Avodart כמוסות 0.5 מ"ג 90 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Dutasteride
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
Dutasteride 500 מיקרוגרם אדג'ובנטים: קאפריק / קאפרי מונו-די-גליצרידים (MDC) - 349.5 מ"ג, בוטיל הידרוקסיטולואן - 0.035 מ"ג משקל פגז קפסולה - 350 מ"ג הרכב קפסולה: ג'לטין - 144.8 מ"ג, גליצרול (גליצרול) - 70.8 מ"ג טיטניום דו-חמצני - 1.78 מ"ג, תחמוצת ברזל צהובה - 0.127 מ"ג; תוספים טכנולוגיים - טריגליצרידים בשרשרת בינונית (TSC) - q.s., lecithin - q.s; דיו אדומה להדפסה - q.s.
השפעה פרמקולוגית
תרופות לטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית. Dutasteride הוא מעכב כפול של 5α-reductase. מדכאת את הפעילות של איזואנזים 5α-reductase 1 ו 2 סוגים, אשר אחראים על ההמרה של טסטוסטרון כדי דיהידרוטסטוסטרון (DHT). Dihydrotestosterone הוא הגורם העיקרי אנדרוגן עבור hyperplasia של בלוטת הערמונית של בלוטת הערמונית.האפקט המקסימלי של dutasteride על הפחתת ריכוז DHT תלוי מינון והוא נצפה 1-2 שבועות לאחר תחילת הטיפול. לאחר 1 ו 2 שבועות של מינון dutasterid במינון של 500 מיקרוגרם ליום, ערכים ממוצעים של ריכוז dihydrotestosterone בסרום מופחתים על ידי 85% ו 90%, בהתאמה.
פרמקוקינטיקה
קליטה לאחר מנה בודדת של התרופה במינון של 500 מיקרוגרם Cmax של dutasteride בסרום מושגת בתוך 1-3 שעות.ביו-זמינות מוחלטת היא כ -60% ביחס לשתי שעות w / in infusion. הזמינות הביולוגית של דוטאסטריד אינה תלויה בצריכת מזון.התפלגות הנתונים הפרמקוקינטיים המתקבלים לאחר טיפול חד-פעמי וחוזר על דוטאסטריד מצביע על דלקת גדולה (300 עד 500 ליטר). ל- Dutasteride יש רמה גבוהה של מחייב לחלבוני פלסמה (99.5%), כאשר הריכוז של דוטאסטריד בסרום מגיע ל -65% מרמת היציבה לאחר חודש אחד וכ -90% מרמת היציבה לאחר 3 חודשים. ריכוז יציב dustasteride בסרום (Css), שווה בערך 40 ng / ml, מושגות לאחר 6 חודשים של מנה יומית אחת של 500 מיקרוגרם של התרופה. בזרע, כמו בסרום, ריכוזים יציבים של dutasteride מגיעים גם לאחר 6 חודשים. לאחר 52 שבועות של טיפול, הריכוז של dutasteride בזרע בממוצע 3.4 ng / ml (מ 0.4 עד 14 ng / ml). כ -11.5% מהולטרדייד נכנס לזרע מסרום הדם.מטבוליזם במבחנה, dutasteride הוא מטבוליזם על ידי הציטוכרום האנושי P450 ציטופרוטין ציטוכרומין P450 איזונזים כדי ליצור שני מטבוליטים monohydroxylated קטן; עם זאת, הוא אינו מושפע isozymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 או CYP2D6.לאחר שהגיע css dutasteride בסרום באמצעות שיטת ספקטרומטריית מסה, dastasteride ללא שינוי, 3 מטבוליטים גדולים (4'-hydroxydutasteride, 1,2-dihydrodutasteride ו -6 hydroxydutasteride) ו 2 מטבוליטים קטנים (6,4'-dihydroxydutasteride ו -15 hydroxydasteride) מזוהים ) צריכת בגוף האדם, dutasteride הוא מטבוליזם נרחב. לאחר בליעה של dutasteride במינון יומי של 500 מיקרוגרם להשיג Css מ 1% ל -15.4% (בממוצע 5.4%) של המינון נלקח מופרש דרך המעיים ללא שינוי. השאר מופרש דרך המעי בצורת 4 מטבוליטים גדולים, המהווים 39%, 21%, 7% ו -7% בהתאמה, ו -6 מטבוליטים קטנים (כל אחד מהם מהווה פחות מ -5%). (פחות מ -0.1% מהמינון) כאשר מקבלים מינון טיפולי של דוטאסטריד, ה- T1 / 2 הסופי שלו הוא 3-5 שבועות, דוסטרייד מזוהה בסרום (בריכוז מעל 0.1 ng / ml) עד 4-6 חודשים לאחר ההפסקה ליניאריות / ליניאריות פרמקוקינטיקה עלינוסטר ניתן לתאר אותו כתהליך קליטה מסדר ראשון ושני תהליכי חיסול מקבילים, אחד רווי (כלומר, תלוי בריכוז) ואחד לא רווי (כלומר, לא תלוי בריכוז). בריכוז נמוך בסרום (פחות מ -3 ng / ml), דסטרייד מופרש במהירות באמצעות שני תהליכי אלימינציה. לאחר מינון בודד במינונים של 5 מ"ג או פחות, דוסטרידיוס מתבטל במהירות מהגוף ויש לו קצר T1 / 2 של 3-9 ימים, בריכוז בסרום מעל 3 ng / ml, דוטאסטריד מתבטל באיטיות רבה יותר (0.35-0.58 l / h), בעיקר באמצעות תהליך חיטוי ליניארי לא ליניארי עם T1 / 2 3-5 שבועות. בריכוז טיפולי, הסופי T1 / 2 על רקע הצריכה היומית של 500 מיקרוגרם נשלטת על ידי פינוי איטי של dutasteride; סליקה מוחלטת היא ליניארית ולא תלויה בריכוז. תכולת הדאאסטרייד בסרום (יותר מ -0.1 ng / ml) זוהתה תוך 4-6 חודשים לאחר הפסקת הטיפול פרמקוקינטיקה בקבוצות מיוחדות של מטופלים הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה של דסטרייד נחקרו ב -36 מתנדבים בריאים בני 24 עד 87 שנים לאחר מינון בודד (5 מ"ג )10 תוכל בין קבוצות גיל שונות לא נמצאו הבדלים מובהקים סטטיסטית בפרמטרים פרמקוקינטיים כגון AUC ו- Cmax בפלסמה.כמו כן, לא נמצאו הבדלים מובהקים סטטיסטית בין ערכי הגילאים של גברים בגילאי 50-69 ומעלה בין 70% ל -70 שנים, הכוללים את רוב הגברים עם היפרפלזיה שפירה של הערמונית, לא נמצאו הבדלים משמעותיים בין קבוצות הגיל השונות ברמות ה- DHT . תוצאות אלו מראות כי אין צורך להפחית את המינון של dutasteride בהתאם לגיל החולים.
אינדיקציות
- כטיפול חד-פעמי לטיפול ומניעת התקדמות של היפרפלזיה שפירה של הערמונית על ידי הקטנת גודלה, הקלה על הסימפטומים, שיפור ההשתנה, הקטנת הסיכון לשמירת שתן חריפה והצורך בניתוח - כטיפול משולב עם חוסמי אלפא-אדרנרגיים לטיפול ומניעת התקדמות של שפירים hyperplasia הערמונית על ידי הקטנת גודלו, הקלה על הסימפטומים, שיפור שתן פליטה, הקטנת הסיכון של אצירת שתן חריפה ואת הצורך בהתערבות כירורגית. השילוב של dutasteride ו tamsulosin alpha1 חוסם נחקרה בעיקר.
התוויות נגד
- רגישות יתר לדסטאסטריד ולרכיבים אחרים של התרופה, רגישות יתר למעכבי רדוקטאז אחרים של 5α-Redctase, יש להמליץ על אבודרט בנשים ובילדים, יש לקבוע את התרופה בזהירות במקרה של אי ספיקת כבד.
אמצעי זהירות
בקשה להפרות של תפקוד הכבד עם זהירות, עליך לרשום את התרופה לאי ספיקת כבד.בקשות להפרת תפקוד הכליות אצל ילדים טיפול ב- Avodart מותנה בשימוש בחולים קשישים אין צורך בהתאמת המינון.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
השפעה על פריון ההשפעה של dutasteride במינון יומי של 500 mcg על מאפייני הזרע נחקרה מתנדבים בריאים בגילאי 18-52 שנים. בשבוע 52 של הטיפול בקבוצת המטופלים שקיבלו דוסטרייד, הערכים הממוצעים של אחוז הירידה במספר הזרעונים, נפח הזרע והפעילות המוטורית של זרעונים היו 23%, 26% ו -18%, בהתאמה, לעומת הרמה ההתחלתית בקבוצת החולים שקיבלו פלסבו.ריכוז הזרעונים והמאפיינים המורפולוגיים שלהם לא השתנה לאחר 24 שבועות של התבוננות, הערך הממוצע של אחוז השינוי במספר הזרעונים בקבוצת ה- dutasteride נותר נמוך ב -23% מהרמה ההתחלתית. הערך הממוצע לכל הפרמטרים של הזרע בכל נקודות הזמן נשאר בטווח הרגיל ולא עמד בקריטריונים שנקבעו לשינוי משמעותי מבחינה קלינית (30%), בשבוע 52 של הטיפול בשני מתנדבים בקבוצת ה- dutasteride, המספר הכולל של זרע ירד ב -90% בהשוואה לקו הבסיס, עם התאוששות חלקית בשבוע ה -24 של ההתבוננות, ולכן המשמעות הקלינית של השפעת ה- dutasteride על מדדי הזרע ועל הפוריות האישית של המטופל אינה ידועה הריון Dutasteride נשים otivopokazan. Dutasteride לא נלמד אצל נשים, כי נתונים פרה-קליניים מראים כי דיכוי ה- DHT עלול לגרום לעיכוב התפתחותם של אברי המין החיצוניים בעובר הגברי הנקה אין נתונים על החדירה של דוסטאסטריד לחלב אם.
מינון ומינהל
ניתן לקחת את התרופה ללא קשר לארוחה. יש לבלוע את הקפסולות בשלמותן ולא ללעוס אותן ולא להיפתח, משום שתכולת הקפסולה עלולה לגרום לגירוי הקרום הרירי של התרופה. (BPH) אצל גברים מבוגרים (כולל קשישים), המינון המומלץ של Avodart הוא 1 כמוסות. (500 מיקרוגרם) פעם אחת ביום, למרות ששיפור מתרחש עם השימוש בתרופה במהירות רבה, יש להמשיך בטיפול למשך 6 חודשים לפחות על מנת להעריך באופן אובייקטיבי את האפקט הטיפולי.לטיפול ב- BPH ניתן לרשום את Avodart כטיפול יחיד או בשילוב עם כאשר לוקחים 500 מיקרוגרם ליום, הכליות מפרידות פחות מ -0.1% מהמינון, לכן אין צורך להפחית את המינון בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, אין כיום נתונים על השימוש ב- Avodart בחולים עם תפקוד לקוי תפקודי כבד. מאז Dutasteride נתון לחילוף חומרים אינטנסיבי, ו- T1 / 2 שלו הוא 3-5 שבועות, יש להקפיד על טיפול ב- Avodart עם מטופלים עם תפקוד כבד לקוי.
תופעות לוואי
מצד המערכת החיסונית: לעיתים רחוקות - תגובות אלרגיות (כולל פריחה, גירוד, אורטיקריה, בצקת מקומית) ואנגיואדמה: בצד העור ושומן תת עורית: לעיתים נדירות - התקרחות (בעיקר נשירת שיער) או היפרטריכוזיס. לעתים רחוקות מאוד - מדוכא: עבור מערכת הרבייה: לעתים רחוקות מאוד - כאב אשכים, בצקת אשכים.
מנת יתר
בעת הקצאת dutasteride כדי 40 מ"ג / יום אחד (80 פעמים גבוהות יותר מאשר המינון הטיפולי) עבור 7 ימים, תופעות לוואי משמעותיות נרשמו. בעת ביצוע מחקרים קליניים, החולים קיבלו dastasteride במינון של 5 מ"ג ביום למשך 6 חודשים, בעוד שלא נמצאו תופעות לוואי נוספות עבור אלו שנצפו בעת קבלת dutasteride במינון של 500 מיקרוגרם. לכן, במקרים של חשד מינון יתר, טיפול סימפטומטי ותומך מספיק.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
במבחנה, dutasteride הוא metabolized על ידי האיזואנזים CYP3A4 של מערכת האנזים cytchrome האנושי P450. כתוצאה מכך, בנוכחות מעכבי CYP3A4, הריכוז של דוטאסטריד בדם עשוי לעלות, כאשר השימוש בו-זמנית ב- dutasteride עם מעכבי CYP3A4, verapamil ו- diltiazem, חלה ירידה בסילוק הדאסטרייד. במקביל, amlodipine וחוסמי סידן אחרים חוסמים, כאשר משתמשים בו זמנית עם dutasteride, לא להפחית את הסילוק של dutasteride. הירידה של detasteride סיקול ואת הגידול הבא בריכוז שלה בדם בנוכחות מעכבי CYP3A4 אינו משמעותי מבחינה קלינית בשל מגוון רחב של גבולות הבטיחות של dutasteride, ולכן אין צורך להתאים את המינון שלה. CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 או CYP2D6 Dutasteride אינו מעכב אנזימים אנושיים במבחנה האנושית P450 אנזימים המעורבים בחילוף החומרים בתרופות. הוא מכיל warfarin, acenocoumarol, fenprocumone, diazepam, ו phenytoin מן אתרי חלבון פלזמה שלהם, ותרופות אלה, בתורו, לא לדחוף dutasteri.דיגוקסין ו colestyramine בבני אדם כל אינטראקציות pharmacokinetic משמעותיות קליני או pharmacodynamic לא dutasteride יישום otmechalos.Pri בו זמנית עם תרופות להורדת רמות שומנים בדם, מעכבי ACE, חוסמי בטא, חוסמי תעלות סידן, קורטיקוסטרואידים, תרופות משתנות, תרופות NSAID, מעכבים מסוג phosphodiesterase 5 ו quinolone לא נמצאה אינטראקציה משמעותית בין תרופות עם אנטיביוטיקה.
הוראות מיוחדות
Dutasteride הוא נספג דרך העור, כך נשים וילדים צריכים להימנע ממגע עם כמוסות פגום. במקרה של מגע עם כמוסות פגומות יש צורך לשטוף מיד את האזור המתאים של העור בסבון ומים פגיעה בתפקוד הכבד נכון לעכשיו אין נתונים על השימוש ב- Avodart בחולים עם תפקוד כבד לקוי. מאז דטרסטיד עוברת מטבוליזם אינטנסיבי, ו- T1 / 2 שלה הוא 3-5 שבועות, יש לקחת טיפול בטיפול ב- Avodart עם מטופלים עם תפקוד כבד לקוי: אי ספיקת לב עם שימוש משולב ב- dutasteride ו- tamsulozin בשני מחקרים קליניים של 4 שנים, שכיחות אי ספיקת הלב הייתה גבוהה יותר חולים שקיבלו את השילוב של dutasteride וחוסם אלפא 1, בעיקר tamsulosin, מאשר בחולים שלא קיבלו את הטיפול המשולב. בשני מחקרים אלו, שכיחות אי ספיקת הלב נותרה נמוכה (≤ 1%), עם שונות מסוימת ביניהם. אבל באופן כללי, לא היה כל אי התאמה של תופעות הלוואי של מערכת הלב וכלי הדם. לא זוהה קשר סיבתי בין טיפול ב- dutasteride (כמו טיפול חד-חמצני או בשילוב עם חוסם אלפא 1) לבין התפתחות אי ספיקת לב.השפעה על אנטיגן ספציפי לערמונית (PSA) וסרטן ערמונית (PCA) מזוהה מחקר, ושימוש בשיטות אחרות של מחקר של בלוטת הערמונית, לפני תחילת הטיפול עם dutasteride, ומעת לעת לחזור עליהם בתהליך הטיפול כדי לשלול את התפתחות סרטן הערמונית. PSA Ntratsii בסרום היא מרכיב חשוב של ההקרנה שמטרתו לאתר סרטן הערמונית.לאחר 6 חודשים של טיפול ב- dutasteride, רמת ה- PSA הממוצעת מצטמצמת בכ -50%. למטופלים הנוטלים דוסטרייד יש לקבוע רמת PSA חדשה לאחר 6 חודשי טיפול. בעתיד, מומלץ לפקח באופן קבוע על רמת PSA. כאשר מפרשים את ערך ה- PSA בחולה הנוטל דוטאסטריד, יש להשתמש בערך ה- PSA הקודם לצורך השוואה, השימוש ב- dutasteride אינו משפיע על הערך האבחוני של PSA כסמן לסרטן הערמונית לאחר קביעת רמת PSA חדשה. כל עלייה מאושרת ברמת ה- PSA ביחס לערך הנמוך ביותר בטיפול ב- dasteride עשויה להצביע על התפתחות סרטן ערמונית (במיוחד סרטן ערמונית עם דרגה גבוהה של הבחנה על סולם גליסון) או אי-עמידה בטיפול ב- dutasteride ויש להעריך בזהירות, גם אם רמות PSA אלה נשארות ברמה מגבלות של ערכים נורמליים עבור קבוצת גיל זו של חולים שאינם נוטלים מעכבי רדוקטאז מסוג 5α רמת ה- PSA הכוללת חוזרת לערך הראשוני תוך 6 חודשים לאחר ביטול היחס בין ה- DNasteride, היחס בין התוכן של PSA חופשי לסך הכל נשאר קבוע גם במהלך הטיפול ב- dutasteride. אם קביעה של אחוז ה- PSA החופשי משמשת גם לגילוי סרטן ערמונית בגברים המקבלים דוסטאסטריד, לא נדרשת תיקון RAP וגידולים ברמה גבוהה מחקר שנערך במשך 4 שנים (REDUCE) השווה את השימוש בפלסבו ובדאאסטרייד ב -3131 מתנדבים בני 50 שנים עד 75 שנים, עם ביופסיה שלילית לנוכחות סרטן ערמונית ורמת PSA מ -2.5 ng / ml ל -10 ng / ml במהלך הבדיקה הראשונית, במהלך המחקר עברו 6706 חולים ביופסיה של הערמונית נ.ב. ועל סמך התוצאות נקבעו לפי המידה ממארת של ציון גליסון סרטן הערמונית. במהלך המחקר אובחנו 1517 חולים עם PCA. ברוב המקרים, הן בקבוצת ה- dutasterid והן בקבוצת הפלסבו, אובחן סרטן ערמונית מובחן מאוד (ניקוד גליסון 5-6). לא נמצאו הבדלים במספר מקרי סרטן הערמונית עם ניקוד של 7-10 בניקוד גליסון בקבוצת ה- dutasteride ובקבוצת הפלצבו (p = 0.81). במשך 4 שנים, היו יותר מקרים של סרטן ערמונית עם ציון של 8-10 בקבוצת ה- Gleason בקבוצת ה- dutasteride (n = 29, 0.9%) בהשוואה לקבוצת הפלצבו (n = 19, 0.6%) (p = 0.15).כאשר נבדקו נתוני ביופסיה במשך 1-2 שנים, מספר החולים שאובחנו עם סרטן ערמונית עם אומדן של 8-10 בקבוצת ה- Gleason היה דומה בקבוצת ה- dutasteride (n = 17, 0.5%) ובפלצבו (n = 18; 0.5%). כאשר נבדקו נתוני ביופסיה במשך 3-4 שנים, יותר מקרים של סרטן ערמונית אובחנו עם ניקוד של 8-10 בקבוצת Gleason בקבוצת ה- dutasteride (n = 12, 0.5%) בהשוואה לקבוצת הפלצבו (n = 1, <0.1%) (p = 0.0035). אחוז החולים שאובחנו עם סרטן הערמונית עם ניקוד של 8-10 בניקוד גליסון היה יציב לכל תקופות הזמן (לתקופה של השנים 1-2 ו -3) בקבוצת ה- dutasteride (0.5% בכל תקופה) בקבוצת הפלסבו, אחוז החולים שאובחנו עם סרטן ערמונית עם הערכה של 8-10 נקודות היה נמוך יותר במשך 3-4 שנים מאשר ב 1-2 שנים (<0.1% לעומת 0.5%, בהתאמה). - מחקר ישן (Combat) של חולים עם BPH, שבו כל המשתתפים לא נקבעו על ידי הפרוטוקול של ביופסיה של בלוטת הערמונית, וכל האבחונים של סרטן ערמונית (8%), עם נטילת tamsulosin ו -5 מטופלים (<0.3%), עם 11% מטופלים (<0.5%) טיפול משולב עם דסטאסטריד ו tamsulosin אין קשר סיבתי בין dastasteride לבין התפתחות של סרטן ערמונית, דרגה גבוהה של הדרגתיות לא הוקמה.גברים לקחת dasteride יש לבחון באופן קבוע להערכת הסיכון לפתח סרטן ערמונית, כולל PSA. מחקר תצפית במהלך דוחות שיווק הפוסט של התרחשות של סרטן השד אצל גברים לוקחים dutasteride. יש להזהיר את המטופלים, כי כאשר יש צורך בשינויים כלשהם ברקמות החלב, כגון גושים או פטמות, יש לדווח על כך לרופא באופן מיידי, במחקרים קליניים שבדקו את ההשפעה של טיפול חד-פעמי ב- BPH עם דסטאסטריד (3374 שנות מטופל) 2 מקרים של סרטן השד התגלו במהלך הטיפול ב- dutasteride (לאחר 10 שבועות ו -11 חודשים) ומקרה אחד בחולה שקיבל פלצבו. בניסויים קליניים נוספים בהם השתתפו 8231 גברים בגילאי 50 עד 75 שנים עם ביופסיה שלילית לסרטן ערמונית ורמות PSA בטווח שבין 2.5 ng / ml ל -10 ng / ml (17489 שנות מטופלים) שקיבלו את ה- dutasteride, (5027 שנות מטופלים),שקיבלו טיפול משולב עם דוסטאסטריד וטמסולוזין, לא נמצאו מקרים של סרטן השד בכל אחת מקבוצות ההשוואה, וכיום לא ברור אם קיים קשר סיבתי בין הופעת סרטן השד בגברים לבין השימוש לטווח ארוך בדאסטאסטריד. תחבורה מוטורית וניהול מכונות הקבלה של dutasteride אינו משפיע על נסיעה במכונית או עבודה עם מכונות.
מרשם
כן