Avodart capsulas 0.5 mg 90 uds.
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Ingredientes activos
Dutasteride
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
Dutasteride 500 mcg. Adyuvantes: mono-di-glicéridos caprílicos / cápricos (MDC) - 349.5 mg, butil hidroxitolueno - 0.035 mg. Peso de la cubierta de la cápsula - 350 mg. Composición de la cápsula: gelatina - 144.8 mg, glicerol (glicerol) - 70.8 mg dióxido de titanio - 1.78 mg, óxido de hierro amarillo - 0.127 mg; aditivos tecnológicos - triglicéridos de cadena media (TSC) - q.s., lecitina - q.s; tinta roja para imprimir - q.s.
Efecto farmacologico
Medicamento para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. Dutasteride es un doble inhibidor de la 5α-reductasa. Suprime la actividad de los tipos de isoenzimas 5α-reductasa 1 y 2, que son responsables de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona (DHT). La dihidrotestosterona es el principal andrógeno responsable de la hiperplasia del tejido glandular de la glándula prostática. El efecto máximo de dutasterida sobre la reducción de las concentraciones de DHT depende de la dosis y se observa 1-2 semanas después del inicio del tratamiento. Después de 1 y 2 semanas de administración de dutasterid en una dosis de 500 mcg / día, los valores medios de las concentraciones séricas de dihidrotestosterona se reducen en un 85% y 90%, respectivamente.
Farmacocinética
Absorción Después de lograr una dosis única del medicamento en una dosis de 500 mcg Cmax de dutasterida en suero en 1 a 3 horas, la biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 60% en relación con una infusión de 2 horas w / in. La biodisponibilidad de dutasterida no depende de la ingesta de alimentos Distribución Los datos farmacocinéticos obtenidos después de una administración única y repetida de dutasterida indican una gran Vd (300 a 500 l). Dutasterida tiene un alto grado de unión a las proteínas plasmáticas (> 99.5%). Cuando se toma diariamente, la concentración de dutasterida en suero alcanza el 65% del nivel estable después de 1 mes y aproximadamente el 90% del nivel estable después de 3 meses. Se logran concentraciones estables de dutasterida sérica (Css), equivalentes a aproximadamente 40 ng / ml, después de 6 meses de una dosis diaria única de 500 μg de este medicamento. En el semen, como en el suero, también se alcanzan concentraciones estables de dutasterida después de 6 meses. Después de 52 semanas de tratamiento, la concentración de dutasterida en el semen promedió 3.4 ng / ml (de 0.4 a 14 ng / ml). Aproximadamente el 11,5% de la dutasterida ingresa en el semen del suero sanguíneo Metabolismo In vitro, la dutasterida es metabolizada por la citocromo P450 citocromo P450 del citocromo humano para formar dos pequeños metabolitos monohidroxilados; sin embargo, no se ve afectado por las isozimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 o CYP2D6.Después de alcanzar Css dutasteride en el suero usando el método de espectrometría de masas, dutasteride sin cambios, 3 metabolitos grandes (4'-hydroxydutasteride, 1,2-dihydrodutasteride y 6-hydroxydutasteride) y 2 metabolitos pequeños (6,4'-dihydroxydutasteride) ). Ingesta en el cuerpo humano, dutasterida se metaboliza ampliamente. Después de la ingesta de dutasterida en una dosis diaria de 500 mcg para lograr un Css de 1% a 15.4% (en promedio 5.4%) la dosis tomada se excreta a través del intestino sin cambios. El resto se excreta a través del intestino en forma de 4 metabolitos grandes, que comprenden 39%, 21%, 7% y 7%, respectivamente, y 6 metabolitos pequeños (cada uno de los cuales representa menos del 5%). Solo cantidades mínimas de invariables dutasterida (menos del 0,1% de la dosis). Cuando se reciben dosis terapéuticas de dutasterida, su T1 / 2 final es de 3-5 semanas. Se detecta doasterida en suero (en concentraciones superiores a 0,1 ng / ml) hasta 4-6 meses después de la interrupción. Linealidad / no linealidad Farmacocinética nosotros nosotros Puede describirse como un proceso de absorción de primer orden y dos procesos de eliminación paralelos, uno saturado (es decir, que depende de la concentración) y otro insaturado (es decir, no depende de la concentración). A bajas concentraciones séricas (menos de 3 ng / ml), dutasterida se excreta rápidamente a través de ambos procesos de eliminación. Después de una dosis única en dosis de 5 mg o menos, la dutasterida se elimina rápidamente del cuerpo y tiene una T1 / 2 corta de 3-9 días. En concentraciones séricas superiores a 3 ng / ml, la dutasterida se elimina más lentamente (0.35-0.58 l / h), principalmente a través de un proceso de eliminación insaturado lineal con un final T1 / 2 3-5 semanas. En concentraciones terapéuticas, el T1 / 2 final en el contexto de la ingesta diaria de 500 μg está dominado por una eliminación más lenta de dutasterida; El aclaramiento total es lineal y no depende de la concentración. El contenido sérico de dutasterida (más de 0,1 ng / ml) se detecta dentro de los 4 a 6 meses posteriores al cese del tratamiento Farmacocinética en grupos especiales de pacientes La farmacocinética y la farmacodinámica de dutasterida se estudiaron en 36 voluntarios sanos con edades entre 24 y 87 años después de una dosis única (5 mg ) dutasterida. Entre los diferentes grupos de edad no hubo diferencias estadísticamente significativas en parámetros farmacocinéticos como el AUC y la Cmax en plasma.Tampoco hubo diferencias estadísticamente significativas en los valores de dutasterida T1 / 2 entre los grupos de edad de hombres de 50 a 69 años y mayores de 70 años, que incluyen a la mayoría de los hombres con hiperplasia prostática benigna. No hubo diferencias significativas entre los diferentes grupos de edad en los niveles de DHT . Estos resultados demuestran que no es necesario reducir la dosis de dutasterida en función de la edad de los pacientes.
Indicaciones
- como monoterapia para el tratamiento y prevención de la progresión de la hiperplasia prostática benigna al reducir su tamaño, aliviar los síntomas, mejorar la micción, reducir el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de intervención quirúrgica; Hiperplasia prostática al reducir su tamaño, aliviar los síntomas, mejorar la orina. emisión, lo que reduce el riesgo de retención urinaria aguda y la necesidad de intervención quirúrgica. Se estudió principalmente la combinación de dutasterida y tamsulosina alfa1 bloqueante.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a dutasterida y otros componentes del fármaco; - hipersensibilidad a otros inhibidores de la 5α-reductasa. Avodart está contraindicado en mujeres y niños. El medicamento debe prescribirse con precaución en caso de insuficiencia hepática.
Precauciones de seguridad
Solicitud de violación de la función hepáticaCon precaución, debe prescribir el medicamento para la insuficiencia hepática. Solicitud de violación de la función renal en niños Avodart está contraindicado en niños. Uso en pacientes ancianos No se requiere ajuste de dosis.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Efecto sobre la fertilidad El efecto de dutasterida en una dosis diaria de 500 mcg en las características de los espermatozoides se estudió en voluntarios sanos de 18 a 52 años de edad. En la semana 52 de tratamiento en el grupo de pacientes que recibieron dutasterida, los valores promedio del porcentaje de reducción en el número total de espermatozoides, volumen de esperma y actividad motora de los espermatozoides fueron del 23%, 26% y 18%, respectivamente, en comparación con el nivel inicial en el grupo de pacientes que recibieron placebo.La concentración de espermatozoides y sus características morfológicas no cambiaron. Después de 24 semanas de observación, el valor promedio del porcentaje de cambio en el número total de espermatozoides en el grupo de dutasterida permaneció un 23% más bajo que el nivel inicial. El valor promedio para todos los parámetros de esperma en todos los puntos de tiempo se mantuvo dentro del rango normal y no cumplió con los criterios especificados para un cambio clínicamente significativo (30%); en la semana 52 del tratamiento en dos voluntarios en el grupo de dutasterida, el número total de espermatozoides disminuyó en más del 90% comparado con el valor basal, con una recuperación parcial en la semana 24 de observación. Por lo tanto, se desconoce la importancia clínica del efecto de dutasterida en los índices de esperma y en la fertilidad individual del paciente. Embarazo Dutasterida las mujeres otivopokazan. Dutasteride no ha sido estudiado en mujeres, porque los datos preclínicos sugieren que la supresión de DHT puede causar la inhibición del desarrollo de los órganos genitales externos en el feto masculino Lactancia No hay datos sobre la penetración de dutasterida en la leche materna.
Posología y administración.
El medicamento se puede tomar independientemente de la comida. Las cápsulas deben tragarse enteras, no masticarse ni abrirse, ya que el contenido de la cápsula puede causar irritación de la membrana mucosa de la orofaringe Hiperplasia benigna de próstata (BPH) En hombres adultos (incluso ancianos), la dosis recomendada de Avodart es de 1 cápsulas. (500 mcg) 1 vez / día. Aunque la mejora ocurre con el uso del medicamento bastante rápido, el tratamiento debe continuarse durante al menos 6 meses para evaluar objetivamente el efecto terapéutico. Para el tratamiento de la HPB, Avodart puede prescribirse como monoterapia o en combinación con Bloqueadores alfa 1. Al tomar 500 mcg / día, los riñones excretan menos del 0,1% de la dosis, por lo que no hay necesidad de reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Actualmente no hay datos sobre el uso de Avodart en pacientes con función deficiente función hepática. Desde que Dutasterida se somete a un metabolismo intensivo y su T1 / 2 es de 3 a 5 semanas. Se debe tener cuidado al tratar Avodart con pacientes con insuficiencia hepática.
Efectos secundarios
Por parte del sistema inmunitario: muy raramente - reacciones alérgicas (que incluyen erupción cutánea, picazón, urticaria, edema localizado) y angioedema. En el lado de la piel y grasa subcutánea: rara vez - alopecia (principalmente pérdida de cabello corporal) o hipertricosis. Trastorno mental: muy raramente - deprimido. Para el sistema reproductor: muy raramente - dolor testicular, edema testicular.
Sobredosis
Al prescribir dutasterida hasta 40 mg / día una vez (80 veces más que la dosis terapéutica) durante 7 días, no se observaron efectos secundarios significativos. Al realizar estudios clínicos, los pacientes recibieron dutasterida en una dosis de 5 mg al día durante 6 meses, mientras que no se observaron efectos secundarios adicionales para los observados mientras recibían dutasterida en una dosis de 500 μg, no se encontró. por lo tanto, en casos de sospecha de sobredosis, el tratamiento sintomático y de apoyo es suficiente.
Interacción con otras drogas.
In vitro, la dutasterida se metaboliza por la isoenzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P450 humano. En consecuencia, en presencia de inhibidores de CYP3A4, la concentración de dutasterida en la sangre puede aumentar. Con el uso simultáneo de dutasterida con inhibidores de CYP3A4, verapamilo y diltiazem, hay una disminución en el aclaramiento de dutasterida. Al mismo tiempo, la amlodipina y otros bloqueadores de los canales de calcio, cuando se usan simultáneamente con dutasteride, no reducen la eliminación de dutasteride. La reducción del aclaramiento de dutasterida y el posterior aumento de su concentración en la sangre en presencia de inhibidores de CYP3A4 no es clínicamente significativo debido a la amplia gama de límites de seguridad de dutasterida, por lo que no es necesario ajustar su dosis. In vitro, no se metaboliza por el citocromo humano P450 isoenzymes CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 o CYP2D6. La dutasterida no inhibe las enzimas del citocromo P450 humano in vitro involucradas en el metabolismo de las drogas. In vitro, la dutasterida no se desplaza Contiene warfarina, acenocumarol, fenprocumona, diazepam y fenitoína de sus sitios de unión a proteínas plasmáticas, y estos fármacos, a su vez, no desplazan a dutasteri. Al realizar investigaciones sobre la interacción de dutasterida con tamsulosina, terazosina, warfarina,digoxina y colestiramina en seres humanos ningún farmacocinéticos o farmacodinámicos interacciones clínicamente significativas no otmechalos.Pri dutasterida aplicación simultáneamente con fármacos hipolipemiantes, inhibidores de ACE, bloqueadores beta, bloqueadores de los canales de calcio, corticosteroides, diuréticos, AINE, inhibidores de la fosfodiesterasa de tipo 5 y quinolona no se observó interacción significativa con los antibióticos.
Instrucciones especiales
Dutasteride se absorbe por la piel, por lo que las mujeres y los niños deben evitar el contacto con las cápsulas dañadas. En caso de contacto con cápsulas dañadas, es necesario lavar inmediatamente el área correspondiente de la piel con agua y jabón Deterioro de la función hepática Actualmente no hay datos sobre el uso de Avodart en pacientes con función hepática alterada. Desde que Dutasteride experimenta un metabolismo intenso y su T1 / 2 es de 3 a 5 semanas. Se debe tener cuidado al tratar Avodart con pacientes con insuficiencia hepática. Insuficiencia cardíaca con el uso combinado de dutasterida y tamsulosina. pacientes que recibieron la combinación de dutasterida y bloqueador alfa 1, principalmente tamsulosina, que en pacientes que no recibieron el tratamiento combinado. En estos dos estudios, la incidencia de insuficiencia cardíaca se mantuvo baja (≤1%), con cierta variabilidad entre ellos. Pero en general, no hubo discrepancia en la incidencia de los efectos secundarios del sistema cardiovascular. No se ha establecido una relación causal entre el tratamiento con dutasterida (como monoterapia o en combinación con bloqueador alfa1) y el desarrollo de insuficiencia cardíaca. Se detecta el efecto sobre el antígeno prostático específico (PSA) y el cáncer de próstata (PCa) Estudie, así como utilice otros métodos de investigación de la glándula prostática, antes de comenzar el tratamiento con dutasterida y repítalos periódicamente en el proceso de tratamiento para descartar el desarrollo de cáncer de próstata. PSA Ntratsii en suero es un componente importante de la proyección dirigida a identificar el cáncer de próstata.Después de 6 meses de tratamiento con dutasterida, el nivel promedio de APE sérico se reduce en aproximadamente un 50%. Los pacientes que toman dutasterida deben tener un nuevo nivel de APE inicial determinado después de 6 meses de tratamiento. En el futuro, se recomienda monitorear regularmente el nivel de PSA. Al interpretar el valor de PSA en un paciente que toma dutasterida, se debe utilizar el valor de PSA anterior como comparación. El uso de dutasterida no afecta el valor de diagnóstico de PSA como marcador de cáncer de próstata después de determinar un nuevo nivel de PSA de referencia. Cualquier aumento confirmado en el nivel de PSA con respecto a su valor más bajo en el tratamiento con dutasterida puede indicar el desarrollo de cáncer de próstata (en particular, el cáncer de próstata con un alto grado de diferenciación en la escala de Gleason) o el incumplimiento de la terapia con dutasterida y debe evaluarse cuidadosamente, incluso si estos niveles de PSA se mantienen. límites de los valores normales para este grupo de edad de pacientes que no toman inhibidores de la 5α-reductasa. El nivel general de PSA vuelve a su valor inicial dentro de los 6 meses después de la cancelación de dutasteride. La proporción del contenido de PSA libre con respecto al total permanece constante incluso durante la terapia con dutasteride. Si la determinación del porcentaje de PSA libre se usa adicionalmente para detectar el cáncer de próstata en hombres que reciben dutasterida, no se requiere corrección. RAP y tumores de alto grado Un estudio de 4 años (REDUCE) comparó el uso de placebo y dutasterida en 8231 voluntarios de 50 años años hasta 75 años, con una biopsia negativa para la presencia de cáncer de próstata y un nivel de PSA de 2.5 ng / ml a 10 ng / ml durante el examen inicial Durante el estudio, 6706 pacientes se sometieron a una biopsia de próstata PS y sobre la base de los resultados determinados por el grado de malignidad de puntuación de Gleason cáncer de próstata. En el curso del estudio, 1517 pacientes fueron diagnosticados con PCa. En la mayoría de los casos, tanto en el grupo de dutasterid como en el grupo de placebo, se diagnosticó un cáncer de próstata altamente diferenciado (puntuación de Gleason 5-6). No hubo diferencias en el número de casos de cáncer de próstata con una puntuación de 7-10 en el puntaje de Gleason en el grupo de dutasterida y en el grupo de placebo (p = 0,81). Durante 4 años, hubo más casos de cáncer de próstata con una puntuación de 8-10 en el puntaje de Gleason en el grupo de holandés (n = 29; 0,9%) en comparación con el grupo placebo (n = 19; 0,6%) (p = 0,15).Al evaluar los datos de la biopsia durante 1-2 años, el número de pacientes diagnosticados con cáncer de próstata con una estimación de 8-10 en la puntuación de Gleason fue comparable en los grupos de dutasterida (n = 17; 0.5%) y placebo (n = 18; 0.5%). Al evaluar los datos de la biopsia durante 3 a 4 años, se diagnosticaron más casos de cáncer de próstata con una puntuación de 8 a 10 en la puntuación de Gleason en el grupo de dutasterida (n = 12; 0,5%) en comparación con el grupo de placebo (n = 1; <0,1%) (p = 0,0035). El porcentaje de pacientes diagnosticados con cáncer de próstata con una puntuación de 8-10 en el puntaje de Gleason se mantuvo estable durante todos los períodos de tiempo (para el período de los años 1-2 y 3-4) en el grupo de dutasterida (0,5% en cada período), Mientras que en el grupo placebo, el porcentaje de pacientes diagnosticados con cáncer de próstata con una estimación de 8 a 10 puntos fue menor durante 3 a 4 años que en 1 a 2 años (<0,1% en comparación con el 0,5%, respectivamente) 4. de un año de edad (CombAT) de pacientes con BPH, en el que no todos los participantes fueron determinados por el protocolo de la biopsia de la próstata y todos los diagnósticos de cáncer de próstata urdido por una biopsia según las indicaciones, el cáncer de próstata con un estimado de 8-10 puntos en el puntaje de Gleason se diagnosticó en 8 pacientes (<0,5%) mientras tomaba dutasterida, 11 pacientes (<0,7%) mientras tomaba tamsulosina y 5 pacientes (<0,3%) con terapia combinada con dutasterida y tamsulosina. No existe una relación causal entre la dutasterida y el desarrollo del cáncer de próstata. No se ha establecido un alto grado de gradación. Los hombres que toman dutasterida deben examinarse periódicamente para evaluar el riesgo de desarrollar cáncer de próstata, incluido el APE. investigación y observación durante los informes posteriores a la comercialización de aparición de cáncer de mama en los hombres que tomaban dutasterida. Se debe advertir a los pacientes que cuando se debe informar cualquier cambio en los tejidos de las glándulas mamarias, como nódulos o pezones, se debe informar al médico de inmediato. En los estudios clínicos que examinaron el efecto de la monoterapia de BPH con dutasterida (3374 pacientes-año), Se detectaron 2 casos de cáncer de mama durante el tratamiento con dutasteride (después de 10 semanas y 11 meses) y 1 caso en un paciente que recibió placebo. En ensayos clínicos posteriores en los que 8231 hombres de 50 a 75 años participaron con una biopsia negativa para cáncer de próstata y niveles de PSA en el rango de 2.5 ng / ml a 10 ng / ml (17489 pacientes-año) que recibieron dutasterida y pacientes (5027 pacientes-años),Al recibir terapia combinada con dutasterida y tamsulosina, no se encontraron casos de cáncer de mama en ninguno de los grupos de comparación. Por el momento, no está claro si existe una relación causal entre la aparición del cáncer de mama en hombres y el uso a largo plazo de dutasteride. transporte de vehículos y gestión de maquinaria La recepción de dutasteride no afecta la conducción de un automóvil o el trabajo con maquinaria.
Prescripción
Si