Serdolekt comprimés enrobés 16 mg N28
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Sertindol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Sertindol 16 mg; Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, hyprolose, stéarate de magnésium, croscarmellose sodique; Composition de la coque: hypromellose, macrogol 400, dioxyde de titane (E171), fer rouge (E172).
Effet pharmacologique
Neuroleptique atypique, antipsychotique, dérivé du phénylindole. Il a un effet antipsychotique en raison du blocage sélectif des neurones dopaminergiques mésolimbiques et d'un effet inhibiteur équilibré sur les récepteurs centraux de la dopamine D2 et les récepteurs de la sérotonine 5HT2, ainsi que sur les récepteurs 1-adrénorécepteurs; effets sédatifs associés à des effets sur ces récepteurs. N'affecte pas le niveau de prolactine.
Pharmacocinétique
Après administration orale, le sertindol est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte 10 heures après l'ingestion. Liaison aux protéines plasmatiques - 99,5%. Métabolisé dans le foie avec la participation des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A. Les métabolites ne possèdent pas d'activité neuroleptique. T1 / 2 est environ 3 jours.Sertindol et ses métabolites sont excrétés principalement avec les selles et partiellement avec l'urine.
Des indications
Schizophrénie (à l'exception des troubles psychotiques aigus), avec intolérance à au moins un antipsychotique.
Contre-indications
Hypokaliémie, hypomagnésémie; maladies cardiovasculaires graves (y compris les antécédents), y compris insuffisance cardiaque congestive, hypertrophie du myocarde, arythmie ou bradycardie (moins de 50 battements / min), syndrome du QT long congénital, ou présence de ce syndrome chez les proches du patient, acquis de façon prolongée Intervalle QT (plus de 450 ms pour les hommes et 470 ms pour les femmes); administration simultanée de médicaments prolongeant l’intervalle QT (y compris antiarythmiques de classe I A et III, certains antipsychotiques, antibiotiques macrolides, fluoroquinolones, antihistaminiques, cisapride, préparations de lithium); administration simultanée de médicaments inhibant les isoenzymes du CYP3A (y compris les antifongiques dérivés d’azole, les antibiotiques macrolides, les inhibiteurs de la protéase du VIH et la cimétidine); insuffisance hépatique sévère; dépression de la fonction du système nerveux central d'étiologies diverses; grossesse, allaitement; enfants et adolescents jusqu'à 18 ans; hypersensibilité au sertindole.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse, pendant l'allaitement.
Posologie et administration
Est ingéré 1 fois / jour; Dose initiale - 4 mg / jour. En fonction de la réaction individuelle, la dose peut être augmentée progressivement jusqu'à 20 mg / jour. Si vous dépassez la dose de 20 mg / jour, le risque de rallongement de l'intervalle QT augmente considérablement.Selon les patients atteints d'insuffisance hépatique légère ou modérée, ainsi que chez les patients âgés, le sertindole doit être utilisé à faible dose et avec une augmentation plus lente de la dose.
Effets secondaires
Du côté du système respiratoire: souvent - rhinite, difficulté à respirer par le nez; rarement - essoufflement; SNC et système nerveux périphérique: rarement - étourdissements, paresthésie, états syncopaux, troubles convulsifs, troubles du mouvement (y compris dyskinésie tardive), syndrome malin des neuroleptiques; du système digestif: rarement - bouche sèche. Depuis le système cardiovasculaire: rarement - hypotension posturale, augmentation de l’intervalle QT, arythmies ventriculaires paroxystiques (type "pirouette").; Du système urinaire: rarement - leucocyturie, hématurie; en: rarement - le gain de poids, hyperglycémie, Autre :. oedème périphérique, la réduction du volume de l'éjaculat.
Surdose
Les symptômes Somnolence, troubles de la parole, tachycardie, baisse de la pression artérielle et augmentation transitoire de l'intervalle QT. Le développement de paroxysmes de tachycardie ventriculaire (comme les "torsades de pointes") est possible, en particulier en cas d’utilisation de Sertindole en association avec des médicaments susceptibles de provoquer ce type d’effets secondaires. Traitement. En cas de surdosage, le médicament doit être immédiatement arrêté, des mesures doivent être prises pour maintenir les voies respiratoires et assurer une oxygénation adéquate. Le suivi de l'ECG et des principaux indicateurs somatiques doit être démarré immédiatement. En cas d'augmentation de l'intervalle QT, la surveillance de l'ECG est effectuée avant la normalisation de cet indicateur, et la demi-vie du sertindole doit être prise en compte (de 2 à 4 jours). Un cathéter intraveineux doit être installé, un lavage gastrique, du charbon actif et des laxatifs doivent être prescrits. Un antidote spécifique n'existe pas et le médicament ne peut pas être reproduit par dialyse.Par conséquent, un traitement d'entretien doit être prescrit. La correction de la réduction de la pression artérielle et des manifestations de collapsus vasculaire est réalisée par administration intraveineuse de solutions. En cas d'utilisation de sympathomimétiques, l'adrénaline ou la dopamine doivent être utilisées avec prudence, car la stimulation des récepteurs β-adrénergiques ainsi que l'effet antagoniste caractéristique du sertindole sur les récepteurs 1-adrénergiques peuvent entraîner une diminution prononcée de la pression artérielle. Si des médicaments antiarythmiques sont utilisés, il convient de garder à l'esprit que des médicaments tels que la quinidine, le disopyramide, le procaïnamide peuvent potentiellement augmenter l'intervalle QT. En cas de survenue de troubles extrapyramidaux graves, des anticholinergiques doivent être prescrits. Le patient doit être sous surveillance médicale constante jusqu'à son rétablissement complet.
Interaction avec d'autres médicaments
L’utilisation concomitante de médicaments augmentant l’intervalle QT augmente le risque de survenue de cet effet, le sertindole étant métabolisé avec la participation des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A, il peut être augmenté lors de la prise avec les inhibiteurs de l’isoenzyme CYP2D6 (notamment la fluoxétine, la paroxétine, la quinidine) taux plasmatiques de sertindole. Le sertindol et ses principaux métabolites sont de faibles inhibiteurs de l'activité de l'isoenzyme CYP2D6, avec la participation desquels bêtabloquants, antiarythmiques, certains antihypertenseurs, de nombreux antipsychotiques et antidépresseurs sont métabolisés. Les protéases du VIH (antibiotiques macrolides) peuvent augmenter considérablement la concentration de sertindole dans le plasma sanguin. Sous l’influence de la carbamazépine, la phénytoïne le métabolisme rapide de sertindole, ce qui conduit à une diminution de ses concentrations plasmatiques et une diminution de l'action antipsychotique.
Instructions spéciales
Il est utilisé avec prudence chez les patients atteints d'épilepsie, de la maladie de Parkinson, d'insuffisance hépatique, chez les patients âgés. Il est déconseillé de l'utiliser en cas d'urgence pour arrêter des troubles psychotiques aigus. Lors de la prise de plusieurs médicaments, l'allongement de l'intervalle QT est associé au développement d'une tachycardie ventriculaire paroxystique (telle que " pirouette "); En raison du danger potentiel de prolongation de l'intervalle QT, il convient d'utiliser le sertindol dans les cas d'intolérance déjà liée à au moins un antipsychotique; surveillance L’ECG doit être effectué avant le début du traitement.lorsque la concentration à l'équilibre est atteinte (environ 3 semaines après le début de l'administration) ou lorsque la dose atteint 16 mg / jour. Pendant le traitement d'entretien, une étude ECG doit être réalisée avant et après le changement de la dose de sertindole ou après l'ajout / l'augmentation de la dose du médicament, ce qui peut augmenter la concentration de sertindole dans le plasma sanguin. Il faut annuler le sertindol avec une augmentation de l'intervalle QT de plus de 500 ms. Une surveillance de la pression artérielle est nécessaire pendant la titration de la dose et le traitement d'entretien précoce. Lorsque des symptômes apparaissent pendant le traitement, indiquant un risque d'arythmie (notamment palpitations, convulsions, syncope). ) doit commencer immédiatement l'examen du patient, y compris un électrocardiogramme; Avant le début de l'utilisation de Sertindole, une correction de l'hypokaliémie et de l'hypomagnésémie doit être effectuée. En cas de vomissement, de diarrhée et de troubles électrolytiques pouvant entraîner une hypokaliémie, il est recommandé de surveiller la concentration de potassium dans le sang.Avec une légère ou modérée fonction hépatique, une surveillance attentive de l'état clinique du patient est nécessaire.Avec l'utilisation à long terme d'antipsychotiques, en particulier à fortes doses, le risque de dyskinésie tardive augmente. Si des symptômes de dyskinésie tardive ou de syndrome de neuroleptique malin au sertindol apparaissent, il convient de cesser ces traitements. L'innocuité et l'efficacité de sertindol chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été établies. L'effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle; il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et des personnes potentiellement dangereuses activités visant à déterminer la réponse individuelle du patient au traitement.
Oui