Serdolekt überzogene Tabletten 16 mg N28
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Wirkstoffe
Sertindol
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Pillen
Zusammensetzung
Sertindol 16 mg; Sonstige Bestandteile: Maisstärke, Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, Hyprolose, Magnesiumstearat, Croscarmellose-Natrium;; Zusammensetzung der Zusammensetzung: Hypromellose, Macrogol 400, Titandioxid (E171), Eisenrotoxid (E172).
Pharmakologische Wirkung
Antipsychotisches, atypisches Neuroleptikum, Phenylindolderivat. Es hat eine antipsychotische Wirkung durch selektive Blockade von mesolimbischen dopaminergen Neuronen und eine ausgeglichene Hemmwirkung auf die zentralen Dopamin-D2-Rezeptoren und die Serotonin-5HT2-Rezeptoren sowie auf den 1-Adrenorezeptor. sedative Wirkungen, die mit Wirkungen auf diese Rezeptoren verbunden sind. Beeinflusst den Prolaktinspiegel nicht.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird Sertindol aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Cmax im Plasma wird 10 Stunden nach der Einnahme erreicht. Plasmaproteinbindung - 99,5%. In der Leber unter Beteiligung von CYP2D6- und CYP3A-Isoenzymen metabolisiert. Metaboliten besitzen keine neuroleptische Aktivität. T1 / 2 beträgt etwa 3 Tage, wobei Sertindol und seine Metaboliten hauptsächlich mit dem Stuhl und teilweise mit dem Urin ausgeschieden werden.
Hinweise
Schizophrenie (mit Ausnahme akuter psychotischer Störungen), mit Unverträglichkeit gegen mindestens ein Antipsychotikum.
Gegenanzeigen
Hypokaliämie, Hypomagnesiämie; Schwere kardiovaskuläre Erkrankungen (einschließlich Anamnese), einschließlich Herzinsuffizienz, Myokardhypertrophie, Arrhythmie oder Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute), kongenitales Long-QT-Syndrom oder das Vorhandensein dieses Syndroms bei Verwandten des Patienten, verlängert QT-Intervall (mehr als 450 ms für Männer und 470 ms für Frauen); gleichzeitige Verabreichung von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern (einschließlich Antiarrhythmika der Klasse I A und III, einige Antipsychotika, Makrolidantibiotika, Fluorchinolone, Antihistaminika, Cisaprid, Lithiumpräparate); gleichzeitige Verabreichung von Arzneimitteln, die CYP3A-Isoenzyme hemmen (einschließlich Antimykotika, die von Azol stammen, Makrolidantibiotika, HIV-Proteaseinhibitoren, Cimetidin); schweres Leberversagen; Depression der Funktion des Zentralnervensystems verschiedener Ätiologien; Schwangerschaft, Stillzeit; Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre; Überempfindlichkeit gegen Sertindol.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert in der Schwangerschaft, während der Stillzeit.
Dosierung und Verabreichung
Wird 1 Mal / Tag eingenommen; Anfangsdosis - 4 mg / Tag. Je nach individueller Reaktion kann die Dosis schrittweise auf 20 mg / Tag erhöht werden. Wenn Sie die Dosis von 20 mg / Tag überschreiten, steigt das Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls signifikant an. Bei Patienten mit leichtem oder mittelschwerem Leberversagen sowie bei älteren Patienten sollte Sertindol in niedrigen Dosen und einer langsameren Dosissteigerung verwendet werden.
Nebenwirkungen
Auf der Seite der Atemwege: oft - Rhinitis, Schwierigkeiten bei der Nasenatmung; selten - Atemnot .; ZNS und peripheres Nervensystem: selten - Schwindel, Parästhesien, Synkopalien, Krampfstörungen, Bewegungsstörungen (einschließlich tardiver Dyskinesien), malignes neuroleptisches Syndrom; Aus dem Verdauungssystem: selten - trockener Mund; Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - posturale Hypotonie, eine Erhöhung des QT-Intervalls, paroxysmale ventrikuläre Arrhythmien (wie "Pirouette").; Aus dem Harnsystem: selten - Leukozyturie, Hämaturie; in: selten - Gewichtszunahme, Hyperglykämie, Andere :. periphere Ödeme, Verringerung des Volumens des Ejakulats.
Überdosis
Symptome Schläfrigkeit, undeutliche Sprache, Tachykardie, Blutdrucksenkung und vorübergehender Anstieg des QT-Intervalls. Die Entwicklung von Paroxysmen der ventrikulären Tachykardie (wie & "torsade de pointes &") ist möglich, insbesondere wenn Sertindole in Kombination mit Medikamenten verwendet wird, die diese Art von Nebenwirkungen verursachen können. Behandlung Im Falle einer Überdosierung sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. Es sollten Maßnahmen ergriffen werden, um die Atemwege zu erhalten und eine ausreichende Sauerstoffversorgung sicherzustellen. Die Überwachung des EKG und der wichtigsten somatischen Indikatoren sollte sofort gestartet werden. Bei einer Erhöhung des QT-Intervalls wird vor der Normalisierung dieses Indikators eine EKG-Überwachung durchgeführt, und die Halbwertzeit von Sertindol sollte berücksichtigt werden (von 2 bis 4 Tagen). Ein intravenöser Katheter sollte installiert werden, Magenspülung, Aktivkohle und Abführmittel sollten verordnet werden. Ein spezifisches Gegenmittel existiert nicht und das Medikament kann nicht durch Dialyse gezüchtet werden.Daher sollte eine Erhaltungstherapie verordnet werden. Die Blutdrucksenkung und Manifestationen des vaskulären Kollapses werden durch intravenöse Verabreichung von Lösungen durchgeführt. Wenn Sympathomimetika verwendet werden, sollten Adrenalin oder Dopamin mit Vorsicht angewendet werden, da die Stimulation von β-adrenergen Rezeptoren zusammen mit der charakteristischen antagonistischen Wirkung von Sertindol auf 1-Adrenorezeptoren zu einem starken Blutdruckabfall führen kann. Wenn Antiarrhythmika eingesetzt werden, ist zu beachten, dass Arzneimittel wie Chinidin, Disopyramid und Procainamid das QT-Intervall potenziell verlängern können. Wenn schwere extrapyramidale Störungen auftreten, sollten Anticholinergika verschrieben werden. Der Patient muss bis zur vollständigen Genesung unter ständiger ärztlicher Aufsicht stehen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die das QT-Intervall erhöhen, steigt das Risiko für diesen Effekt: Da Sertindol unter Beteiligung von CYP2D6- und CYP3A-Isoenzymen metabolisiert wird, kann es während der Einnahme mit CYP2D6-Isoenzymhemmern (einschließlich Fluoxetin, Paroxetin, Chinidin) erhöht werden. Sertindol-Plasmaspiegel. Sertindol und seine Hauptmetaboliten sind schwache Inhibitoren der Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms, unter deren Beteiligung Betablocker, Antiarrhythmika, einige Antihypertensiva, viele Antipsychotika und Antidepressiva metabolisiert werden. HIV-Proteasen (Makrolid-Antibiotika) können die Sertindolkonzentration im Blutplasma signifikant erhöhen .; Unter dem Einfluss von Carbamazepin Phenytoin Schneller Metabolismus von Sertindol, die in ihren Plasmakonzentrationen und eine Abnahme der Antipsychotikum Aktion führt zu einer Abnahme.
Besondere Anweisungen
Bei Patienten mit Epilepsie, Parkinson, Leberinsuffizienz und älteren Patienten ist Vorsicht geboten. Es wird nicht empfohlen, in Notfällen zur Beendigung akuter psychotischer Störungen zu verwenden. Bei der Einnahme einer Reihe von Medikamenten ist die Verlängerung des QT-Intervalls mit der Entwicklung einer paroxysmalen ventrikulären Tachykardie verbunden (z. pirouette "); Wegen der potenziellen Gefahr einer Verlängerung des QT-Intervalls sollte Sertindol in Fällen eingesetzt werden, in denen bereits eine Intoleranz von mindestens einem Antipsychotikum besteht Das EKG sollte vor Beginn der Behandlung durchgeführt werden.wenn die Gleichgewichtskonzentration erreicht ist (etwa 3 Wochen nach Beginn der Verabreichung) oder wenn die Dosis 16 mg / Tag erreicht. Während der Erhaltungstherapie sollte vor und nach einer Änderung der Sertindol-Dosis oder nach Zugabe / Erhöhung der Dosis des Arzneimittels eine EKG-Studie durchgeführt werden, die die Sertindol-Konzentration im Blutplasma erhöhen kann. Bei einer Erhöhung des QT-Intervalls von mehr als 500 ms sollte Sertindol abgebrochen werden, und eine Blutdrucküberwachung ist während der Dosistitrationsperiode und zu Beginn der Erhaltungstherapie erforderlich. ) sollte sofort mit der Untersuchung des Patienten, einschließlich eines EKGs, beginnen.; Vor Beginn der Anwendung von Sertindol sollte die Korrektur von Hypokaliämie und Hypomagnesiämie durchgeführt werden. Bei Erbrechen, Durchfall, vor dem Hintergrund der Verwendung von Diuretika, die Hypokaliämie verursachen können, bei Elektrolytstörungen wird empfohlen, die Kaliumkonzentration im Blut zu überwachen. In hohen Dosen steigt das Risiko einer tardiven Dyskinesie. Wenn Symptome einer tardiven Dyskinesie oder eines malignen neuroleptischen Sertindol-Syndroms auftreten, sollten sie abgesetzt werden. Aktivitäten zur Bestimmung der individuellen Reaktion des Patienten auf die Behandlung.
Verschreibung
Ja