More info
有効成分
セルティンドール
リリースフォーム
丸薬
構成
シェル組成：ヒプロメロース、マクロゴール400、二酸化チタン（E171）、鉄レッドオキサイド（E172）。
薬理効果
抗精神病薬、異型神経弛緩薬、フェニルインドール誘導体。これは、中脳辺縁系ドーパミン作動性ニューロンの選択的遮断および中枢ドーパミンD2受容体およびセロトニン5HT2受容体ならびに1-アドレナリン受容体に対するバランスのとれた阻害効果による抗精神病効果を有する;セルトインドールはムスカリンおよびヒスタミンH1受容体に影響しない。これらの受容体への影響に関連した鎮静効果。プロラクチンのレベルには影響しません。
薬物動態
経口投与後、セルトインドールは胃腸管からよく吸収される。血漿中のCmaxは、摂取後10時間に達する。血漿タンパク質結合 - 99.5％。 CYP2D6およびCYP3Aアイソザイムの関与により肝臓で代謝される。代謝産物は神経弛緩活性を有さない。 T1 / 2は約3日であり、セツンドールおよびその代謝産物は主に糞便で、一部は尿で排泄される。
適応症
統合失調症（急性精神病を除く）で、少なくとも1つの抗精神病薬に耐性がない。
禁忌
低カリウム血症、低マグネシウム血症;鬱血性心不全、心筋肥大、不整脈または徐脈（50ビート/分未満）、先天性の長いQT症候群、または患者の親族におけるこの症候群の存在を含む重篤な心血管疾患（病歴を含む） QT間隔（男性は450ミリ秒以上、女性は470ミリ秒以上）。 QT間隔（クラスIおよびIII抗不整脈薬、いくつかの抗精神病薬、マクロライド抗生物質、フルオロキノロン、抗ヒスタミン薬、シサプリド、リチウム製剤を含む）を延長する薬物の同時投与; CYP3Aアイソザイム（アゾール、マクロライド系抗生物質、HIVプロテアーゼ阻害剤、シメチジンに由来する抗真菌剤を含む）を阻害する薬剤の同時投与;重度の肝不全;様々な病因の中枢神経系機能の低下;妊娠、授乳; 18歳までの子供および青年。セルトインドールに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の禁忌、授乳中。
投与量および投与
1日1回摂取される;初回用量 - 4mg /日。個々の反応に応じて、用量を20mg /日まで徐々に増加させることができる。軽度または中程度の肝不全の患者、ならびに高齢者の患者では、低用量および低用量でのセルトインドールの使用が推奨されます。
副作用
呼吸器系の部分では、しばしば - 鼻炎、鼻呼吸困難; CNSと末梢神経系：まれにめまい、感覚異常、失神状態、痙攣障害、運動障害（遅発性ジスキネジアを含む）、神経弛緩性悪性症候群;消化器系から：まれに口が乾燥する。心血管系以来、めったに姿勢性低血圧、QT間隔の増加、発作性心室性不整脈（「ピューレッテ」など）;泌尿器系から：めったにない - 白血球尿症、血尿;中：まれ - 体重増加、高血糖、その他:.末梢浮腫、射精の量の削減。
過剰摂取
症状眠気、スムースな発語、頻脈、血圧低下、QT間隔の一時的な増加。このタイプの副作用を引き起こす可能性がある薬物と併用して、特にセルトンドールを使用する場合には、心室頻脈の発作（「トルサードドポイント」のような）が可能です。治療。過剰摂取の場合は、直ちに投与を中止し、気道を維持し、適切な酸素供給を確保するための措置を講じるべきである。 ECGの監視と主要な身体的指標は直ちに開始されるべきである。 QT間隔の増加の場合、このインジケータの標準化前にECGモニタリングを行い、セルトールドールの半減期を考慮する必要があります（2〜4日）。 ;静脈カテーテルを設置し、胃洗浄、活性炭および下剤を処方する必要があります。 ;特定の解毒剤は存在せず、薬剤は透析によって繁殖させることができない。したがって、維持療法が処方されるべきである。 ;修正は、静脈内溶液を用いて行われるADおよび血管虚脱の症状を減少させます。交感神経刺激薬を使用する場合は、アドレナリンまたはドーパミンを注意深く使用する必要があります。なぜなら、1-アドレナリン受容体のセルトインドールに特有の拮抗作用を有するβ-アドレナリン作動性受容体を刺激すると、血圧が著しく低下するからです。 ;使用抗不整脈薬ならば、そのようなキニジン、ジソピラミド、プロカインアミドなどの薬物が潜在的にQT間隔を増加させることができることに留意すべきです。厳しい錐体外路障害の場合、抗コリン薬が投与されるべきです。患者は完全な回復まで一定の医学的監督下にいなければならない。
他の薬との相互作用
間隔QTを高める薬物の使用は、セルチンドールは、受信阻害剤はCYP2D6をイソ酵素ながら（フルオキセチン、パロキセチン、キニジンを含む）、アイソザイムCYP2D6およびCYP3Aを伴う代謝ので、この効果;.のリスクを増大させながら増大させることができますセルトインドール血漿レベル。 Sertindolおよびその主な代謝産物は、CYP2D6アイソザイムの活性の弱い阻害剤であり、その参加にはベータブロッカー、抗不整脈薬、いくつかの抗高血圧薬、多くの抗精神病薬および抗うつ薬が代謝される。 HIVプロテアーゼ阻害剤、抗生物質、マクロライド系）大幅に血漿中のセルチンドールの濃度を増加させることができ;.カルバマゼピンの影響下で、フェニトインが大幅かもしれませんその血漿中濃度が低下し、抗精神病行動の減少につながるセルチンドールの迅速な代謝、。
特別な指示
急性精神病を止めるために緊急事態に使用することはお勧めしません多くの薬物を服用する場合、QT間隔の延長は発作性心室頻拍の発症に関連しています（例えば、ピルエット "）; QT間隔の延長の潜在的危険性のため、少なくとも1つの抗精神病薬の不耐性が既に存在する場合には、セルトインドールを使用すべきである;モニタリングECGは治療開始前に実施する必要があります。平衡濃度に達したとき（投与開始後約3週間）または投与量が16mg /日に達したときに投与する。維持療法の間、セルトインドールの用量を変更する前後、または血漿中のセルトインドールの濃度を高めることができる薬剤の用量を追加/増加させた後に、ECG試験を実施すべきである。 QT間隔が500ミリ秒以上になると、セルチンドールは中止されるべきであり、用量滴定や早期維持療法中に血圧モニタリングが必要であり、治療中に症状が現れると、不整脈（動悸、痙攣、失神）は、直ちにECGを含む患者の検査を開始する必要があります; sertindoleの使用開始前に、低カリウム血症および低マグネシウム血症の矯正を実施する必要があります。嘔吐、下痢、低カリウム血症を引き起こす可能性のある利尿薬の使用の背景に電解質障害がある場合、血液中のカリウム濃度を監視することが推奨されます。高用量では、遅発性ジスキネジアのリスクが増加する。 18歳未満の小児および青年におけるセルトインドールの安全性および有効性が確立されていない治療に対する患者の個々の応答を決定するための活動。
処方箋
はい