Velafax tabletas 37.5 mg N28
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Ingredientes activos
Venlafaxina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Venlafaxin Concentración del ingrediente activo (mg): 37.5 mg
Efecto farmacologico
Un antidepresivo químicamente no relacionado con ninguna clase de antidepresivos (tricíclicos, tetracíclicos u otros) es el racemato de dos enantómeros activos. El mecanismo de acción antidepresiva de la droga está asociado con su capacidad para potenciar la transmisión de los impulsos nerviosos al sistema nervioso central. La venlafaxina y su metabolito principal O-desmetilvenlafaxina (AGE) son inhibidores fuertes de la recaptación de serotonina y noradrenalina y de los inhibidores débiles de la recaptación de dopamina. Además, venlafaxina y EFA reducen la reactividad beta-adrenérgica, tanto después de una sola inyección, como con el uso continuo. La venlafaxina no tiene afinidad por los receptores m-colinérgicos, histamina H1 y los receptores α1-adrenérgicos del cerebro. No inhibe la actividad de MAO. El medicamento no afecta la liberación de norepinefrina del tejido cerebral.
Farmacocinética
Absorción Después de tomar el medicamento en el interior, la venlafaxina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Después de una dosis única del fármaco en una dosis de 25-150 mg Cmax se alcanza en aproximadamente 2.4 horas y asciende a 33-172 ng / ml. Después de tomar el medicamento mientras come, el tiempo para alcanzar la Cmax en el plasma sanguíneo aumenta de 20 a 30 minutos, pero los valores de Cmax y absorción no cambian Distribución El enlace de venlafaxina y EFA a las proteínas plasmáticas es del 27% y 30%, respectivamente. Con la ingesta repetida de Css, la venlafaxina y la EFA se logran dentro de los 3 días. Metabolismo Exposición al metabolismo intensivo durante el primer pasaje a través del hígado. El principal metabolito es la O-desmetilvenlafaxina. La Cmax EFA en plasma se alcanza aproximadamente 4,3 horas después de la administración y asciende a 61-325 ng / ml. En el intervalo de dosis diarias de 75-450 mg, la farmacocinética de venlafaxina y EFA es lineal. EFA y otros metabolitos, así como la venlafaxina sin cambios, son excretados por los riñones. Con la administración repetida de Css, venlafaxina y EFA se logran en 3 días. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. Pacientes con cirrosis hepática. Las concentraciones plasmáticas en plasma de venlafaxina y EFA aumentan y su tasa de eliminación se reduce. min) el aclaramiento total de venlafaxina y EFA se reduce, y aumenta T1 / 2. La edad y el sexo del paciente no afectan la farmacocinética del fármaco.
Indicaciones
Depresión de diversas etiologías, tratamiento y prevención.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Administración simultánea de inhibidores de la MAO (consulte también la sección "Interacción"). Trastornos graves de los riñones y / o el hígado (tasa de filtración glomerular (TFG) inferior a 10 ml / min). Edad hasta 18 años (seguridad y eficacia para esta edad. grupos no probados). Embarazo establecido o sospechado. Período de lactancia.
Precauciones de seguridad
No exceda el cuidado dozy.S recomienda aplicar en el caso de infarto de miocardio reciente, angina inestable, hipertensión, taquicardia, historia síndrome convulsivo, presión intraocular elevada, glaucoma de ángulo cerrado, la historia del estado maníaco, hiponatremia, hipovolemia, la deshidratación, la administración simultánea de diuréticos , tendencias suicidas, predisposición al sangrado (por parte de la piel y membranas mucosas), con peso corporal inicialmente reducido.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo (incluso antes del parto), la venlafaxina está contraindicada, porque No se ha determinado la seguridad de su uso durante este período. La venlafaxina y el metabolito de la EPT se excretan en la leche materna. La seguridad de estas sustancias para los recién nacidos no está probada, por lo que si necesita tomar el medicamento durante la lactancia, debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento.
Posología y administración.
Las tabletas de Velafax se recomiendan para tomarse con las comidas. La dosis inicial recomendada es de 75 mg en dos dosis (37,5 mg cada una) al día. Si después de varias semanas de tratamiento no hay una mejora significativa, la dosis diaria se puede aumentar a 150 mg (2 × 75 mg por día). Si, según el médico, se necesita una dosis más alta (trastorno depresivo grave u otras afecciones que requieran tratamiento hospitalario), se pueden administrar inmediatamente 150 mg en dos dosis (2 x 75 mg por día). Después de eso, la dosis diaria se puede aumentar en 75 mg cada 2-3 días hasta lograr el efecto terapéutico deseado. La dosis máxima diaria de Velafax es de 375 mg. Después de lograr el efecto terapéutico deseado, la dosis diaria puede reducirse gradualmente hasta el nivel mínimo efectivo.Terapia de apoyo y prevención de recaídas: el tratamiento de apoyo puede durar 6 meses o más. Asignado a la dosis mínima efectiva utilizada en el tratamiento de un episodio depresivo. Insuficiencia renal: en caso de insuficiencia renal leve (tasa de filtración glomerular (GFR) de más de 30 ml / min), no se requiere una corrección del régimen de dosificación. Con insuficiencia renal moderada. (GFR 10-30 ml / min) la dosis debe reducirse en un 25-50%. En relación con la prolongación de la vida media de la venlafaxina y su metabolito activo (EPT), estos pacientes deben tomar la dosis completa una vez al día. No se recomienda usar venlafaxina en insuficiencia renal grave (TFG inferior a 10 ml / min), ya que no hay datos confiables sobre dicha terapia. Los pacientes en hemodiálisis pueden recibir el 50% de la dosis diaria habitual de venlafaxina después de completar la hemodiálisis. Insuficiencia hepática: en caso de insuficiencia hepática leve (tiempo de protrombina (PT) inferior a 14 segundos), no se requiere la corrección del régimen de dosificación. Con insuficiencia hepática moderada (PF de 14 a 18 segundos), la dosis debe reducirse en un 50%. No se recomienda usar venlafaxina en caso de insuficiencia hepática grave, ya que no hay datos confiables sobre dicha terapia. Pacientes de edad avanzada: en sí mismos, el paciente de edad avanzada no requiere cambiar la dosis, pero (como con la designación de otros fármacos), el tratamiento de pacientes de edad avanzada requiere precaución, por ejemplo, en relación con la posibilidad de una función renal alterada. Debe aplicarse la dosis efectiva más pequeña. En dosis más altas, el paciente debe estar bajo estrecha supervisión médica.
Efectos secundarios
La mayoría de los efectos secundarios enumerados a continuación dependen de la dosis. Con el tratamiento prolongado, se reduce la gravedad y la frecuencia de la mayoría de estos efectos, y no hay necesidad de cancelar la terapia. En orden de frecuencia decreciente: frecuente> 1%, infrecuente> 0.1% - <1%, raro> 0.01% - <0.1%, muy raro <0.01%. Síntomas generales: debilidad, fatiga, tracto gastrointestinal: pérdida de apetito, estreñimiento, náuseas, vómitos, boca seca, raramente hepatitis. Por parte del metabolismo: aumento del colesterol sérico, pérdida de peso; infrecuente: cambios en las pruebas de laboratorio de la función hepática, hiponatremia, síndrome de secreción insuficiente de hormona antidiurética.Desde el sistema cardiovascular: hipertensión, hiperemia de la piel; infrecuentes: hipotensión postural, taquicardia, sistema nervioso: sueños inusuales, mareos, insomnio, ansiedad, parestesia, estupor, aumento del tono muscular, temblor, bostezos; impuro: apatía, alucinaciones, espasmos musculares, síndrome de serotonina; raras: convulsiones epilépticas, reacciones maníacas, así como síntomas que se asemejan al síndrome neuroléptico maligno (MNS). Por parte del sistema urogenital: trastornos de la eyaculación, erección, anorgasmia, trastornos disúricos (principalmente - dificultad al comienzo de la micción); infrecuente: disminución de la libido, menorragia, retención urinaria. De los órganos sensoriales: trastornos de acomodación, midriasis, trastornos visuales; infrecuente: violación de las sensaciones gustativas. Por parte de la piel: sudoración; infrecuentes: reacciones de fotosensibilidad; raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson. Desde el sistema hematopoyético: infrecuentes: hemorragias en la piel (equimosis) y membranas mucosas, trombocitopenia; raro alargando el tiempo de sangrado. Reacciones de hipersensibilidad: infrecuentes: erupción cutánea; Muy raras: reacciones anafilácticas. Después de la cancelación abrupta de venlafaxina o la reducción de su dosis, se puede observar: fatiga, somnolencia, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, anorexia, boca seca, mareos, diarrea, insomnio, ansiedad, irritabilidad, desorientación, hipomanía, parestesia, sudoración. Estos síntomas suelen ser leves y desaparecen sin tratamiento. Debido a la probabilidad de estos síntomas, es muy importante reducir gradualmente la dosis del medicamento.
Sobredosis
Síntomas (a menudo se producen mientras se toma etanol): mareo, disminución de la presión arterial, cambios en el ECG (prolongación del intervalo QT, bloqueo del haz del haz de His, expansión del complejo QRS), taquicardia o bradicardia sinusal y ventricular, alteraciones de la conciencia (desde somnolencia hasta coma), convulsiones , muerte. Tratamiento: llevar a cabo terapia sintomática, bajo control continuo de ECG y funciones de órganos vitales. No induzca el vómito debido al riesgo de aspiración. Se recomienda proporcionar permeabilidad de la vía aérea, ventilación pulmonar adecuada y oxigenación. La hemodiálisis es ineficaz porqueLa venlafaxina y la EPT no se muestran durante la diálisis. Los antídotos específicos son desconocidos.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo de inhibidores de la MAO y venlafaxina está contraindicado. La recepción de venlafaksina puede comenzar no antes de los 14 días posteriores al final del tratamiento con inhibidores de la MAO. Si se usó un inhibidor de MAO reversible (moccobemida), este intervalo puede ser más corto (24 horas). La terapia con inhibidores de la MAO puede iniciarse no antes de 7 días después de interrumpir el tratamiento con venlafaxina. Con el uso simultáneo de venlafaxina con preparaciones de litio, es posible un aumento del nivel de litio en la sangre. Cuando se usa simultáneamente con imipramina, la farmacocinética de venlafaxina y su metabolito EFA no cambian. La venlafaxina no afecta el metabolismo de la imipramina y su metabolito 2-hidroxiimipramina, sin embargo, aumenta el valor del AUC y la Cmax en el plasma de desipramina (el metabolito principal de la imipramina), y también reduce el aclaramiento renal de la 2-hidroxidizipramina. Se desconoce la importancia clínica de este fenómeno. Con el uso simultáneo con neurolépticos, pueden aparecer síntomas similares al síndrome neuroléptico maligno. La venlafaxina reduce el aclaramiento renal de haloperidol en un 42%, mientras que los valores de AUC y Cmax aumentan en un 70% y 88%, respectivamente. Los efectos del haloperidol pueden aumentar. Cuando se usa simultáneamente con diazepam, la farmacocinética de los medicamentos y sus metabolitos principales no cambian significativamente. Si se usa simultáneamente con clozapina, puede haber un aumento en los niveles plasmáticos y efectos secundarios (por ejemplo, convulsiones epilépticas). Si se usa simultáneamente con risperidona A pesar del aumento en el AUC del fármaco, la farmacocinética de la suma de los componentes activos (risperidona y su metabolito activo) no cambió significativamente. Administración simultánea El etanol y la venlafaxina no fueron acompañados por una disminución en la actividad mental y física. A pesar de esto (como en el caso de tomar otros medicamentos que afectan el sistema nervioso central), no se recomienda el uso de etanol durante la terapia con venlafaxina. La cimetidina inhibe el metabolismo de la venlafaxina durante el primer paso a través del hígado y no afecta la farmacocinética de la EPT. En la mayoría de los pacientes, solo se espera un ligero aumento en la actividad farmacológica total de venlafaxina y EFA (más pronunciada en pacientes ancianos y en violación de la función hepática).En pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática, el uso simultáneo de cimetidina y venlafaxina debe realizarse bajo supervisión médica. No se ha encontrado una interacción clínicamente significativa de venlafaxina con fármacos antihipertensivos (incluidos bloqueadores beta-adrenérgicos, inhibidores de la ECA y diuréticos) e hipoglucemiantes. la unión de las proteínas plasmáticas venlafaxina y EFA es, respectivamente, 27% y 30%; no se asume interacción con los medicamentos debido a la liberación competitiva de otros medicamentos Preparaciones eficaces de enlaces con proteínas plasmáticas. El metabolismo de la venlafaxina ocurre con la participación del sistema del citocromo P450, las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4. Tomar el fármaco con inhibidores de la isoenzima CYP2D6 o pacientes con una disminución determinada genéticamente en la actividad de la isoenzima CYP2D6 no estuvo acompañado por cambios significativos en la concentración del principio activo y el metabolito (venlafaxina y EFA), lo que no permite reducir la dosis de antidepresivo. Sin embargo, la administración simultánea con inhibidores de la isoenzima CYP3A4 se acompaña de un aumento en la concentración plasmática de venlafaxina. Por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir venlafaxina con fármacos que sean inhibidores de la isoenzima CYP3 apf aprs (ketoconazol, eritromicina) o de ambas isoenzimas (CYP2D6 y CYP3A4). Los estudios in vivo no revelaron el efecto de la venlafaxina sobre el metabolismo de alprazolam (isoenzima CYP3A4), cafeína (isoenzima CYP1A2), carbamazepina (isoenzima CYP3A4) y diazepam (CYP3A4 e isopenzymes CYP3A4) y. Tiempo de protrombina prolongado, expresado a través de MHO. Cuando se toma simultáneamente con indinavir, se observa una disminución en el valor de AUC de indinavir en un 28% y una disminución de su Cmax en plasma en un 36%, mientras que los parámetros farmacocinéticos de venlafaxina y EFA no se observan. cambiar. Se desconoce la importancia clínica de este efecto. La venlafaxina puede afectar la farmacodinámica de otros fármacos que actúan a nivel del sistema de neurotransmisores serotoninérgicos, por lo que se debe tener cuidado cuando se administra simultáneamente con triptanes, otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y medicamentos de litio.
Instrucciones especiales
Cuando la depresión aumenta el riesgo de pensamientos suicidas e intentos suicidas.Este riesgo persiste hasta el inicio de la remisión persistente. Debido a que la mejoría puede no ocurrir dentro de las primeras semanas de tratamiento o más, los pacientes deben mantenerse bajo supervisión médica constante durante todo este período hasta el inicio de la mejora sostenida. El riesgo de intentos de suicidio es mayor inmediatamente después de comenzar con el medicamento, pero también aumenta nuevamente en las primeras etapas de la recuperación. Velafax no debe utilizarse en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años. En los pacientes con antecedentes de comportamiento suicida, o una tendencia a la aparición de pensamientos suicidas antes del tratamiento, así como en pacientes adultos jóvenes, el riesgo de pensamientos suicidas o intentos de suicidio es mayor. En ensayos clínicos controlados con placebo de antidepresivos en pacientes adultos con trastornos mentales, se muestra una mayor probabilidad de comportamiento suicida (intento de suicidio y pensamientos suicidas) en personas menores de 25 años que reciben antidepresivos, incluida la venlafaxina. Pacientes y personas que cuidan a los pacientes Debe advertirse sobre la necesidad de controlar la aparición de pensamientos suicidas y buscar inmediatamente atención médica en caso de que se presenten síntomas relevantes. Al igual que con el tratamiento de otros Los antidepresivos Heimi, un cese abrupto de la terapia con venlafaxina, especialmente después de altas dosis del medicamento, pueden causar síntomas de síndrome de abstinencia y, por lo tanto, se recomienda reducir gradualmente la dosis del medicamento antes de suspenderlo. El riesgo de los síntomas de abstinencia depende del tamaño de la dosis, la duración de la terapia y la sensibilidad individual del paciente. Los pacientes con trastornos afectivos en el tratamiento de los antidepresivos (incluida la venlafaxina) pueden experimentar hipomanía o manía. Velafax (al igual que otros antidepresivos) debe prescribirse con precaución a pacientes con antecedentes de manía (tales pacientes necesitan supervisión médica). Al igual que con otros antidepresivos, la venlafaxina debe administrarse con precaución a pacientes con crisis epilépticas en la historia. El tratamiento con venlafaxina debe interrumpirse cuando se producen convulsiones epilépticas.El medicamento no debe prescribirse a pacientes con epilepsia no controlada y los pacientes con epilepsia controlada necesitan una observación cuidadosa. El uso de venlafaxina puede estar asociado con el desarrollo de la ansiedad psicomotora, que es clínicamente reminiscente de la acatisia y se caracteriza por una ansiedad subjetivamente desagradable y angustiante con la necesidad de moverse, a menudo combinada con discapacidad Siéntate o quédate quieto. Esta condición se observa con mayor frecuencia durante las primeras semanas de tratamiento. Si se presentan tales síntomas, aumentar la dosis puede tener un efecto adverso y considerar la conveniencia de continuar tomando venlafaxina. Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de consultar a un médico de inmediato si se produce una erupción, urticaria u otras reacciones alérgicas. Se ha observado un aumento de la presión arterial dependiente de la dosis en algunos pacientes mientras recibía venlafaxina. por lo tanto, se recomienda un control regular de la presión arterial, especialmente durante la selección o el aumento de la dosis. Frecuencia cardíaca, especialmente cuando se toman dosis altas. Se debe tener cuidado al usar el medicamento en pacientes con tendencia a la taquicardia. Se debe advertir a los pacientes, especialmente a los ancianos, sobre la posibilidad de mareos y un desequilibrio (hipotensión ortostática de equilibrio). Los pacientes que toman venlafaxina rara vez observaron cambios en los parámetros de ECG (prolongación del intervalo PR, expansión del complejo QRS, prolongación del intervalo QT. Con precaución, se debe prescribir venlafaxina a pacientes que hayan tenido recientemente un infarto de miocardio y con angina inestable, ebido a la seguridad de la droga en esta categoría de pacientes no es izuchena.Kak y otros inhibidores de la recaptación de serotonina, la venlafaxina puede aumentar el riesgo de sangrado en la piel y las mucosas. Cuando se trata a pacientes propensos a tales condiciones, es necesario tener precaución. Al tomar venlafaxina, especialmente en condiciones de deshidratación o una disminución en el volumen de sangre circulante (incluso en pacientes ancianos y pacientes que toman diuréticos), puede ocurrir hiponatremia y / o síndrome inadecuado. Secreción de hormona antidiurética. Se puede observar midriasis mientras se toma el medicamento y, por lo tanto, se recomienda controlar la presión intraocular en pacientes propensos a la elevación o con glaucoma de ángulo cerrado. Está pensado para combinar venlafaxina con agentes reductores de peso (incl.fentermina), debido a la falta de datos sobre eficacia y seguridad. Los estudios clínicos realizados hasta la fecha no han revelado tolerancia a la venlafaxina o dependencia de ella. A pesar de esto, el médico debe establecer una vigilancia cuidadosa de los pacientes para identificar signos de abuso de drogas (como ocurre con otras drogas que actúan sobre el sistema nervioso central). Los pacientes con un historial de indicaciones de dependencia de drogas necesitan un control especial. Cuando se usa venlafaxina durante un período prolongado, es necesario controlar el nivel de colesterol sérico. Con precaución, el medicamento debe prescribirse para la función hepática anormal o la función renal. En ocasiones, puede ser necesario reducir la dosis. En el contexto de la ingesta de venlafaxina, se debe tener especial cuidado al realizar una terapia electroconvulsiva, ya que No hay experiencia con venlafaxina en estas condiciones. Durante el tratamiento, no se recomienda el alcohol. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control La venlafaxina no tiene prácticamente ningún efecto sobre las funciones psicomotoras y cognitivas. Sin embargo, dada la posibilidad de efectos secundarios significativos del SNC, durante el período de tratamiento con venlafaxina, se debe tener cuidado al conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración y velocidad psicomotora.
Prescripción
Si