Serdolekt comprimidos recubiertos 16 mg N28
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Ingredientes activos
Sertindol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Sertindol 16 mg; Excipientes: almidón de maíz, lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, hiprólisis, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica. Composición de la cubierta: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E171), hierro rojo (E172).
Efecto farmacologico
Antipsicótico, neuroléptico atípico, derivado del fenilindol. Tiene un efecto antipsicótico debido al bloqueo selectivo de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas y un efecto inhibitorio equilibrado sobre los receptores D2 de dopamina central y los receptores 5HT2 de serotonina, así como sobre el receptor adrenérgico 1 .; Sertindol no afecta a los receptores muscarínicos e histamínicos H1. Efectos sedantes asociados con efectos sobre estos receptores. No afecta el nivel de prolactina.
Farmacocinética
Después de la administración oral, el sertindol se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. La Cmáx en plasma se alcanza 10 horas después de la ingestión. Unión a proteínas plasmáticas - 99,5%. Metabolizado en el hígado con la participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A. Los metabolitos no poseen actividad neuroléptica. T1 / 2 es de aproximadamente 3 días. Sertindol y sus metabolitos se excretan principalmente con heces y parcialmente con orina.
Indicaciones
Esquizofrenia (con la excepción de trastornos psicóticos agudos), con intolerancia a al menos un antipsicótico.
Contraindicaciones
Hipopotasemia, hipomagnesemia; Enfermedades cardiovasculares graves (incluida la historia), que incluyen insuficiencia cardíaca congestiva, hipertrofia miocárdica, arritmia o bradicardia (menos de 50 latidos / min), síndrome de QT largo congénito o la presencia de este síndrome en familiares del paciente, adquirida elongada. Intervalo QT (más de 450 ms para hombres y 470 ms para mujeres); Administración simultánea de medicamentos que prolongan el intervalo QT (incluidos los antiarrítmicos de clase I A y III, algunos antipsicóticos, antibióticos macrólidos, fluoroquinolonas, antihistamínicos, cisaprida, preparaciones de litio); administración simultánea de fármacos que inhiben las isoenzimas CYP3A (incluidos los agentes antifúngicos derivados de azol, antibióticos macrólidos, inhibidores de la proteasa del VIH, cimetidina); insuficiencia hepática grave; Depresión de la función del sistema nervioso central de diversas etiologías; embarazo, lactancia; niños y adolescentes hasta 18 años; Hipersensibilidad al sertindol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado en el embarazo, durante la lactancia.
Posología y administración.
Se ingiere 1 vez / día; dosis inicial - 4 mg / día. Dependiendo de la reacción individual, la dosis se puede aumentar gradualmente a 20 mg / día. Si excede la dosis de 20 mg / día, el riesgo de prolongación del intervalo QT aumenta significativamente.En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, así como en pacientes ancianos, se debe usar sertindol en dosis bajas y un aumento de dosis más lento.
Efectos secundarios
En la parte del sistema respiratorio: a menudo - rinitis, dificultad en la respiración nasal; raramente - dificultad para respirar; sistema nervioso central y periférico: rara vez - mareos, parestesia, estados sincopales, trastornos convulsivos, trastornos del movimiento (incluida la discinesia tardía), síndrome neuroléptico maligno; Del sistema digestivo: raramente - boca seca .; Desde el sistema cardiovascular: raramente - hipotensión postural, un aumento en el intervalo QT, arritmias ventriculares paroxísticas (como "pirueta"). Desde el sistema urinario: raramente - leucocitturia, hematuria; en: raramente - aumento de peso, hiperglucemia, Otros :. edema periférico, disminución del volumen de eyaculación.
Sobredosis
Los síntomas Somnolencia, dificultad para hablar, taquicardia, disminución de la presión arterial y aumento transitorio en el intervalo QT. El desarrollo de paroxismos de taquicardia ventricular (como & "torsade de pointes &") es posible, especialmente en casos de uso de Sertindole junto con medicamentos que pueden causar este tipo de efecto secundario. Tratamiento En caso de sobredosis, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente, deben tomarse medidas para mantener la vía aérea y garantizar una oxigenación adecuada. El seguimiento del ECG y los principales indicadores somáticos debe iniciarse inmediatamente. En los casos de aumento del intervalo QT, la monitorización con ECG se realiza antes de la normalización de este indicador y se debe tener en cuenta la vida media del sertindol (de 2 a 4 días). ; Debe instalarse un catéter intravenoso, debe prescribirse lavado gástrico, carbón activado y laxantes. No existe un antídoto específico y el medicamento no se puede producir mediante diálisis.Por lo tanto, la terapia de mantenimiento debe ser prescrita. La corrección de la reducción de la presión arterial y las manifestaciones de colapso vascular se realizan mediante la administración intravenosa de soluciones. Si se usan simpaticomiméticos, la adrenalina o la dopamina deben usarse con precaución, ya que la estimulación de los receptores β-adrenérgicos junto con el efecto antagonista característico sobre el sertindol en 1-adrenoreceptores puede conducir a una disminución pronunciada de la presión arterial. Si se usan medicamentos antiarrítmicos, se debe tener en cuenta que los medicamentos como la quinidina, la disopiramida y la procainamida pueden aumentar potencialmente el intervalo QT. Si se desarrollan trastornos extrapiramidales graves, se deben prescribir medicamentos anticolinérgicos. El paciente debe estar bajo supervisión médica constante hasta la recuperación completa.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con medicamentos que aumentan el intervalo QT, aumenta el riesgo de este efecto. Dado que el sertindol se metaboliza con la participación de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A, puede aumentar mientras se toma con inhibidores de la isoenzima CYP2D6 (incluida la fluoxetina, paroxetina, quinidina) Niveles plasmáticos de sertindol. El Sertindol y sus principales metabolitos son inhibidores débiles de la actividad de la isoenzima CYP2D6, con la participación de los cuales se bloquean los betabloqueadores, los antiarrítmicos, algunos medicamentos antihipertensivos, muchos medicamentos antipsicóticos y los antidepresivos. Las proteasas del VIH (antibióticos macrólidos) pueden aumentar significativamente la concentración de sertindol en el plasma sanguíneo. Bajo la influencia de la carbamazepina, la fenitoína rápido metabolismo de sertindol, lo que conduce a una disminución de sus concentraciones en plasma y una disminución en la acción antipsicótica.
Instrucciones especiales
Se utiliza con precaución en pacientes con epilepsia, enfermedad de Parkinson, insuficiencia hepática, en pacientes de edad avanzada. No se recomienda su uso en casos de emergencia para detener trastornos psicóticos agudos. Al tomar varios fármacos, el alargamiento del intervalo QT se asocia con el desarrollo de taquicardia ventricular paroxística (como " pirueta "); Debido al peligro potencial de prolongación del intervalo QT, se debe usar sertindol en los casos en que ya exista intolerancia a al menos un fármaco antipsicótico .; El ECG debe realizarse antes del inicio del tratamiento.cuando se alcanza la concentración de equilibrio (aproximadamente 3 semanas después del inicio de la administración) o cuando la dosis alcanza 16 mg / día. Durante la terapia de mantenimiento, se debe realizar un estudio de ECG antes y después de cambiar la dosis de sertindol o después de agregar / aumentar la dosis del medicamento, lo que puede aumentar la concentración de sertindol en el plasma sanguíneo. Con un aumento en el intervalo QT de más de 500 ms, se debe cancelar el sertindol. El control de la presión arterial es necesario durante la titulación de la dosis y el tratamiento de mantenimiento temprano. ) debe comenzar inmediatamente el examen del paciente, incluido un ECG. Antes del inicio del uso de sertindol, debe realizarse la corrección de la hipopotasemia y la hipomagnesemia. Cuando el vómito, la diarrea, en el contexto del uso de diuréticos, que pueden causar hipopotasemia, con trastornos electrolíticos, se recomienda controlar la concentración de potasio en la sangre. En dosis altas, aumenta el riesgo de disquinesia tardía. Si se presentan síntomas de disquinesia tardía o síndrome neuroléptico maligno de sertindol, deben suspenderse. No se ha establecido la seguridad y eficacia de sertindol en niños y adolescentes menores de 18 años. Actividades para determinar la respuesta individual del paciente al tratamiento.
Prescripción
Si