12, המינון המומלץ הוא 10 מ"ג (1 טבליה) פעם אחת ביום.
תופעות לוואי
ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - נמנום, כאבי ראש, סחרחורת, עייפות, אסתניה; לעתים רחוקות - ירידה בריכוז, עצבנות. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - דימום באף, רירית האף יבש, דלקת הלוע, שיעול, גרון יבש, כאב בגרון ואת הגרון, נזלת. מצד מערכת העיכול: לעתים קרובות - יובש בפה; לעיתים רחוקות - בחילות, שלשולים, הפרעות בעיכול, הקאות, כאבי בטן, עצירות. מטבוליזם ותזונה: לעיתים רחוקות - תיאבון מוגבר. על העור והרקמות התת-עוריות: לעיתים רחוקות - פריחה. מהמערכת השריר-שלדית: לעתים רחוקות - כאבי גב, ארתרלגיה, מיאלגיה. מצדו של האורגניזם בכללותו: לעתים רחוקות - צמא, חוסר חולשה, חום, עליה במשקל. שינויים בפרמטרים במעבדה: לעתים רחוקות - עלייה CPK, ALT, AST, שינויים בדיקות תפקוד כבד תפקודית.
מנת יתר
מקרים של מנת יתר אינם רשומים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
השימוש המשולב של rupatadine במינון של 20 מ"ג ו ketoconazole או erythromycin משפר את ההשפעות המערכיות של rupatadine 10 פעמים השנייה - 2-3 פעמים. צירופים אלה אינם מלווה בשינויים במרווח QT או עלייה בתדירות של תגובות שליליות בהשוואה לשימוש נפרד של תרופות אלה. עם זאת, rupatadine יש להשתמש בזהירות עם חומרים אלה מרפא עם מעכבים אחרים של האיזואנזים CYP3A4. ניהול סימולטני של rupatadine ומיץ אשכוליות 3.5 פעמים משפר את האפקט הכללי של rupatadine. לא מומלץ להשתמש במיץ אשכוליות בו זמנית עם נטילת רופטאדינה, רופטדין במינון של 20 מ"ג משפר את השינויים בפעילות הקוגניטיבית והפסיכומוטורית הנגרמת על ידי נטילת אתנול, אי אפשר להוציא מכלל אפשרות את האינטראקציה של רופטאדין עם אנטיהיסטמינים אחרים ודיכאון של CNS. , כמו גם rupatadin, הם metabolized ידי ציטוכרום P450 CYP3A4 isoenzyme, אי אפשר להוציא את האפשרות של הגדלת רמת CPK כאשר הם משמשים יחד. מסיבות אלה, rupatadine יש להשתמש בזהירות עם סטטינים.
זהיר
יש לנקוט זהירות בחולים עם מרווח QT ממושך, היפוקלמיה לא מתוקנת, תנאים פרו-אריתמיים מתמשכים, כגון ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית, איסכמיה לבבית חריפה; בקרב קשישים (65 שנים ומעלה); בו זמנית עם מיץ אשכוליות השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה במהלך תקופת הטיפול מומלץ למטופלים לנהוג זהירות בעת נהיגה ברכב ופעילויות מסוכנות אחרות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות פסיכומוטורית, עד לתגובה אינדיבידואלית ל - rupatadine.