Tabletki Velafax 37,5 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Wenlafaksyna
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik aktywny: wenlafaksyna Stężenie składnika aktywnego (mg): 37,5 mg
Efekt farmakologiczny
Antydepresant chemicznie niezwiązany z żadną klasą antydepresantów (tricykliczną, tetracykliczną lub inną) jest racematem dwóch aktywnych enancjomerów. Mechanizm działania przeciwdepresyjnego leku jest związany z jego zdolnością do wzmacniania przekazywania impulsów nerwowych do ośrodkowego układu nerwowego. Wenlafaksyna i jej główny metabolit O-desmetylovenlafaksyna (EFA) są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny oraz słabych inhibitorów wychwytu zwrotnego dopaminy. Ponadto wenlafaksyna i EFA zmniejszają reaktywność beta-adrenergiczną, zarówno po pojedynczym wstrzyknięciu, jak i przy ciągłym stosowaniu. Wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów m-cholinergicznych, histaminowych H1 i receptorów α1-adrenergicznych mózgu. Nie hamuje aktywności MAO. Lek nie wpływa na uwalnianie noradrenaliny z tkanki mózgowej.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po przyjęciu leku do wenlafaksyny dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Po podaniu pojedynczej dawki leku w dawce 25-150 mg Cmax uzyskuje się w ciągu około 2,4 godziny i wynosi 33-172 ng / ml. Po przyjęciu leku podczas jedzenia, czas osiągnięcia Cmax w osoczu krwi wzrasta o 20-30 minut, ale wartości Cmax i wchłanianie nie zmieniają się Dystrybucja Wiązanie wenlafaksyny i EFA z białkami osocza wynosi odpowiednio 27% i 30%. Przy wielokrotnym przyjmowaniu Css, wenlafaksyna i EFA są osiągane w ciągu 3 dni Metabolizm Narażenie na intensywny metabolizm podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Głównym metabolitem jest O-demetylo-wenlafaksyna. Cmax EFA w osoczu osiąga około 4,3 godziny po podaniu i wynosi 61-325 ng / ml. W zakresie dziennych dawek 75-450 mg farmakokinetyka wenlafaksyny i EFA jest liniowa. EFA i inne metabolity, jak również niezmieniona wenlafaksyna, są wydalane przez nerki. Przy wielokrotnym podawaniu Css, wenlafaksyna i EFA są osiągane w ciągu 3 dni Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych Pacjenci z marskością wątroby stężenie w osoczu wenlafaksyny i EFA są zwiększone, a ich szybkość eliminacji jest zmniejszona. min) całkowity klirens wenlafaksyny i EFA jest zmniejszony, a T1 / 2 wzrasta. Wiek i płeć pacjenta nie wpływają na farmakokinetykę leku.
Wskazania
Depresja różnych etiologii, leczenia i zapobiegania
Przeciwwskazania
inhibitory Giperchuvstvitelnost.Odnovremenny MAO (zob. także sekcja „Interaction”). Ciężka niewydolność nerek i / lub wątroby (przesączania kłębuszkowego (GFR) poniżej 10 ml / min) .Vozrast do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność tego wieku grupy nie zostały udowodnione) Ustalona lub podejrzewana ciąża Okres laktacji.
Środki ostrożności
Nie należy przekraczać zalecanej opieki dozy.S do zastosowania w przypadku świeżego zawału mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nadciśnienie tętnicze, tachykardia, konwulsyjne historii zespołu, podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra z zamkniętym kątem, maniakalno historii państwa, hiponatremii, hipowolemii, odwodnienie, jednoczesne podawanie leków moczopędnych , tendencje samobójcze, skłonność do krwawienia (skóry i błony śluzowej), a na początku zmniejszenia masy ciała.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Podczas ciąży (w tym przed porodem) wenlafaksyna jest przeciwwskazana, ponieważ jego bezpieczeństwa aplikacji w tym okresie opredelena.Venlafaksin i EFA metabolit są wydzielane do mleka matki. Bezpieczeństwo tych substancji dla niemowląt nie zostało udowodnione, więc w razie potrzeby przyjmowania leku w okresie karmienia piersią należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki Velafax zaleca się przyjmować podczas posiłków. Zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg w dwóch dawkach (37,5 mg) na dobę. Jeżeli po upływie kilku tygodni leczenia, nie zaobserwowano znaczącą poprawę, dzienną dawkę można zwiększyć do 150 mg (2 x 75 mg dziennie). Jeśli orzeczenia lekarza, wyższa dawka (ciężkie zaburzenie depresyjne lub inne stany wymagające hospitalizacji), można natychmiast przypisać 150 mg w dwóch dawkach podzielonych (2 x x 75 mg na dobę). Następnie dawkę dzienną można zwiększyć o 75 mg co 2-3 dni, aż do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego. Maksymalna dzienna dawka produktu Velafax wynosi 375 mg. Po osiągnięciu pożądanego efektu terapeutycznego dawkę dzienną można stopniowo zmniejszać do minimalnego skutecznego poziomu.Terapia wspomagająca i zapobieganie nawrotom: leczenie wspomagające może trwać 6 miesięcy lub dłużej. Przypisany do minimalnej skutecznej dawki stosowanej w leczeniu epizodu depresyjnego. Niewydolność nerek: w przypadku łagodnej niewydolności nerek (szybkość filtracji kłębuszkowej (GFR) powyżej 30 ml / min) nie jest wymagana korekta dawkowania. Przy umiarkowanej niewydolności nerek. (GFR 10-30 ml / min) dawkę należy zmniejszyć o 25-50%. W związku z wydłużeniem okresu półtrwania wenlafaksyny i jej czynnego metabolitu (EFA), pacjenci tacy powinni przyjmować całą dawkę raz na dobę. Nie zaleca się stosowania wenlafaksyny w ciężkiej niewydolności nerek (GFR poniżej 10 ml / min), ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat takiej terapii. Pacjenci poddawani hemodializie mogą otrzymać 50% zwykłej dawki dobowej wenlafaksyny po zakończeniu hemodializy. Niewydolność wątroby: w przypadku łagodnego zaburzenia czynności wątroby (czas protrombinowy (PT) poniżej 14 sekund) nie jest konieczna korekta schematu dawkowania. Przy umiarkowanej niewydolności wątroby (PF od 14 do 18 sekund) dawkę należy zmniejszyć o 50%. Nie zaleca się stosowania wenlafaksyny w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, ponieważ nie ma wiarygodnych danych na temat takiej terapii. Pacjenci w podeszłym wieku: sam pacjent w podeszłym wieku nie wymaga zmiany dawki, ale (podobnie jak w przypadku innych leków), leczenie starszych pacjentów wymaga ostrożności, na przykład w związku z możliwością upośledzenia funkcji nerek. Należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę. Przy wyższych dawkach pacjent musi znajdować się pod ścisłym nadzorem lekarza.
Efekty uboczne
Większość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest zależna od dawki. W przypadku przedłużonego leczenia, nasilenie i częstość większości z tych objawów są zmniejszone i nie ma potrzeby, aby przerwać terapię. W kolejności malejącej częstotliwości: częste> 1%, rzadkie> 0,1% - <1%, rzadko> 0,01% - <0,1%, bardzo rzadko <0,01%. Objawy ogólne: osłabienie, zmęczenie, przewód pokarmowy: utrata apetytu, zaparcie, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, rzadko zapalenie wątroby. Ze względu na metabolizm: wzrost stężenia cholesterolu w surowicy, utrata masy ciała; rzadkie: zmiany w badaniach laboratoryjnych czynności wątroby, hiponatremia, zespół niewystarczającego wydzielania hormonu antydiuretycznego.Od układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie, przekrwienie skóry; nieczęste: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, układ nerwowy: nietypowe sny, zawroty głowy, bezsenność, lęk, parestezje, odrętwienie, zwiększone napięcie mięśni, drżenie, ziewanie; nieczysty: apatia, halucynacje, skurcze mięśni, zespół serotoninowy; rzadko: napady padaczkowe, reakcje maniakalne, a także objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny (MNS). Ze strony układu moczowo-płciowego: zaburzenia ejakulacji, erekcji, anorgazmii, zaburzeń dysurycznych (głównie - trudności na początku oddawania moczu); nieczęste: zmniejszenie libido, krwotok miesiączkowy, zatrzymanie moczu. Z narządów zmysłów: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia; nieczęste: naruszenie odczuć smakowych. Ze strony skóry: pocenie się; nieczęste: reakcje nadwrażliwości na światło; rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona. Z układu krwiotwórczego: nieczęste: krwotoki do skóry (wybroczyny) i błony śluzowe, małopłytkowość; rzadko; wydłużenie czasu krwawienia. Reakcje nadwrażliwości: rzadko: wysypka skórna; bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne. Po nagłym odstawieniu wenlafaksyny lub zmniejszeniu jej dawki można zaobserwować: zmęczenie, senność, ból głowy, nudności, wymioty, anoreksję, suchość w ustach, zawroty głowy, biegunkę, bezsenność, lęk, drażliwość, dezorientację, hipomanię, parestezję, pocenie się. Objawy te są zwykle łagodne i ustępują bez leczenia. Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów bardzo ważne jest stopniowe zmniejszanie dawki leku.
Przedawkowanie
Objawy (często występujące podczas przyjmowania etanolu): zawroty głowy, obniżenie ciśnienia krwi, zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT, blokada wiązki His, powiększenie zespołu QRS), tachykardia zatokowa i komorowa lub bradykardia, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), drgawki Śmierć Leczenie: prowadzić terapię objawową, pod ciągłym monitorowaniem EKG i czynności ważnych narządów. Nie wywoływać wymiotów z powodu ryzyka aspiracji. Zaleca się zapewnienie drożności dróg oddechowych, odpowiednią wentylację płucną i dotlenienie. Hemodializa jest nieskuteczna, ponieważwenlafaksyna i EFA nie są wyświetlane podczas dializy. Specyficzne antidotum nie są znane.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO i wenlafaksyny przeciwwskazane. Recepcja venlafaksina może rozpocząć się nie wcześniej niż 14 dni po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO. W przypadku zastosowania odwracalnego inhibitora MAO (moccobemid) odstęp ten może być krótszy (24 godziny). Leczenie inhibitorami MAO można rozpocząć nie wcześniej niż po 7 dniach od zaprzestania wenlafaksyny, ponieważ jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z preparatami litu umożliwia zwiększenie poziomu litu we krwi, przy równoczesnym stosowaniu z imipraminą nie zmienia się farmakokinetyka wenlafaksyny i jej metabolitu EFA. Wenlafaksyna nie wpływa na metabolizm imipraminy i jej metabolitu 2-hydroksyimipraminy, jednak zwiększa wartość AUC i Cmax w osoczu dezypraminy (głównego metabolitu imipraminy), a także zmniejsza klirens nerkowy 2-hydroksydazypraminy. Znaczenie kliniczne tego zjawiska jest nieznane: przy jednoczesnym stosowaniu z neuroleptykami mogą pojawić się objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny, Wenlafaksyna zmniejsza klirens nerkowy haloperidolu o 42%, podczas gdy wartości AUC i Cmax wzrastają odpowiednio o 70% i 88%. Działanie haloperydolu może ulec nasileniu.W przypadku jednoczesnego stosowania z diazepamem, farmakokinetyka leków i ich głównych metabolitów nie zmienia się znacząco.W przypadku jednoczesnego stosowania z klozapiną, może wystąpić zwiększenie stężenia w osoczu i działania niepożądane (na przykład napady padaczkowe) .Jeśli są stosowane jednocześnie z rysperydonem, pomimo zwiększenia AUC leku, farmakokinetyka sumy składników czynnych (risperidonu i jego czynnego metabolitu) nie zmieniła się znacząco. etanolu i wenlafaksyny nie towarzyszył spadek aktywności umysłowej i fizycznej. Pomimo tego (podobnie jak w przypadku przyjmowania innych leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy) nie zaleca się stosowania etanolu podczas leczenia wenlafaksyną Cymetydyna hamuje metabolizm wenlafaksyny podczas pierwszego przejścia przez wątrobę i nie wpływa na farmakokinetykę EFA. U większości pacjentów spodziewany jest jedynie niewielki wzrost całkowitej aktywności farmakologicznej wenlafaksyny i EFA (nasilony u pacjentów w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności wątroby).U osób starszych oraz u pacjentów z zaburzeniami powinny być prowadzone pod wątroby kontrolem.Ne medyczny jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i cymetydyna nie wykazały znaczącego klinicznie interakcji przeciwnadciśnieniowego leczenia (w tym beta-blokery, inhibitory ACE, środki moczopędne) i hipoglikemiczne preparatami.Poskolku wiązanie z białkami osocza i wenlafaksyna EFA wynosi odpowiednio 27% i 30%, bez interakcji zakłada się ze względu na uwalnianie innych konkurencyjnych lek rstvennyh preparaty wiązania z białkami plazmy.Metabolizm wenlafaksyny odbywa się z udziałem układu cytochromu P450 CYP2D6 i CYP3A4. Inhibitory izoenzymu CYP2D6 lek lub pacjentów z genetycznie uwarunkowanych izoenzymu zmniejszonej aktywności CYP2D6 nie towarzyszy znaczące zmiany stężenia substancji czynnej i metabolitu (wenlafaksyna EFA), który nie pozwala na obniżenie dawki leku przeciwdepresyjnego. Jednakże, równocześnie z inhibitorami izoenzym CYP3A4 towarzyszy wzrost stężenia wenlafaksyny w osoczu. W związku z tym, szczególną ostrożność należy zachować przy przypisywaniu wenlafaksynę pomocą leków, które są inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol, erytromycyna) lub obu izoenzymów (CYP2D6 i CYP3A4) .Venlafaksin jest stosunkowo słabym inhibitorem aktywności izoenzymu CYP2D6 i nie hamuje izoenzymy CYP1A2, CYP2C9 i CYP3A4. Badania in vivo wykazały wpływu na metabolizm wenlafaksyny alprazolam (izoenzym CYP3A4), kofeiny (izoenzym CYP1A2), karbamazepina (izoenzym CYP3A4) i diazepam (izoenzymy CYP3A4 i CYP2C19) .W jednoczesnego stosowania warfaryny może poprawić działanie przeciwzakrzepowe tych ostatnich, przy czym czas protrombinowy wydłużona wyrażone przez MHO.Pri równocześnie ze zmniejszeniem indynawiru IDV wartości AUC o 28% i zmniejszenie jej w osoczu Cmax jest o 36%, przy czym parametry farmakokinetyczne wenlafaksyny oraz brak EFA i zmienić. Kliniczne znaczenie tego efektu neizvestno.Venlafaksin może wpływać na farmakodynamikę inne leki działające na poziomie systemu neuroprzekaźnika serotoninergicznego, więc należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania z grupy tryptanów inne selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki i litu.
Instrukcje specjalne
Gdy depresja zwiększa ryzyko myśli samobójczych i prób samobójczych.Ryzyko to utrzymuje się do momentu wystąpienia ciągłej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia lub więcej, pacjenci powinni pozostawać pod stałym nadzorem lekarskim przez cały ten czas, aż do wystąpienia ciągłej poprawy. Ryzyko prób samobójczych jest najwyższe natychmiast po rozpoczęciu leczenia, ale również wzrasta ponownie we wczesnych stadiach wyzdrowienia, Velafax nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. U pacjentów, u których w przeszłości występowały zachowania samobójcze lub tendencja do występowania myśli samobójczych przed leczeniem, a także u młodych dorosłych pacjentów, ryzyko myśli samobójczych lub prób samobójczych jest największe. W kontrolowanych placebo badaniach klinicznych leków przeciwdepresyjnych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wykazano zwiększone prawdopodobieństwo zachowań samobójczych (próby samobójcze i myśli samobójcze) u osób w wieku poniżej 25 lat, które otrzymują leki przeciwdepresyjne, w tym wenlafaksynę, Pacjenci i osoby opiekujące się pacjentami należy ostrzec o konieczności monitorowania występowania myśli samobójczych i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską w przypadku pojawienia się odpowiednich objawów. Podobnie jak w przypadku leczenia innych Heimi leki przeciwdepresyjne, nagłe zaprzestanie leczenia wenlafaksyną - szczególnie po wysokich dawkach leku - mogą powodować objawy zespołu odstawienia, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku przed przerwaniem leczenia. Ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych zależy od wielkości dawki, czasu trwania leczenia i indywidualnej wrażliwości pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami afektywnymi w leczeniu leków przeciwdepresyjnych (w tym wenlafaksyny) mogą odczuwać hipomanię lub manię. Lek Velafax (podobnie jak inne leki przeciwdepresyjne) należy przepisywać ostrożnie pacjentom z manią w wywiadzie (tacy pacjenci wymagają nadzoru lekarskiego) Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. Leczenie wenlafaksyną należy przerwać w przypadku napadów padaczkowych.Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z niekontrolowaną padaczką oraz u pacjentów z kontrolowaną padaczką trzeba uważać nablyudenii.Primenenie wenlafaksyny może być związane z rozwojem niepokój psychoruchowy, co klinicznie przypomina akatyzja charakteryzuje się subiektywnie nieprzyjemnym i powodują cierpienie niepokoju z konieczności przemieszczania, często w połączeniu z niepełnosprawnością siedzieć lub stać spokojnie. Ten stan jest najczęściej obserwowany w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. Jeśli wystąpią takie objawy zwiększenie dawki może mieć negatywny wpływ i należy rozważyć, czy w dalszym ciągu otrzymywać venlafaksina.Patsientov należy poinformować o konieczności skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia wysypki, pokrzywki lub innej alergicznej reaktsiy.U niektórych pacjentów podczas przyjmowania wenlafaksyny obserwowano zależny od dawki wzrost ciśnienia tętniczego w związku z tym zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi, szczególnie podczas wyboru lub zwiększenia dawki. tętno, szczególnie podczas przyjmowania dużych dawek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z tendencją do tahikardii.Patsientov, szczególnie w podeszłym wieku, należy poinformować o możliwości wystąpienia zawrotów głowy i zaburzenia poczucia równowagi (niedociśnienie ortostatyczne) .ui pacjenci przyjmujący wenlafaksynę, rzadko obserwowane zmiany parametrów EKG (wydłużenie odstępu PR, ekspansja kompleksu QRS, wydłużenie odstępu QT. Należy zachować ostrożność, wenlafaksynę należy przepisać pacjentom, którzy niedawno przeszli zawał mięśnia sercowego i niestabilnej dławicy piersiowej, ecause bezpieczeństwo leku w tej kategorii pacjentów nie izuchena.Kak i inne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, wenlafaksynę może zwiększać ryzyko krwawienia, do skóry i błon śluzowych. W leczeniu pacjentów z predyspozycją do takich warunków, czas wymagany ostorozhnost.Vo otrzymywania wenlafaksyny, zwłaszcza w warunkach odwodnienia lub zmniejszenie objętości krążącej krwi (w tym u osób starszych i u chorych otrzymujących leki moczopędne), niedobór sodu we krwi może być obserwowany i / lub niewystarczająca zespołem wydzielanie antydiuretycznego czasie gormona.Vo dozowania rozszerzenie źrenic można zaobserwować w związku z czym zaleca się kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów, którzy są podatni na zwiększenie jego lub zamknięcie glaukomoy.Ne poleca Jest przeznaczony do połączenia wenlafaksyny ze środkami zmniejszającymi masę ciała (w tym.fentermina) ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa Badania kliniczne przeprowadzone dotychczas nie wykazały tolerancji na wenlafaksynę ani na jej uzależnienie. Mimo to lekarz musi dokładnie monitorować pacjentów pod kątem oznak nadużywania narkotyków (jak w przypadku innych leków działających na ośrodkowy układ nerwowy). Pacjenci, u których występowały wskazania do uzależnienia od narkotyków, wymagają szczególnego monitorowania: w przypadku stosowania wenlafaksyny przez dłuższy okres czasu należy kontrolować poziom cholesterolu w surowicy, przy czym należy zachować ostrożność, przepisując lek o nieprawidłowej czynności wątroby lub nerek. Czasami konieczne może być zmniejszenie dawki, a na podstawie wlewu wenlafaksyny należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia terapii elektrowstrząsami, ponieważ w tych warunkach nie ma doświadczenia z wenlafaksyną Podczas leczenia nie zaleca się spożywania alkoholu Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Wenlafaksyna nie ma praktycznie żadnego wpływu na funkcje psychomotoryczne i poznawcze. Jednakże, biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia znaczących działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, podczas okresu leczenia wenlafaksyną należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i prędkości psychomotorycznej.
Recepta
Tak