Velafax Tabletten 37,5 mg N28

Venlafaxin

Pillen

Wirkstoff: Venlafaxin Wirkstoffkonzentration (mg): 37,5 mg

Ein Antidepressivum, das chemisch nicht mit irgendeiner Klasse von Antidepressiva (tricyclisch, tetracyclisch oder anders) verwandt ist, ist das Racemat zweier aktiver Enantomere. Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung des Arzneimittels hängt mit seiner Fähigkeit zusammen, die Übertragung von Nervenimpulsen auf das zentrale Nervensystem zu verstärken. Venlafaxin und sein Hauptmetabolit O-Desmethylvenlafaxin (EFA) hemmen die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin und schwache Dopamin-Wiederaufnahmehemmer. Darüber hinaus reduzieren Venlafaxin und EFA die beta-adrenerge Reaktivität, sowohl nach einmaliger Injektion als auch bei kontinuierlicher Anwendung. Venlafaxin hat keine Affinität für m-cholinergische, Histamin-H1-Rezeptoren und α1-adrenerge Rezeptoren des Gehirns. Hemmt die Aktivität von MAO nicht. Das Medikament beeinflusst die Freisetzung von Noradrenalin nicht aus dem Hirngewebe.

ResorptionNach der Einnahme des Arzneimittels im Inneren wird Venlafaxin gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels in einer Dosis von 25-150 mg ist Cmax innerhalb von etwa 2,4 Stunden erreicht und beträgt 33-172 ng / ml. Nach der Einnahme des Medikaments während einer Mahlzeit erhöht sich die Zeit bis zum Erreichen von Cmax im Blutplasma um 20 bis 30 Minuten. Die Cmax- und Absorptionswerte ändern sich jedoch nicht. Bei wiederholter Einnahme von Css werden Venlafaxin und EFA innerhalb von 3 Tagen erreicht Metabolismus Exposition gegenüber intensivem Metabolismus während der ersten Leberpassage. Der Hauptmetabolit ist O-Desmethylvenlafaxin. Cmax EFA im Plasma wird ungefähr 4,3 Stunden nach der Verabreichung erreicht und beträgt 61-325 ng / ml. Im Bereich der täglichen Dosen von 75 bis 450 mg ist die Pharmakokinetik von Venlafaxin und EFA linear. EFA und andere Metaboliten sowie unverändertes Venlafaxin werden von den Nieren ausgeschieden. Bei wiederholter Gabe von Css werden Venlafaxin und EFA innerhalb von 3 Tagen erreicht Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Patienten mit Leberzirrhose Die Plasmakonzentrationen von Venlafaxin und EFA bei Leberzirrhose sind erhöht und ihre Eliminationsrate ist verringert. min) die Gesamtclearance von Venlafaxin und EFA ist verringert, und T1 / 2 steigt, Alter und Geschlecht des Patienten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.

Depression verschiedener Ursachen, Behandlung und Prävention

Überempfindlichkeit: Gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern (siehe auch Abschnitt „Interaktion“) Schwere Störungen der Nieren und / oder Leber (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) unter 10 ml / min) Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit für dieses Alter) Gruppen nicht nachgewiesen) Schwangerschaft oder Verdacht auf Schwangerschaft Stillzeit.

Überschreiten Sie nicht die empfohlene dozy.S Versorgung im Falle der jüngsten Herzinfarkt, instabile Angina, Bluthochdruck, Tachykardie, convulsive Syndrom Geschichte, erhöhtem Augeninnendruck, Engwinkelglaukom, manischen Zustand Geschichte, Hyponatriämie, Hypovolämie, Dehydrierung, die gleichzeitige Verabreichung von Diuretika anwenden Selbstmordgedanken, Neigung zu Blutungen (von Haut und Schleimhäuten), bei anfänglich reduziertem Körpergewicht.

Während der Schwangerschaft (einschließlich vor der Geburt) ist Venlafaxin kontraindiziert, weil Die Unbedenklichkeit der Anwendung in diesem Zeitraum ist nicht bestimmt worden: Venlafaxin und der EFA-Metabolit werden in die Muttermilch ausgeschieden. Die Sicherheit dieser Substanzen für Neugeborene ist nicht belegt. Wenn Sie das Medikament während der Stillzeit einnehmen müssen, sollten Sie das Stillen für die Dauer der Behandlung einstellen.

Dosierung und Verabreichung

Es wird empfohlen, Velafax-Tabletten zu den Mahlzeiten einzunehmen. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 75 mg in zwei Dosen (jeweils 37,5 mg) täglich. Wenn nach mehrwöchiger Behandlung keine signifikante Besserung eintritt, kann die Tagesdosis auf 150 mg (2 × 75 mg pro Tag) erhöht werden. Wenn nach Ansicht des Arztes eine höhere Dosis erforderlich ist (schwere depressive Störung oder andere Erkrankungen, die eine stationäre Behandlung erfordern), können 150 mg sofort in zwei Dosen (2 × 75 mg pro Tag) verabreicht werden. Danach kann die tägliche Dosis alle 2-3 Tage um 75 mg erhöht werden, bis die gewünschte therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis von Velafax beträgt 375 mg. Nach Erreichen des gewünschten therapeutischen Effekts kann die Tagesdosis schrittweise auf das minimale wirksame Niveau reduziert werden.Unterstützende Therapie und Prävention von Rückfällen: Die unterstützende Behandlung kann 6 Monate oder länger dauern. Zuordnung zu der minimalen wirksamen Dosis, die zur Behandlung einer depressiven Episode verwendet wird. Nierenversagen: Bei leichter Niereninsuffizienz (glomeruläre Filtrationsrate (GFR) von mehr als 30 ml / min) ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Mit mäßigem Nierenversagen. (GFR 10-30 ml / min) sollte die Dosis um 25-50% reduziert werden. Im Zusammenhang mit der Verlängerung der Halbwertszeit von Venlafaxin und seines aktiven Metaboliten (EFA) sollten diese Patienten die gesamte Dosis einmal täglich einnehmen. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerer Niereninsuffizienz (GFR unter 10 ml / min) zu verwenden, da keine zuverlässigen Daten für eine solche Therapie vorliegen. Patienten mit Hämodialyse erhalten nach Abschluss der Hämodialyse 50% der üblichen Tagesdosis Venlafaxin. Leberfunktionsstörung: Bei leichter Leberfunktionsstörung (Prothrombinzeit (PT) <14 Sek.) Ist keine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich. Bei mäßigem Leberversagen (PF von 14 bis 18 Sekunden) sollte die Dosis um 50% reduziert werden. Es wird nicht empfohlen, Venlafaxin bei schwerem Leberversagen zu verwenden, da keine zuverlässigen Daten für eine solche Therapie vorliegen. Ältere Patienten: Für ältere Patienten ist keine Dosisänderung erforderlich, aber (wie bei der Einstellung anderer Arzneimittel) erfordert die Behandlung älterer Patienten Vorsicht, beispielsweise in Verbindung mit der Möglichkeit einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion. Die kleinste wirksame Dosis sollte angewendet werden. Bei höheren Dosen muss der Patient streng medizinisch überwacht werden.

Die meisten der unten aufgeführten Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Bei längerer Behandlung verringert sich der Schweregrad und die Häufigkeit der meisten dieser Wirkungen, und es ist nicht erforderlich, die Therapie abzubrechen. Abnehmende Häufigkeit: häufig> 1%, selten> 0,1% - <1%, selten> 0,01% - <0,1%, sehr selten <0,01%. Allgemeine Symptome: Schwäche, Müdigkeit, Magen-Darm-Trakt: Appetitlosigkeit, Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, selten Hepatitis. Seitens des Stoffwechsels: Anstieg des Serumcholesterins, Gewichtsverlust; selten: Veränderungen der Labortests der Leberfunktion, Hyponatriämie, unzureichende Sekretion des antidiuretischen Hormons.Seit dem Herz-Kreislauf-System: Hypertonie, Hyperämie der Haut; selten: posturale Hypotonie, Tachykardie, Nervensystem: ungewöhnliche Träume, Schwindel, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Parästhesien, Stupor, erhöhter Muskeltonus, Tremor, Gähnen; unrein: Apathie, Halluzinationen, Muskelkrämpfe, Serotonin-Syndrom; selten: epileptische Anfälle, manische Reaktionen sowie Symptome, die dem malignen neuroleptischen Syndrom (MNS) ähneln. Seitens des Urogenitalsystems: Ejakulationsstörungen, Erektionen, Anorgasmie, Dysurie (hauptsächlich Schwierigkeiten beim Wasserlassen); selten: verringerte Libido, Menorrhagie, Harnverhalt. Von den Sinnesorganen: Unterbringungsstörungen, Mydriasis, Sehstörungen; selten: Verletzung von Geschmacksempfindungen. Auf der Hautpartie: Schwitzen; selten: Photoempfindlichkeitsreaktionen; Selten: Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom. Seitens des hämatopoetischen Systems: selten: Blutungen in die Haut (Ekchymose) und Schleimhäute, Thrombozytopenie; selten; Verlängerung der Blutungszeit. Überempfindlichkeitsreaktionen: selten: Hautausschlag; sehr selten: anaphylaktische Reaktionen. Nach dem plötzlichen Absetzen von Venlafaxin oder einer Verringerung der Dosis können Müdigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, trockener Mund, Schwindel, Durchfall, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Reizbarkeit, Desorientierung, Hypomanie, Parästhesie, Schwitzen auftreten. Diese Symptome sind normalerweise mild und verschwinden ohne Behandlung. Aufgrund der Wahrscheinlichkeit dieser Symptome ist es sehr wichtig, die Dosis des Arzneimittels schrittweise zu reduzieren.

Symptome (häufig während der Einnahme von Ethanol): Schwindel, Blutdruckabfall, EKG-Änderungen (Verlängerung des QT-Intervalls, Blockierung des Bündels des His-Bündels, Ausdehnung des QRS-Komplexes), Sinus- und Ventrikeltachykardie oder Bradykardie, Bewusstseinsstörungen (von Schläfrigkeit bis zum Koma), Krampfanfälle , Tod Behandlung: Führen Sie eine symptomatische Therapie durch, unter ständiger Überwachung des EKG und der Funktionen lebenswichtiger Organe. Kein Erbrechen wegen Aspirationsgefahr auslösen. Es wird empfohlen, die Durchgängigkeit der Atemwege, eine angemessene Beatmung der Atemwege und eine ausreichende Sauerstoffversorgung sicherzustellen. Die Hämodialyse ist deshalb unwirksamVenlafaxin und EFA werden während der Dialyse nicht angezeigt. Spezifische Gegenmittel sind unbekannt.

Die gleichzeitige Verwendung von MAO-Inhibitoren und Venlafaxin kontraindiziert. Die Aufnahme von Venlafaksina kann frühestens 14 Tage nach Ende der Therapie mit MAO-Hemmern beginnen. Wenn ein reversibler MAO-Inhibitor (Moccobemid) verwendet wurde, kann dieses Intervall kürzer sein (24 Stunden). Die Therapie mit MAO-Hemmern kann frühestens 7 Tage nach Absetzen von Venlafaxin begonnen werden Bei gleichzeitiger Anwendung von Venlafaxin mit Lithiumpräparaten ist eine Erhöhung des Lithiumspiegels im Blut möglich Bei gleichzeitiger Anwendung von Imipramin ändern sich die Pharmakokinetik von Venlafaxin und seines EFA-Metaboliten nicht. Venlafaxin beeinflusst den Metabolismus von Imipramin und dessen Metaboliten 2-Hydroxyimipramin nicht, es erhöht jedoch den Wert von AUC und Cmax im Plasma von Desipramin (dem Hauptmetabolit von Imipramin) und verringert auch die renale Clearance von 2-Hydroxydizipramin. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht bekannt: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Neuroleptika können Symptome auftreten, die dem malignen neuroleptischen Syndrom ähneln: Venlafaxin verringert die renale Clearance von Haloperidol um 42%, während die AUC- und Cmax-Werte um 70% bzw. 88% ansteigen. Die Wirkungen von Haloperidol können verstärkt werden: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Diazepam ändern sich die Pharmakokinetik von Arzneimitteln und ihrer Hauptmetaboliten nicht signifikant, und bei gleichzeitiger Anwendung mit Clozapin kann es zu einer Erhöhung der Plasmaspiegel und Nebenwirkungen kommen (z. B. epileptische Anfälle). Trotz des Anstiegs der medikamentösen AUC änderte sich die Pharmakokinetik der Summe der aktiven Komponenten (Risperidon und dessen aktiver Metabolit) nicht signifikant. Gleichzeitige Verabreichung Ethanol und Venlafaxin gingen nicht mit einer Abnahme der geistigen und körperlichen Aktivität einher. Trotzdem (wie bei der Einnahme anderer Medikamente, die das Zentralnervensystem beeinflussen) wird die Verwendung von Ethanol während der Venlafaxin-Therapie nicht empfohlen. Cimetidin hemmt den Venlafaxin-Metabolismus während der ersten Leberpassage und beeinflusst die Pharmakokinetik von EFA nicht. Bei der Mehrheit der Patienten wird nur eine geringfügige Erhöhung der pharmakologischen Gesamtaktivität von Venlafaxin und EFA erwartet (stärker ausgeprägt bei älteren Patienten und bei Verletzung der Leberfunktion).Bei älteren Patienten und bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen sollte die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin und Venlafaxin unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden.Keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Venlafaxin mit Antihypertensiva (einschließlich beta-adrenerger Blocker, ACE-Hemmer und Diuretika) und hypoglykämischen Arzneimitteln wurde gefunden. Die Bindung der Plasmaproteine ​​Venlafaxin und EFA liegt bei 27% bzw. 30%, es wird keine Wechselwirkung mit anderen Medikamenten angenommen effektive Vorbereitung von Bindungen mit Plasmaproteinen Der Venlafaxin-Metabolismus erfolgt unter Beteiligung des Cytochrom P450-Systems, der CYP2D6- und der CYP3A4-Isoenzyme. Die Einnahme des Arzneimittels mit CYP2D6-Isoenzym-Inhibitoren oder Patienten mit einer genetisch bedingten Abnahme der Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms ging nicht mit signifikanten Änderungen der Wirkstoff- und Metabolitenkonzentration (Venlafaxin und EFA) einher, wodurch die Dosis des Antidepressivums nicht reduziert werden konnte. Die gleichzeitige Verabreichung mit Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms wird jedoch von einer Erhöhung der Venlafaxinkonzentration im Plasma begleitet. Daher ist bei der Verschreibung von Venlafaxin mit Arzneimitteln, die Inhibitoren des Isoenzyms CYP3 apf aprs (Ketoconazol, Erythromycin) oder beider Isoenzyme (CYP2D6 und CYP3A4) sind, besondere Vorsicht geboten. In-vivo-Studien zeigten nicht die Wirkung von Venlafaxin auf den Metabolismus von Alprazolam (CYP3A4-Isoenzym), Koffein (CYP1A2-Isoenzym), Carbamazepin (CYP3A4-Isoenzym) und Diazepam (CYP3A4 und Isopenzyme CYP3A4) und. verlängerte Prothrombinzeit, exprimiert durch MHO Bei gleichzeitiger Einnahme von Indinavir wird eine Abnahme des AUC-Werts von Indinavir um 28% und eine Abnahme seiner Cmax im Plasma um 36% beobachtet, während die pharmakokinetischen Parameter von Venlafaxin und EFA dies nicht tun ändern. Die klinische Bedeutung dieses Effekts ist nicht bekannt: Venlafaxin kann die Pharmakodynamik anderer auf der Ebene des serotonergen Neurotransmittersystems wirkender Arzneimittel beeinflussen, daher ist Vorsicht geboten, wenn es gleichzeitig mit Triptanen, anderen selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern und Lithiummedikamenten verabreicht wird.

Bei Depression steigt das Risiko von Selbstmordgedanken und Selbstmordversuchen.Dieses Risiko bleibt bis zum Beginn einer dauerhaften Remission bestehen. Da innerhalb der ersten Behandlungswochen oder später keine Besserung eintreten kann, sollten die Patienten während des gesamten Zeitraums unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen, bis eine nachhaltige Verbesserung eintritt. Das Risiko von Suizidversuchen ist unmittelbar nach dem Start des Arzneimittels am höchsten, steigt jedoch in den frühen Stadien der Genesung wieder an. Velafax sollte nicht zur Behandlung von Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren verwendet werden. Bei Patienten mit Suizidalität in der Vorgeschichte oder einer Tendenz zum Auftreten von Suizidgedanken vor der Behandlung sowie bei jungen Erwachsenen ist das Risiko von Suizidgedanken oder Suizidversuchen am höchsten. In placebokontrollierten klinischen Studien mit Antidepressiva bei erwachsenen Patienten mit psychischen Störungen zeigt sich eine erhöhte Wahrscheinlichkeit von Suizidalität (Suizidversuch und Suizidgedanken) bei Patienten unter 25 Jahren, die Antidepressiva, einschließlich Venlafaxin, erhalten. Patienten und Patienten, die sich um Patienten kümmern Es sollte vor der Notwendigkeit gewarnt werden, das Auftreten von Suizidgedanken zu überwachen, und bei Auftreten einschlägiger Symptome sofort einen Arzt aufsuchen Heimi-Antidepressiva, ein abruptes Absetzen der Venlafaxin-Therapie - insbesondere nach hohen Dosen des Arzneimittels - können Symptome des Entzugssyndroms verursachen. Daher wird empfohlen, die Dosis des Arzneimittels vor dem Absetzen des Arzneimittels schrittweise zu reduzieren. Das Risiko von Entzugserscheinungen hängt von der Dosisgröße, der Therapiedauer und der individuellen Empfindlichkeit des Patienten ab. Patienten mit affektiven Störungen bei der Behandlung von Antidepressiva (einschließlich Venlafaxin) können Hypomanie oder Manie erleiden. Velafax (sowie andere Antidepressiva) sollten Patienten mit einer Manie in der Vorgeschichte mit Vorsicht verschrieben werden (diese Patienten benötigen ärztliche Überwachung.) Wie bei anderen Antidepressiva sollte Venlafaxin bei Patienten mit epileptischen Anfällen in der Vergangenheit mit Vorsicht verabreicht werden. Die Behandlung mit Venlafaxin sollte unterbrochen werden, wenn epileptische Anfälle auftreten.Patienten mit unkontrollierter Epilepsie sollten das Medikament nicht verschreiben, und Patienten mit kontrollierter Epilepsie müssen sorgfältig beobachtet werden. Die Anwendung von Venlafaxin kann mit der Entwicklung von psychomotorischen Angstzuständen einhergehen, die klinisch an Akathisie erinnern und durch subjektiv unangenehme und belastende Angstzustände gekennzeichnet sind sitzen oder still stehen. Dieser Zustand wird am häufigsten in den ersten Behandlungswochen beobachtet. Wenn solche Symptome auftreten, kann eine Dosiserhöhung nachteilige Auswirkungen haben und die Angemessenheit der weiteren Einnahme von Venlafaxin in Betracht ziehen.Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass bei Auftreten von Hautausschlag, Urtikaria oder anderen allergischen Reaktionen unverzüglich ein Arzt konsultiert werden muss. Daher wird eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks empfohlen, insbesondere während der Auswahl oder Erhöhung der Dosis. Herzfrequenz, vor allem bei hohen Dosen. Bei Patienten, die zur Tachykardie neigen, ist Vorsicht geboten: Patienten, insbesondere ältere Menschen, sollten auf mögliche Schwindelgefühle und ein Ungleichgewicht (orthostatische Balance des Gleichgewichts) hingewiesen werden. Patienten, die Venlafaxin einnehmen, beobachteten selten Veränderungen der EKG-Parameter (Verlängerung des PR-Intervalls Erweiterung des QRS-Komplexes, Verlängerung des QT-Intervalls: Venlafaxin sollte Patienten, die kürzlich einen Myokardinfarkt hatten, und mit instabiler Angina pectoris mit Vorsicht verschrieben werden. eil die Sicherheit des Medikaments in dieser Kategorie von Patienten ist nicht izuchena.Kak und andere Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, Venlafaxin das Risiko von Blutungen in die Haut und die Schleimhäute erhöhen. Bei der Behandlung von Patienten, die für solche Erkrankungen anfällig sind, ist Vorsicht geboten: Bei der Einnahme von Venlafaxin, insbesondere bei Dehydratisierung oder einer Abnahme des Blutvolumens (einschließlich bei älteren Patienten und Patienten, die Diuretika einnehmen) können Hyponatriämie und / oder ein unzureichendes Syndrom auftreten. Sekretion des antidiuretischen Hormons Mydriasis kann während der Einnahme des Arzneimittels beobachtet werden, und daher wird empfohlen, den Augeninnendruck bei Patienten zu kontrollieren, die zu einer Erhöhung oder einem Engwinkelglaukom neigen. Nicht empfohlen Es ist beabsichtigt, Venlafaxin mit Gewichtsreduktionsmitteln (inkl.Phentermine) wegen mangelnder Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit: Bisher durchgeführte klinische Studien haben keine Verträglichkeit mit Venlafaxin oder deren Abhängigkeit gezeigt. Trotzdem muss der Arzt eine sorgfältige Überwachung der Patienten durchführen, um Anzeichen von Drogenmissbrauch zu erkennen (wie bei anderen Medikamenten, die auf das Zentralnervensystem wirken). Patienten, bei denen in der Vergangenheit Hinweise auf eine Arzneimittelabhängigkeit aufgetreten sind, müssen besonders überwacht werden: Wenn Venlafaxin über einen längeren Zeitraum verwendet wird, muss der Serumcholesterinspiegel kontrolliert werden. Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei anormaler Leber- oder Nierenfunktion verschrieben werden. In manchen Fällen kann es erforderlich sein, die Dosis zu reduzieren. Vor dem Hintergrund der Venlafaxin-Einnahme ist bei der Durchführung der Elektrokrampftherapie besondere Vorsicht geboten Es gibt keine Erfahrungen mit Venlafaxin unter diesen Bedingungen. Während der Behandlung wird Alkohol nicht empfohlen. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Venlafaxin hat praktisch keine Auswirkungen auf die psychomotorischen und kognitiven Funktionen. In Anbetracht der Möglichkeit erheblicher Nebenwirkungen des ZNS muss während der Behandlung mit Venlafaxin jedoch Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen und bei potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten werden, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern.

Ja